Estrogenos y progestágenos: clasificación y funciones

ESTROGENOS Y PROGESTÁGENOS:
Analizar, identificar y clasificar
Dr. Mario López Aguilar.
Agosto 2016.

En pubertad entran a funcionar FSH y LH e inicia el ciclo sexual:
1) DIAS 0 AL 12:
- Secreción creciente de estradiol con inhibición de la
Liberación de FSH y LH (retoalimentación negativa). FASE
PROLIFERATIVA.
2) DIAS 2 AL 14:
- Máxima secreción de estradiol (150 – 200 pg/ml) con
retroalimentación positiva, sobre todo para LH. OVULACION,
FASE SECRETORA Y DE “IMPLANTACION”.
REGULACIÓN
EJE HIPOTÁLAMICO-HIPOFISARIO- GONADAL
CICLO SEXUAL FEMENINO

3) DIAS 15 al 21:
- Cuerpo amarillo con secreción creciente de progesterona
con retroalimentación negativa para LH. FASE LUTEAL.
- Secreción estable de estradiol con retroalimentación
negativa para FSH.
- Aumento de temperatura corporal.
4) DIAS 22 , 23:
- Marcado descenso de FSH, LH, estradiol y Progesterona.
5) DIAS 27,28 del ciclo:
- Menstruación
REGULACIÓN
EJE HIPOTÁLAMICO-HIPOFISARIO- GONADAL
CICLO SEXUAL FEMENINO

Mec. Accion Estrogenos.
1. Los estrógenos circulan en sangre unidos a globulinas, se liberan y atraviesan
la membrana celular.
2. Se unen a los receptores nucleares en la células de tejidos blanco sensibles al
estrógeno (músculo uterino, encéfalo, mamas, hipófisis etc)
3. Ocurre un cambio en la conformación , dimención, unión al Elemento de
Respuesta a los Estrógenos (ERE) y aumento de la afinidad para la unión al
DNA.
.
4.- La interacción de los ERE con antagonistas estrogénicos produce un cambio
conformacional distinto que bloquean la transcripción.

Efectos Fisiológicos de los
Estrógenos
• Apto reproductor y maduración femenina
• Vagina, cuello, útero, miometrio, trompas.
• Mucus
• Estímulo de ovulación (implantatorio si está
fecundado)
• Desarrollo de estroma y crecimiento ductal
en mamas.
• Median en el rol de los andrógenos
sintetizados en el ovario: Androstenediona y
Testosterona
• ).

• Variaciones cíclicas en mujer causan:
• En el aumento de los niveles de estrógenos:
• Turgencia de mamas
• Proliferación de mucosa en uterina y vaginal.
• Endometrio: desarrollo y crecimiento del
revestimiento endometrial.
• En la disminución de los niveles de estrógenos:
• Atrofia y necrosis de la mucosa uterina que llega
a desprenderse (con posterior participación de
progesterona).

• Apto reproductor y maduración masculina:
- Desarrollo puberal
- Maduración esquelética
- Regulación Eje hipotálamo- Hipofisiario
• Características sexuales secundarias comunes a
ambos sexos:
 Contorno corporal,
 Pelo axilar y pubiano
 Pigmentación pezones y aréolas.
 Cierre de epífisis de huesos largos en pubertad.
 Distribución de grasa corporal típica del moldeado
de ambos sexos.

• Metabólicos y cardiovasculares
1. HUESO: Disminuyen Indice de Resorción Osea
(premenopausia) y desaceleran cierre de
epífisis.
• Promueven apoptosis de osteoclasto.,
antagonizan el osteoclastógeno
(diferenciación de osteoclastos a
osteoclastos maduros): disminuyen la
producción de citoquinas estimulantes de
los Osteoclastos: IL1, IL6, TNF-α, y
estimulan la síntesis de factores
antiresortivos como IGF1, TGF β y BMP
(Bone morphogenic protein).
• Antagonizan hormona paratiroidea.
Efectos Fisiológicos de los Estrógenos

2. LIPIDOS: Estimulan producción de tejido adiposo
 Dosis sustitutivas: bajan nivel de COLESTEROL TOTAL y LDL,
y elevan HDL. Mejora el perfil de lipoproteínas y produce leve
incremento de triglicéridos.
3. HOMEOSTASIS RENAL:
• Retención de agua y sodio al favorecer secreción de
aldosterona.
• Aumentan paso de LIV hacia el LEV.
• Administraciones prolongadas: disminución de Renina, la ECA
(Angiotensin converting enzime) y Endotelina 1.
• Inducen VASODILATACIÓN.
• Inducen síntesis de eritropoyetina.

• Metabólicos y cardiovasculares
4. Metabolismo:
 PROTEINAS:
 Anabolismo proteico.
 Síntesis de proteínas plasmáticas que fijan
cortisol, estrógenos y testosterona.
 GLUCOSA:
 A dosis altas reducen tolerancia a la glucosa
(preparado anticonceptivo), sensibilizan a
insulina (dosis sustitutivas en
postmenopáusicas) .

• Coagulación:
- Procoagulantes:
- Aumentan niveles circulantes de:
- Factor II
- Factor VII
- Factor IX
- Factor X
• Disminuyen factores anticoagulantes:
– Antitrombina III
– Proteína C, Proteína S
• Aumentan síntesis de vitamina K.
• Incrementa Fibrinolisis por disminución del
Factor Inhibidor de Plasminógeno 1.

• Otros:
- Inducen síntesis de receptores de
progestágenos.
- Regulación de retroalimentación de
gonadotropinas, ej. En la estimulación del
aumento súbito de LH preovulatorio.
- Conducta: sexual y maternal.

FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
• Vía oral:
– Los naturales estradiol y estrona pero tiene elevado
metabolismo del 1ºpaso.
– Etinilestradiol: etinil en C17, reduce efecto 1er paso y aumenta
Biodisponibilidad..
• Vía Transdérmica:
– En parches de estradiol sólo o en combinación con
progestágenos, producen liberación continua, absorción lenta,
distribución sistémica, niveles sanguíneos constantes.
• Vía Intramuscular:
– Ésteres de Estradiol en solución oleosa. Absorción lenta y larga
duración ( Estradiol valerato o ciprìonato).
– Estrona en suspensión: buena absorción vía I.M.
-Vía Tópica:
- Estradiol o Estrógenos conjugados en cremas vaginales pero
pueden generar efectos sistémicos.

ELIMINACION
DISTRIBUCIÓN.
• Estrógenos naturales se unen a globulina y parcialmente a la albúmina
(Etinilestradiol) circulante.
METABOLISMO
• Rápida biotransformación hepática:
– Glucuronidación
– Oxidación en menor cantidad por CYP3A
– COMT.
• Estradiol (deshidrogenasa) Estrona ( hidroxilasa) Estriol (principal
en orina).
• Todos tienen circulación enterohepática.
EXCRECION DIARIA:
• DIA 14 del ciclo menstrual: 25 a 100 ug.
• FASE LUTEA del ciclo menstrual: 20 a 80 ug.
• MENOPAUSIA: 5 a 10 ug (Síntesis desde andrógenos
adrenocorticales).
• HOMBRE: 2 a 25 ug.
FARMACOCINÉTICA

•Es el estrogeno natural mas potente, producido
por los ovarios. La placenta tambien produce
Estradiol, por lo que la orina de las embarazadas
es una buena fuente de estrogenos naturales.
•Es el responsable de la diferencia de caracteres
sexuales secundarios:
•Crecimiento del vello
•Hiperpigmentacion de aereolas y pezones
•Presencia del ciclo menstrual
ESTROGENOS, PROGESTAGENOS……….
ESTRADIOL :

Nombre comercial : Climaderm, Estraderm,
Avden, Oestrogel, Esventra…..
INDICACIONES :
 Postmenopausia.
 Corrección de carencia de Estrogenos.
 Atrofia vulvovaginal.
 Extirpacion de quiste de ovarios.
 Uretritis atrofica.
 Vulvitis.
 Prevencion de Osteoporosis. VM: 12-14 dias.
ESTRADIOL :

CONTRAINDICACIONES :
 Hipersensibilidad.
 Embarazo, Lactancia.
 Hemorragias inguinales.
 Trombocitopenia.
 Cancer cervico-uterino.
 Cancer de mama.
 Tromboflebitis. IR. IH.
ESTRADIOL :

REACCIONES SECUNDARIAS :
 Dolor de senos.
 Flebitis.
 Tromboflebitis.
 Incremento de enfermedad vesiculo-biliar.
 Proteccion de Ca. Cu. Ca mama.
 Sintomas gastrointestinales.
ESTRADIOL :

PRESENTACION :
 Tabletas: de 2 mgr- estradiol (Tab. Blanca)
 10 mgr-progesterona.(Tabl. Azul)
 Parches : 3.5 mgr
 Gel : 1.5 mg/100 grs.
 Ampula-inyectable : 5 mgr.
ESTRADIOL :

DOSIS :
 Tomar 1 tab. Diaria= 11 tab. Blancas.
 Tomar 1 tab. Diaria= 10 tab. Azules.
 Descanso de 7 dias.
 1 Parche c/7 dias por 3 semanas.
 Gel intravaginal, para hipertrofia de genitales.
 1 medida de aplicador de 150 mgr.
 1 ampula cada 3 semanas IM
ESTRADIOL :

DOSIS :
 Estradiol parches 2 mg-25 mgr.
 Estradiol parches 4 mg-50 mgr.
 Estradiol parches 8 mg-100 mgr
 Aplicar 1 cada 7 dias por 3 semanas.
ESTRADIOL :

Anticonceptivo oral…..
INDICACIONES :
 Endometriosis.
 Dismenorrea.
 Anticonceptivo oral.
 Sangrado disfuncional.
 Prevencion de Osteoporosis
 FD: a nivel de hipofisis, se une al receptor de
estrogeno, en el nucleo, ocasionando cambio
en su conformacion(receptor)
ETINIL-ESTRADIOL :

 Embarazo-Lactancia.
 Transtornos hepaticos.
 Anemia de cls. Falciformes.
 Ictericia.
 Antecedentes de Trombocitopenia.
ETINIL-ESTRADIOL :

 Induracion de mamas.
 Hipercalcemia.
 Cloasma .
 Exceso de apetito.
 Aumento de peso.
 Hemorragias intermedias.
 VM: 13 a 21 hs.
ETINIL-ESTRADIOL :

PRESENTACION :
 Parches : 3.5 mgr
 Tabletas de 2 mgr.
 Caja con 21 tabl.
 Caja con 28 tabl.
ETINIL-ESTRADIOL :

DOSIS :
 1 parche cada 7 dias, por 3 semanas.
 1 tableta diaria por 21 dias.
 Dejando 7 dias de descanso
ETINIL-ESTRADIOL :

FD: Se une al receptor de progesterona, el
receptor de un factor de transcripción nuclear
activado.
INDICACIONES:
 Dismenorrea.
 Endometriosis.
 Hemorragia uterina.
 Pre y postmenopausia.
 Amenaza de aborto.
 Regulacion del ciclo menstrual
PROGESTERONA :

CONTRAINDICACIONES:
 antecedentes de Tromboflebitis
 Tromboembolias
 Hemorragia vaginal.
 Cancer de mama.
 Retencion de liquidos
PROGESTERONA :

REACCIONES SECUNDARIAS:
 Diarrea
 Diuresis
 Disnea
 Dolor en muslos
 Analgia
 VM : 5 min.
PROGESTERONA :

PRESENTACION:
 Amp de 50 mgs.
 Crione gel 4% 45 mgs
 Al 8% 90 mgs. Aplicación local.
 Noristerat: Enantato de Noretisterona frasco
ampula de 200 mgr/ml
 Capsulas de 50 mgr
 Capsulas de 100 y de 200 mgr
PROGESTERONA :

DOSIS:
 50-100 mgr/dia/1-2 dosis.
 Gel 1-2 aplicaciones/dia.
 Primera aplicación al 5º. Dia de la
menstruación---3 semanas---2ª. Aplicación y
post. 60 dias
PROGESTERONA :

INDICACIONES:
 Anticonceptivo oral.
 Amenorrea.
 Endometritis
 Hemorragia uterina.
 FD: Inhibe la producción de gonadotropinas
 FC : igual.
MEDROXIPROGESTERONA 12 HS. :

CONTRAINDICACIONES:
 Inducción por via vaginal.
 Trombocitopenia
 REACCIONES SECUNDARIAS:
 Nauseas, Mareos
 Vomito
 Insomnio
 Acne VM : 24 horas.

PRESENTACION:
 Ampolleta de 150 mgr/ml. Y de 400 mg/ml
 Ampula acetato de medroxiprogesterona 25
mgr + Cipionato de 5 mgr.
 Medroxi 25 mg+ Estradiol 5 mgr ampulas.
 Comprimidos o tabl de 2.5, 5 y 10 mgr.
 Tabletas de Estrogenos conjugados con
Medroxiprogesterona : 0.625 mg.

DOSIS:
 Ampula IM cada mes.
 1 gragea diaria.
 Dependiendo del Dx de la paciente.

FD :
 Aumenta la sintesis de proteinas.
 Aumenta la masa osea en pacientes con
osteoporosis.
 Produce efectos similares a los androgenos.
 Influye en el metabolismo de Ca.
NANDROLONA. :

INDICACIONES :
 Alteraciones de Proteinas.
 Cancer de mama diseminado.
 Quimioterapia.
 Radioterapia.
 Osteoporosis
NANDROLONA. :

 Cancer de Prostata.
 Adenoma Prostatico.
 Embarazo.
 Lactancia.
NANDROLONA. :

 Masculinización de voz.
 Ginecomastia.
 Inhibicion de espermatozoides.
 IH con ictericia.
 Nauseas, vomito.
 Alteraciones menstruales
 VM : 1 hora..
NANDROLONA. :

PRESENTACION :
 ampula de 50 mgr/ 1 ml.
 DOSIS :
 10-40 mgr/semana,
 Deportistas : 50 a 200 mgr/semana.
 Osteoporosis : 50 mgr cada 3 semanas
 Igual con Ca.mama. Paliativo.
NANDROLONA. :

FD :
 Metaboliza a la dihidrotestosterona y al
Estradiol se unen a receptores presentando
mayor afinidad a la dihidrotestosterona.
TESTOSTERONA. :

INDICACIONES :
 Hipogonadismo.
 Andropausia.
 Impotencia sexual.
 Infertilidad.
 Disminucion de la libido.
 Osteoporosis.
 Cancer de mama
 Metaplasia fibroquistica mamaria.
TESTOSTERONA. :

 Niños
 Embarazadas
 Carcinoma prostatico.
 Lactancia.
TESTOSTERONA. :

 Agresividad.
 Acné.
 Aumento de clitoris
 Cierre prematuro de epifisis.
 Discracias sanguineas.
 Hisurtismo
TESTOSTERONA. :

PRESENTACION :
 Fco ampula de 100 mgr/ 1 ml
 Fco ampula de 200 mgr/ 2 ml
 DOSIS:
 1 amp. De 1 ml. Cada 3 hs. IM
 1 amp. 2 ml. Cada 15-30 dias
TESTOSTERONA. :

Methergyn y Ergotrate.
 FD : Aumenta la fuerza y frecuencia de las
contracciones de las celulas musculares lisas
del utero.
 FC : Absorcion : Oral.
 Distribucion : General.
 Metabolismo : Hepatico.
 Excreción : Orina, bilis y leche materna.
ERGONOVINA :

INDICACIONES :
 Paciente post-parto.
 Involución uterina.
 Sangrado TV. postparto
ERGONOVINA :

• Vasoconstricción.
• Aumento de la TA.
• Atonia uterina.
• Hemorragia postparto.
• Prevención de la Hemorragia.
ERGONOVINA :

• Nauseas
• Vomito
• Cefalea
• Aumento de la TA.
• Dolor abdominal.
ERGONOVINA :

PRESENTACION :
• Tabletas de 0.1425 mgr
• Ampolleta de 0.2 mgr
• DOSIS : 2 mgr cada 4-6 hs. IM-IV
• Tableta : 1 cada 6 hs. Hasta cese del
sangrado.
ERGONOVINA :

• FD : Al activar sus receptores producen 1-4-5
trifosfato de inosito de Ca++ sensibles al
voltaje en la membrana.
• Conduce la contracción en celulas del
miometrio.
• FC : A-IM o IV.
• D : General.
• M : Hepatico y tejido uterino.
• E : Orina y heces fecales.
OXITOCINA :

• INDICACIONES :
 Inducción del Trabajo de parto.
 Operación Cesarea.
 Pre-Eclampsia.
 Secrecion post-parto
 Ruptura prematura de membranas.
 Inducto-conducción.
 Sangrado TV.
OXITOCINA :

• INTERACCIONES :
 Con Penicilina G procainica =
 Aumenta el efecto de la Oxitocina.
 Con Ciprofloxacino =
 Aumenta el grado de hipotensión.
OXITOCINA :

• CONTRAINDICACIONES :
 Hipersensibilidad.
 Embarazo a termino.
 Sufrimiento fetal.
 Prolapso del cordon umbilical.
 DCP
 Malformaciones pelvicas.
 Malformaciones fetales..
OXITOCINA :

• PRESENTACION :
 Oxitocina
 Syntocinon
 Ampula 5 ui.
 Ampula de 10 ui...
OXITOCINA :

• DOSIS :
 Induccion de trabajo de parto :
 5 ui. /500 ml de sol fisiologica o dextrosa al
5%.
 24 gotas por min. Regular PRN.
 10 UI en 1000 ml.
 20-40 gotas por min...
OXITOCINA :

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