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   El SNC es estimulado por diversas sustancias
    que pueden ser naturales o sinteticas


   A estas sustancias se las puede clasificar
    dependiendo del area del snc que estimulen:

       • Estimulantes con acción predominante
                  sobre el cerebro,
       • Estimulantes con acción predominante
                   sobre el bulbo,
       • Estimulantes con acción predominante
                  sobre la médula.
      Su accion es efectuada sobre los centros superiores del
       SNC

      Se clasifican en:

I.      Drogras psicoestimulantes o estimulantes psicomotores
        (xantinas y aminas despertadoras)

II.     Drogas antidepresivas o timoanalépticos (anitidepresivos
        triciclicos e inhibidores de la monoaminooxidasas)

III.    Drogas alucinogenas (derivados del indol y análogos
        que comprenden al ácido lisérgico)
Planta          Principio Activo   %            Infisión 100 ml.
CAFÉ, Coffea    Cafeina            1,5          100mg.
arábica
TE, Camelia     Cafeina-teofilina 2,5           50 mg.
sinesis
CACAO,          Teobromina         2,5          125mg.
Theobroma
Cacao
MATE, Ilex      Cafeína            2            50mg.
paraguayensis

   La cafeína, teofilina y teobromina son derivados de la
    xantina, quien a su vez lo hacen de la purina. La teofilina
    y la teobromina son dimetilxantinas, y la cafeína
    trimetilxantinas, son poco solubles en agua pero unidas a
    otros compuestos forman derivados solubles con diversos
    compuestos en su mayoría poco estables.
   Se postula la inhibición de la fosfodiesterasa
    del AMPc y del GMPc, aumentando los niveles
    de dichos segundos mensajeros o alterando la
    movilización de Ca2+ intracelular

   Ejercen antagonismo competitivo con
    receptores adenosinicos A1 y A2

   Los receptores adenosínicos acoplados a
    proteína G tienen acciones variadas en los
    diversos órganos, a saber:
    ›   Sistema Nervioso Central
    ›   Cardiovascular
    ›   Riñon
    ›   Bronquios
› Sistema Nervioso Central
› Cardiovascular
› Sistema
› Sistema Respiratorio
› Aparato Urinario
› Aparato Digestivo
› Musculos
   Hay tolerancia para la acción diurética
    y vasodilatadora.
   Las xantinas se absorben por vía oral,
    parenteral o rectal. Se distribuyen por
    todo el organismo, detoxicándose en el
    hígado, y se excretan por riñon.
   Es rara, pues tienen un margen de
    seguridad muy amplio. A dosis elevadas
    aparecen convulsiones.
   En casos de depresión nervioso-
    muscular, por ejemplo, paresia del
    parto, o tetania. En depresión por
    anestésicos, y como estimulante
    respiratorio. En insuficiencia cardiaca
    aguda o edema de pulmón y en shock
    anafiláctico.
   Son drogas simpaticomimeticas del
    grupo de las fenilaminas. La principal es
    la efedrina. De este grupo y con mayor
    acción sobre el SNC y utilizadas como
    estimulantes son las anfetaminas.
› Sistema nervioso central
› Sistema cardiovascular


Tolerancia
Produce tolerancia con el uso continuo.


Farmacocinetica
Se absorbe bien por vía oral o parenteral y se excreta por
orina.


Toxicidad
La toxicidad aguda es la única común en los animales.


Indicaciones Terapeuticas
Se los indica como “despertadores” en depresión
central y en animales con decúbitos prolongados y
postración.
   Analepticos. Restauracion

   Actua principalmente en los centros
    correspondientes del bulbo en especial en
    el centro respiratorio y la protuberancia

   Su utilizacion es escasa

   Alcanfor, que se extrae del Cinnamomun
    camphora, y la picrotoxina, presente en las
    semillas de Anamirta cocculus
   Su forma de actuar es desconocida, la
    picrotixina bloquea el receptor GABAA3,
    reduciendo los hinibiciones mediadas
    por GABA. La niketamida tiene una
    acción indirecta sobre los receptores
    aórticos y carotídeos sensibles al dióxido
    de carbono. Los demás fármacos
    parecen tener una acción directa sobre
    el SNC.
› Sistema Nervioso Central
› Sistema Cardiovascular
› Otros
   Los analépticos se absorben bien por via oral o
    parenteral. El doxapran se administra por vía E.V., el
    resto puede hacerse por via EV, IM o SC, con
    excepción del aceite alcanforado (no
    recomendado su uso) que debe ir por via IM o SC.
   La niketamida en el organismo se transforma en
    nicotinamida y en N-metilnicotinamida, eliminándose
    por riñon. El alcanfor se oxida y se elimina por orina y
    en parte por el aire espirado. El doxapran se elimina
    por orina en forma libre o conjugada. En cuanto a la
    bemegrida se oxida y excreta por riñon.
 La niketamida y el pentametilendotetrazol
  a dosis elevadas por vía EV, producen
  convulsiones tónico-clonicas.
 La bemegrida presenta toxicidad similar,
  pero el margen terapéutico es mucho
  mayor. Este se amplía con el doxaprán con
  el que necesitamos dosis mas elevadas
  para obtener síntomas tóxicos consistentes
  en temblores, sialorrea y vómitos.
   Se indica en la estimulación de los centros
    bulbares, principalmente el respiratorio. Se
    emplean en la depresión central causada
    por barbitúricos, morfina, hidrato de cloral y
    anestésicos volátiles. También pueden
    emplearse en asfixia neonatal o
    envenenamiento con monóxido de
    carbono. La dosis en casos extremos se
    repite cada 20 minutos. Sus usos son solo en
    casos extremos.
   Dentro de este grupo tenemos
    únicamente la estricnina. Esta es un
    alcaloide indol que se extrae de un
    árbol, el Strychnos nux-vómica, en las
    semillas.
   Es un antagonista competitivo de la
    Glisina, neurotransmisor inhibidor, sus
    receptores están ubicados en regiones
    caudales del SNC, como el tronco
    cerebral, pero sobretodo en la médula
    espinal.
 Estimulación del SNC, pero con mayor intensidad a nivel de la
  médula espinal. Se observa hiperreflexia. Luego aparece el
  período convulsivo en el que cualquier estimulo genera la
  convulsión tónica o “tétano estrícnico” (se contraen a la vez los
  músculos flexores como extensores). Miembros siempre en
  extensión, y hay epistótono, pues prevalece la acción de los
  extensores. En este período se produce la muerte por la
  contracción de los músculos respiratorios, intercostales,
  diafragma y consecuente asfixia o por parálisis del centro
  respiratorio por agotamiento. La estricnina bloquea el impulso
  inhibidor sobre la motoneurona proveniente de los axones de
  las céluas de Renshaw y de la neurona internuncial. Sobre la
  corteza actúa aumentando ligeramente las zonas sensitivas,
  agudizándose los cinco sentidos.
 Dosis altas estimulan los centros del bulbo, respiratorios y
  cardiovasculares, aumentando la frecuencia respiratoria y la
  presión arterial. Sobre aparato digestivo tiene mas acción
  cuando se administra por vía oral como polvo.
   Se absorbe bien por vía oral o parenteral,
    detoxicandose en hígado y se excreta por
    orina solo un 20%, el resto es destruido. La
    excreción comienza a los pocos minutos de
    administrada, no se acumula y su metabolismo
    total es en 12 Hs. Se utilizan barbitúricos o
    benzodiacepinas, estando contraindicada la
    morfina, pues es un estimulante espinal. El
    empleo del barbitúrico de elección es el
    tiopental, por la acción inmediata, pero como
    su acción es muy breve, y para no provocar la
    muerte por depresión profunda, se debe
    continuar con benzodiacepinas o
    eterglicerilguayacolato.
   Como estimulante neuromuscular en
    parálisis o paresis, para aumentar la
    actividad en el equino de carrera.
    Efectos puestos en duda, porque se dice
    que solo aparecen los efectos a dosis
    toxicas.
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  • 1.
  • 2. El SNC es estimulado por diversas sustancias que pueden ser naturales o sinteticas  A estas sustancias se las puede clasificar dependiendo del area del snc que estimulen: • Estimulantes con acción predominante sobre el cerebro, • Estimulantes con acción predominante sobre el bulbo, • Estimulantes con acción predominante sobre la médula.
  • 3. Su accion es efectuada sobre los centros superiores del SNC  Se clasifican en: I. Drogras psicoestimulantes o estimulantes psicomotores (xantinas y aminas despertadoras) II. Drogas antidepresivas o timoanalépticos (anitidepresivos triciclicos e inhibidores de la monoaminooxidasas) III. Drogas alucinogenas (derivados del indol y análogos que comprenden al ácido lisérgico)
  • 4. Planta Principio Activo % Infisión 100 ml. CAFÉ, Coffea Cafeina 1,5 100mg. arábica TE, Camelia Cafeina-teofilina 2,5 50 mg. sinesis CACAO, Teobromina 2,5 125mg. Theobroma Cacao MATE, Ilex Cafeína 2 50mg. paraguayensis  La cafeína, teofilina y teobromina son derivados de la xantina, quien a su vez lo hacen de la purina. La teofilina y la teobromina son dimetilxantinas, y la cafeína trimetilxantinas, son poco solubles en agua pero unidas a otros compuestos forman derivados solubles con diversos compuestos en su mayoría poco estables.
  • 5. Se postula la inhibición de la fosfodiesterasa del AMPc y del GMPc, aumentando los niveles de dichos segundos mensajeros o alterando la movilización de Ca2+ intracelular  Ejercen antagonismo competitivo con receptores adenosinicos A1 y A2  Los receptores adenosínicos acoplados a proteína G tienen acciones variadas en los diversos órganos, a saber: › Sistema Nervioso Central › Cardiovascular › Riñon › Bronquios
  • 6. › Sistema Nervioso Central › Cardiovascular › Sistema › Sistema Respiratorio › Aparato Urinario › Aparato Digestivo › Musculos
  • 7. Hay tolerancia para la acción diurética y vasodilatadora.
  • 8. Las xantinas se absorben por vía oral, parenteral o rectal. Se distribuyen por todo el organismo, detoxicándose en el hígado, y se excretan por riñon.
  • 9. Es rara, pues tienen un margen de seguridad muy amplio. A dosis elevadas aparecen convulsiones.
  • 10. En casos de depresión nervioso- muscular, por ejemplo, paresia del parto, o tetania. En depresión por anestésicos, y como estimulante respiratorio. En insuficiencia cardiaca aguda o edema de pulmón y en shock anafiláctico.
  • 11. Son drogas simpaticomimeticas del grupo de las fenilaminas. La principal es la efedrina. De este grupo y con mayor acción sobre el SNC y utilizadas como estimulantes son las anfetaminas.
  • 12. › Sistema nervioso central › Sistema cardiovascular Tolerancia Produce tolerancia con el uso continuo. Farmacocinetica Se absorbe bien por vía oral o parenteral y se excreta por orina. Toxicidad La toxicidad aguda es la única común en los animales. Indicaciones Terapeuticas Se los indica como “despertadores” en depresión central y en animales con decúbitos prolongados y postración.
  • 13. Analepticos. Restauracion  Actua principalmente en los centros correspondientes del bulbo en especial en el centro respiratorio y la protuberancia  Su utilizacion es escasa  Alcanfor, que se extrae del Cinnamomun camphora, y la picrotoxina, presente en las semillas de Anamirta cocculus
  • 14. Su forma de actuar es desconocida, la picrotixina bloquea el receptor GABAA3, reduciendo los hinibiciones mediadas por GABA. La niketamida tiene una acción indirecta sobre los receptores aórticos y carotídeos sensibles al dióxido de carbono. Los demás fármacos parecen tener una acción directa sobre el SNC.
  • 15. › Sistema Nervioso Central › Sistema Cardiovascular › Otros
  • 16. Los analépticos se absorben bien por via oral o parenteral. El doxapran se administra por vía E.V., el resto puede hacerse por via EV, IM o SC, con excepción del aceite alcanforado (no recomendado su uso) que debe ir por via IM o SC.  La niketamida en el organismo se transforma en nicotinamida y en N-metilnicotinamida, eliminándose por riñon. El alcanfor se oxida y se elimina por orina y en parte por el aire espirado. El doxapran se elimina por orina en forma libre o conjugada. En cuanto a la bemegrida se oxida y excreta por riñon.
  • 17.  La niketamida y el pentametilendotetrazol a dosis elevadas por vía EV, producen convulsiones tónico-clonicas.  La bemegrida presenta toxicidad similar, pero el margen terapéutico es mucho mayor. Este se amplía con el doxaprán con el que necesitamos dosis mas elevadas para obtener síntomas tóxicos consistentes en temblores, sialorrea y vómitos.
  • 18. Se indica en la estimulación de los centros bulbares, principalmente el respiratorio. Se emplean en la depresión central causada por barbitúricos, morfina, hidrato de cloral y anestésicos volátiles. También pueden emplearse en asfixia neonatal o envenenamiento con monóxido de carbono. La dosis en casos extremos se repite cada 20 minutos. Sus usos son solo en casos extremos.
  • 19. Dentro de este grupo tenemos únicamente la estricnina. Esta es un alcaloide indol que se extrae de un árbol, el Strychnos nux-vómica, en las semillas.
  • 20. Es un antagonista competitivo de la Glisina, neurotransmisor inhibidor, sus receptores están ubicados en regiones caudales del SNC, como el tronco cerebral, pero sobretodo en la médula espinal.
  • 21.  Estimulación del SNC, pero con mayor intensidad a nivel de la médula espinal. Se observa hiperreflexia. Luego aparece el período convulsivo en el que cualquier estimulo genera la convulsión tónica o “tétano estrícnico” (se contraen a la vez los músculos flexores como extensores). Miembros siempre en extensión, y hay epistótono, pues prevalece la acción de los extensores. En este período se produce la muerte por la contracción de los músculos respiratorios, intercostales, diafragma y consecuente asfixia o por parálisis del centro respiratorio por agotamiento. La estricnina bloquea el impulso inhibidor sobre la motoneurona proveniente de los axones de las céluas de Renshaw y de la neurona internuncial. Sobre la corteza actúa aumentando ligeramente las zonas sensitivas, agudizándose los cinco sentidos.  Dosis altas estimulan los centros del bulbo, respiratorios y cardiovasculares, aumentando la frecuencia respiratoria y la presión arterial. Sobre aparato digestivo tiene mas acción cuando se administra por vía oral como polvo.
  • 22. Se absorbe bien por vía oral o parenteral, detoxicandose en hígado y se excreta por orina solo un 20%, el resto es destruido. La excreción comienza a los pocos minutos de administrada, no se acumula y su metabolismo total es en 12 Hs. Se utilizan barbitúricos o benzodiacepinas, estando contraindicada la morfina, pues es un estimulante espinal. El empleo del barbitúrico de elección es el tiopental, por la acción inmediata, pero como su acción es muy breve, y para no provocar la muerte por depresión profunda, se debe continuar con benzodiacepinas o eterglicerilguayacolato.
  • 23. Como estimulante neuromuscular en parálisis o paresis, para aumentar la actividad en el equino de carrera. Efectos puestos en duda, porque se dice que solo aparecen los efectos a dosis toxicas.