Este documento describe diferentes tipos de estimulantes del sistema nervioso central, incluyendo metilxantinas como la cafeína, estimulantes mayores como las anfetaminas y la cocaína, y sus usos, mecanismos de acción y efectos. También discute el tratamiento de la dependencia a la nicotina con vareniclina y parches de nicotina.

1. FARMACOLOGÍAY
TERAPÉUTICA
ESTIMULANTESDELSNC

2. ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL
Concepto
Son sustancias que facilitan la transmisión sináptica
excitando el sistema nervioso central. Tienden a
incrementar el grado de alerta, atención, energía y
actividad física.
Estos se usan para tratar la depresión, trastorno por déficit
de atención/ hiperactividad y la narcolepsia (trastorno del
sueño).
Estas sustancias también son llamadas psicoestimulantes,
psicotónicos, psicoanalepticos o energizaste psíquicos.
Clasificados en:
 Menores: teobromina (extraída del chocolate)
Teofilina ( proveniente del te)
Cafeína ( proveniente del café)
Todas se agrupan por su estructura química como
metilxantinas.
 Mayores: estricnina , anfetaminas y derivados y
cocaína.

3. Tipos de estimulantes del SNC.
tipo de drogas ACELERAN el funcionamiento normal del Sistema Nervioso
Central, provocando desde una mayor dificultad para dormir hasta un estado de
activación elevada. Principales sustancias:

4. Estimulantes psicomotores
Llamadas también psicoestimulantes, psicotónicos, psicoanalépticos, o energizantes
psíquicos.
Clasificación:
ESTIMULANTES MENORES
ESTIMULANTES MAYORES
Metilxantinas
Teobromina ( Extraída del chocolate)
Teofilina (Proveniente del té)
Cafeína (Proveniente del café)
Estricnina, cocaína, anfetaminas y derivados ( metilfenidato,
pemolina).

5. ESTIMULANTES PSICOMIMÉTICOS
 “Alucinógeno, psicomimético o psicodélico”.
 Afecta la percepción, el pensamiento y el estado de animo sin producir estimulación o depresión
psicomotriz significativa.
 Los pensamientos y percepciones tienden a distorsionarse y parecerse a un sueño (viaje).
 El riesgo relativo de adicción es bajo.

6. metilxantinas
Son alcaloides estimulantes del SNC. obtenidos de plantas ,las más
importantes son cafeína (café),teofilina (té) y teobromina(cacao-
chocolate).
Son fármacos antiinflamatorios, inmunomoduladores Y
broncodilatadores.
Efectos
• Relajacion del músculo liso
• Aumento de secreción de los tejidos endocrinos y exocrinos
• Moderada taquicardia aumentando el gasto cardíaco en pacientes
con insuficiencia cardíaca

7. MECANISMO DE ACCION
Libera in vivo teofilina, la cual es la forma activa. La teofilina
relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los
vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el broncospasmo y
aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital.
Solución
inyectable
Composición
Cada ampolleta de 10
mL contiene 250 mg de
aminofilina
Caja contiene 20 ampolletas de 10
mL
INDICACIONES
La aminofilina se usa para prevenir y tratar el
resoplo (respiración con silbido), la disnea
(respiración entrecortada) y la dificultad para
respirar, todos síntomas provocados por el asma,
la bronquitis crónica, enfisema y enfermedades
de otro tipo que afectan al pulmón.
Denominación
generica
Forma farmacéutica Presentación laboratorio
AMINOFILINA Solución inyectable 250 mg/10ml caja con 50
ampolletas de 10 ml
PISA
AMINOFILINA Solución inyectable 250mg/10ml envase de 5
ampolletas de 10 ml
TECNOFARMA
AMINOFILINA Solución inyectable 250 mg en 10ml con 5
ampolletas
ZAFIRO
POSOLOGIA

9. EFECTOS:
 Aumenta los estados de animo y
alerta
 Quitan el sueño.
 Mejoran la atencion.
 Reducen el apetito
 Uso en dosis terapeutica en
niños con deficit de atencion.
A LARGO PLAZO
 Sx. De psicosis
 Ansiedad
 Depresión
ANFETAMINAS
 Son estimulantes a nivel
de la corteza cerebral.
 Su prototipo:
dextroanfetamina
Uso muy limitado a nivel clínico.
Tiene un estrecho margen de seguridad.
Ingresan con rapidez al SNC.
Estimulan la liberación de las
catecolaminas.
se liberan
ante un
estrés físico
o emocional,
MECANISMO DE ACCIÓN
IMPORTANCIA CLINICA

10. DOSIS ELEVADAS:
PÁNICO
PARANOIA
COMPORTAMIENTO
AGRESIVO
ANFETAMINAS
Efectos adversos:
ansiedad
irritabilidad
agitación
En un Tx. interrumpido
por días.
 Sueño profundo
 Se despierta con
cansancio, deprimida,
ansiosa y hambrienta.
Podría ser a causa del
agotamiento de los
depósitos normales de
NORADRENALINA Y
DOPAMINA
A nivel periférico
por la liberación de
Catecolaminas
almacenada en los
centros corticales
producen
 Hipertensión
 Taquicardia
 Taquiarritmias
 Aumento de
actividad
respiratoria.
Mortal:efectos
cardiovasculares

11. ANFETAMINAS- farmacocinética
D M E
A
Incrementalaintensidad
Vía:
Oral
Inhalatoria
Vía:
Endovenosa
Muscular.
subcutánea
Atraviesalabarrera
hematoencefálica.
HEPATICO:
 Pormetilacióneslaadición
deungrupometilo(-CH3)a
unamolécula.
 Yporhidrolisis
Porlaorina:
SEMIVIDAPLASMATICA:5y 30
hrs
• si laorinaesmasacidola
excreciónesmasrápido.

12. ANFETAMINAS- interacciones
Activa la liberación e inhibe
la recaptación de las
CATECOLAMINAS
 SEROTONINA: eleva la
temperatura y las
alucinaciones.
 NORADRENALINA:
aumenta la vigilia y
disminuye la fatiga.
 DOPAMINA: euforia y
esquizofrenia
 IMAO antidepresivo: genera
Hipertensión Arterial
 ANTIACIDOS Y HCO3:
aumenta su efecto
 CLORURO DE AMONIACO Y ACIDO
ASCORBICO: disminuye el efecto y
disminución de la absorción.
 ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS:
potencia el efecto
 HALOPERIDOL Y FENOTIACINAS:
disminuye el efecto

13. Su uso puede ser efectivo
en niños con trastorno por
déficit de atención con
hiperactividad
El metilfenidato bloquea los
transportadores de la dopamina y de la
noradrenalina, lo cual reduce la
recaptación presináptica que tiene lugar
tras la liberación y aumenta la
concentración extra neuronal de estos
neurotransmisores neuromoduladores en
la hendidura sináptica

14. REACCIONES
ACVERSAS
•Nerviosismo.
•Irritabilidad.
•Dificultad Para Conciliar El Sueño O
Mantenerse Dormido.
•Mareos.
•Náusea.
•Vómitos.
•Pérdida De Apetito.
•Pérdida De Peso
metilfenidato se usa como
parte de un programa de
tratamiento para controlar
los síntomas del trastorno
de déficit de atención con
hiperactividad

15. COCAINA
1.- USOS: Es un anestésico local vasoconstrictor , al ser altamente toxico no se utiliza, sirve
como sustancia para anestésicos locales: la lidocaína, benzocaína y escandicaína.
2.- MECANISMO DE ACCIÓN: Se comporta como una amina simpaticomimética de acción
directa es decir (capaz de remedar la acción de las catecolaminas).Es un inhibidor de los
procesos de recaptación de adrenalina y noradrenalina desde la hendidura a la terminal
presináptica lo que facilita su acumulación.
El aumento de biodisponibilidad por la inhibición de la recaptación parece que esta implicada
en la adicción.
El exceso de noradrenalina causado por la cocaína es el responsable d ela mayoría de
efectos farmacológicos: dilatación pupilar, aumento de la presión arterial, sudoración,
temblor.

16. 3.- REACCIONES ADVERSAS: En pequeñas dosis: se sienten energéticos, eufóricos, mentalmente
alertas disminuir temporalmente el apetito, y la necesidad de dormir. A corto plazo, presenta efectos
fisiológicos: contracción de vasos a sanguíneos, dilatación de pupilas aumento de la temperatura
corporal, la frecuencia cardiaca y la presión arterial. A cantidades mayores:
desasosiego,irritabilidad,temblores, vértigo, alteraciones en el ritmo cardiaco, ataques
cerebrovasculares, convulsiones, dolores de cabeza y hasta coma.
4.- TRATAMIENTO: Es básico tomar siempre las constantes vitales del paciente y monitorizar el
ECG. La sobredosis de cocaína carece de antídoto y por ello requiere un tratamiento sintomático:
Tanto si se objetivan convulsiones, como en caso de taquicardia, hipertensión o arritmias, el
tratamiento de elección es el diazepam (sublingual, oral o IV). Si coexisten hipertensión y arritmias,
se utilizará Labetalol, estando el propanolol contraindicado ya que puede desencadenar o empeorar
la hipertensión arterial.
 Tratamientos eficaces: tratamiento manualizado y protocolizado con psicólogos entrenados y un
numero de evidencias de ensayos clínicos o bien metaanálisis que demuestran su eficacia en la
recaída, enfoque de refuerzo comunitario.

17. Tartarato de Vareniclina
 Indicaciones terapéuticas  En adultos para dejar de fumar.
 Modo de administración  Oral. Tomar con agua, no dividir, puede tomarse
con o sin alimentos.
 Propiedades farmacológicas – Mecanismo de acción Agonista parcial de los
receptores alfa4-beta2 nicotínicos, acción que impide la estimulación del
sistema dopaminérgico mesolímbico producida por la nicotina. Su efecto final
es de tipo dopaminérgico, pero es inferior al observado con nicotina; se
comporta como un agonista parcial. Se une a los receptores serotonérgicos 5-
HT3. Se absorbe bien después de su administración oral y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en 2 a 4 h

18. Como hacer el tratamiento 
La dosis recomendada es de 1mg dos veces al día, luego de un
período de adaptación que se sigue como se indica en el cuadro
abajo:

19. Contraindicaciones 
 Hipersensibilidad a los componentes.
 Este medicamento no deve ser utilizado por pacientes menores de 18 años
de edad.
 Embarazo
 Tartarato de Vareniclina é um medicamento classificado na categoria C de
risco de gravidez. Pero en cantidad moderada de dados sobre mujeres
embarazadas (entre 300 - 1000 resultados) no indicaran toxicidad
malformativa o fetal/neonatal de vareniclina.
 Observación 
 Reacciones Adversas Frecuentes: insomnio, cefalea, sueños anormales,
cambios en el estado de ánimo, pensamiento anormal, náusea, vómito,
flatulencia, estreñimiento, mal sabor de boca, aumento o disminución del
apetito, erupciones cutáneas.
 Afecta la capacidad de conducir vehículos

20. NICOTINA
La nicotina es el principal alcaloide
tóxico del tabaco (representa el 90-
95% de todos los alcaloides en él
contenido), constituido por una
amina terciaria (compuesta por una
piridina y un anillo de pirrolidina con
un grupo metilo). La sustancia es
un estimulante psicoactivo y es uno
de los principales factores de
adicción al tabaco.
La nicotina es la sustancia química del tabaco
que hace que sigas fumando. Esta llega al
cerebro a los pocos segundos de inhalar una
bocanada. En el cerebro, la nicotina aumenta la
liberación de sustancias químicas cerebrales
llamadas neurotransmisores, que ayudan a
regular el estado de ánimo y el comportamiento,
La dopamina, uno de estos neurotransmisores,
se libera en el centro de recompensas del
cerebro, lo que provoca sensaciones de placer y
mejora el estado de ánimo, estos efectos son
temporales.
FARMACOLOGICAMENTE
La nicotina es un fármaco
usado en desordenes adictivos
o dependencia a la nicotina.

21. MECANISMO DE ACCION
Agonista de los receptores
nicóticos del sistema nervioso
periférico y central, ejerce efectos
notables sobre el SNC y
cardiovascular
INDICACIONES
Alivio de los síntomas del síndrome de
abstinencia a la nicotina en la
dependencia a la nicotina como ayuda
para dejar de fumar.
REACCIONES ADVERSAS
Frecuentes: cefalea, aumento del apetito,
taquicardia. eructos, salivación excesiva,
dolor de los músculos masticatorios, dolor
de garganta. Con los parches hay eritema,
prurito, ardor, sensación de quemadura en el
sitio de aplicación.
Poco frecuentes: estreñimiento, diarrea, tos,
vértigo, sequedad de boca, insomnio,
disminución del apetito, dolor muscular,
irritabilidad, nerviosismo, sudoración
Raras: fibrilación auricular reversible,
reacciones localizadas o generalizadas de
hipersensibilidad.
TRATAMIENTO
Nicotinell parche transdérmico disponible en tres dosis: 7mg, 14mg y 21mg/24horas.
Adultos mayores de 18 años y personas de edad avanzada El grado de dependencia
de nicotina se tiene que determinar según el número de cigarrillos fumados al día o
con el Test de Dependencia a la Nicotina de Fagerström.
TRATAMIENTO COMBINADO
El tratamiento debe comenzar con un parche de 21 mg/24 h combinado con Nicotinell
1 mg comprimidos para chupar. Se deben utilizar por lo menos 4 comprimidos para
chupar (1 mg) al día. En la mayoría de casos son suficientes de 5 a 6 comprimidos
para chupar. No se debe utilizar más de 15 comprimidos para chupar al día.
En casos normales, el tratamiento puede durar de 6 a 12 semanas. A partir de
entonces, se debe reducir la dosis de nicotina gradualmente.
La duración del tratamiento es de unos 3 meses, pero puede variar en función de la
respuesta individual. Este medicamento no debe utilizarse durante más de 6 meses, a
menos que el médico lo recomiende y supervise.
FORMA FARMACEUTICA
 Parche transdérmico redondo
con matriz perforada y lámina
de soporte amarilla-
ocre.(Nicotinell 21 mg)
 Comprimido para chupar.
Comprimidos blancos,
redondos, biconvexos, con
sabor a menta(nicotinell mint 1
mg comprimidos.

22. HALOPERIDOL
Fármacoantipsicóticotípicoconacción
farmacológicadetiponeuroléptico
Formapartedelas
butirofenonas

23. LSD
Uso y Reacciones adversas Tratamieto
• Medicaciones
• Terapias
• Grupos de ayuda
• Vía oral
• Efectos
1. Alucinaciones
2. Ansiedad
3. Depresión
4. Tremores

24. Mecanismos de acción
Es un psico mimético y psicodélico que activa el sistema nervioso
central y genera alucinaciones, además de alterar la toma de
decisiones.
Tiene 3 efectos:
-Agonista de serotonina en el sistema nervioso central
-Agonista de serotonina en el musculo liso
-Agonista de receptores de dopamina en el núcleo estriado y
mesolímbico

25. Indicaciones
Los efectos asociados con el LSD son impredecibles
y dependen de la cantidad que se consuma, algunos
consumidores de LSD experimentan una sensación
de desesperación, mientras que otros notifican
sentimientos de terror.
Además, los usuarios del LSD desarrollan psicosis de
larga duración, como esquizofrenia o depresión
grave.
El LSD no se considera una droga adictiva pero esta
genera tolerancia lo que hace que busquen dosis
cada vez mayores.

26. THC (tetrahidrocannabinol)
MECANISMOS DE ACCION CANNABIS
 Tiene receptores CB-1 principalmente en el SNC
 Receptores CB-2 en el sistema inmune
 Receptores no CB1, no CB2
 Ligando endógenos incluyen Anandamina y otras
etanolamidas
 Neurotransmisores liberados desde membranas celulares
para respuesta rápida
EFECTOS FISIOLOGICOS
• Taquicardia
• Inyeccion conjuntival
• Sequedad de la boca y garganta
• Aumento de apetito
• Vasodilatacion
• Broncodilatacion
• Disminucion de ritmo respiratorio
EFECTOS CONDUCTUALES
• Euforia/relajación
• Percepcion del tiempo alterda
• Falta de concentración
• Deficiencia en el aprendizaje
• Cambios de estado de animo

27. FARMACOCINÉTICA CANNABINOIDE
 1.-ABSORCIÓN:
 A.- Inhalación: rápida , los picos ocurren mientras se fuman.
 B.-oral : Lenta y erradica, niveles de picos bajos, ocurren 1 a 5 horas.
 2.- DISTRIBUCIÓN: Lipofílica, extensa y rápida distribuidos a los tejidos.
 3.-METABOLISMO: Rápido y extensivo; hígado, pulmón e intestino.
 A.-Fase 1: Oxidación.
 B.- Fase 2: Glucoronización, sulfación.
 4.-EXCRECIÓN: Urinaria 15-30 %, fecal 27-65 %.
 Vida media estimadas afectadas por el tiempo de la muestra, la sensibilidad y la
especificidad del ensayo y la frecuencia de uso.
 Plasma THC T1/2 estima rango de 20 horas a 12 días.
 Orina THCCOOH T1/2 mejor calculo 3,0 días.

28. Fenciclidina
(PCP)
• La PCP se desarrolló como un anestésico, en la década de 1950
• La fenciclidina se convirtió en una droga de abuso en la década de 1970
La fenciclidina es una droga sintética con propiedades anestésicas y
alucinógenas
es una droga ilegal que normalmente se presenta como un polvo blanco
que se puede disolver en alcohol o agua.
El PCP puede usarse de
distintas maneras:
Inhalado a través de la nariz (aspirada)
Inyectado en una vena (pincharse)
Fumado
Ingerido
Los nombres comunes del PCP: polvo de ángel, líquido de embalsamar,
cerdo, hierba asesina, bote del amor, ozono, píldora de la paz, súper
hierba, gasolina de cohete, y estrafalaria.

29. Mecanismo de acción
La fenciclidina es un antagonista no competitivo de los receptores NMDA.
Es una sustancia que impide la excitación de los receptores de glutamato,
inhibiéndolos.
La PCP es un anestésico
disociativo con propiedades
alucinógenas.
se deben a su acción de
antagonista de los receptores de
NMDA (N-metil-D-aspartato)
esta sustancia tiene propiedades
estimulantes
ya que inhibe la reabsorción de la norepinefrina
y la serotonina, intensificando así el efecto de
estos neurotransmisores.
Además

30. La PCP afecta a la memoria y a las capacidades de
procesar emociones y de aprender.
Conserva el conocimiento
Mirada fija
Facies inexpresivas
Músculos rígidos
Estupor
Coma con rigidez muscular
Rabdomiólisis e hipertermia
Ansiedad
Delirios
Paranoia
Problemas para formar
pensamientos coherentes.
Ideas suicidas
Comportamiento extraño
Comportamiento agresivo hasta el coma.
Aumento de la presión arterial.
Pupilas dilatadas, y no reactivas.
En estado de anestesia paciente
Pacientes intoxicados Puede progresar
incluyen
Dosis altas de PCP provoca:
• Alucinaciones
• Síntomas similares a los de enfermedades mentales como la
esquizofrenia.
Efectos anestésicos aumentan con la dosis Puede causar
Los consumidores de PCP se pueden volver violentos
Desarrollo de tolerancia y fuerte dependencia psicológica
EFECTOS EN EL ORGANISMO
Entumecimiento
de las
extremidades,
dificultad para
hablar y pérdida
de coordinación.