Este documento clasifica y describe diferentes tipos de antibióticos. Incluye betalactámicos, glucopéptidos como vancomicina y teicoplanina, lipoglucopéptidos como dalbavancina y telavancina, bacitracina y polimixinas. También discute sus mecanismos de acción, indicaciones, efectos adversos y espectros antimicrobianos.

1. ANTIBIOTICOS
República Bolivariana de Venezuela
Universidad del Zulia
División de estudios para Graduados
Posgrado de Puericultura y Pediatría
Hospital Universitario de Maracaibo
BAQUE BAZURTO ANGEL DAVID
RESIDENTE DE PRIMER AÑO DE PUERICULTURA Y PEDIATRIA
MARACAIBO, OCTUBRE 2020

2. Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. DALBAVANCINA
2. TELAVANCINA
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
CLASIFICACION

3.  Activa SOLO contra bacterias grampositivas, en particular estafilococos.
 Inhibe la síntesis de la pared celular.
 Acción bactericida dependiente de tiempo.
 Efecto postantibiótico (PAE) de corta duración.
GLICOPEPTIDOS
Vancomicina
• Streptomyces orientalis
• Aislada de la tierra de Borneo
en 1955
Teicoplanina
• Actinoplanes teicomyceticus
• Aislada en suelo recogido de
la India en 1978
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Velazquez

4. VANCOMICINA
BETALACTAMICOS
Microobiologia Lippincott illustrated 4 Edicion

5.  A pesar de que la resistencia a la vancomicina por la mayor parte de los microorganismos Gram
positivos es rara, se ha visto un aumento importante de cepas de
Enterococcus resistentes a vancomicina (VRE).
vanA
Resistencia a vancomicina y teicoplanina
vanB
Resistencia a vancomicina
vanC
Baja resistencia a vancomicina y
susceptibilidad teicoplanina
MECANISMO DE RESISTENCIA
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6. SINERGISMO
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Efecto sinérgico con aminoglucósidos,
betalactamicos
Contra Streptococcus y Enterococcus

7. Microorganismo VANCOMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+
Strep. pneumoniae +
Enterococcus faecalis +*
Enterococcus faecium ±*
S. aureus (SASM) MSSA +
S. aureus (SARM) MRSA +
S. aureus (SARV) VRSA 0
S. epidermidis +
L. monocytogenes +
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+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
* Efecto sinérgico con
gentamicina y
estreptomicina
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

8. • De elección en infecciones graves por SAMR, SEMR, Enterococo
• Infecciones de piel/tejidos blandos y huesos/articulaciones.
• Infecciones del tracto respiratorio
• Infección SNC: MBA (combinada con Cefotaxima o Ceftriaxona)
•Infecciones por SAMS resistente a penicilina y cefalosporina
• Endocarditis por Enterococos en pacientes alérgicos a la penicilina o en
cepas resistentes a ella, ERV (combinada con gentamicina).
• Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile (vía oral)
INDICACIONES
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9.  Administración:
 Pobre absorción por VO. Sólo para el tratamiento de la colitis
pseudomembranosa por C. difficile (USO INTESTINAL)
 Uso sistémico: vía endovenosa (EV), administrar en forma lenta (1-2h). NUNCA
por vía IM, muy irritante y ocasiona dolor intenso.
FARMACOCINETICA
 Distribución: Se distribuye en diversos líquidos y tejidos.
Penetración en SNC irregular (7 a 30%). Poca penetración
en tejido pulmonar (neumonía y meningitis: dosis altas).
 Metabolismo: no se metaboliza.
 Excreción: Filtración glomerular en forma inalterada, 90%
(requiere ajuste de dosis en IR). Vida media: 6 horas. (edad,
función renal)
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10. EFECTOS ADVERSOS
• Considerado de toxicidad elevada.
• Reacciones de hipersensibilidad.
• Sindrome de “cuello rojo” u “hombre rojo” (administración EV rápida): prurito,
enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema macular eritematoso: cara,
cuello, parte alta del tronco y brazos. Efecto directo sobre mastocitos.
• Fiebre y escalofríos.
• Flebitis en el sitio de inyección (poco frecuente).
• Lesión del nervio auditivo (incidencia baja): acúfenos y pérdida de la audición
para tonos altos (indicadores de ototoxicidad). Mayor riesgo con dosis altas.
• Nefrotoxicidad (poco frecuente): la administración con otro fármaco nefrotóxico
y el uso de dosis muy altas aumentan el riesgo.
• Neutropenia: reversible (tratamientos prolongados).

11. VANCOMICINA TEICOPLANINA
Uso intestinal (VO)
Uso sistémico: EV
Uso sistémico: IM y EV
Administración EV lenta
(1-2h)
Administración EV en bolo
(<15min)
Vida media: 6 horas Vida media: 45-70 horas
Hidrosoluble Liposoluble, > penetración
tisular
Buena penetración a BHE Mala penetración a BHE
Toxicidad elevada Menos tóxica
DIFERENCIAS
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12. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ +
Strep. pneumoniae + +
Enterococcus faecalis + +
Enterococcus faecium ± ±
S. aureus (SASM) + +
S. aureus (SARM) + +
S. aureus (SARV) 0 0
S. epidermidis + ±
L. monocytogenes + +
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

13. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA
Actinomyces +
Clostridium difficile + +
Clostridium (no difficile) + +
Peptostreptococcus sp + +
B. fragilis 0
P. melaninogenica 0
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS

14. Cunha B. Antimicrobial Drugs Summaries. Antibiotic Essentials. 7th Edition. Massachusets: Physician Press;2008. Pp 401-551

15. Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. DALBAVANCINA
2. TELAVANCINA
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
CLASIFICACION
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16.  Lipoglucopéptido semisintético derivado de la vancomicina.
 Mecanismo de acción:
 Inhibe la síntesis de pared celular (como vancomicina).
 Membrana celular: alteración del potencial de acción y aumento
de permeabilidad.
 Administración: EV. 10 mg/kg c/24 hrs
 Vida media: 8 horas.
 Acción bactericida dependiente de concentración.
 Efecto postantibiótico prolongado.
 Efectos adversos: náuseas, vómitos, disgeusia, nefrotoxicidad,
cefalea, insomnio.
 Presentacion: 250 mg
TELAVANCINA
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17.  Lipoglucopéptido semisintético derivado de la teicoplanina.
 Actividad antibacteriana dependiente de concentración.
 Mecanismo de acción: igual a vancomicina y teicoplanina,
 Mejor actividad contra muchas bacterias grampositivas (incluidas
MRSA, VISA).
 Administración EV.
 Vida media prolongada: 6-11días (149-250 horas).
 Efectos adversos: Poco frecuentes. Hipotensión, alteraciones digestivas,
leucopenia e hipokalemia.
 Presentacion: 500 mg
DALBAVANCINA Y ORITAVANCINA
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18. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ + +
Strep. pneumoniae + + +
Enterococcus faecalis + + +
Enterococcus faecium ± ± +
S. aureus (SASM) + + +
S. aureus (SARM) + + +
S. aureus (SARV) 0 0 0
S. epidermidis + ± +
L. monocytogenes + + +
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+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

19. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA
Actinomyces + +
Clostridium difficile + + +
Clostridium (no difficile) + + +
Peptostreptococcus sp + + +
B. fragilis 0 0
P. melaninogenica 0 0
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+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS

20. ANTIBIÓTICO ADMINISTRACION
VIDA MEDIA
(h)
UNION A
PROTEINAS
(%)
EXCRECION
VANCOMICINA VO - EV 6 30 Renal
TEICOPLANINA EV - IM 45-70 90-95 Renal
DALBAVANCINA EV 149-250 93 Renal
TELAVANCINA EV 8 90 Renal
DAPTOMICINA EV 8-9 90 Renal
Poco metabolizadas. Ajuste de dosis en IR
GLUCOPEPTIDOS – LIPOGLICOPEPTIDOS
FARMACOCINETICA

21. Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
CLASIFICACION
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22. VANCOMICINA
β-LACTAMICOS
BACITRACINA

23.  Obtenida del B. subtilis.
 Acción contra GRAMPOSITIVOS.
 Inhibe síntesis de pared celular bacteriana.
 Muy nefrotóxica por vía sistémica.
 Disponible solo para uso TOPICO (ungüento).
 Indicada para la supresión de la flora bacteriana mixta en lesiones
superficiales de la piel o mucosas, heridas quirúrgicas.
 Disponible sola o combinada con neomicina o polimixina (o ambas).
 Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).
 No tiene utilidad en furunculosis, impétigo, abscesos.
BACITRACINA
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24.  Obtenidas del Bacillus polymyxa: Polimixina E (colistina) y Polimixina B.
 Acción contra bacterias GRAMNEGATIVAS.
 Producen ruptura de la membrana celular e inactivación de la endotoxina.
 Administración:
 Sulfato de polimixina B: uso tópico (oftálmico, ótico y dérmico) en combinación
con otros compuestos.
 Colistina: sulfato de colistina, sulfato de colistimetato sódico: parenteral.
 Excreción renal: ajuste de dosis en IR
 Indicaciones:
 Infecciones de piel, membranas mucosas, ojo y oído por microorganismos sensibles (uso
tópico).
 Infecciones por gramnegativos multiresistentes (Acinetobacter sp, P. aeruiginosa, Klesiella
sp.)
POLIMIXINAS
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25.  Efectos adversos:
 Uso tópico: reacciones de hipersensibilidad (infrecuentes).
 Uso sistémico: nefrotoxicidad, bloqueo de placa neuromuscular: debilidad
muscular, apnea. Parestesias y vértigo (uso sistémico limitado).
 Algunas presentaciones:
 Poliótico®, sln ótica (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
 Terramicina®, ung. oftálmico y tópico (Oxitetraciclina+Polimixina B)
 Maxicort®, ung. y sln oft (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
 Dermabiotic®, crema (Bacitracina+Neomicina+Polimixina B)
POLIMIXINAS
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26. COLISTINA
COLISTINA
Generalidades Interacciona con los lípidos de las pared bacteriana y membrana citoplasmática
Actúa incluso sobre la población bacteriana en reposo, presentando actividad
bactericida rápida
Aparición de resistencias durante el tratamiento es rara
Espectro Activa in vitro exclusivamente frente a bacilos gram negativos aerobios, incluyendo
enterobacterias
Absorción y difusión Difunde mal a tejidos, no penetra LCR, ni difunde en serosas
Se une a los componentes lipídicos de las células y exudados
Dosis y vía de administración 2mg/kg/día en 3 a 4 dosis, no en menores de 2 meses
Eliminación Renal por FG (80%)

27. ESPECTRO ANTIBIOTICO
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28.  Lipopéptido macrocíclico natural. Obtenido del Streptomyces roseosporus
 Activa contra bacterias grampositivas (similar a vancomicina)
 Activa contra cepas de enterococos (EVR) y S. aureus resistentes a vancomicina (SARV,
VRSA).
 Produce despolarización de la membrana celular, con salida de K+ (formación de poros).
Detención de la síntesis de ADN, ARN y proteínas.
DAPTOMICINA
• Farmacocinética:
– Administración EV.
– Buena distribución.
– Excreción renal (80%),
sin metabolizar
(ajustar dosis en IR).
– Vida media: 8-9 horas.
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29. DAPTOMICINA
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30. EFECTOS ADVERSOS
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• Incremento de
creatinina sérica,
fallo renal o
disminución del
aclaramiento renal
de creatinina.
• Taquicardia,
sibilancias, pirexia,
rigidez, vértigo,
síncope y sensación
metálica al gusto
• Rabdomiolisis en
pacientes con
insuficiencia renal
preexistente
• Hipersensibilidad,
eosinofilia
pulmonar, exantema
vesiculobulloso y
sensación de
tumefacción
orofaríngea
Inmunológicas
Musculo-esqueléticas,
renalesanafilaxia

31. EFECTOS ADVERSOS
• Factores de
confusión como
neutropenia
preexistente, VIH,
LES, QMT o
medicaciones
concomitantes
• Elevación del INR
• Trombocitopenia
(con asociación a
tratamiento con
heparina o
warfarina)
• Neuropatía
periférica.
SNC Médulaósea
Neutropenia y
leucopenia
Hematológicas

32. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ + + +
Strep. pneumoniae + + + in vitro
Enterococcus faecalis + + + +
Enterococcus faecium ± ± + +
S. aureus (SASM) + + + +
S. aureus (SARM) + + + +
S. aureus (SARV) 0 0 0 +
S. epidermidis + ± + +
L. monocytogenes + + + ±
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+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

33. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
N. gonorrhoeae 0 0 0 0
N. meningitidis 0 0 0 0
M. catarrhalis 0 0 0 0
H. influenzae 0 0 0 0
E. coli 0 0 0 0
Klebsiella sp 0 0 0 0
Enterobacter sp 0 0 0 0
Serratia 0 0 0 0
Salmonella 0 0 0 0
Shigella 0 0 0 0
Proteus mirabilis 0 0 0 0
Proteus vulgaris 0 0 0 0
Providencia 0 0 0 0
Morganella 0 0 0 0
Citrobacter 0 0 0 0
Acinetobacter 0 0 0 0
Ps. aeruginosa 0 0 0 0
Legionella 0 0 0 0
P. multocida 0 0 0 0
Y. enterocolitica 0 0 0 0
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS

34. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
Actinomyces + +
Clostridium difficile + + +
Clostridium (no difficile) + + +
Peptostreptococcus sp + + +
B. Fragilis 0 0
P. Melaninogenica 0 0
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+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS

35. GLUCOPEPTIDOS – LIPOGLICOPEPTIDOS