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FARMACOLOGIA CLINICA
       DE LOS
ANESTESICOS LOCALES




          Guillermo Rafael Prozzi
         Cátedra de Farmacología
    Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Anestesia Regional
•Tópica
• Infiltrativa
• ARIV
• Bloqueo nervioso periférico: nervio
                               plexo
• Bloqueo nervioso central:    subaracnoideo
                               peridural
                                             G.R.P.
                                    Cátedra de Farmacología
                               Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Mecanismo de acción




                               G.R.P.
                      Cátedra de Farmacología
                 Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Estructura Química




HIDROFOBICA          C. INTERMEDIA   “HIDROFILICA”
                                     AMINICA




                                                   G.R.P.
                                          Cátedra de Farmacología
                                     Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Anestésicos Locales




                              G.R.P.
                     Cátedra de Farmacología
                Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Farmacocinética

Sitio de     Nervio
aplicación




             vaso

                                    G.R.P.
                           Cátedra de Farmacología
                      Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Farmacocinética
          Latencia

Sitio de              Sitio
aplicación   Nervio   Fármaco:

                      PK
                      Alcalinización
                      Concentración


                                      G.R.P.
                             Cátedra de Farmacología
                        Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Distribución de los AL de acuerdo
           a su PK y PH

         Sangre fetal     Sangre materna
                   10       10
                   B        B
 Medio Ácido


“Trampa iónica”   BH+      BH+
                  1.000     100


                                                G.R.P.
                                       Cátedra de Farmacología
                                  Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Farmacocinética
       Duración de Acción

Sitio de              Fármaco:
aplicación   Nervio    - unión a proteínas
                      - liposolubilidad
                      - vasodilatación
                      - concentración(masa)
                      Sitio
                      Adrenalina


                                           G.R.P.
                                  Cátedra de Farmacología
                             Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Farmacocinética
         Metabolismo

Sitio de
aplicación     Nervio




                        HIGADO
                              Lidocaína
             PLASMA           Bupivacaína
                              Ropivacaína
             Procaína
                                      G.R.P.
                             Cátedra de Farmacología
                        Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Farmacocinética
Liposolubilidad y Potencia

 Sitio de
 aplicación   Nervio

                       Bupivacaína 0,5%
                       Ropivacaína 0,5%
                            +
                        Lidocaína 2%



                                         G.R.P.
                                Cátedra de Farmacología
                           Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
ABSORCION SISTEMICA
                    LIDOCAINA    Intercostal
                      400 mg
                                 Peridural
Sitio de administración          Plexo braquial
                                 Subcut



                                          2        4        6          8
                                          Niveles sanguíneos (ug/ml)



                     LIDOCAINA
                     PERIDURAL    S/ Adrenalina
                       400 mg
Vasoconstrictores                 C/ Adre




                                              2        4        6          8
ABSORCION SISTEMICA

  Cantidad administrada             Tiempo de [p] máxima
Ug/ml                       Ug/ml
  4
                               6

                                                   Intercostal
         600 mg




  2                           4
                   200 mg




                                                  Peridural


        30 ml     10 ml                  20     40      minutos
         2%        2%


                                                            G.R.P.
                                                   Cátedra de Farmacología
                                              Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Farmacocinética
Toxicidad Sistémica


Concentración Plasmática
       Dosis inapropiada

 Administración IV inadvertida
Anestésicos Locales

    TOXICIDAD

       SNC
       CV
       Alergias




                                G.R.P.
                       Cátedra de Farmacología
                  Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Caso Clínico: Alergia


Sra. de 33 años, embarazada, programada
para una cesárea electiva. En el interrogatorio
refiere alergia a la Procaína.

¿Qué conducta toma con respecto al uso de los AL?



                                                    G.R.P.
                                           Cátedra de Farmacología
                                      Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
LIDOCAINA
                                  EFECTOS SISTEMICOS

                      25
                                                                DEPRESION CV

                                                          PARO RESPIRATORIO
LIDOCAINA mcg/ml




                   18.75

                                                                COMA


                   12.50
                                                         CONVULSIONES

                                                       TRASTORNOS VISUALES
                   6.25
                                                           MAREOS-ACUFENOS
                                               PARESTESIAS PERIORALES
                              ANTIARRITMICOS
                          0
                                                                                      G.R.P.
                                                                             Cátedra de Farmacología
                                                                        Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Anestésicos Locales
    Toxicidad


Primero se afecta el SNC
    y posteriormente
el Sistema Cardiovascular
       Lidocaína 7
       Bupivacaína 4
                                     G.R.P.
                            Cátedra de Farmacología
                       Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Lidocaína

       1%
1 gramo en 100 ml




                              G.R.P.
                     Cátedra de Farmacología
                Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Dosis Máximas mg/kg

              S/A   C/A
Lidocaína     3      7

Bupivacaína   2      2,5




                                        G.R.P.
                               Cátedra de Farmacología
                          Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Anestésicos con adrenalina

        Precaución
Sitios con circulación terminal
   Enfermedades cardíacas



                                       G.R.P.
                              Cátedra de Farmacología
                         Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
LIDOCAINA


               Caso Clínico

¿Cuántos ml de lidocaína al 2% sin adrenalina
podré usar como máximo en una mujer de 60 kg?




                                               G.R.P.
                                      Cátedra de Farmacología
                                 Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Selección de A.L.

   Criterios

   Eficacia
   Seguridad
   Conveniencia
   Costo
                                G.R.P.
                       Cátedra de Farmacología
                  Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
Muchas Gracias

                        G.R.P.
               Cátedra de Farmacología
          Facultad de Ciencias Médicas-UNLP

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Anest Locales2006

  • 1. FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES Guillermo Rafael Prozzi Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 2. Anestesia Regional •Tópica • Infiltrativa • ARIV • Bloqueo nervioso periférico: nervio plexo • Bloqueo nervioso central: subaracnoideo peridural G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 3. Mecanismo de acción G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 4. Estructura Química HIDROFOBICA C. INTERMEDIA “HIDROFILICA” AMINICA G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 5. Anestésicos Locales G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 6. Farmacocinética Sitio de Nervio aplicación vaso G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 7. Farmacocinética Latencia Sitio de Sitio aplicación Nervio Fármaco: PK Alcalinización Concentración G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 8. Distribución de los AL de acuerdo a su PK y PH Sangre fetal Sangre materna 10 10 B B Medio Ácido “Trampa iónica” BH+ BH+ 1.000 100 G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 9. Farmacocinética Duración de Acción Sitio de Fármaco: aplicación Nervio - unión a proteínas - liposolubilidad - vasodilatación - concentración(masa) Sitio Adrenalina G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 10. Farmacocinética Metabolismo Sitio de aplicación Nervio HIGADO Lidocaína PLASMA Bupivacaína Ropivacaína Procaína G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 11. Farmacocinética Liposolubilidad y Potencia Sitio de aplicación Nervio Bupivacaína 0,5% Ropivacaína 0,5% + Lidocaína 2% G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 12. ABSORCION SISTEMICA LIDOCAINA Intercostal 400 mg Peridural Sitio de administración Plexo braquial Subcut 2 4 6 8 Niveles sanguíneos (ug/ml) LIDOCAINA PERIDURAL S/ Adrenalina 400 mg Vasoconstrictores C/ Adre 2 4 6 8
  • 13. ABSORCION SISTEMICA Cantidad administrada Tiempo de [p] máxima Ug/ml Ug/ml 4 6 Intercostal 600 mg 2 4 200 mg Peridural 30 ml 10 ml 20 40 minutos 2% 2% G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 14. Farmacocinética Toxicidad Sistémica Concentración Plasmática Dosis inapropiada Administración IV inadvertida
  • 15. Anestésicos Locales TOXICIDAD SNC CV Alergias G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 16. Caso Clínico: Alergia Sra. de 33 años, embarazada, programada para una cesárea electiva. En el interrogatorio refiere alergia a la Procaína. ¿Qué conducta toma con respecto al uso de los AL? G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 17. LIDOCAINA EFECTOS SISTEMICOS 25 DEPRESION CV PARO RESPIRATORIO LIDOCAINA mcg/ml 18.75 COMA 12.50 CONVULSIONES TRASTORNOS VISUALES 6.25 MAREOS-ACUFENOS PARESTESIAS PERIORALES ANTIARRITMICOS 0 G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 18. Anestésicos Locales Toxicidad Primero se afecta el SNC y posteriormente el Sistema Cardiovascular Lidocaína 7 Bupivacaína 4 G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 19. Lidocaína 1% 1 gramo en 100 ml G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 20. Dosis Máximas mg/kg S/A C/A Lidocaína 3 7 Bupivacaína 2 2,5 G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 21. Anestésicos con adrenalina Precaución Sitios con circulación terminal Enfermedades cardíacas G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 22. LIDOCAINA Caso Clínico ¿Cuántos ml de lidocaína al 2% sin adrenalina podré usar como máximo en una mujer de 60 kg? G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 23. Selección de A.L. Criterios Eficacia Seguridad Conveniencia Costo G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP
  • 24. Muchas Gracias G.R.P. Cátedra de Farmacología Facultad de Ciencias Médicas-UNLP