1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
“FRANCISCO DE MIRANDA”
PROGRAMA DE MEDICINA
CLÍNICA MÉDICA QUIRURGICA
ANTIBIÓTICOS EN CIRUGÍA
OLENNY PIÑA
MAYKER PRADA
LEONARDO PORZIA
Santa Ana de Coro; Abril 2010
2. HISTORIA DE LOS ANTIBIOTICOS
La historia de los antibióticos comienza en 1928,
cuando un científico británico, Alexander Fleming,
descubre accidentalmente la penicilina, en el curso
de sus investigaciones sobre la gripe. Fleming notó
que un moho que contaminaba una de sus placas
de cultivo había destruido la bacteria cultivada en
ella.
En 1939, el bacteriólogo norteamericano René
Bubos aisló la tirotricina, el primer antibiótico
utilizado en enfermedades humanas.
3. HISTORIA DE LOS ANTIBIOTICOS
En 1944, Selmam Waksman, biólogo norteamericano,
descubre junto a sus colaboradores, la eritromicina.
El comienzo real del tratamiento eficaz de infecciones por
gramnegativos, por medio de los aminoglucósidos, fue la
introducción de la kanamicina en 1957.
A principios de 1970, durante el estudio sistemático
de gran número de organismos de la tierra, en
busca de inhibidores de la síntesis de
peptidoglucano, se descubre el imipenem, primer
miembro de una nueva clase de antibióticos de
amplio espectro, los carbapenémicos
4. GENERALIDADES
Antibióticos: sustancia derivada de las
plantas, hongos o de bacterias, o bien
producidas de forma sintética, que destruye
o inhibe el crecimiento de microorganismos.
Bacteriostático:son antibióticos que bloquean
el crecimiento y multiplicación de la bacteria.
Bactericida: son aquellos que inhiben la
pared celular y tienen baja toxicidad intriseca
8. Penicilinas
Penicilina cristalina
Mecanismo de acción: inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana, que es esencial para la vida de la bacteria y b) la
activación de sistemas autolíticos endógenos.
Farmacocinética:
Absorción
Distribución
Excreción
Indicaciones:farinamigdalitis, neumonías, ciertas variedades de
meningencefalitis, sífilis, blenorragia, leptorpirosis
9. Dosificacion:Meningitis; 75.000-100.000 UI/Kg cada
8-12 hrs en RN, cada 4-6 hrs. en > 1 mes. Otras
infecciones; 30.000 UI/Kg cada 8-12 hrs en RN,
cada 6-8 hrs en > 1 mes. Infección por estreptococo
grupo B; 200.000-400.000 UI/Kg en 4-6 dosis
Reacciones adversas: hipersensibilidad
cutáneas , Excepcionales,
10. Ampicilina sulbactam
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis del
mucopeptido en la pared bacteriana al unirse a las
enzimas carboxipeptidasas que participan en la fase
final de la síntesis de la pared bacteriana.
Farmacocinética
Absorción
Distribución
Excreción
Indicaciones: infecciones de piel, intra-abdominales y
ginecológicas.
11. Ampicilina sulbactam
Dosificación:
se administra: IM, IV
Dosis en adultos 1-2 g c/6h
Dosis diaria total 4g
Reacciones adversas:
cardiovasculares, gastrointestinales,
hematológicas, hepáticas, renales, neurológicas.
12. Amoxicilina
Mecanismo de accion:Como las demás penicilinas la
amoxicilina impide en las bacterias la correcta
formación de las paredes celulares.
Farmacocinética
Absorción
Distribución
Excreción
Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio bajo,
de la piel, tracto urinario, otitis media.
13. Amoxicilina
Dosificación: Adultos, adolescentes y niños de más
de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg
cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas.
Reacciones adversas: cardiovasculares,
gastrointestinales, hematológicas, renales,
neurológicas
14. Aminoglucosidos
Gentamicina
Mecanismo de acción: inhiben la síntesis de proteínas
en gérmenes susceptibles por unión a la subunidad
ribosomal 30S.
Farmacocinética:
Absorción
Distribución
Excreción
Indicaciones: infecciones severas del tracto
respiratorio,urinario,gastrointestinal, snc, tejidos
blandos, ósea y septicemia.
17. Quinolonas
1era g. Acido Nalidixico
2da
Orfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, nofloxacina,
ofloxacina, difloxacina, irloxacina, lomefloxacina
3ra
Grepafloxacina, esparfloxacina, Tosufloxacina
4ta Cinafloxacina, moxifloxacina
Las dos primeras generaciones solo para gérmenes
Gram – y las otras para gram + y -
18. M.A: Actúa Inhibiendo la enzima ADN –
girasa.
Farmacocinética: Administración oral, alta
liposolubilidad, Al y Mg disminuye la
absorción, metabolismo hepático, excreción
renal.
Quinolonas
19. Efectos adversos: GI, SNC, artropatías (niños),
leucopenia, fallo renal
trombocitopenia.
Contraindicaciones:
Personas con antecedentes de Enf.
Neurológicas y psiquiatricas,
Niños, embarazadas e incluso adolescente
Insuficiencia renal
Insuficiencia hepática
24. Cloranfenicol
Historia
Enrique Tejera – Medico venezolano.
El Streptomyces venezuelae fue aislado en 1947 de una
muestra de tierra obtenida en Venezuela. A fines del mismo
año se utilizó la escasa reserva del fármaco que se disponía
para tratar un brote de tifus endémico en Bolivia y se
obtuvieron resultados impresionantes. En 1950 se observó que
podría ocasionar discrasias sanguíneas graves y letales.
25. Cloranfenicol
M.A: Bacteriostático, Inh. Sub. unidad ribosomal 50s
Cinética:
Administración oral
Excelente distribución; líquidos corporales, bilis,
LCR.
Metabolismo hepático.
Gérmenes: Haemophilus I, Salmonella, E. coli, Proteus mirabilis,
Pseudomonas mallei y la totalidad de bacterias anaerobias, también son
sensibles diferentes especies de Streptococcus y Staphylococcus, Vibrio,
Shigella, Actinomyces, Mycoplasma, Listeria, Chlamydia y rickettsias.
30. Sulfamidas
M.A:
Actúan en la síntesis del acido fólico actúa sobre la
dihidropteroato-Sintetasa
Farmacocinética:
Vía oral y tópica.
Buena absorción G.I
Se absorben en estomago y duodeno
Alcanzan LCR, sinovial, peritoneal, pleural.
Metabolismo hepático
Excreción renal
31. Sulfamidas
Efectos Adversos:
G.I: Nauseas, vómitos
Piel: Hipersensibilidad, fotosensibilidad
Hematológicas: anemia aplasica, leucopenia,
trombocitopenia.
Trimetropin: Es el principal sinergista de las sulfas,
también inh. La sint. De acido fólico pero actúa
sobre la dihidrofolato-reductasa
32. Mecanismo de acción
es un bactericida Inhibidor
síntesis del ADN pérdida de
la estructura helicoidal del
ADN ya formado.
Espectro
Posee actividad contra anaerobios,
algunos protozoarios y Helicobacter
pylori.
Metronidazol
Introducido en el año
1959 para el
tratamiento de
infecciones producidas
por Trichomonas
vaginalis.
Una década más tarde fue
reconocida su actividad
frente a gérmenes
anaerobios.
33. METRONIDAZOL
Farmacocinética
- Absorción: por vía oral. Buena absorción por vía rectal.
- Distribución: La penetración tisular es excelente en casi
todos los tejidos y líquidos corporales, incluido el LCR.
- Metabolismo: hepático.
Eliminación: renal (60 a 80%) y en menor proporción por vía
fecal.
Vida media: 8 horas.
Efectos adversos
Gastrointestinales
Neurológicos
Hipersensibilidad
Efecto disulfiran
34. METRONIDAZOL
Dosis y presentaciones
15mg/Kg c/6 horas.
Comprimidos de 500 mg
Ampollas de 500 mg
Ovulos vaginales de 500 mg.
INDICACIONES:
Infecciones Anaerobias en SNC, hueso,
articulaciones, sepsis pélvica y
abdominal,endocarditis,Faringitis
ulcerosa, absceso pulmonar, empiema,
infecciones en genitales, gingivitis,
absceso hepático, colitis
pseudomembranosa, Apendicectomia.
36. MACROLIDOS
Mecanismo de acción
Inhiben reversiblemente la síntesis de
proteína, uniéndose a la subunidad 50s
ribosomal.
Espectro: Son bacteriostáticos, cuyo
efecto va dirigido hacia gérmenes
Gram + y anaerobios.
37. MACROLIDOS
Farmacocinética
Absorción: incompleta a nivel intestinal. inestables en el
medio ácido.
Distribución: Completa, excepto BHE.
Eliminación: bilis mayormente, algunos a través de la orina.
Efectos Adversos
– Gastrointestinales
38. MACROLIDOS
Dosis y Administración
Eritromicina
Dosis: 250 mg VO c/6 h
N. C. Pantomicima – Ilosone
Azitromicina
Dosis: 250 a 500mg VO OD por 3 dias
N.C. Zitromax – Azitromin
Claritromicina
Dosis: 250 mg a 500 mg VO c/12 h – 500 mg
IV c/12 h
40. Mecanismo de accion:
Inhiben la sintesis de la pared celular
bacteriana
Tratamiento de infecciones por
germenes Gram + y Gram -
productores de betalactamasa.
Cefalosporinas
41.
42. Grupo Farmacológico Fármacos específicos Espectro
CEFALOSPORINAS
1era Generación Oral: Cefaloglicina, Cefalexina,
Cefadroxilo, Cefradina.
Intravenosa/ Intramuscular:
Cefalodrina, Cefalotina,
Cefapirina, Cefazolina,
Cefradina.
Streptococcus, Staphylococcus aureus
2da Generación Oral: Cefaclor,cefuroxima
Intravenosa/ Intramuscular:
Cefamandol, Cefmetazol,
Cefonicid, Ceforanida,
Cefetetán, Cefoxitina,
Cefuroxima
Escherichia coli, Klebsiella, Proteus,
Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis. (no son activos contra
gram (+) como los de la 1era.
Bacteroides fragilis, y otras especies de
bacteroides. S. aureus poco.
3ra Generación Oral:, Cefixima, Ceftibutén.
Intravenosa/ Intramuscular:
Cefoperzona, Cefotaxima,
Cefsulodina, Ceftazidima,
Ceftizoxima, Ceftriaxona,
Moxalactam.
Enterobacteriaceae, P. aeruginosa,
Serratia, N. gonorrhoeae, S. aureus,
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes, menor
actividad frente a Bacteroides
4ta Generación Cefepime y Cefpiroma Similar al espectro de las de 3era
generación pero más resistentes a
algunas B-Lactamasas.
47. CEFALOSPORINAS
de 2da Generación
Cefamandol y Cefoxitina
Dosis: 2 a 12 gr/dia IV/ IM en
4 a 6 dosis
Cefuroxima
Dosis: 750 mg a 1 gr IM/IV c/8 h
Cefaclor
Dosis: 750mg a 3gr/dia VO TID
48. CEFALOSPORINAS
I. Venosa/I. Muscular
Cefoperazona
Dosis: 1 a 2 gr IM/IV c/8 h.
Cefotaxima
Dosis: 4 a 12 gr/día TID
Ceftazidima
Dosis: 1,5 a 6 gr/día BID
Ceftriazona
Dosis: 1 a 2 gr/día BID
V. ORAL
Cefixima
Dosis: 400 mg OD
Ceftibutén
Dosis: 400 mg BID/OD
50. CARBAPENEM
Mecanismo de accion
Inhiben la síntesis de pared celular al inhibir la sintesis del
pectidoglucano
Actividad bactericida
Resistente a la B-lactamasa
Espectro mas amplio, exepto en bacterias que se
desarrollan intracelularmente como las chlamydias
Via de administracion: IV-IM
52. Mec. Accion:
Bactericida
Actua PFP
Alto grado estabilidad en presencia de betalactamasas
GRAM -
Espectro:
GRAM -
Resistentes aminoglucosidos
53. Dosis y Vía de
administración:
Adultos: 1.5 a 4 g/día en 4
dosis I.V o I.M
Dosis máxima: 4 g/día
Farmacocinética
Absorción: No se absorben
por vía oral. Se administran
solo por vía parenteral.
Eliminación: por vía renal
54. Presentación: (Zienam)
Frasco ámpula con 500mg de imipenem y
500mg de cilastatina sódica I.V.
Frasco ámpula con polvo para 500mg y
frasco con diluyente de 2 ml de lidocaína al
1% s/ adrenalina I.M.
Frasco ámpula con 750mg de imipenem y
750mg de cilastatina sódica, ámpula con
diluyente de 3 ml
Frasco ámpula con 1000mg de imipenem y
1000mg de cilastatina sódica I.V
56. Meropenen
ATB del grupo carbapenem
Similar al imipenen
Relativamente estable hidrólisis
(dehidropeptidasa)
No requiere inhibidor
Menos nefrotoxico y neurotoxico
Mec. de acción:
Bactericida
Interacción con la proteínas de la membrana
citoplasmática
Unión PFP
57. Espectro:
Amplio espectro
Gram negativas
Gram positivas
Farmacocinética
Absorción: no se absorbe
por vía oral
Eliminación: renal tanto
por secreción como
filtración glomerular
Se puede utilizar combinación con glucopeptidos, aminoglucósid
Tto grave de pseudomonas
58. Dosis y vía de
administración:
Adultos: 500mg a
2000mg c/8 h; I.V o I.M
Dosis máxima: 6g /día
Presentación:
(Merrem)
frasco ámpula de 250mg, 500mg y 1g
59. Ertapenem
Nuevo carbapenem con un
grupo metilo que lo hace
resistente a la hidrólisis de la
dehidropeptidasa- I a nivel
renal
Mec. de acción:
Inhibe la síntesis de la
pared bacteriana al
fijarse PFP inhibiendo la
transpeptidación
60. Espectro:
anaerobios
GRAM positivos
Cobertura
enterobacteriaceae a
diferencia del imipenem
Farmacocinética:
Absorción:
Se absorbe el 90% de la
administración intramuscular
Eliminación:
50% renal
Dosis y vía de administración:
1g/dia Via EV.