Trabajo de aminoglucocidos

1. Aminoglucosidos y
aminociclitoles
Keiner Hernández Barboza

2. aminoglucosidos
 Son muy importantes en la veterinaria, contra infecciones por Gram
negativos.
 Son fármacos de elección en el tratamiento de infecciones producidas por
gérmenes en animales

3. Generalidades
 Son una clase de antibióticos esenciales
 Su utilidad es limitada por su potencial nefrotoxico y ototoxico

4.  son un grupo de antibióticos bacteriostáticos que detienen el crecimiento
bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción
de proteínas anómalas.
 Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y
aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos.

5.  Quimicamente son aminociclitoles: un ciclohexano sustituido con radicales
hidroxilo y amino o guanidino y con aminoazucares
 Unidos mediante enlaces glucosidos a grupos hidroxilo

6. Estructuras químicas:
 Aminoazucares unidos por enlaces glucosidico al aminociclitol.
 Hay 2 tipos de aminociclitol:
 Estreptidina
 Desoxiestreptamina
 Aminoazucares- estreptidina
 Aminoazucares- 2 desoxiestreptamina.
 Hay una excepción: aminociclitol en espectinomicina

7. Origen
Naturales Semisinteticos
konamicina amikacina
Estreptomicina
neomicina
tobramicina
paramomicina
Sisomicina netilmicina
Gentamicina

8. Mecanismo de acción
 Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.
 Se clasifica como bacteriostáticos, su efecto es bactericida debido a que
además de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma actúan también
aumentando la expresión genética del transportador opp lo cual genera un
mayor gasto de ATP esto es lo que le da su cualidad bactericida .

9. Espectro antibacteriano
 Bacterias aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas.
 Estreptomicina, frente a Mycobacterium tuberculosis.
 Neomicina es activo in vitro contra Escherichia coli, Klebsiella, y contra flora
anaeróbica intestinal.
 Los gérmenes sensibles a la kanamicina son Staphylococcus
aureus, Proteus, Escherichia coli, Shigella, Mycobacterium tuberculosis, y
otros.

10. Tiene actividad contra
E.Coli
Klebsiella spp
Enterobacter
Proteus mirabilis
Proteus spp
Salmonella spp
Shigella spp

11. MECANISMO DE RESISTENCIA
 La resistencia bacteriana a los aminoglucósidos no es muy frecuente, y
cuando ocurre, es debido a:
 Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. Enzimas. Ej.:
fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
 Disminución de la entrada del antibiótico.
 Alteración de las proteínas ribosómicas diana.

12. Famacocinetica
 No es administrado via oral a excepción de la neomicina y paromomicina.
 No debe de abministrar si hay fallas renales. (nefrotoxinacidad).
 Escaso volumen de distribución.
 Aumento de la concentración en corteza renal.

13. Efectos secundarios
 Nefrotoxicidad
 Toxicidad coclear
 Toxicidad vestibular
 Bloqueo neuromuscular

14. Indicaciones terapéuticas
 Infecciones de piel y tejido de origen polimicrobiano.
 Infecciones de tracto respiratorio y en neumonías (pseudomonas).
 Pielonefritis e infecciones urinarias.

15. Ejemplo:
 Espectinomicina = gonorrea
 Estreptomicina = tuberculosis y brucelosis
 Paromomicina = criptosporidiasis
 Neomicina = infecciones cutáneas

16. Dosis y vías de administacion.
Oral Neomicina y paromomicina
Tópico Neomicina y gentamicina
Parenteral Estreptomina, kamamicina,
amkikacina, tobramicina

17. Aminociclitoles
 Son los antibióticos estrechamente relacionados con los aminoglucosidos, la
diferencia radica en que los aminoglucosidos contienen aminoazucar unido a
un grupo glucosidico.
 Mientras que los aminociclitoles tienen un grupo amino unido a un anillo
ciclitol.
 Los dos principales aminociclitoles son:
1. Apramicina
2. Espectinomicina

18. Apramicina
 Es un aminocitol derivado de la nebramicina, sustancia obtenida de
Streptomyces lenebrarias.
 Su estructura química es similar a la de los aminoglucosidos, pero con la
diferencia de que no es afectada por las enzimas bacterianas que atacan a
estos últimos
 Es soluble en agua y ligeramente en alcoholes

19. Mecanismo de acción
 Este es similar al de los aminoglucosidos

20. espectro
 Es activada contra Streptomyces lenebrarias y mucho microorganismos gram
negativos. principalmente E. coli y algunas especies de salmonella que son
resistentes a estreptomicina y neomicina.
 En baja concentraciones, apramicina es mas eficaz que kanamicina,
estreptomicina, amikacina o gentamicina para inhibir la síntesis de proteínas
bacterianas

21. Resistencia
 Es resistente a la degradación medida por plasmidos, se ha detectado cierta
resistencia de E. coli y de otras enzimas a salmonella spp.
 Es eficaz contra micoplasmas

22. Farmacocinetica
 Se absorbe poco (10-15%) cuando se administra por V.O a animales adultos,
incluyendo bovinos aves y cerdos lo que resulta insuficiente para un efecto
terapéutico de importancia.
 Después de las 24 hrs de su administración ya se ha excretado el 95% del
fármaco por los riñones, por lo que se recomienda u intervalo de dosificación
de 12-24 hrs se elimina sin cambios es la orina.

23. Efectos adversos
 Algunos perros pueden presentar disminución de los neutrófilos e incremento
en los linfocitos.
 En ratas, la administración en el alimento no produce toxicosis.
 No se han observado efectos adversos como mutagenicidad, teratogenicidad o
alteraciones en actividad productiva en animales de laboratorio.
 Con la administración parenteral en vacas, tiene distribución limitada hacia la
glándula mamaria.

24. Tiempo de retiro
 Si se utiliza incorrectamente se pueden encontrar residuos por un periodo
prolongado.
 Mas de 75% de los residuos encontrados en hígado y riñones apareces sin
cambios.
 No es recomendable administrarla en vacas lecheras
 Cuando se aplica en cerdo en el alimento o en el agua el tiempo de retiro es
de 28 días

25. espectinomicina
 es un antibiótico bacteriostático derivado de la familia de los aminoglicósidos.
 descubierto a partir de una cepa de Streptomyces spectabilis.
 Su estructura molecular se basa en un anillo de aminociclitol. No es
nefrotóxico ni ototóxico.

26. Espectro
 Entre las bacterias sensibles, destacan por su importancia etiológica E. coli,
clostridium pefringens y actinomices pyogenes.

27. Resistencia
 Se genera con relativa facilidad, pero no hay resistencia cruzada con
aminoglucosidos, excepto quizá con la estreptomicina.

28. famacocinetica
 Se absorbe poco del tubo gastrointestinal. Cuando se administra por via I.M se
absorbe rápidamente.
 La administración repetida de espectinomicina no aparecen concentraciones
tisulares mayores de las que se logran con una sola administración.
 Se concentra después de 12 hrs de su administración por via I.M en los
siguientes órganos: riñon,hígado, pulmón, musculo y grasa.
 Por V.O se excreta por los riñones, cuando se administra por via I.M se
elimina apidamente po via renal, excepto si existen daños renales.

29. Mecanismo de acción
 Este es similar al de los aminoglucosidos

30. Efectos adversos
 Causa reacciones anafilácticas y bloqueos neuromusculares en dosis elevadas
 En los bovinos hay inflamación y cambios en la tonalidad del musculo en el
sitio de administración.
 Provoca serias reacciones que afectan piel, uñas

31. Interacciones
 Cuando se le combina con lincomicina o clindamicina pesenta actividad
potenciada contra mycoplasma sp. Y menor tendencia a la resistencia
bacteriana. Esta combinaciónes son bien conocidas como sinérgicas contra
treponema hyodisenteriae.