El documento describe las características de varios aminoglucósidos, antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas. Se detallan los usos, dosis, efectos adversos y mecanismo de acción de fármacos como la gentamicina, tobramicina, amikacina y kanamicina, que se utilizan para tratar infecciones causadas por bacterias gramnegativas y grampositivas.

1. Universidad tecnológica de Santiago
utesa
Aminoglucósidos

2. El principal uso de estos fármacos es el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias gramnegativas aerobias.
En contraste con la mayor parte de los inhibidores de la
síntesis microbiana que son bacteriostáticos, los
Aminoglucósidos son inhibidores bactericidas de la síntesis de
proteínas.
El lugar de acción de estos fármacos es el 30s ribosoma
bacteriano inhibiendo la síntesis de proteica de la bacteria.

3. Familia Miembro
Familias Químicas
Estreptomicina Estreptomicina
Kanamicina Kanamicina A
Kanamicina B
Amikacina
Tobramicina
Dibekacina
Gentamicina Gentamicina C1,C1a,C2
Sisomicina
Netilmicina
Isepamicina
Neomicina Neomicina
Paramomicina
Espectomicina

4. Mecanismo de acción
 Fase I-. Dependiente de energía.
 Los Aminoglucósidos se difunden por conductos
acuosos formados por proteínas de porina en la
membrana externa de las bacterias gramnegativas .
 El transporte de estos por la membrana
citoplasmática depende del transporte de electrones
para impulsar la penetración de estos antibióticos.
 Es limitante de la velocidad y puede ser bloqueada .
 Después de que los Aminoglucósidos entran a la
célula se unen a los polizonas e interfieren en la
síntesis de proteínas al causar una lectura errónea y
una terminación prematura de la traducción de RNA.

5.  Fase II-. Fase dependiente de energía 2.
 Las proteína anómalas resultantes pueden
insertarse en la membrana celular , lo cual lleva a
alteraciones en la permeabilidad y una mayor
estimulación de transporte de Aminoglucósidos.
 Esta fase puede estar vinculada a la destrucción de
la estructura de la membrana citoplasmática.

7. Sinergia Antimicrobiana
Organismos Amiglucósidos Drogas de Pared
Enterococo Amikacina, tobramicina Penicilina, ampicilina,
nafcilina, vancomicina
Estreptococo viridans Estreptomicina Penicilina
Estreptococo pyogenes Gentamicina Penicilina, ampicilina
Estafilococo aureus MSSA Kanamicina, tobramicina,
sosomicina
Nafcilina, oxacilina,
cefalotina, vancomicina
Estafilococo aureus MRSA Teicoplanina + rifampicina
Enterobacteriaceae Gentamicina, tobramicina,
amikacina
Piperacilina, cefalotina,
cefoxitina, cefotaxima
P. aeruginosa Gentamicina, tobramicina,
amikacina, netilmicina,
sosomicina
Ceftazidima, imipenem,
penicilinas antipseudomona
Listeria monocytogenes Estreptomicina, gentamicina Penicilina, ampicilina,
imipenem

8. Indicaciones Clínicas
Infección Ejemplo Combinación
Bacteremia Fiebre sin foco Sí
Endocarditis
Estreptococcica,estafilo
ccica, enteroccocica Sí
Meningitis Post-traumática Sí
Neutropenia y fiebre Post-quimioterapia
Sí
osteomielitis Post-traumática Sí
Intraabdominal Apendicitis, peritonitis
Sí

9. Espectro antimicrobiano
• Bacilos aeróbicos gram-negativos
• Klebsiella spp.
• Enterobacter aerogenes
• Serratia marcescens
• P. aeuruginosa
• Franciscella tularensis
• Brucella abortus
• Yersinia Pestis
• Vibrio vulnificus
• Cocos aerobicos gram-positivos
• Estreptococo viridans
• Enterococo faecalis
• Staphylococcus aureus
• Staphylococcus epidermidis
• Neisseria gonorrhoeae
• Mycobacterium avium-intracellulare
• Mycobacterium tuberculosis
• E. Hystolitica
• Criptosporidium parvum

10. Profilaxis
• Procedimientos quirúrgicos
genitourinarios y gastrointestinales
• Enfermedad valvular subyacente:
ampicilina-gentamicina

11. Dosificación
• Gentamicina 2.5-5 mg/kg/día
• Amikacina 7.5-15 mg/kg/día
• Kanamicina 15 mg/kg/día
• Estreptomicina 15 mg/kg/día
• Netilmicina 3-7.5 mg/kg/día

12. Resistencia microbiana
 Las bacterias pueden ser resistentes a los
Aminoglucósidos debido a la falta de penetración
intracelular del antibiótico, la inactivación del
fármaco por las enzimas microbianas o a la escasa
afinidad del fármaco por el ribosoma bacteriano.

13. Absorción
 No tienen buena absorción en el tubo digestivo.
Menos del 1% de la dosis se absorbe después de la
administración oral o rectal.
 Todos lo Aminoglucósidos se absorben con rapidez
de los sitio de inyección intramuscular.

14. Eliminación
 99% por filtración glomerular.

15. Efectos secundarios
 Todos los Aminoglucósidos pueden producir toxicidad -.
 Vestibular -. Cefaleas moderadas de 1 a 2 días, nauseas,
vomito y dificultades en el equilibrio mismas k pueden
durar de 1 a 2 semanas.
 Coclear -. Un acúfeno agudo suele ser el primer síntoma
de toxicidad, si no se suspende el fármaco a los pocos
días sobrevienen alteraciones auditivas.
 Renal-. Las manifestaciones iniciales de la lesión en este
sitio es la excreción de enzimas del borde en cepillo de
los túbulos renales, después hay un defecto en la
capacidad de concentración renal, proteinuria leve.
 Estas pueden ser reversibles o irreversibles.

16. Gentamicina
 Se usa en el tratamiento de infecciones graves por
bacilos gram-.
 Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

17. Dosis
 Im o Iv-. 5 a 7 mg/kg en adultos con función renal
normal al dia, administrado en un lapso de 30 a 60
min.

18. Usos terapéuticos
 Casi no se usan en infecciones no complicadas
aunque una dosis intramuscular de 5mg/kg a sido
eficaz.
 Meningitis por vía intravenosa 5mg una vez al día.
 Peritonitis asociada a diálisis peritoneal 4 a 8 mg/l.
 Endocarditis bacteriana 3mg/kg al día divididos en
2 o 3 dosis.

19. Efectos secundarios
 Foto toxicidad
 Ototoxicidad irreversible

20. Tobramicina
 La actividad antimicrobiana , las propiedades
farmacocinéticas y las características de toxicidad son
muy similares a la Gentamicina.
 Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

21. Usos terapéutico
 Las mismas que la Gentamicina.
 Tiene actividad superior contra p. aeruginosa

22. Efectos secundarios
 Nefrotoxicidad
 Ototoxicidad

23. Amikacina
 Espectro el mas amplio del grupo.
 Es muy utilizada debido a su resistencia a muchas de
las enzimas inhibidoras de Aminoglucósidos, se utiliza
frente a microorganismos resistentes a Gentamicina y
tobramicina.
 Teniendo una vida media de 2 a 3hrs.

24. Usos terapéuticos
 Es usado en infecciones intrahospitalarias y
extrahospitalarias graves por bacilos gram – y
gram – aerobios.
 Tiene efectos contra las cepas: klebsiella,
enterobacter y e.coli.

25. Dosis
 Es de 15mg/kg al día en una sola dosis diaria o
fraccionada en 2 o 3 porciones iguales, la dosis se
reduce en pacientes con insuficiencia renal.
 Im-. Es de 7.5mg/kg
 Iv-. Es de 7.5mg/kg en un lapso de 30 min.

26. Efectos secundarios
 Ototoxicidad
 Hipoacusia
 Nefrooxicidad

27. Kanamicina
 Su espectro es limitado .
 Es uno de los Aminoglucósidos mas toxico.
 Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

28. Usos terapéuticos
 Se utiliza para tratar la tuberculosis en
combinación con otro fármacos.
 También se puede usar por vía oral para
tratamiento complementario de encefalopatía
hepática (dosis 4 a 6g/ día durante 36 a 72 hrs)

29. Dosis
 Parenteral-. En adultos es de 15mg/kg día
divididos en 2 o 4 dosis iguales con un máximo de
1.5g/ día. Los niños pueden recibir hasta 15mg/kg
día.

30. Efectos secundarios
 Ototoxicidad
 Nefrotoxicidad

31. Neomicina
 Es de amplio espectro.
 Las especies gram – que son muy sensibles son:
e.coli, enterobacter aerogenes, klebsiella
pneumoniae y proteus vulgaris.
 Los microorganismos gram +que son inhibidos
son: s.aureus, e.faecalis y m.tuberculosis.
 Se puede usar tópica y oral.
 Esta se absorbe bien en tubo digestivo
 Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

32. Usos terapéuticos
 En forma generalizada se usa para la aplicación tópica
en diversas infecciones de la piel y mucosas.
 Infecciones asociadas a quemaduras, heridas, ulceras
y dermatosis infectadas.
 Se utiliza vía oral para preparación intestinal para
cirugías.
 También se utiliza en encefalopatía hepática.

33. Dosis
 Para encefalopatía hepática de 4 a 12g
fraccionados .
 4 a 6 g.

34. Efectos secundarios
 Reacciones de hipersensibilidad 6 a 8% de los
pacientes cuando se aplica vía tópica.
 Lesiones renales e hipoacusia nerviosa.
 Bloqueo neuromuscular con parálisis.
 Diarrea, esteatorrea y azotorrea.

35. Estreptomicina
 Se utiliza para tratar algunas infecciones
infrecuentes, por lo general en combinación con
otros antimicrobianos. Puesto que en general tiene
menos actividad que otros miembros del grupo
contra los bacilos gram – aerobios.
 Teniendo una vida media de 2.5 hrs.

36. Usos terapéuticos
 Endocarditis bacteriana
 Tularemia-. 1 a 2 g (15 a 25 mg/kg) al día en dosis
fraccionadas durante 10 a 14 días.
 Peste-. 2 g/ día dividida en 2 dosis durante 10 días.
 Tuberculosis-. 15 mg/kg al día en una sola inyección
intramuscular durante 2 a 3 meses y en delante de 2 a 3
veces a la semana.

38. Efectos secundarios
 Vestibular e irreversible.
 Difusión de nervio óptico.