El documento presenta una definición y clasificación de los antimicrobianos, con un enfoque en los antibióticos. Describe los mecanismos de acción, clasificaciones y propiedades farmacocinéticas de varios grupos importantes de antibióticos como las penicilinas, cefalosporinas, carbapenemes, glicopéptidos, aminoglucósidos, macrólidos, fluoroquinolonas y tetraciclinas. También discute los efectos adversos potenciales de estos fármacos durante el embarazo y
1. FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS
ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERIA
WILMER, MEJIA MORENO
2018
2. DEFINICIONES:
ANTIMICROBIANO: MOLÉCULA NATURAL (PRODUCIDA POR UN ORGANISMO VIVO,
HONGO O BACTERIA), SINTÉTICA O SEMISINTÉTICA, CAPAZ DE INDUCIR LA MUERTE O
DETENCIÓN DEL CRECIMIENTO DE BACTERIAS, VIRUS U HONGOS.
ANTIBIÓTICOS: SUBGRUPO DE ANTIMICROBIANOS CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
CLASIFICACIÓN:
BACTERIOSTÁTICOS: IMPIDEN EL DESARROLLO Y MULTIPLICACIÓN BACTERIANA PERO
LLEGAR A DESTRUIR LAS CÉLULAS.
BACTERICIDAS: LETAL, LLEVANDO A LA LISIS BACTERIANA
3. CLASIFICACION SEGÚN SU MECANISMO
DE ACCION
1. inhibidores de la formación de la pared bacteriana
2. inhibidores de la síntesis proteica
3. inhibidores de la duplicación del ADN
4. inhibidores de la membrana cit.
5. inhibidores de vías metabólicas.
1. inhibidoresdelaformacióndela
paredbacteriana
2. inhibidoresdelasíntesis
proteica
3. inhibidoresdeladuplicacióndel
ADN
4. inhibidoresdelamembranacit.
5. inhibidoresdevíasmetabólicas.
6. Producción de betalactamasas: enzimas que hidrolizan anillo beta
lactámico.
PENICILINAS:
farmacocinética:
A)La penicilina G no se absorbe bien. La V resiste la inactivación
gástrica y se absorbe mucho mejor. La amoxicilina se absorbe mejor
que la ampicilina (95% contra 40%).
B) Escasa UPP, buena distribución en general en tejidos. Escasa
penetrancia LCR.
C) eliminación renal. vidas medias: peni G 30 min; Aminopenicilinas
80 min.
7. FARMACOCINÉTICA:
A) mayoría de las cefalosporinas son de administración parenteral, aunque
existe un número creciente de formulaciones para vía oral como la
cefalexina, cefradina, cefadroxil, cefuroxime axetil y otras.
B) La absorción gastrointestinal de estos compuestos es buena.
C) Cefotaxime, ceftriaxona, cefoperazona y cefepime entran en el LCR
alcanzando altas concentraciones. TODOS ATRAVIESAN BARRERA
PLACENTARIA Y POR SU ESCASA TOXICIDAD SON DE PREFERENCIA EN
INFECCIONES DEL EMBARAZO.
D) Excreción renal. Excepción cefoperazona y ceftriaxona, eliminación biliar,
altas concentraciones allí (utilidad terapéutica).
CEFALOSPORINAS
8. CARBAPENEMICOS
Presentan el mayor espectro de actividad conocido dentro de
este grupo de antibióticos. Imipenem es el primer carbapenem
desarrollado para uso clínico.
resistencia amplio rango beta lactamasas
penetración celular BG- mayor afinidad por PBP.
estos compuestos son de administración parenteral. Mediante la
administración intravenosa suelen alcanzarse con rapidez
concentraciones plasmáticas elevadas.
Se distribuyen ampliamente. El imipenem sufre inactivación por las
hidroxipeptidasas renales, por ello se combina con cilastatina (inhibidor
de hidroxipeptidasas) de manera de lograr concentraciones séricas
adecuadas.
9. Definición y espectro de acción: se trata de antibióticos que
actúan sobre la pared bacteriana.
dos drogas en uso clínico: vancomicina y teicoplanina
La vancomicina es un antibiótico bactericida de espectro
reducido (sólo actúa sobre bacterias Gram positivas).
Hoy en día es una opción terapéutica importante contra
Staphylococcus meticilino resistente de perfil hospitalario
(SAMAR)
10. FARMACOCINETICA
la vancomicina se absorbe poco si se administra por vía oral. No se
administra por vía intramuscular por el intenso dolor.
vancomicina tiene un gran volumen de distribución, alcanzando
buenos niveles en fluidos biológicos como líquido pleural, ascitis y
sinovial. Tiene una escasa penetración intracelular. Tiene una
penetración variable a nivel del sistema central.
se eliminan por vía renal
Indicaciones clínicas: los glicopéptidos deben ser fármacos de uso
restringido, reservados para el ámbito hospitalario.
11. ● En nuestro país los disponibles son: gentamicina,
amikacina y estreptomicina para uso parenteral. La
tobramicina se encuentra disponible en presentación para
uso oftalmológico.
ESPECTRO DE ACCIÓN SON SOBRE TODO
CONTRA BACTERIAS GRAM NEGATIVAS.
Estreptomicina contra TBC.
12. FARMACOCINETICA
A) Los aminoglucósidos presentan una escasa absorción oral y necesitan administrarse
por vía parenteral.
D) La unión de los aminoglucósidos a las proteínas plasmáticas es escasa, por lo que su
concentración en los líquidos intersticiales se aproxima a la plasmática.
E y M) Los aminoglucósidos se excretan sin metabolizar fundamentalmente por vía
renal (por filtrado glomerular), y en mínimas cantidades por la bilis.
Capacidad bactericida está en relación con la concentración plasmática, o lo que es lo
mismo, a mayor concentración, mayor poder bactericida. En este caso, el tiempo de
exposición de la bacteria al antibiótico es poco importante para la muerte del
microorganismo.
13. Definición:
los macrólidos (eritromicina, claritromicina,
azitromicina), las lincosamidas (lincomicina y
clindamicina).Acciónn similar.
● Son sobre todo bacteriostáticos pero a altas
concentraciones bactericidas.
● tienen actividad contra cocos y bacilos gram +.
● Indicaciones clínicas: los macrólidos están indicados
en pautas de tratamiento empírico de infecciones
respiratorias y de piel y partes blandas adquiridas en la
comunidad
mecanismo de acción:
● se unen a la subunidad 50S del ARN
ribosómico en forma reversible. farmacocinética:
A) La eritromicina está disponible en preparaciones
tópicas, i/v y por v/o. La claritromicina y
azitromicina vienen en presentaciones v/o e i/v. A
excepción de azitromicina, todos se metabolizan
en el hígado y sufren un efecto de primer paso que
puede disminuir de manera significativa su
biodisponibilidad.
B) La concentración en el citoplasma celular es
varias veces superior a la sérica. Esto determina
que no sean antibióticos adecuados cuando se
sospecha una bacteriemia. No difunden a tej.
fetales.
14. CLASIFICACIÓN:
● 1º gen) ácido nalidíxico y ácido pipemídico: actividad sobre enterobacterias y son
inactivas sobre grampositivos y anaerobios. Concentraciones muy bajas en suero. Solo
se usan para inf urinarias.
● 2º gen) norfloxacina y ciprofloxacina: fluoroquinolonas. mayor actividad sobre G-. La
ciprofloxacina es la quinolona con mejor actividad sobre Pseudomonas aeruginosa.
Tienen una moderada actividad sobre G+,
● 3º gen) levofloxacina, gatifloxacina: retienen la actividad sobre G- y mejoran la
actividad sobre G+.
15. son bien absorbidas luego de la administración por vía oral, mostrando una
biodisponibilidad muy buena.
La unión a proteínas plasmáticas es baja y la vida media plasmática varía de 1,5
a 16 horas.
La concentración en tejido prostático, bilis, pulmón, riñón y neutrófilos es
superior a la sérica.
La eliminación es mayoritariamente renal.
16. INDICACIONES CLINICAS
Infeciones urinarias: se utilizan para el tratamiento de las
infecciones urinarias tanto bajas como altas. En las cistitis
se utilizan quinolonas de primera generación o
norfloxacina. La ciprofloxacina o levofloxacina se
reservan para el tratamiento de pielonefritis.
Enfermedades de transmisión sexual: la ciprofloxacina en
monodosis es una opción en el tratamiento de
infecciones por Neisseria gonorrhoeae
Enfermedades gastrointestinales: la ciprofloxacina tiene
buena actividad sobre patógenos causantes de
gastroenteritis (Salmonella, Shigella y otros)
No ha sido establecido el uso seguro de las quinolonas
durante el embarazo.
efectos adversos:
● beta lactámicos: reacciones de
hipersensibilidad
● aminoglucósidos: ototoxicidad.
Nefrotoxicidad. bloqueo nm.
● macrólidos: bloqueo neuromuscular.
GI (ftes). hepatotoxicidad (grave)
● fluoroquinolonas: hepatotoxicidad.
SNC. digestivos. artropatías
17. Carboxipenicilinas Sin contraindicación No reportados
Monobactámicos Sin contraindicación No reportados
Cefalosporinas
Sin contraindicación, excepto
cefsulodino en primer trimestre
No reportados
Aminoglicósidos Contraindicado No se ha establecido su seguridad. Existen, sin embargo, reportes
sordera bilateral congénita irreversible por estreptomicina, y aún
cuando no se ha reportado con otros aminoglicósidos, existe
para el feto, así como el de nefrotoxicidad. Estos efectos
no existen en la lactancia, porque los aminoglicósidos no se
absorben desde el tracto gastrointestinal de recién nacidos
normales. En el embarazo las concentraciones plasmáticas
disminuyen, por lo que es necesario ajustar dosis.
Lincosamidas y
macrólidos
Sin contraindicación Lincomicina y clindamicina pueden causar colitis
pseudomembranosa en la madre. El estolato de eritromicina es
hepatotóxico en embarazadas, por lo que no debe usarse.
Tetraciclinas Contraindicado Potencial decoloración dentaria e hipoplasia del esmalte. Inhibición
del crecimiento óseo fetal.
Embriotóxico y teratogénico en animales. Hepatotóxico materno.
Con tetraciclina existen casos reportados de RN con hipoplasia de
extremidades o partes de ellas y "club foot".
Quinolonas Contraindicado
No se ha establecido su seguridad. No existe información
disponible. Probable erosión de los cartílagos y artropatía.
Condición de su uso
AntimicrobianoEfectosadversos(enmadre,fetoyRN) PenicilinasSincontraindicaciónNoreportados.Sonmedicamentossegurosenpersonasnoalérgicas
AminopenicilinasSincontraindicaciónNoreportados.Sonmedicamentossegurosenpersonasnoalérgicas