Este documento describe diferentes tipos de degradación de fármacos y solventes, así como estrategias para prevenir dichas degradaciones. Describe degradaciones solvolíticas, pirolíticas, oxidativas, fotolíticas y catalíticas. Luego recomienda el uso de antioxidantes, excluir iones metálicos y oxígeno, y modificar el pH y la constante dieléctrica para prevenir la hidrólisis. Finalmente, cubre el uso de agua, alcoholes, polioles y aceites como solventes en formulaciones farmacé

1. Estabilidad y solventes
utilizados
RUBÉN D. CARRERA D.; M. Sc.
Departamento de Ciencia y Tecnología Farmacéutica
Facultad de Farmacia

3. 1. SOLVOLÍTICAS: Elemento responsable es el solvente
(Hidrólisis-agua). Ej. Penicilina, procaína, ésteres en general
2. PIROLÍTICAS: Elemento responsable; el Calor. Ejm. Carbo-
PIROLÍTICAS Calor
natos, ácidos orgánicos, etc.

4. 3. OXIDATIVAS: Elemento responsable; el Oxígeno u otro
elemento oxidante. Ej. Ácido ascórbico, grasas no saturadas,
Vit. A, aceites, etc.
4. FOTOLÍTICAS: Elemento responsable; la Energía
lumino-
sa. Ej. colorantes, derivados de la fenotiazina, ácido fólico,
ribo-
flavina, hidrocortisona , prednisolona, etc.
CORTISOL (HIDROCORTISONA)

5. . CATALÍTICAS: Presencia de catalizadores, siendo lo más
frecuentes H + y OH - (catálisis ácida y básica) o iones metáli-
cos.

7. OXIDACIÓN
• USO DE ANTIOXIDANTES: bisulfito de sodio,
ácido ascórbico, tiourea, etc.
• EXCLUYENDO IONES METÁLICOS;uso de apa-
METÁLICOS
ratos de vidrio o acero inoxidable
• EXCLUYENDO OXÍGENO por vacío o reempla-
zándolo por atmósferas de nitrógeno o CO2

8. HIDRÓLISIS
• USO DE pH DE MÁXIMA ESTABILIDAD
• MODIFICACIÓN DE LA CONSTANTE DIELÉCTRICA
(Uso de alcohol, glicerina o propilenglicol)
• DISMINUCIÓN DE LASOLUBILIDAD DE LA MOLÉ-
CULA (Uso de citratos, dextrosa, sorbitol y gluco-
nato)

9. FOTÓLISIS
• USO DE VIDRO ÁMBAR Y ALMACENAMIENTO
EN LA OSCURIDAD
• USO DE ENVASES FABRICADOS CON TEREFTA-
LATO DE POLIETILENO (PET, “botellas de ba-
rrera”)

11. AGUA
• Gases disueltos
• Bacterias y materia orgánica en descomposición
• Partículas suspendidas: Arena, barro, etc.
• Sales de Na, K, Ca, Mg, Fe
AGUA POTABLE
Todas las bacterias
Materia orgánica
Partículas suspendidas

12. AGUA PURIFICADA

13. AGUA PARA INYECTABLES
 AGUA PURIFICADA LIBRE DE PIRÓGENO
 DEBE USARSE, DESPUÉS DE PREPARARSE: ENTRE
2 – 24 HRS.
 DEBE ALMACENARSEEN RECIPIENTES CERRADOS Y A Tº
POR ARRIBA O POR DEBAJO DEL RANGO EN QUE SE PRO-
DUCE ELCRECIMIENTO BACTERIANO
 ALMACENARSE EN CONDICIONES ASÉPTICAS

14. AGUA ESTÉRIL PARA INYECCIÓN
 ES AGUA ESTÉRIL Y ENVASADA APROPIADAMENTE
 PUEDE CONTENER UN AGENTE BACTERIOSTÁTICO,
CUANDO LOS ENVASES SON INFERIORES A 30 mL
 DEBE CUMPLIR CON EXIGENCIAS DE USP: PUREZA,
AUSENCIA DE PIRÓGENOS Y ESTERILIDAD

15. ALCOHOLES

16. ALCOHOLES
 ETANOL (Alcohol deshidratado, al 95 %, al 70 % y al-
cohol diluido)
 ALCOHOL ISOPROPÍLICO (Uso en formulaciones de
linimentos y lociones)

17. POLIOLES
GLICERINA, disuelve:
 Fenoles
 Alcoholes
 Algunas sales inorgánicas y orgánicas

18. POLIOLES
PROPILENGLICOL
 Miscible con agua, acetona, cloroformo
 Soluble en éter pero no en aceite
 Inhibe el crecimiento de hongos y evita la
fermentación
 Disolvente de vitamina D, progesterona, luminal
Na+
POLIETILENGLICOLES (PEG) DE BAJO P. M.

19. ACEITES
Solventes de sustancias liposolubles
• Esencias
• Fenoles
• Ácido aromático
• Alcanfor
• Hormonas
• Yodo
• Fósforo, etc.
Inconveniente: Experimentan enranciamiento

20. USO DE LAS SOLUCIONES
• PARA USO TERAPÉUTICO
• VEHÍCULO PARA PRODUCTOS;
 ORALES
 PARENTERALES
 TÓPICOS
ÓTICOS
NASALES
 OFTÁLMICOS
• EXCIPIENTES
• AMORTIGUADORES
• CONSERVADORES
•AGENTES DE SUSPENSIÓN