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FESTRÓGENOS
Son hormonas
sexuales esteroideas (derivadas
del colesterol) de tipo femenino
principalmente, producidos por
los ovarios, la placenta durante
el embarazo y, en menores
cantidades, por las glándulas
adrenales.
Bisíntesis: Ovario ( Folículo de Graaf)
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Testículo
Extragonadal ( a partir de andrógenos)
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ESTRUCTURAVALORES ANORMALES
FORMA ACTIVA
FUNCIONES
REQUERIMIENTOS
Esteroide,
ciclopentanoperhidro
fenantreno
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ESTRADIOL
30 A 50MG.
300 A 500MG Y 200 A
350MG
Desarrollo , mantenimiento
y función de los órganos
reproductores femeninos ,
los ciclos menstruales y las
características sexuales
secundarias
PUBERTAD 
temprana
Crecimiento de las
mamas
Falta de  periodos
menstruales
Estradiol 17-
Estrona (E1)
Estriol (E3)
PRINCIPALES
ESTRÓGENOS
ESTRÓGENOS
• Equinos en gestación
• Estructuralmente diferentes
BIOSÍNTESIS
Los estrógenos esteroides se forman a
partir de androstenediona o testosterona
como precursores inmediatos. La reacción
comprende aromatización del anillo A, y
ésta es catalizada en tres pasos por un
complejo de enzima monooxigenasa
(aromatasa) que utiliza la forma reducida
NADPH y oxígeno molecular como
cosustratos
La actividad de la aromatasa reside
dentro de una glucoproteína
transmembrana (familia P450 de
monooxigenasas; también es esencial
una flavoproteína omnipresente, la
NADPH-citocromo P450 reductasa.
Ambas proteínas se localizan en el
retículo endoplásmico de células de la
granulosa ovárica, células de Sertoli y
de Leydig testiculares, células del
estroma de tejido adiposo,
sincitiotrofoblastos placentarios,
blastocisto previo a la implantación y
diversas regiones del cerebro.
Acetato  Acetil CoA  Colesterol
Androstenediona
Testosterona

Intermediarios obligatorios
Andrógenos  Estrógenos
Aromatización:
Anillo A neutro  Anillo fenólico
BIOSÍNTESIS
Enzimas relacionadas con cit P450
Tres oxidaciones consecutivas:
1.- Hidroxilación enzimática C19 (19-esteroide hidroxilasa, paso
limitante). Adición de un segundo OH, con eliminación de un H
2.- Pérdida de 1 molécula de H2O  diol  19-aldehído.
3.- Aldehído  aromatizado, remoción C-19 como ácido fórmico)
AROMATIZACIÓN
Hidroxilaciones en anillo A (estrona y
estradiol)
• Hidroxilación en C2 y C4 (2-hidroxilasa)
• Anillo fenólico en anillo catecol
• Formación catecolestrógenos
Falsos neurotransmisores (catecolaminas)
 actividad sistema adenilciclasa
• Formación de derivados 2-metoxi de estrona
y estradiol
• Poca afinidad por receptores intracelulares
de estrógenos:
•  Actividad Estrogénica
Hidroxilaciones en anillo A ( estrona
y estradiol)
Hidroxilaciones en anillo D ( estrona
y estradiol)
•16  hidroxilación  Estriol y Estetrol
• Alta afinidad por receptores
intracelulares de estrógenos:
• Farmacológicamente: estrógeno
impedido
• Corta permanencia en núcleo celular
• Involucrado en procesos neoplásicos
(órganos sensibles a estrógenos)
Estrona: el enzima aromatasa lo obtiene a partir de la progesterona.
Estradiol: el enzima aromatasa lo obtiene a partir de la testosterona.
Estriol: la enzima aromatasa lo obtiene a partir de la androsterona
FUNCIONES BIOQUIMICAS
Ayudan en la síntesis
de la proteína,
producción hepática
del aumento de las
proteínas
obligatorias,
proteínas de la
coagulación (factores
II, VII, IX, X,
plasminógenos).
aumentan el buen
colesterol (HDL) y
también aumentan los
triglicéridos.
Disminuyen LDL y
ascienden la
deposición gorda.
Los Estrógenos
aumentan
adherencia de la
plaqueta y reducen
la antitrombina III.
En los líquidos y los
electrólitos los
estrógenos causan la
retención de la sal
(sodio) y del agua.
En el aparato
gastrointestinal
reducen movilidad
del intestino y
aumentan el
colesterol en bilis
FUNCIONES BIOQUÍMICAS
• Etapa temprana de la vida: Implantación del óvulo fecundado
Sinergia funcional con progesterona: Función reproductiva
• Pubertad:
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Estimula desarrollo de caracteres sexuales secundarios
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Regulan función gametogénica
• Actividad anabólica
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CATABOLISMO
Estrógenos

Degradan

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sulfatos

Compuestos de menor potencia
biológica
17--estradiol  Estrona y estriol :
Glucurónidos * Ésteres sulfato
Catecolestrógenos

Hidroxilación y metilación (Hígado)

2- Hidroxilasas
Catecol-O-metil-transferasa

2-metil éter
*Excreción urinaria y en heces (circulación
enterohepática)
RECEPTORES
• SON RECEPTORES
NUCLEARES(LIPOFILICAS)
0 son activados por la hormona
denominada 17β-estradiol o estrógeno. Se han
descrito dos tipos de receptores de
estrógeno: ER, que es un miembro de la familia
de los receptores nucleares, y el receptor de
estrógeno acoplado a proteínas
G GPR30 (GPER), que pertenece a la familia
de receptores acoplados a proteínas G. No
obstante, y de forma general, cuando se habla
de "Receptor de estrógenos" se hace referencia
a los del primer tipo, es decir, a los
pertenecientes a la familia de los receptores
nucleares, que serán tratados en este artículo
0
RECEPTORES
RECEPTORES
En el Gráfico 2 se precisa los importantes pasos de la
acción del estrógeno en su receptor nuclear.
La hormona (H) se une al receptor nuclear (R), formando
el complejo hormonareceptor (HR), lo cual condiciona
que el receptor tenga dos cambios: a) dimerizacion,
capacita para asociarse con proteínas celulares llamadas
'factores de transcripción", descubrimiento que perimite
armar el rompecabezas que significa la comprensión de la
unión HR con el ADN.
Así mismo, la fijación del estrógeno al R, aumenta la
afinidad de éste por el estrógeno, aumentando la
capacidad del R a responder a pequeños cambios de
estrógenos.
El complejo HRADNFT, determina activación del gen
respectivo del ADN y la secuencia del proceso de
transcripción de mARN y su procesamiento, culminando
con la producción de proteínas en el ribosoma. Una vez
terminada su acción, el receptor puede ser reactualizado,
se dimeriza, quedando activado; esto significa que tiene
capacidad de unirse a sitios específicos del ADN; produce
la transcripción de mARN, siguiendo el procesamiento del
mARN. Todo esto ha ocurrido en el núcleo; luego, en el
citoplasma se termina la producción de las proteínas
específicas a nivel del ribosoma.
PATOLOGÍAS
Síndrome de
Ovario
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  • 1.
  • 2. FESTRÓGENOS Son hormonas sexuales esteroideas (derivadas del colesterol) de tipo femenino principalmente, producidos por los ovarios, la placenta durante el embarazo y, en menores cantidades, por las glándulas adrenales. Bisíntesis: Ovario ( Folículo de Graaf) Placenta (Gestación) Testículo Extragonadal ( a partir de andrógenos)
  • 3. ESTRÓGENO ESTRUCTURAVALORES ANORMALES FORMA ACTIVA FUNCIONES REQUERIMIENTOS Esteroide, ciclopentanoperhidro fenantreno 17-BETA ESTRADIOL 30 A 50MG. 300 A 500MG Y 200 A 350MG Desarrollo , mantenimiento y función de los órganos reproductores femeninos , los ciclos menstruales y las características sexuales secundarias PUBERTAD  temprana Crecimiento de las mamas Falta de  periodos menstruales Estradiol 17- Estrona (E1) Estriol (E3) PRINCIPALES
  • 5. ESTRÓGENOS • Equinos en gestación • Estructuralmente diferentes
  • 6. BIOSÍNTESIS Los estrógenos esteroides se forman a partir de androstenediona o testosterona como precursores inmediatos. La reacción comprende aromatización del anillo A, y ésta es catalizada en tres pasos por un complejo de enzima monooxigenasa (aromatasa) que utiliza la forma reducida NADPH y oxígeno molecular como cosustratos La actividad de la aromatasa reside dentro de una glucoproteína transmembrana (familia P450 de monooxigenasas; también es esencial una flavoproteína omnipresente, la NADPH-citocromo P450 reductasa. Ambas proteínas se localizan en el retículo endoplásmico de células de la granulosa ovárica, células de Sertoli y de Leydig testiculares, células del estroma de tejido adiposo, sincitiotrofoblastos placentarios, blastocisto previo a la implantación y diversas regiones del cerebro.
  • 7. Acetato  Acetil CoA  Colesterol Androstenediona Testosterona  Intermediarios obligatorios Andrógenos  Estrógenos Aromatización: Anillo A neutro  Anillo fenólico BIOSÍNTESIS
  • 8. Enzimas relacionadas con cit P450 Tres oxidaciones consecutivas: 1.- Hidroxilación enzimática C19 (19-esteroide hidroxilasa, paso limitante). Adición de un segundo OH, con eliminación de un H 2.- Pérdida de 1 molécula de H2O  diol  19-aldehído. 3.- Aldehído  aromatizado, remoción C-19 como ácido fórmico) AROMATIZACIÓN
  • 9. Hidroxilaciones en anillo A (estrona y estradiol) • Hidroxilación en C2 y C4 (2-hidroxilasa) • Anillo fenólico en anillo catecol • Formación catecolestrógenos Falsos neurotransmisores (catecolaminas)  actividad sistema adenilciclasa • Formación de derivados 2-metoxi de estrona y estradiol • Poca afinidad por receptores intracelulares de estrógenos: •  Actividad Estrogénica Hidroxilaciones en anillo A ( estrona y estradiol)
  • 10.
  • 11. Hidroxilaciones en anillo D ( estrona y estradiol) •16  hidroxilación  Estriol y Estetrol • Alta afinidad por receptores intracelulares de estrógenos: • Farmacológicamente: estrógeno impedido • Corta permanencia en núcleo celular • Involucrado en procesos neoplásicos (órganos sensibles a estrógenos)
  • 12. Estrona: el enzima aromatasa lo obtiene a partir de la progesterona. Estradiol: el enzima aromatasa lo obtiene a partir de la testosterona. Estriol: la enzima aromatasa lo obtiene a partir de la androsterona
  • 13. FUNCIONES BIOQUIMICAS Ayudan en la síntesis de la proteína, producción hepática del aumento de las proteínas obligatorias, proteínas de la coagulación (factores II, VII, IX, X, plasminógenos). aumentan el buen colesterol (HDL) y también aumentan los triglicéridos. Disminuyen LDL y ascienden la deposición gorda. Los Estrógenos aumentan adherencia de la plaqueta y reducen la antitrombina III. En los líquidos y los electrólitos los estrógenos causan la retención de la sal (sodio) y del agua. En el aparato gastrointestinal reducen movilidad del intestino y aumentan el colesterol en bilis
  • 14. FUNCIONES BIOQUÍMICAS • Etapa temprana de la vida: Implantación del óvulo fecundado Sinergia funcional con progesterona: Función reproductiva • Pubertad: Desarrollo de genitales externos e internos Construyen fenotipo femenino en etapa pospuberal Estimula desarrollo de caracteres sexuales secundarios Crecimiento y desarrollo de folículos ováricos Regulan función gametogénica • Actividad anabólica Síntesis hepática de globulinas plasmáticas Síntesis de esteroides sexuales Síntesis de hormonas toroideas
  • 15. CATABOLISMO Estrógenos  Degradan  Conjugados con glucorónidos y/ o sulfatos  Compuestos de menor potencia biológica 17--estradiol  Estrona y estriol : Glucurónidos * Ésteres sulfato Catecolestrógenos  Hidroxilación y metilación (Hígado)  2- Hidroxilasas Catecol-O-metil-transferasa  2-metil éter *Excreción urinaria y en heces (circulación enterohepática)
  • 17. 0 son activados por la hormona denominada 17β-estradiol o estrógeno. Se han descrito dos tipos de receptores de estrógeno: ER, que es un miembro de la familia de los receptores nucleares, y el receptor de estrógeno acoplado a proteínas G GPR30 (GPER), que pertenece a la familia de receptores acoplados a proteínas G. No obstante, y de forma general, cuando se habla de "Receptor de estrógenos" se hace referencia a los del primer tipo, es decir, a los pertenecientes a la familia de los receptores nucleares, que serán tratados en este artículo 0 RECEPTORES
  • 18. RECEPTORES En el Gráfico 2 se precisa los importantes pasos de la acción del estrógeno en su receptor nuclear. La hormona (H) se une al receptor nuclear (R), formando el complejo hormonareceptor (HR), lo cual condiciona que el receptor tenga dos cambios: a) dimerizacion, capacita para asociarse con proteínas celulares llamadas 'factores de transcripción", descubrimiento que perimite armar el rompecabezas que significa la comprensión de la unión HR con el ADN. Así mismo, la fijación del estrógeno al R, aumenta la afinidad de éste por el estrógeno, aumentando la capacidad del R a responder a pequeños cambios de estrógenos. El complejo HRADNFT, determina activación del gen respectivo del ADN y la secuencia del proceso de transcripción de mARN y su procesamiento, culminando con la producción de proteínas en el ribosoma. Una vez terminada su acción, el receptor puede ser reactualizado, se dimeriza, quedando activado; esto significa que tiene capacidad de unirse a sitios específicos del ADN; produce la transcripción de mARN, siguiendo el procesamiento del mARN. Todo esto ha ocurrido en el núcleo; luego, en el citoplasma se termina la producción de las proteínas específicas a nivel del ribosoma.