Aminohluvovidos lo mejore del mundo

1. UAI: Clínica Animal
Cynthia Maeyte Fabela Villalón
Morelia Michoacán a 27 abril 2015

2. Historia
O Seinicioconeldescubrimiento delaestreptomicina,producidaporun
actinomiceto,en1994.
O Losaminoglucócidosaprobadosparasuusoson:estreptomicina,
kanamicina,tobramicina yparomomicina

3. Datosgenerales
O Losaminoglucósidos(AG),esunaclasedeantimicrobianoobtenidosapartirde
Streptomycessp.,Micromonosporasp.YBacillussp.
O QuímicamenteestablesenunamplioespectrodepHsytemperatura.
O Sonantibióticosaminoazucarespolicatiónicosdereacciónbásicaqueseionizan
engranproporciónenloslíquidoscorporales
O Formancomplejosconlaproteínadeexudados.
O Sonsolublesenaguaypocosolublesenlípidos.Suestructuradeterminasu
actividadmicrobiana,sutoxicidadylaresistenciaquegeneran.

4. Resistenciaalosaminoglucósidos.
O Primeraopción
ODebidoamecanismos :
1. Alteracióndelribosoma
2. Disminucióndelaabsorcióndelantibióticoalacélula
bacteriana
3. Inactivaciónenzimáticadelantibiótico.
Grannumerodebacteriasresistentes.

5. FARMACODINAMICA
O Elmecanismodeacciónsedaporlaunióndelantibióticoconuna
proteínareceptoraenlamembranabacteriana,facilitadaporla
electropositividaddelosAGyporlaelectronegatividaddelasuperficie
celular.
O Elantibióticoingresaalabacteriaportransporteactivodependientede
oxigenoydeloselectrones.
O Losmicrorganismosanaerobiosnosonatacados,debidoaltipodevía
queutilizanlosAGparaingresaralacélula.

6. O Dentrodelcitoplasmabacteriano,seunenalosreceptoresproteicosen
launidadribosómica,bloqueandolaformacióndemRNAytRNA.
O ElfármacosedifundeportodalamembranaexternadelaBc.Gram(-)
atravésdeloscanalesacuososformadosporlasporinas.

7. FARMACOCINETICA
O EncondicioneshabitualeslosAGnoseabsorbenasupasoporeltubo
GI:porlotanto,cuandoseadministranporlaVOsueficacia
antibacterianaselimitaalaluz(lumen)intestinal.
O LosAGadministradosporvíasIMseabsorberápidamenteycasipor
completoenaprox.30min.

8. FARMACOCINÉTICA
O IMoSClaabsorciónescasiporcompletoen30a45min.,conbiodisponibilidadde90-95%
O Seeliminaprincipalmenteporlaorinayunacantidadmínimaenheces.

9. Reaccionesadversasalosaminoglucósidos
O Ototoxicidad:Relacionadaconladosisycuandoexisten
concentracioneselevadas cuandolaterapiaduramasdediezdías,ose
repitelafrecuencia.
O Afectanalaporciónvestibularcomoalaauditiva

10. O Nefrotoxicidad:Todossonnefrotóxicos;afectanalostúbulosrenales
proximalesseconcentrandecincoa50 vecesmasenlacortezarenal,
provocandoinflamacióncelulary lapresenciadevacuolas
citoplasmáticasconcuerposmiloideosdentrodeloslisosomas,loque
favoreceunanecrosistubular.
• Signo:Proteinuria,aumentoenlaconcentraciónsanguíneade
creatininaodelnitrógenoureicosanguíneo.
O Bloqueoneuromuscular

11. INDICACIONES
O LosAGseusanprincipalmenteeninfeccionescausadaspor
microorganismosGram(-)ypuedenteneractividadcontraalgunos
Gram(+).
O SuusoselimitaaltratamientodeinfeccionesporGram(-)resistentesa
otrosfármacosmenostóxicosyconperiododeretiromascortos

12. FACTORESPARALAAPLICACIÓNDEAG
O Matanbacteriasporunmecanismodeacciónquedependedelasconcentraciónmasquedel
tiempodeexposiciónalantibiótico.
O Laaltaadministracióndeconcentraciónprovocacambioscelularesenlospatógenos.
O Sedebetenerpresentequedebidoalestrechomargendeseguridadentreladosistoxicayla
terapéuticaexisteriesgodeprovocartoxicosis enlamayoríadecasos.

13. TIEMPODERETIRO
O LalimitacióndelusodeAGenespeciesparaelconsumohumanoessufijaciónalriñónysus
largosperiodosdeeliminación, serequieretiemposprolongadosderetiroderastro,dehasta
30días.

14. MECANISMODEACCIÓN
O Esactivacontramicobacterias,Gram(-),perosoloactúacontrapocosmicoplasmasyalgunas
especiesdeestafilococos.

15. INDICACIONESYUSOS
O La vía IM es buena opción en la terapéutica de la Leptospirosis bovina y porcina y en otras
infeccionessistémicas.

16. Interaccionesmedicamentosas
O Se a observadoqueCarbenicilina,ticarcilina,mezlcilin,azlocilina y
piperacilinapuedeninactivarlos.
O Sobretodoalatobramicinaylagentamicina invitro,cuandosemezcla
eninfusionesintravenosas,peroinvivonoparecesucedereste
antagonismo.
O Sunefrotoxicidadaaumentacuandosecombinanancon
metoxiflurano,anfotericinab,vancomicina,cisplatino
.ciclosporina,indometacina intravenosaycefalotina.

17. Estroptomicina:
Seusaconcombinaciónconlapenicilina.
• Espectro antibacteriano;atacaagram-.
• Brucella
• Listeriamonocytogenes
• Haemophilus
• Pasteurellapestisytularensis
• Mycobacteriumtuberculosis
Noadministrasvíaoral.

18. Absorciónmetabolismoyexcreción.
O Seabsorbepocoenelintestino,bienyrápidamenteporvíaparenteral.
O Penetrahacialoslíquidossinoviales ydelpericardioencantidades
pequeñas.
O Susmayoresconcentracioneseencuentranenhígado,musculoy
tiroides.
O Seexcretaporfiltraciónglomerular.

19. O Víasdeadministración.
O Víaintramuscularparatratarinfeccionessistémicas,combinadacon
penicilina.
O NoesrecomendableV.I porquepuedeproducirtromboflebitis.
O Víaoralinfeccionessistémicas.Yaquenoseabsorbeenintestino.

20. O Dosis
10mg/kgI.Mensoluciónacuosacada8 a12hrs.
O Toxicidadaguda
Signosmalestar/muerteporparorespiratorioydepresiónvasomotora.
O Toxicidadcrónica
Despuésdeterapiasprolongadasafectamecanismosvestibularesy
auditivos.
Dañoal8voparcraneal.

21. O PresentaciónComercial
Ambistrin,de5g yde25g;EstreptobenzatilV fortificado,endondese
combinanpenicilinas naturales.
Bencipenenstrep.
O Usos
Leptospirosisdevacasyovejas.Endosisde25mg/kgdosvecesaldia.

22. Neomicina
O SeobtienedelhongoStreptomycesfradie complejo detresgrupos(A,B
YC)
O Espectroantibacteriano
O Amplio espectro.Microbiosgram–susceptibles.
• Aerobacter
• Escherichiacoli
• Psteurella
• Salmonella

23. O Germenesgram+susceptibles.
• Bacillus anthracis
• Leptospira
• Mycobacteriumtuberculosis
• Stafhylococcus
• Listeria
• Streptococcus.

24. O Mecanismodeacción
InhibelatransmisióndelcódigogenéticodelmRNA,atacaalaunidadsu
ribosómica30-s yprovocalaacumulacióndemonosomas de
estreptomicinadentrodelacélulabacteriana.
O Absorción,metabolismoyexcreción
Porviaintramuscular sedistribuyeconamplitudportodosloslíquidosy
tejidosorganicos.Seexcretarápidamenteenlaorina.

25. O Preparadosyvíasdeadministración
Elmascomúneselsulfatodeneomicinayvieneenformadeungüentoparauso
oftálmicoytópico.
Aplicaciónlocaltópicaointravenosa
O Dosis
Parenteral:Intramuscularointravenosa2a5mg/kgcada8 a10hrs(grandes
especies) máximodedosaplicacionesyvigilanciadelafunciónrenal.
10mg/kgcada8a12hrsmáximodedosaplicaciones(pequeñas especies)
Oral:Caballoyvacas4a7.5,potrosyterneros 2,3g;ovejas ycerdosjóvenes.75a1g;
perros.2a.5g.
Dosisfraccionadaen2a4tomas aldía

26. O Efectoscolaterales:problemasdehipersensibilidad(piel),quepresenta
reaccióncruzadaconestreptomicina,kanamicina ,paromicinay
gentamicina.
O Toxicidad:Enriñónynervioauditivo
Nosedebemedicarpormasde3vecesaldía
O Combinacionesconotrosantibióticos
Penicilina ,bacitracina ypolimixina.
Disminuyelacantidaddecalciocirculante.

27. Kanamicina
O ProducidoporStreptomyceskanamiceticus.
O Hidrosoluble yseoxidaalcontactoconelaire.
O Existen2formasA(97%)yB(3%)
O Espectroantibacteriano:atacagérmenesgram+ygram-
O Mecanismodeacción:produceinterrupciónenlatransmisióndelos
códigosgenéticos

28. O Resistenciaalakanamicina
Lasbacteriasproducenresistenciaporconjugación.
O Absorción,metabolismoyexcreción.
Seabsorbeporvíaintramuscular
Lavida mediaesdeacuerdoalaedaddelanimal
Reciénnacidos:12hrs
Seexcretaporglomérulosyenmenorproporciónporlostúbulos.

29. O Usos
O Vacas,ovejas,perrosycerdosporvíaintramuscular 5-12mg/kgcada12
hrs noseexcretaelaleche.
O Porvíaoralenperrosygatos20a30mg/kgaldíaentresdosis.
O Enterneras10mgUsos/kg víaintramuscular nivelesterapéuticosde1-
8hrs.
O Encerdos1mg/kgporvíaintramuscular concentracionesterapéuticas
de24hrs.

30. Amikacina.
Primeraminoglucocidosinteticoderivadodelakanamicina;tienel
particularidadderesistirenzimasqueinactivanalosaminoglucócidos.
O Espectroantibacteriano:activocontrabacilosgram- aerobios
,eterobacterias,Pseudomonas,StaphylococcusaureusyMicobacterium
tuberculosissoloseinactivapordosenzimas:
O AcetiltransferasaAAC6´yadenilante ANT4´
O Absorción,metabolismoyexcreción:
O Pasaalliquidocefalorraquideo yseeliminasinsufrircambiospor
filtraciónglomerularenlaorina.

31. Paromomicina
O Producido por Streptomycesrhimosusesamebicidayantiparacitario.
O Activocontragram(-)aerobios comoE.coli.
O AtacaaEntamoebahistolyticayalgunastenias(saginata,solium )
Dypilidiumcanino.
O Seusapreferentementecontrainfeccionescolorrectalesoprofilácticoen
cirugíadecolon.

32. Gentamicina
O Seobtienedemicromonosporadepurperadelcualseaislaron3compuestos.
Gentamicina c1,c2,c1Aenhidrosolubleytermostable resistevariospHyno
necesita refrigeración.
O Espectroantibacteriano:
Deamplioespectroatacaagramnegativosaerobios incluyendoenterobacterias :
• Staphilococcusaureus
• Mima
• Mycoplasmapneumoniae
• Mycoplasmatuberculosis
• Diplococcus

33. O Elcloranfenicolantagonistade lagentamicina
O Mecanismosdeacciónyresistencia:
Produceerrorenlalecturaytranscripciónmetabólicadeloscodigos
genéticos.
Absorción,metabolismoyexcreción
PorvíaI.M selogrannivelessanguíneosmáximosen60min;disminuyea
las6-8horas.I.V
Losnivelesterapéuticossemantienen hastapordocehoras,ydespuésde1
a2díasdeterapialosnivelessanguíneossepuedenmantenerhastapor24
horasconunasoladosis.

34. Seexcretaporfiltraciónglomerular(40%).
Elorganismoacumulaosecuestrahasta60%deltotaldeladosis.
Sedifundehaciaelliquidocefalorraquídeohastaen40%.
o Usos:
Comoprofiláctico,antesdeoperacionesdeltractogenitourinarioo
gastrointestinal.
Posiblesinfeccionescardiacas(endocarditis)
o Dosis:
Enperoygato,de4a6mg/kg,cada6a8horas.Encaballo,de4a5 mg/kg,
cada8horas.

35. Netilmicina
Derivadodesisomicina
O Espectro:bacilos gram- comolasenterobacteriasyP.aeruginosa.
O Esmenosototoxicoynefrotoxico.
O Usos:
• Infeccionesdeltractorespiratorioprofundo,intraabdominales, tejidos
blandos.huesosarticulaciones,heridas einfeccionesdeltractourinario.

36. Apramicina(Apralan)
O Delgrupodelanebramicina,producidoporstreptomyces
tenebrarius.Eshidrosoluble,sueficaciadisminuyeencontactoconel
oxidodehierro.
O Seexcretaporlaorinaenformaactiva.
O Seabsorbeporvíaintramuscular.
O Espectroantimicrobiano:Atacaestafilococosybacteriasgramnegativos.

37. Bibliografía
O Ocampo,S.(19997).FarmacologíaVeterinaria.MéxicoD.F:McGRAW-
HILLINTERAMERICANAEDITORES.S.ADEC.V.
O Fuentes,V.O.(1985).FarmacologiaTerapeuticaVeterinaria.México
D.F.:NUEVAEDITORIALINTERAMERICANAS.AdeC.V.