Los macrólidos son antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas. Fueron descubiertos en 1942 y bloquean el proceso de traslocación en el ribosoma bacteriano. Se absorben bien por vía oral, se distribuyen ampliamente en el cuerpo excepto en el sistema nervioso central, y se metabolizan en el hígado. Son bacteriostáticos contra muchos microorganismos grampositivos y algunos gramnegativos, así como protozoos y micoplasmas. Pueden causar efectos adversos como hepatotoxic

1. * República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación Superior
Universidad Nacional Experimental Rómulo Gallegos
Hospital Dr. Jesús Maria Casal Ramos
Programa de Medicina
Clínica Pediátrica III
IPG.
Elieth Galindez
6to año
Medicina
Facilitadora
Dra. Luz S. Meza
Enero, 2023

2. Los macrólidos (macro: grande y olido: lactona) son moléculas lipofílicas
que poseen como centro de su estructura un anillo lactona de 12 a 16
átomos (8,9), pocas o ninguna ligadura doble y carecen de átomos de
nitrógeno

3. Fueron descubiertos en 1942
por Gardner y Chain
Diez años después, en los
Laboratorios Eli Lilly, McGuire y
colaboradores obtienen la
iloticina, posteriormente llamada
eritromicina
Streptomyces eruthraeus
Desde el descubrimiento de la
Eritromicina se han sumado a la
familia nuevos compuestos, con el
objetivo de mejorar algunas
deficiencias farmacocinéticas

4. Su denominación como macrólidos proviene de su estructura, ya que se
encuentran constituidos por un anillo de lactosa macrocíclico formado por
muchos miembros, al que se van a unir uno o más desoxiazúcares

5. Los macrólidos inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades 50s de los
ribosomas bacterianos, bloqueando las enzimas que actúan en la translocación de la
cadena proteica.
Actualmente se acepta que los macrólidos del grupo de la eritromicina bloquean el
proceso de traslocación del peptidil-ARNt en el ribosoma, mientras que los del grupo de
la espiramicina inhiben la formación del enlace peptídico previo al proceso de
traslocación.

6. Difunden
fácilmente y se
absorben bien
por vía oral
Eritromicina es
altamente
susceptible a la
degradación
por el ácido
gástrico
Gran volumen
de distribución
Excepto
en encefalo y
el líquido
cefalorraquíde
o
Son
metabolizados
a nivel
hepático
La eliminación
es
principalmente
biliar

7. Predominantemente
tiempo dependiente
y con efecto post
antibiótico
Se considera
bacteriostática
frente a la mayoría
de los
microorganismos
Tienen también un
efecto
antiinflamatorio
independiente de su
actividad
antimicrobiana

8. • tanto cocos (excepto estafilococos resistentes a
meticilina y Enterococcus spp.) como bacilos (Clostridium
perfringens, Propionibacterium acnes, Corynebacterium
diphteriae, Bacillus anthracis, Listeria, Rhodococcus equii,
Lactobacillus, Leuconostoc y Pediococcus).
Microorganismos Gram
(+)
•(Moraxella spp., Bordetella pertussis,
Campylobacter jejuni, Neisseria spp.,
Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis).
Microorganismos Gram
(-)
•(Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp.,
Legionella spp., Borrelia burgdorferi,
Coxiella burnetii).
Microorganismos de
crecimiento
intracelular o
yuxtacelular
•Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y
Plasmodium).
Algunos protozoos son
moderadamente
sensibles

9. Hepatotoxicidad
Ototóxicas
Tromboflebitis
Puede ocasionar un alargamiento del intervalo QT

10. Warfarina: Aumenta su efecto anticoagulante por mecanismo
desconocido.
Carbamazepina, Metilprednisolona y Ciclosporina: Inhiben el
metabolismo hepático de los macrólidos, por lo que deben disminuirse
las dosis cuando se combine su uso con estos medicamentos.
Digoxina: Mejora la absorción al inhibir las bacterias que la
descomponen, por lo que aumentan sus concentraciones con riesgo de
arritmias.
Teofilina: Disminuye la depuración, por lo que deben utilizarse dosis
inferiores