farmACOS

1. UNIVERSIDAD NACIONAL ABIERTA Y A DISTANCIA
ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA DE TECNOLOGÍA EN REGENCIA DE FARMACIA
CURSO VIRTUAL FARMACOLOGÍA
FORMATO DE INFORMACIÓN GENERAL DEL FÁRMACO
INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES
CÓDIGO NOMBRES Y APELLIDOS CEAD GRUPO

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FÁRMACO 1.
IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO
Nombre DCI PARACETAMOL
Nombre químico N-(4-hidroxifenil)acetamida
Clasificación ATC N02BE01
Clasificación de riesgo en el Embarazo A (AU) B (EUA) Seguro
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Indicación terapéutica principal
es un analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor leve o moderado causado
por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontogénico, neuralgias,
procedimientos quirúrgicos menores etc.
Otras indicaciones (si aplica) Analgésico, antipirético
FARMACOCINÉTICA
Absorción
El paracetamol se absorbe rápida y completamente por vía oral, y bastante bien por vía rectal, teniendo la
ventaja de evitar el primer paso hepático. Existen también preparaciones intravenosas. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica, con un tiempo,
hasta la concentración máxima, de 0,5-2 horas. El paracetamol se distribuye rápidamente por todos los
tejidos.
Distribución
El paracetamol se distribuye rápidamente por todos los tejidos. Las concentraciones son similares en la
sangre, la saliva y el plasma. La tasa de unión a las proteínas plasmáticas es baja. La biodisponibilidad es
muy elevada (cercana al 100%), siendo la biodisponibilidad por vía oral del 75-85%. El paracetamol se
metaboliza principalmente a nivel del hígado. Las dos principales rutas metabólicas son la glucuro y
sulfuroconjugación.
Metabolismo
El paracetamol se metaboliza principalmente a nivel del hígado. Las dos principales rutas metabólicas son
la glucuro y sulfuroconjugación. Esta última vía se satura rápidamente con dosis superiores a las
terapéuticas.
Excreción RENAL
FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN
Durante mucho tiempo se ha creído que el mecanismo de acción del paracetamol es similar al del ácido acetilsalicílico (AAS).
Es decir, que actúa reduciendo la síntesis de prostaglandinas, compuestos relacionados con los procesos febriles y el dolor,
inhibiendo la ciclooxigenasa (COX).
Sin embargo, hay diferencias importantes entre los efectos del ácido acetilsalicílico y el paracetamol. Las prostaglandinas
participan en los procesos inflamatorios, pero el paracetamol no presenta actividad antiinflamatoria apreciable. Además, la
COX también participa en la síntesis de tromboxanos que favorecen la coagulación de la sangre; el AAS tiene efec tos
antiagregantes, pero el paracetamol no. Finalmente, el AAS y otros AINE son perjudiciales para la mucosa gástrica, donde las
prostaglandinas desempeñan un papel protector, pero en este caso el paracetamol es seguro.
De esta forma, mientras el AAS actúa como un inhibidor irreversible de la COX y bloquea el centro activo de la enzima
directamente, el paracetamol la bloquea indirectamente y este bloqueo es inútil en presencia de peróxidos.4 Esto podría
explicar por qué el paracetamol es eficaz en el sistema nervioso central y en células endoteliales, pero no en plaquetas y
células del sistema inmunitario, las cuales tienen niveles altos de peróxidos.
DOSIFICACIÓN
Edad Dosis Frecuencia Vía de administración
ORAL

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Adultos:
La dosis normal para
analgesia y el control de la
fiebre es de 325 a 1,000 mg
cada cuatro horas, hasta un
máximo de 4 gramos al día
ORAL
.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe administrar con precaución en pacientes con daño hepático, al igual que
en aquellos que están recibiendo medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía.
PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embara-zadas.
La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede aumentar el riesgo de daño hepático o
sangrado del tubo digestivo asociado al uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al
prescribir el medicamento.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
Puede disminuir la depuración del busul-fán. La carbamacepina puede aumentar el efecto hepatotóxico de las sobredosis de
PARACETAMOL, pero a dosis habituales esta interacción carece de importancia clínica. La administración de
PARACETAMOL y cloranfe-nicol puede alterar los niveles de este último, por lo que se debe vigilar su dosis. La colestiramina
reduce la absorción del PARACETAMOL, por lo que cuando ambos medicamentos se administran de manera simultánea, es
necesario, administrar PARACETAMOL una hora antes o 3 horas después de la colestiramina.
El diflunisal eleva de manera significativa las concentraciones plasmáticas de PARACETAMOL, por lo que se debe tener
precaución al usar ambos agentes, en especial, en pacientes predispuestos a daño hepático
Existen reportes aislados de hepatotoxicidad en pacientes que tomaron isoniacida con PARACETAMOL, por lo que se
recomienda restringir el uso de ambos -agentes.
Los pacientes en tratamiento con warfarina no deben ingerir más de 2 g de PARACETAMOL al día durante unos pocos días,
en caso de que no puedan usar otro agente de la misma clase terapéutica. Se debe evitar el uso simultáneo de zidovudina y
PARA-CETAMOL por el riesgo de neutropenia o hepatoto-xi-cidad.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Si ocurre una rara reacción de sensibilidad, descontinuar el medicamento de inmediato. No se use conjun-tamen-te con
alcohol ni con otros medicamentos que contengan PARACETAMOL.
Si el tratamiento por 10 días es insuficiente para controlar el dolor y reducir la fiebre o aparecen nuevos síntomas, se
presenta enrojecimiento o sudación, ardor de garganta por más de dos días seguido de fiebre, dolor de cabeza, erupción,
náusea o vómito, será necesario re-evaluar el diagnóstico y cambiar de agente para el control de los síntomas.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

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Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
Uno de los fármacos más ampliamente encontrado y en mayores concentraciones es el paracetamol, producto que puede
encontrarse en efluentes hospitalarios, efluentes de plantas de tratamiento, ríos y lodos. Lamentablemente los
medicamentos son diseñados para que posean determinadas características, por ejemplo, aproximadamente el 30 % de los
medicamentos son lipofílicos, que significa que se disuelven en grasa pero no en agua. Esta característica le permite a estos
compuestos pasar a través de las membranas de la célula y actuar dentro de las mismas. Por otro lado, los medicamentos
se diseñan para que sean persistentes, por lo que mantienen su estructura química un tiempo suficientemente grande como
para ejercer su acción terapéutica, así que una vez que entran al medio ambiente persisten en el mismo.
El paracetamol en solución acuosa es susceptible de sufrir una hidrólisis para formar el p-aminofenol, el mismo es
susceptible de degradarse en quinoneimina. La velocidad de degradación del paracetamol crece con el aumento de la
temperatura y de la luz. Esta velocidad es mínima a un pH cercano a 6. Para estabilizar el paracetamol en solución, se suele
añadir un tampón y un agente antioxidante o captador de radicales. En la eliminación del acetaminofeno se ha observado
que reacciona con cloro para formar un gran número de subproductos, dos de los cuales han sido identificados como tóxicos
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de reacción adversa Descripción de la reacción
PARACETAMOL ha sido asociado al desa-rrollo de neutro-penia, agranulo-citopenia,
panci-topenia y leucopenia.
La administración de dosis elevadas puede causar daño hepático e incluso necrosis
hepática.
El uso prolongado de dosis elevadas de PARACETAMOL puede ocasionar daño renal
y se han reportado casos de daño hepático y renal en alcohólicos que estaban
tomando dosis terapéuticas de PARACETAMOL.
De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor epigástrico,
somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis,
erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.
INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO
Sustancia Interactuante Acción Recomendación
busul-fán. Puede disminuir la depuración del busul-fán. Se debe vigilar su dosis.
carbamacepina
La carbamacepina puede aumentar el efecto
hepatotóxico de las sobredosis de
PARACETAMOL, pero a dosis habituales esta
interacción carece de importancia clínica.
Se debe vigilar su dosis.
cloranfe-nicol
La administración de PARACETAMOL y
cloranfe-nicol puede alterar los niveles de este
último.
Se debe vigilar su dosis.
colestiramina
La colestiramina reduce la absorción del
PARACETAMOL, por lo que cuando ambos
medicamentos se administran de manera
simultánea.
Es necesario, administrar
PARACETAMOL una hora antes
o 3 horas después de la
colestiramina.

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diflunisal
El diflunisal eleva de manera significativa las
concentraciones plasmáticas de
PARACETAMOL.
Se debe tener precaución al
usar ambos agentes, en
especial, en pacientes
predispuestos a daño hepático
warfarina
Los pacientes en tratamiento con warfarina no
deben ingerir más de 2 g de PARACETAMOL al
día durante unos pocos días, en caso de que no
puedan usar otro agente de la misma clase
terapéutica.
Se debe evitar el uso simultáneo
de zidovudina y
PARA-CETAMOL por el riesgo
de neutropenia o
hepatoto-xi-cidad.
INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS
Sustancia Interactuante Acción Recomendación
Manzanas, las uvas, los plátanos, las
ciruelas (amarillas y moradas), las
moras, los albaricoques y los
arándanos.
Los alimentos ricos en pectina retrasan la
absorción Tomar con el estómago vacío
si se tolera
INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD
Sustancia Interactuante Acción Recomendación
acetaminofén
es un analgésico y antipirético eficaz para el
control del dolor leve o moderado causado por
afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor
odon-to-génico, neuralgias, procedimientos
quirúrgicos menores etc. También es eficaz para
el tratamiento de la fiebre, co-mo la originada por
infecciones virales, la fiebre pos-vacunación,
etcétera.
Se debe vigilar su dosis.
acetaminofén
es uno de los tratamientos más seguros
disponibles para la analgesia
Se debe vigilar su dosis.
acetaminofén
los pacientes con enfermedades del riñón
pueden tomar paracetamol mientras que los
AINE pueden provocar insuficiencia renal aguda
a ciertos pacientes. Además, el paracetamol
tiene pocos problemas de interacción con otros
medicamentos.
Se debe vigilar su dosis.
INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO
Sustancia Interactuante Acción Recomendación
bilirrubina, AST, ALT
Los estudios iniciales de laboratorio deben incluir
bilirrubina, AST, ALT y el tiempo de protrombina.
Los análisis deben repetirse, al menos,
diariamente. Una vez que se ha determinado que
se ha ingerido una dosis potencialmente tóxica,
deben administrarse las 17 dosis de NAC,
aunque el paracetamol devenga indetectable en
sangre.
Si se desarrolla un fallo
hepático, deben continuarse las
17 dosis hasta que se
restablezca la función hepática
normal o se efectúe un
trasplante de hígado.

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