Este documento discute consideraciones químicas y físicas para preparaciones farmacéuticas para uso oral como soluciones, jarabes y elixires. Cubre temas como la solubilidad, estabilidad, compatibilidad de solutos, efectos de cambios de temperatura y pH, envases, agentes conservadores y equipos para mezclado y llenado. El objetivo es producir preparaciones orales con características organolépticas agradables, fluidez adecuada y calidad microbiológica aceptable.

1. RUBÉN D. CARRERA D.; M. Sc.
Departamento de Ciencia y Tecnología Farmacéutica
Facultad de Farmacia

3. Consideraciones químicas y físicas
 Es el fármaco soluble en un solvente aceptable?
 Es químicamente estable en la solución y por
cuánto tiempo?
 Son dos o más solutos química y físicamente
compatibles en la solución?
 Cómo afectarán al producto los cambios en T
y pH?
 El producto se debe preservar, proteger o dar
sabor y cómo?
 Cómo debe ser el producto empacado y almacenado?

5. DE ACUERDO A …
SISTEMA FÍSICO Y DESTINO
EN EL ORGANISMO
 SOLUCIONES ORALES
 DESTINADAS A SER INGERIDAS
• SOLUCIONES
• JARABES
• ELIXIRES
 DESTINADAS A APLICACIÓN TÓPICA
• COLUTORIOS
• SOLUCIONES PARA GARGARISMOS
• SOLUCIONES PARA ENJUAGUES

6. DE ACUERDO A …
SISTEMA FÍSICO Y DESTINO
EN EL ORGANISMO
 SUSPENSIONES
SISTEMAS
 EMULSIONES DISPERSOS

7. PROPIEDADES DE LAS PREPARACIONES
PARA USO ORAL
• CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS AGRADABLES
• FLUIDEZ ADECUADA
• CALIDAD MICROBIOLÓGICA ACEPTABLE (menos de 1000
bacterias aerobias/mL del producto y menos de 100 hon-
gos/mL del producto)
• NO DEBEN TENER PRESENCIA DE ESCHERICHIA coli

8. VENTAJAS
• SU DOSIFICACIÓN ES FÁCIL, CÓMODA Y EXACTA
• FÁCIL INGESTIÓN
• UN MENOR EFECTO IRRITANTE SOBRE LA MUCOSA
GÁSTRICA
• MAYOR FACILIDAD DE INGESTIÓN POR PARTE DE PA-
CIENTES PEDIÁTRICOS Y GERIÁTRICOS
• POSIBILIDAD DE UTILIZAR UNA MAYOR CANTIDAD DE
VEHÍCULOS
• ETC., etc.

9. DESVENTAJAS
 GRAN VOLUMEN
 INESTABILIDAD DE FÁRMACOS EN DISOLUCIÓN;
SE PUEDEN PRODUCIR PRECIPITACIONES, HIDRÓ-
LISIS Y ALTERACIONES MICROBIOLÓGICAS
 DOSIS INSEGURAS DEBIDO A VARIACIONES EN LAS
MEDIDAS
 INCUMPLIMIENTO TERAPÉUTICO, SE PODRÍA CORRE-
GIR UTILIZANDO SISTEMAS UNIDOSIS
 EL TRANSPORTE REQUIERE CUIDADOS ESPECIALES

10. ENVASES
 TIPOS UNIDOSIS O MULTIDOSIS
 MATERIAL
• PLÁSTICO (Polietileno, polipropileno, Poli-
Cloruro de Vinilo -PVC-, PoliAcetato de Vini-
lo – PVA -
• VIDRIO TIPO III (alcalino, sódico –cálcico)

12.  CONSTITUCIÓN QUÍMICA DE LA SUSTANCIA
• SUSTANCIAS SOLUBLES EN AGUA
• PESO MOLECULAR ALTO
• GRADO DE POLIMERIZACIÓN

13.  TEMPERATURA
• SUSTANCIAS ENDOTÉRMICAS?
• SUSTANCIAS EXOTÉRMICAS?:(Ciclosporina, Ca(OH)2,
CaSO4)
• SUSTANCIAS TERMOLÁBILES Y VOLÁTILES

14.  POLIMORFISMO
• COLOR, DUREZA, SOLUBILIDAD, PUNTO DE FUSIÓN,
DENSIDAD Y FORMA DEL CRISTAL
(ESTEROIDES, BARBITÚRICOS, CLORAMFENICOL, ETC.)
 pH
• MAYORÍA DE FÁRMACOS: ELECTROLITOS DÉBILES
• ALCALOIDES BÁSICOS O BASES NITROGENADAS DE ALTO
P.M.
• ÁCIDOS (ASA, TEOFILINA, TEOBROMINA, SULFONAMIDAS Y
BARBITÚRICOS)

15.  AGITACIÓN
 NATURALEZA DEL SOLVENTE
• La polaridad del medio tiene gran influencia sobre del
soluto.
• La constante dieléctrica; medida de la polaridad
 RENOVACIÓN DEL SOLVENTE EN CONTACTO CON LA
SUSTANCIA QUE SE HA DE DISOLVER
 ESTADO DE DIVISIÓN DE LAS PARTÍCULAS

17. FUENTES DE CONTAMINACIÓN
• MATERIAS PRIMAS
• RECIPIENTES Y EQUIPO DE PROCESAMIENTO
• EL MEDIO AMBIENTE DE PRODUCCIÓN
• EL PERSONAL
• MATERIAL DE ACONDICIONAMIENTO
• EL USUARIO

18. AGENTES CONSERVADORES
• DEBEN SER EFECTIVO CONTRA UN AMPLIO ESPEC-
TRO DE MICROORGANISMOS
• DEBEN SER ESTABLES FÍSICA, QUÍMICA Y MICROBIO-
LÓGICAMENTE DURANTE EL PERÍODO DE UTILIDAD
DEL PRODUCTO
• NO DEBEN SER TÓXICOS NI SENSIBILIZANTES
• POSEER SABOR Y OLOR ACEPTABLES AL USUARIO

19.  AGENTES CONSERVADORES, continuación…
• Deben ser compatibles con los otros ingredientes de
la formulación
• Deben poseer un sabor y olor aceptable a la concentra-
ción utilizada.

20. GRUPO EJEMPLOS CONCENTRACIÓN
USUAL (%)
Ácidos Fenol 0,2 - 0,5
Colesterol 0,05 - 0,1
Ácido benzoico 0,1 – 0,3
Ácido bórico 0,5 – 1,0
Ácido Sórbico 0,05 – 0,2
Esteres del Ácido 0,001 – 0,2
Parahidroxibenzoico
Neutrales Clorobutanol 0,5
Alcohol benzílico 1,0
Mercuriales Timerosal 0,001 – 0,1
Acetato y nitrato de 0,002 – 0,005
fenilmercurio
Compuestos de Cloruro de benzalconio 0,004 - 0,02
Cloruro de cetilpiridinio 0,01 – 0,02
Amonio
Cuaternario

22. TANQUES DE ACERO INOXIDABLE
 Sistema para calentamiento y enfriamiento
 Poseen agitadores y un sistema de filtración
• Para clarificación y/o Esterilización
 HOMOGENIZADORES Y MOLINOS COLOIDALES (EMULSIONES)
 Antes de usarlos; deben limpiarse y desinfectarse

23. TANQUE CON AGITADOR
Cortesía de Laboratorios LAFSA

24. AGITADORES
TURBO - ONDA

26. GRAVIMÉTRICO
(Grandes recipientes
y productos viscosos)

27.  VOLUMÉTRICO
(Se realiza por el
desplazamiento del pistón)
 LLENADO A NIVEL
CONSTANTE
(Usa el envase como medio
para controlar el llenado de
cada unidad)

29. • EXCESO DE FORMACIÓN DE ESPUMA (Equipos
automáticos y de alta velocidad)
• CONTROL DEL EXCESO DE ESPUMA
o Equipos de llenado que reducen la turbulencia
o Uso de sistemas cerrados de llenado
o Con medios mecánicos para eliminar la espuma
o Reduciendo la velocidad de la línea de llenado

30. MÁQUINA LLENADORA