Anestesicos locales

Anestésicos Locales
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
“FRANCISCO DE MIRANDA”
VICERRECTORADO ACADÉMICO.
CIENCIAS DE LA SALUD.
PROGRAMA MEDICINA.
PRÁCTICA MÉDICA I.
Santa Ana de coro, Febrero, 2015.
Dra. Marysabel Ramírez
Exponentes:
Aponte Kenner 23.63078
Hernández Carlos 21.365.450
Urbina C. Manuel 7.347.967
Urbina S. Manuel 23.447.025
Vásquez Jhon 18.295.848

Anestésicos locales: Son aquellas sustancias farmacológicas
que tienen como propósito bloquear la conducción de los
impulsos a lo largo de las fibras nerviosas y otras membranas
excitatorias de manera específica, temporal y reversible evitando y
aliviando el dolor sin provocar alteraciones en la conciencia del
paciente.

Generalidades.
Potencial de Acción.
Automatismo Nervioso.
Vía del Dolor.
Nociceptores o Fibras de Conducción.
Umbral: Es el estado de positividad que necesita
una célula para que pueda ser despolarizada.

Fibras Nerviosas.
Tipo de
Fibra
Diámetro
(μm)
Mielina Velocidad de
Conducción
(m/seg)
Función Orden
de
Bloqueo
Aα 12-20 +++ 70-120 Motora 5
Aβ 5-12 +++ 30-70 Tacto-presión 4
Aγ 3-6 ++ 15-30 Propiocepción 3
Aδ 2-5 ++ 12-30 Dolor-
temperatura
2
B <3 + 3-15 Vasocontricción 1
C 0,3-1,3 - 0,5-2,3 Dolor-
temperatura
2

Acción sobre los Nervios.
a.- Según el diámetro de la fibra.
b.- Según la frecuencia de Descarga.
c.- Según la posición de la fibra en el fascículo.

a.- Según el diámetro de la fibra.
Tipos de Fibras:
C B Aδ Aγ Aβ Aα

b.- Según la Frecuencia de Descarga.
Tipos de Fibras:
C B Aδ Aγ Aβ Aα
Las fibras de menor diámetro poseen una
frecuencia de mayor y más rápido bloqueo. Éstas
fibras son las del dolor y la temperatura (C y Aδ)

c.- Según la posición de la fibra en el fascículo.

Química. IMPORTANCIA.
Lipófila.
Amida ó
Éster
Hidrófila
pH. pKa.
Difusión.

LADME / Farmacocinética.
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
EXCRECIÓN
METABOLISMO
•Dosificación.
•Sitio de
administración.
•Fijación al Tejido.
•Propiedades
Fisicoquímicas .
•Sustancias
Vasocontrictoras.
•Es amplia.
•Almacenamiento.
•Distribución
rápida.
•Distribución Lenta.
•Penetración y
Bloqueo de la Fibra.
•Ésteres:
Hidrolizados en el
plasma.
•Amidas:
Hidrolizados en el
Hígado.
•Renal

Na
Na
Na
Ca
Na Na
Na
NaCa
Ca
CaNa
Ca
Ca
M. Externa
M. Interna
Canal de Na Canal de Ca

M. Externa
M. Interna
Canal de Na Canal de Ca
Na
Na
Na
Na Na
Ca
Ca
CaNa
Ca
Ca
Han sido
bloquea
dos los
Canales.
NO PUEDEN ENTRAR

Tipos de Administración.
Anestésica Oftálmica.
Bloqueo Epidural.
Bloqueo Raquídeo.
Bloqueo Regional.
Bloqueo Nervioso.
Infiltrativo.
Tópica.

Tipos de Anestésicos Locales
Ésteres. Amidas.
Hidrolización.
Conjugación.
Potencia de Acción.
Duracción de Acción.
Efectos Adversos.
Mayor
Poca
Baja
Corta
> Incidencia
Menor
Mayor
Alta/Inter
Alta/Inter
< Incidencia

Tipos de Anestésicos Locales
Ésteres.
Amidas.
Cocaína.
Procaína.
Proparacaína.
Cloroprocaína.
Tetracaína.
Lidocaína.
Prilocaína.
Mepivacaína.
Bupivacaína.
Etidocaína.
Ropivacaína.
Levobupivacaína.

PROCAÍNA.
Nombre Comercial ARTROCEL 1%.
Composición Clorhidrato de Procaína 0,1 g; Sulfato de sodio
anhidro 0,21 g; tartato de sodio y potasio 0,1 g ;
agua.
Indicaciones Anestésico para bloqueo periférico.
Posología Vía de administración: IM e intraarticular.
Advertencias Utilizar sólo por vigilancia médica.
Presentación Sol iny viables de 10 ml.
Ésteres.

PROCAÍNA.
Nombre Comercial BIOQUEL 2% sol iny.
Composición Clorhidrato de Procaína 0,2 g; ácido benzóico
0,012g; sulfato de potasio 0,010g; di-sodio
hidrogenofosfato anhidro 0,00075g; agua.
Indicaciones Anestésico para bloqueo periférico.
Posología Vía de administración: IM.
Advertencias Utilizar sólo por vigilancia médica.
Presentación Sol iny viables de 10 ml.
Ésteres.

PROPARACAÍNA.
Nombre Comercial ALCAINE 0,5% sol oft.
Composición Clorhidrato de Proparacaína 75 mg; Cloruro de
Benzalcoino 0,1 mg, agua purificada.
Indicaciones Anestésica tópica ocular para extracción de
cuerpos extraños, para remover sutura de córnea,
cirugía de cataratas. Tonometría.
Posología 1 ó 2 gotas c/5 – 10 min, para un total de 5 a 7
dosis. Para extracción : 1 ó 2 gotas antes de la
operación.
Advertencias No usar en embarazadas, ni en período de
lactancia. Enf. Cardíacas o hipertiroidismo.
Presentación Sol oftálmica Envase Drop-tainer con 15 ml.
Ésteres.

PROPARACAÍNA.
Nombre Comercial POENCAINA, sol oft.
Composición Clorhidrato de Proparacaína 5 mg.
Indicaciones Tonometría, extracciónm de cuerpos extraños y
conjuntivales, cirugías corneales y conjuntivales
menores y breves.
Posología 1 ó 2 gotas por cada ojo antes del procedimiento.
Advertencias Enrojecimiento conjuntival y prurito leve;
queratitis (infrecuente). Precauciones enf.
Cardiovas. E Hipotiroidismo.
Presentación Sol en gotas Fco. Con 10 ml.
Ésteres.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial LAIMOQUALIN GARGARISMOS.
Composición Lidocaína Clorhidrato 17,50 mg. Cloruro de
decualinio 0,50 mg, Alcohol etílico 1204,50 mg.
Indicaciones Antiséptico y anestésico tópico bucofaríngeo.
Posología Disolver 1 o 2 cucharaditas en un vaso con agua
para hacer gargarismos 2-3 v/día.
Advertencias No debe ser ingerida.
Presentación Fco con 120ml
Amidas.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial LAFARCAÍNA CARAMELOS.
Composición Lidocaína Clorhidrato 1,5 mg. Cloruro de
cetilpiridino 2 mg..
Indicaciones Bactericida y anestésico que provoca alivio
temporal de irritaciones bucofaríngeas y dolores
leves de la faringe..
Posología Disolver en la boca 1 caramelo c/3 – 4 horas; no
más de 8 caramelos por día.
Advertencias No usar indiscriminadamente, provoca irritación de
la mucosa.
Presentación Caja con 4 estuches de 4 caramelos c/u (16 total)
sabor naranja, tutti-fruti, limón, menta.
Amidas.Amidas.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial NENEDENT GEL.
Composición Lidocaína Clorhidrato 5 mg. Propilenglicol, Xilitol,
Sorbitol, Edetato disomentol.
Indicaciones Tratamiento para afecciones bucofaríngeas, alivio
del dolor de las encías causado por la dentición.
Posología Adulto y niño > de 3 meses 1 aplicación c/4-6
horas.
Advertencias Embarazadas: consultar al médico. Si no observa
mejoría suspenda su uso.
Presentación Tubo con 10g
Amidas.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial FLEMICAINE.
Composición Lidocaína Clorhidrato 1 g, m-cresol 10 g, Eugenol 10
g, Alcohol, Glicerina, Agua.
Indicaciones Dolor de muelas persistente de carácter punzante.
Es de uso tópico.
Posología 1 o 2 gotas impregnadas en una mota de algodón
por 1min introduzca en el orifico 4 v/día.
Precauciones No utilizar en pacientes con medicamento de
propanolol.
Presentación Solución tópica frasco gotero con 5ml.
Amidas.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial TOPERMA 5% Parches
Composición Lidocaína 700 mg.
Indicaciones Dolor neuropático localizado tipo neuralgia post
herpética. Alivia el dolor neuropático con
sensación quemante, punzante, lacinante,
electrizante.
Posología Adulto: 1 a 3 parches blandos del tamaño del área
adolorida por 12h x 24h. No prolongar su uso.
Advertencia No administrar durante el embarazo ni durante la
lactancia; no utilizar en áreas > 420 cm². No aplicar
en lesiones activas. No aplicar en las mucosas.
Presentación Estuche con 5 y 10 parches.
Amidas.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial CIFARCAÍNA 1% - 2%.
Composición Lidocaína Clorhidrato USP 1 g, Cloruro de Sodio
USP 0,7 g, Agua grado de iny c.s.p. 50 y 100 ml.
Indicaciones Anestésico local en técnicas de anestesia regional
en intervenciones quirúrgicas u obstétricas.
Arritmias asociados a IMA o cirugía cardíaca.
Posología 5 mg hasta dosis max de 300 mg; no exceder de 4,5
mg/kg. Dosis pequeñas y en pocas concentraciones
para efectos deseados. Pediátricos y geriátricos
requieren dosis menores.
Advertencia Mareo, desorientación, confusión, temblores,
nerviosismo, visión borrosa, euforia, náuseas,
vómitos, bradicardias, hipotensión, arritmias.
Hipersensibilidad.
Presentación Sol. Iny. Fco de amp de 50, 100 y 250 ml.
Amidas.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial CIFARCAÍNA HIPERBARA 5 %
Composición Lidocaína Clorhidrato USP 0,05 g, Dextrosa
(anhidra) 0,069 g, Agua tridestilada c.s.p. 1 ml.
Indicaciones Anestésico local en técnicas de anestesia raquídea
parsa intervenciones quirúrgicas u obtétricas.
Posología 5 mg hasta dosis max de 300 mg; no exceder de 4,5
mg/kg. Dosis pequeñas y en pocas concentraciones
para efectos deseados. Pediátricos y geriátricos
requieren dosis menores.
Advertencia Mareo, desorientación, confusión, temblores,
nerviosismo, visión borrosa, euforia, náuseas,
vómitos, bradicardias, hipotensión, arritmias.
Hipersensibilidad.
Presentación Amp de 2 ml (25 unidades).
Amidas.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial LIDOCAÍNA GENÉRICO.
Composición Lidocaína Clorhidrato.
Indicaciones Anestesia epidural, infiltración de bloqueo
nervioso, anestesia regional IV.
Posología A jucio del Facultativo.
Presentación Viables al 1 y 2% con 20 ml. Lidocaína Hiperbárica
al 5% ampollas de 5% (2ml).
Amidas.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial OTIRILIN
Composición Lidocaína Clorhidrato 40 mg; Clorobutamol 2,5 g.
Indicaciones Anestésico tópico en afecciones del conducto
auditivo externo y oido medio
Posología 2 – 4 gotas c/8 – 12 horas. (También a juicio del
facultativo).
Advertencia Contraindicado en perforación de tímpano e
hipersensibilidad.
Presentación Fco. Sol en gotas de 15ml.
Amidas.

LIDOCAÍNA.
Nombre Comercial OTAMINA PLUS.
Composición Lidocaína Clorhidrato 40 mg; Clorobutamol 2,5 g.
Indicaciones Anestésico y antiinflamatorio ótico para estados
dolorosos del oído medio a tímpano; otitis media
congestiva; otitis gripales.
Posología 2 – 4 gotas c/4 – 6 horas.
Advertencia Contraindicado en perforación de tímpano e
hipersensibilidad.
Presentación Sol en gotas 6% (0,06 g/ml).
Amidas.

BUPIVACAÍNA.
Nombre Comercial BUPIVACAÍNA CLORHIDRATO.
Composición Bupivacaína Clorhidrato.
Indicaciones Anestesia por infiltración o bloqueo periférico,
nervio simpatético y epidural , incluyendo caudal.
Posología 175 mg que no debe repetirse en < de 3 horas.
Dosis max 400 mg/día.
Presentación Viables al 0,25 y 0,50% con 10 ml.
Amidas.

BUPIVACAÍNA.
Nombre Comercial DURACAÍNA / DURACAÍNA HIPERBARA
Composición Clorhidrato de Bupivacaína 5 mg, Cloruro de Sodio
8 mg.
Indicaciones Anestesia subcutánea local, bloqueo periférico,
epidural, espinal. Intervienciones quirúrgicas y
obstétricas
Posología 2 mg/kg para un período de 4 horas; dosis max
400 mg /día.
Advertencia Asegurarse de no administrar dentro de un vaso
sanguíneo. Reacciones neurológicas,
cardiovasculares e hipersensibilidad.
Presentación Amp de 25 ml. Duracaína hiperbara amp de 3 ml.
Amidas.

LEVOBUPIVACAÍNA.
Nombre Comercial CHIRROCAÍNA.
Composición Clorhidrato de Levobupivacaína.
Indicaciones Anestesia peridural, intratecal, bloqueo periférico,
local, analgesia quirúrgica. Cirugía de la cavidad
bucal, procedimientos obstétricos
Posología Según la necesidades del paciente. En niños dosis
no mayores de 1,25mg/kg/lado
Advertencia Puede producir síndrome de la cauda equina por
lesión de la cola de caballo, incluye: parestesias,
debilidad o parálisis de los miembros inferiores,
priapismo, incontinencia vesical e intestinal).
Presentación Viables de 10 ml de 5mg/ml (0,50%).
Amidas.

Toxicidad.
SNC
Cardiovascular
Sangre
Hipersensibilidad

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