Farmacología y Toxicología

2. Integrantes:
 Melisa Padilla
 Maria Maringolo
 Daiana Miño
 Melisa Rojas
 Carla Peralta

3. Analgésicos,
antipiréticos,
antiinflamatorios no
esteroides
(AINES),Opiaceos.

4.  Dolor: experiencia sensorial
desagradable asociada a daño tisular
real o potencial.
 Percepción del dolor:
A- activación nociceptores
B – Transmisión de la información del dolor
C- Pasaje información a centros superiores

5. Tipos de dolor:
 Nociceptivo:
 dolor de origen
periférico, el cual
puede ser somático o
visceral y está
vinculado con la
inflamación
.Psicológico: origen
 desconocido
 Neuropático:
Alteración del
trayecto nervioso.
Dolor punzante,
sensación de
hormigueo.

6. Clasificación del dolor
•Por su origen superficial
profundo
•Por su duración agudo
crónico
•Por su intensidad leve aines
moderado
intenso opiodes

7.  Inflamación: es la respuesta del sistema
inmunológico de un organismo, al daño causado a
sus células y tejidos vascularizados; por
patógenos bacterianos y por cualquier otro
agresor de la naturaleza “biológico, químico,
mecánica y física”.
 Clasificación:
 Según la localización : Asignamos un nombre a la
inflamación según el lugar donde se produce
terminado en -itis ( amigdalitis, traqueítis,
ileitis...).

8. Según el agente etiológico: Es la clasificación ideal, pero no
siempre es posible saber quien es el agente causal:
 Inflamación por agentes extrínsecos: por fenómenos
mecánicos, térmicos, físicos, químicos.

 Inflamación por agentes intrínsecos: por necrosis, enzimas
pancreáticos en la pancreatitis, uratos en la gota,
aterosclerosis

9. Según la duración:
 inflamación aguda: termina en un período de 15
días.
 inflamación crónica: dura más de 15 días.

10.  Febril:
 Es la elevación de la temperatura
corporal como respuesta del
organismo a la interacción con
múltiples agentes infecciosos y no
infecciosos. La sustancias que
producen la fiebre se llama
pirógenos y pueden ser exógenos o
endógenos.

11. AINES
•Agentes con estructura química diferente
que tienen como efecto primario la
disminución de la síntesis de
prostaglandinas por inhibición de la enzima
Ciclooxigenasa
•Acción periférica y de mediana intensidad
•Dolores poco intensos, somáticos o
tegumentarios
•No producen farmacodependencia
•Acción inespecífica y sintomática

12. FARMACOCINETICA
 Absorción rápida y compleja.
 VO preferente.
 Absorción rectal lenta e incompleta.
 Se distribuyen bien de manera uniforme: líquido
sinovial, tejidos, peritoneo y la saliva.
 Atraviesan lento la BHE.
 Circulación enterohepática, contribuye a
persistencia de niveles sanguíneos terapéuticos.
 Casi todos se eliminan por riñón como metabolitos

13. ANALGESICOS
“Son aquellos medicamentos con capacidad
de disminuir y aliviar el dolor.”

14. Acción de los analgésicos
 Estos medicamentos bloquean la producción de
las prostaglandinas necesarias para desencadenar
la sensación del dolor, gracias a que inhiben la
acción de las enzimas denominadas
ciclooxigenasas.

 Tiempo de acción:
. Rápida
 Duración de la acción:
 En algunos analgésicos dura 24 hs, y otros 6 hs.

15. Contraindicaciones generales
 Evitar el uso indiscriminado de los medicamentos.
 Las mujeres embarazadas deben abstenerse a
tomar analgésicos.
 Para las personas con antecedentes alérgicos o con
problemas en los riñones.
 El analgésico se debe tomar solo con agua, nunca
con alcohol o café.
 Los niños que sufre varicela, no deben tomar acido
acetil salitico, ya que se relación con la aparición del
Síndrome de Reye.

16. Efectos Adversos
 Trastornos digestivos.
 Alergia (urticaria, picazón, inflamación)
 Hemorragias intestinales.
 Vómitos.
 Nauseas.
 Somnolencia.
 Sudoración excesiva.
 Mareos.
 Fatiga.
 Hepatotoxicidad.

17. Vías de administración
 Vía Oral.
 Vía Intramuscular.
 Vía Subcutánea.
Formas Farmacéuticas
 Comprimidos
 Jarabe
 Ampolla

18. Fármacos
Los mas comunes de los analgésicos:
Aspirina
Paracetamol
Ibuprofeno
Naproxemo
Clonixinato de lisina
Hioscina
Diclofenac
Tramadol.etc

19. Dosis indicada
Analgésico Dosis adulto Dosis en niños
acetaminofen 500mg c/6hs (1c
tableta)
10mg/kg/dosis (c/6
hs)
aspirina 500mg c/ 6hs (1
tableta)
15mg/kg/dosis (c/6hs)
Diclofenac 50mg c/ 8 hs (1
tableta)
1 gota por kg de peso
c/8 hs
ibuprofeno 400mg c/6hs(1
tableta)
5-10mg/kg/dosis
(c/6hs)
Acido mefenamico 500mg c/ 6hs (1
tableta)

20. Tipo de dolor y analgésicos usado
tipo de dolor Analgésico
Dolor de cabeza Aspirina y acetaminofon
Dolor de los tejidos blandos Ibuprofeno, diclofenac, ketoprofeno.
Dolor dental Acido mefenamico
Dolor articular Aspirina, diclofenac, piroxicam
Dolor de garganta Ketoprofeno, diclofenac
Dolor menstrual Celecoxib, Acido mefenamico
Dolor muscular Diclofenac, codeína, ketoprofeno
Dolor abdominal dipirona

21.  Tomarlos con los alimentos, en algunos
casos.
 No automedicarse.
 Ni tomarlos mas de 5 días.
 No duplicar las dosis si el síntoma no
disminuye, ya que puede aumentar los
efectos no deseados.
 Tomar solamente con agua.
•
Recomendaciones para el uso de
analgésicos

22. Cuidados de enfermería
• Comprobar el historial de alergias a
medicamentos.
• Controlar los signos vitales antes y después de
la administración de los analgésicos.
• Atender a las necesidades de comodidad y otras
actividades que ayuden en la relajación para
facilitar la repuesta analgésica.
• Administrar los analgésicos a la hora adecuada.
• Registrar la repuesta al analgésico y cualquier
efecto adverso.
• Enseñar el uso de analgésicos, estrategias para
disminuir los efectos secundarios y
expectativas de implicación en las decisiones
sobre el alivio del dolor.

23. Analgésicos Opiáceos
 Opioides: es cualquier agente que se une a
receptores opioides, son compuestos
naturales o sintéticos con efectos
similares a la morfina.
 Opiaceos: se refiere a los alcaloides
presentes en el opio . Los principales
opiáceos provenientes del opio son la
morfina , codeina y tebaina.

24. Analgesicos opiaceos
 Los analgésicos opiáceos son un grupo de
fármacos que se caracterizan por :
actuar sobre receptores farmacológicos
específicos que se encuentran distribuidos
en el SNC , produciendo analgesia , tambien
puede producir ,farmacodependencia
,depresión respiratoria.

25. Opiaceos
 Estos farmacos atenuan o
eliminan el dolor actuando
directamente sobre las neuronas ,
atenuando la respuesta de las
celulas nerviosas.

26. Analgesicos opioaceos , debiles y
fuertes.
 Debiles: dolor leve a moderado. Pueden
producir dependencia y son objeto de
abuso. Estos farmacos tienen techo
analgesico.
 CODEINA Y DEXTROPROPOXIFENO
 Fuertes: dolor intensos, pudiendo ocasionar
efectos adversos(somnolencia y mareos),
carecen de techo analgesico.
 MORFINA (vp,vo), FENTANILO,
METADONA, PETIDINO.

27. Clasificacion según afinidad con
receptores
 Agonistas puros: Los fármacos agonistas
son aquellos que tienen capacidad para
unirse a los receptores cerebrales, que es
lo que se conoce como afinidad.Una vez
unidos reaccionan para atenuar el dolor,
este efecto analgesico se denomina
actividad intrinseca(mu)
 Ejemplo, morfina , fentanilo
 No tienen techo analgesico (no antagonizan
los efectos de otros opiaceos)

28. Clasificacion según afinidad con
receptores
 Agonistas – antagonista :
 A diferencia de los agonistas, tienen techo para la
analgesia.
 . Estos fármacos bloquean la analgesia opioide en
los receptores mu o son neutrales en este
receptor, mientras que simultáneamente activan
un receptor opioide diferente, el K. Esto significa
que las personas que estén recibiendo opioides
agonistas puros ; no deben recibir un opioide
agonista-antagonista pues al hacerlo se puede
bloquear la analgesia causada por el primero
 Ejemplo: pentazocina , butorfanol , dezocina ,
nalbufina.

29. Clasificacion según afinidad con
receptores
 Antagonista:
 Los fármacos antagonistas sólo presentan
afinidad pero sin actividad intrínseca, es decir, se
unen a los receptores opioides cerebrales pero no
desencadenan un efecto analgésico.
 Se utilizan para tratar la intoxicación por
opioides, ya que son capaces de revertir sus
efectos. El fármaco más utilizado de este grupo
es la naloxona.

30. Opiaceos
 Se utilizan en:
 Dolor de agudo a crónico: Enfermedad
terminal, postoperatorio, analgesia
obstétrica
 Edema agudo de pulmón
 Tos
 Síndrome diarréico
 Anestesia

31. Mecanismo de accion
 Los opioides ejercen su acción a
través de la unión a receptores
específicos que se encuentran
ampliamente distribuidos en el
SNC, así como en el ap. digestivo,
sistema cardiovascular,
endocrino, etc.

32. Absorción
 Los opiodes se absorben por vía oral
lentamente.
 también son absorbidos por la mucosa nasal y
pulmones.
 Las vías más comunes de administracion , son
la s.c.; i.m.; e i.v , vo.
 Duracion de la accion farmacologica de 10mg
es de 4 a 5 horas en general en todos los
opiaceos.

33. Distribucion y Metabolismo
 La distribución de la morfina se hace
rápidamente y se concentra en el hígado,
bazo, pulmones, riñón, músculo estriado, y
cerebro.
 No hay acumulación en los tejidos y a las
24 hs. la concentración es muy pequeña.
 La metabolización es hepática.

34. Excreción
 La excreción se realiza por vía renal.
 El 90% de una dosis de morfina, se elimina en 48 hs. y el
principal mecanismo es la filtración glomerular.
 Se eliminan por leche materna, (pequeñas cantidades).

35. Efectos producidos por opiodes
 ANALGESIA:
 A dosis terapéuticas disminuye la intensidad del dolor o
desaparece, luego sobreviene la somnolencia.
 Náusea, vómitos, apatía, dificultad para pensar y
depresión respiratoria.
ALTERACIÓN DEL ESTADO DE ÁNIMO
 Euforia, tranquilidad.
 OTROS EFECTOS SNC
 Hipotálamo: Alteran el punto de equilibrio. Temperatura
corporal disminuye.
 Incrementa la prolactina.

36. Efectos producidos por opiodes
 Miosis: Acción excitadora en el nervio parasimpático que
inerva la pupila.
 Convulsiones: Excitación de grupos neuronales.
 Respiración: Efectos directos en los centros respiratorios
ocasionan depresión de la respiración.
 Tos: Deprimen el reflejo de la tos.
 Cardiovascular: Hipotensión , Vasodilatación .Liberación de
histamina.

37. Efectos producidos por opiodes
 Estómago: Disminución de la motilidad
gástrica.
 Intestino Delgado: Disminución de las
secreciones biliares, pancreáticas e
intestinales .
 Colon: Disminuyen las ondas peristálticas.
 Piel: Vasodilatación, enrojecimiento de la
piel. Prurito.

38. Metadona
 Agonista Mu con propiedades analgésicas
similares a morfina.
 Produce menos depresión respiratoria y poder
antitusivo.
 Se absorbe bien en TGI, 30 min detectable, pico
en 4 horas.
 Se metaboliza en hígado y es excretada por bilis
y orina.
 Vida media de 15 a 40 horas.
 Puede acumularse en tejidos.

39. Fentanilo
 Agonista Mu puro, 100 veces más potente que la
morfina.
 Depresión respiratoria más corta que con
meperidina.
 Puede originar rigidez muscular por efectos
centrales en SNC.
 Fase de distribución 1.7 min y redistribución es
13 minutos.
 Metabolizado en hígado.

40. Antagonistas Puros
Naloxona y naltreoxona.
 Revierte los efectos de los narcóticos, de
modo variable entre ellos.
 Indicado cuando existe depresión
respiratoria o sospecha de intoxicación.
 Tratamiento de rigidez post-operatoria.
 Serias complicaciones post-efecto.

41. ANTIPIRETICOS
 Farmacos que tienen la capacidad de
disminuir la fiebre.
 Los antitérmicos suelen ser
medicamentos que tratan la fiebre de una
forma sintomática, sin actuar sobre la
causa que provoca la fiebre.

42.  La medicación antipirética propiamente
dicha actúa de una manera general por
depresión del sistema nervioso central;
necesitan ser absorbidos, circular por la
sangre, llegar al sistema nervioso y
deprimir allí el centro termorregulador.

43. Se clasifican según su estructura
quimica en:
 Salicilatos (AAS,salicilamida)
 Derivados pirazolonicos (dipirona,fenazona y
propifenazona)
 Acido antranilico y derivados (acido
mefenamico y flufenamico)
 Derivados del acido propionico
(ibuprofeno,ketoprofeno y naxopreno)
 Indoles (indometacina)

44.  Derivados del acido acetico (diclofenac,
ketorolac)
 Derivado del para-aminofenol (paracetamol)
 Derivados del acido nicotinico(cloxinato de
lisina) .

45. Acción antipirética:
 Es consecuencia de la capacidad
inhibidora de la síntesis de
prostaglandina a nivel central.
Reducen la liberación local de PG en la
región preóptica hipotalámica que
regula el termostato de la
temperatura corporal.

46. Acción antipirética:
 La PG cuya liberación es estimulada por la
acción de diferentes pirógenos, actúa como
mediador de la respuesta febril al alterar
el punto fijo de la temperatura. Los AINES
reducen la temperatura corporal si esta se
halla previamente aumentada por el
pirógeno.

47. Acciones tóxicas de los
antipiréticos
 . Son en general sustancias poco tóxicas.
 Por parte de las pirazolonas, sobre todo por el
piramidón y la antipirina, sobresalen los
fenómenos de intolerancia, que pueden afectar al
aparato digestivo, principalmente al estómago,
dando origen a ardores y dolor, que suelen ceder
con alcalinos. Los que afectan a la piel se
caracterizan por ser de tipo alérgico, erupciones,
urticarias, que en ocasiones pueden necesitar el
tratamiento con antihistamínicos.

48. Acciones tóxicas de los
antipiréticos
 Éstos son los fenómenos más frecuentes,
pero en ocasiones pueden aparecer,
agranulocitosis, trastornos hepáticos con
ictericia, trastornos renales, incluso
pueden aparecer manifestaciones nerviosas

49. Formas farmacéuticas:
 Comprimidos
 Ampollas
 Supositorios
 Jarabes
 gotas

50. Vías de administración
 ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO:
 Dosis:
 - Orales: * Analgésica y antipirética 10 a 20 mg/Kg/dosis
 cada 4 ó 6 horas
 * dosis máxima 60 a 80 mg/kg/día.
 -Metabolización: hepática
 -Eliminación: renal

51. Vías de administración
 -Vida media: 2 a 3 horas y de 6 a 12 horas en dosis
altas.
 - Efectos secundarios: Vómitos, gastritis erosiva.
 Presentaciones: * Aspirina infantil 125 mg
 * Aspirina adultos 500 mg
 Indicaciones: Dolores leves y como antitérmico.

52. PARACETAMOL
Vías de administración: oral y rectal.
Dosis: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 hs(max 2 a 6 gr/dia)
Metabolizacion: hepática
Eliminación: renal
Vida media: 1 a 3 hs
Efectos secundarios: insuficiencia hepática en indigestión
Presentaciones: * apiretal gotas 100 mg/ml
*gelocatil comprimidos 650 mg/comprimido
* Febrectal supositorios infantiles 300 mg/supositorio
* Febrectal supositorios lactantes 150Mg./supositorio
Indicaciones: Dolores leves a moderados y como antitérmico.


53. Cuidados de enfermeria
 Evitar tomar estos fármacos de forma intermitente durante
los picos febriles, ya que pueden ocasionar caídas bruscas de
la temperatura y agravar la sensación de malestar general del
paciente.
 En pacientes con fiebre debida a causas infecciosas, el
tratamiento antibiótico específico controlará la fiebre y la
infección en 48 - 72 horas; llegados a este punto, es útil
disminuir gradualmente la dosis de antipiréticos hasta
suspenderlos.


54. Cuidados de enfermeria
 En infecciones víricas en niños (varicela, gripe) se
debe evitar el uso de Salicilatos ya que estos se
han asociado con el Síndrome de Reye.
 Evitar también este fármaco en pacientes que
presenten reacción alérgica al mismo, en
pacientes con úlcera gastroduodenal y / o
intolerancia digestiva y en pacientes con
tratamiento anticoagulante. En estos casos se
puede usar Paracetamol.
 Mantener una buena hidratacion.

55. Antiinflamatorios
 Antiinflamatorio no esteroideo
Los antiinflamatorios no
esteroideos (AINEs) son sustancias
químicas con
efecto antiinflamatorio, analgésico y
antipirético, efectos que son similares a los
de los corticoides pero sin las
consecuencias secundarias. Actúan
bloqueando la síntesis de prostaglandinas.

56. Acción inflamatoria
 Inflamacion aguda:
se caracteriza por intensa vasodilatación con
incremento de la permeabilidad capilar.
Puede durar dias, meses,hasta años en
tratamientos.

57. Inflamación crónica
 Como se ha mencionado la acción principal
de los AINEs, y por medio de la cual
producen su principales efectos, es por la
inhibición de las ciclooxigenasas.

58. Efectos adversos
 Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia
 digestiva, disfunción hepática y renal
 Evitar combinaciones de AINEs entre si,
aumentan
 el riesgo de efectos tóxicos e interacciones
 Interfieren con los efectos antihipertensivos de
 diuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos,

59. Formas farmacéuticas de
antiinflamatorios no esteroideos
 Diclofenaco :
 Cápsulas
Grageas
Inyectables
Tabletas
Solución oral
Supositorios
 Ketoprofeno
 Cápsulas
Inyectable
Tabletas
Supositorios
Suspención oral
Grageas

60. ANTIINFLAMATORIOS Y
PRESIÓN ARTERIAL
 Hay estudios de tipo caso-control que han demostrado
que los usuarios recientes de antiinflamatorios no
esteroideos tienen un riesgo un 70% mayor de iniciar un
tratamiento antihipertensivo que los individuos que no
los utilizan. Estudios epidemiológicos han revelado que el
uso de antiinflamatorios no esteroideos predice de
forma significativa la presencia de hipertensión en el
anciano. Además, entre los pacientes sometidos a
tratamiento antihipertensivo, aquellos que toman a la
vez AINE, presentaban una presión arterial sistólica
media superior a la de los que no los toman.

61. Cuidados de enfermeria.
Los pacientes que reciben dosis elevadas
durante periodos prolongados de tiempo
deben ser sometidos a un control basal, así
como a controles periódicos, de
hemoglobina, funciones renales y hepáticas,
reacciones oftálmica y auditiva.

62. Cuidados de enfermeria.
Estos fármacos pueden producir somnolencia
y vértigos los pacientes deben ser
advertidos sobre riesgo que supone
conducir o realizar actividades riesgosas.
Debe vigilarse la retención de líquidos y
edemas especialmente en pacientes con
descompensaciones cardiacas.