El documento trata sobre farmacología y farmacocinética. Define la farmacología como la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos. La farmacocinética estudia los procesos que determinan la cantidad de fármaco presente en el organismo, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción. También describe los diferentes parámetros farmacocinéticos y mecanismos de absorción de fármacos, como la difusión simple y facilitada.
Este documento resume conceptos clave de farmacología molecular como la curva dosis-respuesta, las respuestas graduales y del todo o nada, y los fármacos de acción específica y no específica. Explica que la curva dosis-respuesta establece la relación entre la dosis de un fármaco y la intensidad de sus efectos. También describe las teorías de ocupación de receptores y de velocidad de combinación con receptores para explicar el mecanismo de acción de los fármacos de acción específica.
El documento describe los mecanismos de acción de los fármacos, incluyendo cómo interactúan con los receptores en el cuerpo para producir efectos farmacológicos. Explica que la acción farmacológica es la interacción química del fármaco en el cuerpo, mientras que el efecto farmacológico es la manifestación observable de dicha acción. También discute conceptos como selectividad clínica, efectos terapéuticos, colaterales y tóxicos.
Este documento trata sobre la biodisponibilidad de los fármacos. Define la biodisponibilidad como la magnitud y velocidad con que un fármaco alcanza un fluido biológico. Explica que depende de factores como la forma galénica, forma química, vía de administración y metabolización. Además, introduce los conceptos de biodisponibilidad absoluta, relativa y bioequivalencia, que es la equivalencia biológica esperada entre dos preparaciones del mismo fármaco.
Este documento describe los conceptos fundamentales de la farmacodinamia. Explica que la farmacodinamia estudia los efectos de los medicamentos en el cuerpo y los procesos biológicos que ocurren como resultado de la interacción entre el fármaco y su receptor. También describe los diferentes tipos de efectos de los fármacos, los niveles en los que pueden actuar, y los mecanismos específicos e inespecíficos por los cuales ejercen su acción. Además, explica conceptos clave como afinidad
Este documento proporciona una introducción general a los conceptos de receptores farmacológicos. Explica que los receptores son macromoléculas proteicas que perciben estímulos y activan reacciones celulares a través de membranas, citoplasma y núcleo. También describe conceptos clave como afinidad, eficacia, especificidad y potencia, así como los mecanismos de acción de los fármacos y las vías de transducción de señales mediadas por segundos mensajeros.
Este documento describe los procesos de metabolismo y excreción de fármacos en el cuerpo. Explica que el metabolismo ocurre principalmente en el hígado y consiste en reacciones como la oxidación, reducción e hidrólisis que transforman los fármacos en metabolitos activos, inactivos o tóxicos. La excreción tiene lugar principalmente a través de la orina pero también por otras vías como la bilis, los pulmones y la leche materna, eliminando los fármacos y metabolitos del cuerpo. Diversos factores como la
Este documento resume conceptos clave de farmacocinética. Explica que la farmacocinética estudia el movimiento y destino de los medicamentos en el cuerpo, incluyendo liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción. Detalla los mecanismos de transporte de medicamentos a través de membranas, como difusión pasiva y transporte activo, y los factores que afectan la absorción como tamaño molecular, liposolubilidad e ionización. El objetivo final es optimizar el tratamiento farmacológico.
Este documento presenta la información de medicamentos como el conjunto de conocimientos y técnicas que permiten transmitir información sobre medicamentos con el objetivo de mejorar la terapéutica y la salud del paciente. Describe los objetivos, estructura, funciones, normas, garantías de calidad y fuentes de información de los centros de información de medicamentos. También cubre temas como la educación sanitaria, la adherencia al tratamiento y el uso de nuevas tecnologías para proveer información sobre medicamentos.
Este documento resume conceptos clave de farmacología molecular como la curva dosis-respuesta, las respuestas graduales y del todo o nada, y los fármacos de acción específica y no específica. Explica que la curva dosis-respuesta establece la relación entre la dosis de un fármaco y la intensidad de sus efectos. También describe las teorías de ocupación de receptores y de velocidad de combinación con receptores para explicar el mecanismo de acción de los fármacos de acción específica.
El documento describe los mecanismos de acción de los fármacos, incluyendo cómo interactúan con los receptores en el cuerpo para producir efectos farmacológicos. Explica que la acción farmacológica es la interacción química del fármaco en el cuerpo, mientras que el efecto farmacológico es la manifestación observable de dicha acción. También discute conceptos como selectividad clínica, efectos terapéuticos, colaterales y tóxicos.
Este documento trata sobre la biodisponibilidad de los fármacos. Define la biodisponibilidad como la magnitud y velocidad con que un fármaco alcanza un fluido biológico. Explica que depende de factores como la forma galénica, forma química, vía de administración y metabolización. Además, introduce los conceptos de biodisponibilidad absoluta, relativa y bioequivalencia, que es la equivalencia biológica esperada entre dos preparaciones del mismo fármaco.
Este documento describe los conceptos fundamentales de la farmacodinamia. Explica que la farmacodinamia estudia los efectos de los medicamentos en el cuerpo y los procesos biológicos que ocurren como resultado de la interacción entre el fármaco y su receptor. También describe los diferentes tipos de efectos de los fármacos, los niveles en los que pueden actuar, y los mecanismos específicos e inespecíficos por los cuales ejercen su acción. Además, explica conceptos clave como afinidad
Este documento proporciona una introducción general a los conceptos de receptores farmacológicos. Explica que los receptores son macromoléculas proteicas que perciben estímulos y activan reacciones celulares a través de membranas, citoplasma y núcleo. También describe conceptos clave como afinidad, eficacia, especificidad y potencia, así como los mecanismos de acción de los fármacos y las vías de transducción de señales mediadas por segundos mensajeros.
Este documento describe los procesos de metabolismo y excreción de fármacos en el cuerpo. Explica que el metabolismo ocurre principalmente en el hígado y consiste en reacciones como la oxidación, reducción e hidrólisis que transforman los fármacos en metabolitos activos, inactivos o tóxicos. La excreción tiene lugar principalmente a través de la orina pero también por otras vías como la bilis, los pulmones y la leche materna, eliminando los fármacos y metabolitos del cuerpo. Diversos factores como la
Este documento resume conceptos clave de farmacocinética. Explica que la farmacocinética estudia el movimiento y destino de los medicamentos en el cuerpo, incluyendo liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción. Detalla los mecanismos de transporte de medicamentos a través de membranas, como difusión pasiva y transporte activo, y los factores que afectan la absorción como tamaño molecular, liposolubilidad e ionización. El objetivo final es optimizar el tratamiento farmacológico.
Este documento presenta la información de medicamentos como el conjunto de conocimientos y técnicas que permiten transmitir información sobre medicamentos con el objetivo de mejorar la terapéutica y la salud del paciente. Describe los objetivos, estructura, funciones, normas, garantías de calidad y fuentes de información de los centros de información de medicamentos. También cubre temas como la educación sanitaria, la adherencia al tratamiento y el uso de nuevas tecnologías para proveer información sobre medicamentos.
Tarbajo de farmacodinamia por luis umaña sandovalnellytutoblog
Este documento resume las diferencias entre efectos agonistas y antagonistas de los fármacos, y describe conceptos como afinidad, eficacia, agonista parcial y sinergismo entre fármacos. Explica que los agonistas activan los receptores mientras que los antagonistas los bloquean, y que la afinidad mide la unión al receptor y la eficacia la respuesta fisiológica. También describe las ventajas del sinergismo farmacológico.
INTERACCIONES FARMACO-RECEPTOR Y FARMACODINAMIAnathaly salinas
1. El documento describe los conceptos básicos de farmacodinamia, incluyendo la interacción fármaco-receptor, los estados del receptor, las principales familias de receptores y características de la transducción de señales.
2. Se describen cuatro familias principales de receptores: canales iónicos activados por ligando, receptores acoplados a proteínas G, receptores ligados a enzimas y receptores intracelulares.
3. También se explican conceptos como agonistas, antagonistas competitivos e irreversibles,
Este documento trata sobre farmacodinamia. Explica que la farmacodinamia estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. También describe los conceptos de receptores, agonistas, antagonistas, afinidad y cómo los factores fisiológicos, patológicos y ambientales pueden modificar la acción de un fármaco. Finalmente, resume cómo el pH afecta la absorción y eliminación de fármacos dependiendo de si son ácidos o alcal
El documento describe el proceso de descubrimiento y diseño de fármacos. Este incluye la identificación de un objetivo biológico, el descubrimiento de un compuesto líder, y la optimización del compuesto líder mediante técnicas como reemplazos isostéricos y bioisostéricos para mejorar su actividad farmacológica y propiedades farmacocinéticas. El proceso concluye con las pruebas preclínicas y clínicas necesarias para el desarrollo y registro de un nuevo fármaco
El documento trata sobre innovaciones y calidad en medicamentos. Habla sobre conceptos como bioequivalencia, biodisponibilidad e intercambiabilidad. También describe el proceso de desarrollo de un nuevo medicamento desde la investigación hasta la aprobación y comercialización. Finalmente, analiza factores que afectan la biodisponibilidad como el polimorfismo, tamaño de partículas y propiedades de la formulación farmacéutica.
El metabolismo secundario se refiere a las reacciones químicas que tienen lugar en organismos inferiores para producir sustancias que permiten la comunicación, defensa y reproducción. Estas sustancias, llamadas metabolitos secundarios, se generan principalmente a través de tres rutas: la ruta del ácido shikímico, la ruta del acetato-malonato y la ruta del acetato-mevalonato. Los metabolitos secundarios incluyen compuestos como ácidos fenólicos, flavonoides, taninos y terpenoides que cump
La farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de las drogas a través del tiempo y la dosis. La farmacodinamia comprende el estudio del mecanismo de acción de las drogas y sus efectos bioquímicos y fisiológicos. La farmacocinética describe cómo el cuerpo actúa sobre la droga, mientras que la farmacodinamia describe cómo la droga actúa sobre el cuerpo.
La farmacodinamia estudia los mecanismos de acción y efectos de las drogas. Un fármaco es una sustancia capaz de modificar la actividad celular al asociarse con receptores celulares de forma reversible. Los efectos de un fármaco dependen de su interacción con receptores específicos, que pueden ser proteínas asociadas a canales iónicos, proteínas G, tirosina quinasas o tener afinidad por el ADN. La afinidad y eficacia determinan si un fármaco actúa como agonista,
Los medicamentos genéricos son equivalentes a los de marca y tienen la misma composición, forma farmacéutica y biodisponibilidad. Para ser aprobados, deben pasar estudios de bioequivalencia que demuestran que producen los mismos efectos farmacológicos que el medicamento original. Los genéricos son más baratos porque no invierten en investigación y desarrollo, pero ofrecen las mismas garantías de seguridad y eficacia. Su uso ha generado importantes ahorros en los sistemas de salud.
Este documento describe los conceptos fundamentales de la absorción de fármacos, incluyendo los factores que afectan la velocidad de absorción como la vía de administración, las formas farmacéuticas, los tipos de transporte, las propiedades físicoquímicas del fármaco, la irrigación sanguínea y la concentración del fármaco. También explica los mecanismos de transporte a través de membranas biológicas como la difusión simple, la difusión facilitada y el transporte activo.
Clase de compuestos químicos orgánicos que se caracterizan por tener una estructura de anillo aromático con dos átomos de oxígeno unidos a este anillo en una posición específica.
La farmacodinamia estudia cómo actúan los medicamentos en el organismo, incluyendo el mecanismo de acción, la potencia e intensidad de los efectos. Los fármacos interactúan con receptores celulares para producir una respuesta. La afinidad describe la unión del fármaco al receptor, mientras que la eficacia y potencia se refieren a la generación de una respuesta biológica. La tolerancia implica una disminución de la respuesta a un fármaco con el uso repetido.
Este documento describe las áreas de aplicación de la farmacia clínica en Perú y las acciones que los farmacéuticos clínicos pueden desarrollar. La farmacia clínica se puede aplicar en la farmacia asistencial, oficinas de farmacia privadas, industria farmacéutica, agencias reguladoras y docencia e investigación. Los farmacéuticos clínicos pueden participar en equipos de salud, desarrollar programas de educación para pacientes, y estudiar problemas relacionados con medicamentos. Se destacan
El documento resume las principales vías de administración y absorción de fármacos, incluyendo la vía oral, sublingual, rectal, inhalatoria e inyectable. Explica factores que influyen en la absorción como la motilidad gastrointestinal, flujo sanguíneo y formulación del fármaco. También describe cómo diferentes vías como la sublingual, inhalatoria y mediante inyecciones permiten una absorción y efecto más rápidos de los fármacos.
El documento describe diferentes tipos de analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo sus mecanismos de acción, indicaciones, efectos adversos y posología. Los analgésicos periféricos y AINEs alivian el dolor mediante la inhibición de la síntesis de eicosanoides, mientras que los opioides actúan en el sistema nervioso central. Algunos fármacos comunes son la aspirina, ibuprofeno, ketoprofeno y morfina, cuyas dosis varían según la vía de administración y
La farmacognosia estudia las sustancias medicamentosas de origen natural como plantas, animales, microorganismos y minerales. Se ocupa de determinar el origen, características y composición química de las drogas, así como aislar los principios activos responsables de sus efectos farmacológicos y desarrollar nuevos fármacos. Sus objetivos incluyen caracterizar drogas, investigar su producción y control de calidad, y establecer sus propiedades para su uso terapéutico directo o en la elaboración de medicamentos
El documento describe los diferentes grupos y tipos de antibióticos, sus mecanismos de acción y resistencias. Los antibióticos más importantes son los beta-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenemes), macrólidos y aminoglucósidos. Estos actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana o proteínas, pero las bacterias han desarrollado mecanismos de resistencia como enzimas o modificaciones estructurales.
Este documento describe las interacciones medicamentosas, incluyendo su clasificación, orígenes y factores que aumentan la probabilidad de que ocurran. Las interacciones pueden ser físico-químicas, farmacocinéticas o farmacodinámicas. Las interacciones farmacocinéticas ocurren cuando un fármaco modifica la absorción, distribución, metabolismo o eliminación de otro fármaco, mientras que las interacciones farmacodinámicas ocurren cuando dos fármacos actúan sobre el mismo blanco bioló
Este documento describe diferentes formas farmacéuticas o formas medicamentosas, incluyendo formas sólidas, semisólidas, líquidas y gaseosas. También discute ventajas y desventajas de los medicamentos, componentes comunes, y ejemplos de diferentes tipos de formas farmacéuticas como tabletas, cápsulas, pomadas, soluciones, inyecciones y aerosoles. Además, introduce nuevas formas como parches y placebos utilizados en ensayos clínicos.
Este documento trata sobre el metabolismo secundario de las plantas. Explica que los metabolitos secundarios son compuestos producidos por las plantas que no son esenciales para su supervivencia pero cumplen funciones ecológicas importantes. Describe cuatro clases principales de metabolitos secundarios: terpenos, glicósidos, alcaloides y compuestos fenólicos. Además, explica brevemente los glucósidos, compuestos formados por un azúcar unido a otra molécula orgánica.
El documento presenta una introducción a la farmacocinética. Define la farmacocinética como el estudio de los procesos que determinan la concentración de fármacos en el organismo, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción. Explica que la absorción depende de las características físico-químicas del fármaco y del lugar de administración, y que los fármacos pasan a través de las membranas por difusión pasiva o transporte activo.
El documento presenta conceptos básicos sobre farmacocinética. Define la farmacocinética como el estudio de los procesos que determinan la concentración de fármacos en el organismo, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción. También describe parámetros farmacocinéticos como la concentración mínima eficaz, concentración mínima tóxica, periodo de latencia e intensidad del efecto. Finalmente, resume los principales mecanismos de pasaje de membranas por los cuales los fárm
Tarbajo de farmacodinamia por luis umaña sandovalnellytutoblog
Este documento resume las diferencias entre efectos agonistas y antagonistas de los fármacos, y describe conceptos como afinidad, eficacia, agonista parcial y sinergismo entre fármacos. Explica que los agonistas activan los receptores mientras que los antagonistas los bloquean, y que la afinidad mide la unión al receptor y la eficacia la respuesta fisiológica. También describe las ventajas del sinergismo farmacológico.
INTERACCIONES FARMACO-RECEPTOR Y FARMACODINAMIAnathaly salinas
1. El documento describe los conceptos básicos de farmacodinamia, incluyendo la interacción fármaco-receptor, los estados del receptor, las principales familias de receptores y características de la transducción de señales.
2. Se describen cuatro familias principales de receptores: canales iónicos activados por ligando, receptores acoplados a proteínas G, receptores ligados a enzimas y receptores intracelulares.
3. También se explican conceptos como agonistas, antagonistas competitivos e irreversibles,
Este documento trata sobre farmacodinamia. Explica que la farmacodinamia estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. También describe los conceptos de receptores, agonistas, antagonistas, afinidad y cómo los factores fisiológicos, patológicos y ambientales pueden modificar la acción de un fármaco. Finalmente, resume cómo el pH afecta la absorción y eliminación de fármacos dependiendo de si son ácidos o alcal
El documento describe el proceso de descubrimiento y diseño de fármacos. Este incluye la identificación de un objetivo biológico, el descubrimiento de un compuesto líder, y la optimización del compuesto líder mediante técnicas como reemplazos isostéricos y bioisostéricos para mejorar su actividad farmacológica y propiedades farmacocinéticas. El proceso concluye con las pruebas preclínicas y clínicas necesarias para el desarrollo y registro de un nuevo fármaco
El documento trata sobre innovaciones y calidad en medicamentos. Habla sobre conceptos como bioequivalencia, biodisponibilidad e intercambiabilidad. También describe el proceso de desarrollo de un nuevo medicamento desde la investigación hasta la aprobación y comercialización. Finalmente, analiza factores que afectan la biodisponibilidad como el polimorfismo, tamaño de partículas y propiedades de la formulación farmacéutica.
El metabolismo secundario se refiere a las reacciones químicas que tienen lugar en organismos inferiores para producir sustancias que permiten la comunicación, defensa y reproducción. Estas sustancias, llamadas metabolitos secundarios, se generan principalmente a través de tres rutas: la ruta del ácido shikímico, la ruta del acetato-malonato y la ruta del acetato-mevalonato. Los metabolitos secundarios incluyen compuestos como ácidos fenólicos, flavonoides, taninos y terpenoides que cump
La farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de las drogas a través del tiempo y la dosis. La farmacodinamia comprende el estudio del mecanismo de acción de las drogas y sus efectos bioquímicos y fisiológicos. La farmacocinética describe cómo el cuerpo actúa sobre la droga, mientras que la farmacodinamia describe cómo la droga actúa sobre el cuerpo.
La farmacodinamia estudia los mecanismos de acción y efectos de las drogas. Un fármaco es una sustancia capaz de modificar la actividad celular al asociarse con receptores celulares de forma reversible. Los efectos de un fármaco dependen de su interacción con receptores específicos, que pueden ser proteínas asociadas a canales iónicos, proteínas G, tirosina quinasas o tener afinidad por el ADN. La afinidad y eficacia determinan si un fármaco actúa como agonista,
Los medicamentos genéricos son equivalentes a los de marca y tienen la misma composición, forma farmacéutica y biodisponibilidad. Para ser aprobados, deben pasar estudios de bioequivalencia que demuestran que producen los mismos efectos farmacológicos que el medicamento original. Los genéricos son más baratos porque no invierten en investigación y desarrollo, pero ofrecen las mismas garantías de seguridad y eficacia. Su uso ha generado importantes ahorros en los sistemas de salud.
Este documento describe los conceptos fundamentales de la absorción de fármacos, incluyendo los factores que afectan la velocidad de absorción como la vía de administración, las formas farmacéuticas, los tipos de transporte, las propiedades físicoquímicas del fármaco, la irrigación sanguínea y la concentración del fármaco. También explica los mecanismos de transporte a través de membranas biológicas como la difusión simple, la difusión facilitada y el transporte activo.
Clase de compuestos químicos orgánicos que se caracterizan por tener una estructura de anillo aromático con dos átomos de oxígeno unidos a este anillo en una posición específica.
La farmacodinamia estudia cómo actúan los medicamentos en el organismo, incluyendo el mecanismo de acción, la potencia e intensidad de los efectos. Los fármacos interactúan con receptores celulares para producir una respuesta. La afinidad describe la unión del fármaco al receptor, mientras que la eficacia y potencia se refieren a la generación de una respuesta biológica. La tolerancia implica una disminución de la respuesta a un fármaco con el uso repetido.
Este documento describe las áreas de aplicación de la farmacia clínica en Perú y las acciones que los farmacéuticos clínicos pueden desarrollar. La farmacia clínica se puede aplicar en la farmacia asistencial, oficinas de farmacia privadas, industria farmacéutica, agencias reguladoras y docencia e investigación. Los farmacéuticos clínicos pueden participar en equipos de salud, desarrollar programas de educación para pacientes, y estudiar problemas relacionados con medicamentos. Se destacan
El documento resume las principales vías de administración y absorción de fármacos, incluyendo la vía oral, sublingual, rectal, inhalatoria e inyectable. Explica factores que influyen en la absorción como la motilidad gastrointestinal, flujo sanguíneo y formulación del fármaco. También describe cómo diferentes vías como la sublingual, inhalatoria y mediante inyecciones permiten una absorción y efecto más rápidos de los fármacos.
El documento describe diferentes tipos de analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo sus mecanismos de acción, indicaciones, efectos adversos y posología. Los analgésicos periféricos y AINEs alivian el dolor mediante la inhibición de la síntesis de eicosanoides, mientras que los opioides actúan en el sistema nervioso central. Algunos fármacos comunes son la aspirina, ibuprofeno, ketoprofeno y morfina, cuyas dosis varían según la vía de administración y
La farmacognosia estudia las sustancias medicamentosas de origen natural como plantas, animales, microorganismos y minerales. Se ocupa de determinar el origen, características y composición química de las drogas, así como aislar los principios activos responsables de sus efectos farmacológicos y desarrollar nuevos fármacos. Sus objetivos incluyen caracterizar drogas, investigar su producción y control de calidad, y establecer sus propiedades para su uso terapéutico directo o en la elaboración de medicamentos
El documento describe los diferentes grupos y tipos de antibióticos, sus mecanismos de acción y resistencias. Los antibióticos más importantes son los beta-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenemes), macrólidos y aminoglucósidos. Estos actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana o proteínas, pero las bacterias han desarrollado mecanismos de resistencia como enzimas o modificaciones estructurales.
Este documento describe las interacciones medicamentosas, incluyendo su clasificación, orígenes y factores que aumentan la probabilidad de que ocurran. Las interacciones pueden ser físico-químicas, farmacocinéticas o farmacodinámicas. Las interacciones farmacocinéticas ocurren cuando un fármaco modifica la absorción, distribución, metabolismo o eliminación de otro fármaco, mientras que las interacciones farmacodinámicas ocurren cuando dos fármacos actúan sobre el mismo blanco bioló
Este documento describe diferentes formas farmacéuticas o formas medicamentosas, incluyendo formas sólidas, semisólidas, líquidas y gaseosas. También discute ventajas y desventajas de los medicamentos, componentes comunes, y ejemplos de diferentes tipos de formas farmacéuticas como tabletas, cápsulas, pomadas, soluciones, inyecciones y aerosoles. Además, introduce nuevas formas como parches y placebos utilizados en ensayos clínicos.
Este documento trata sobre el metabolismo secundario de las plantas. Explica que los metabolitos secundarios son compuestos producidos por las plantas que no son esenciales para su supervivencia pero cumplen funciones ecológicas importantes. Describe cuatro clases principales de metabolitos secundarios: terpenos, glicósidos, alcaloides y compuestos fenólicos. Además, explica brevemente los glucósidos, compuestos formados por un azúcar unido a otra molécula orgánica.
El documento presenta una introducción a la farmacocinética. Define la farmacocinética como el estudio de los procesos que determinan la concentración de fármacos en el organismo, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción. Explica que la absorción depende de las características físico-químicas del fármaco y del lugar de administración, y que los fármacos pasan a través de las membranas por difusión pasiva o transporte activo.
El documento presenta conceptos básicos sobre farmacocinética. Define la farmacocinética como el estudio de los procesos que determinan la concentración de fármacos en el organismo, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción. También describe parámetros farmacocinéticos como la concentración mínima eficaz, concentración mínima tóxica, periodo de latencia e intensidad del efecto. Finalmente, resume los principales mecanismos de pasaje de membranas por los cuales los fárm
TEMA 2 presentacion fisioterapia ti y t2.pptxPerezAna3
La farmacocinética y farmacodinamia general describen cómo los medicamentos son absorbidos, distribuidos, metabolizados y eliminados del cuerpo, y cómo interactúan con los receptores celulares para producir efectos. Los medicamentos cruzan las membranas celulares a través de transporte pasivo como la difusión o transporte activo que requiere energía. Múltiples factores afectan la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos. La farmacodinamia estudia los efectos de los fárm
Este documento trata sobre la farmacocinética. Explica que la farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo. Describe los diferentes mecanismos por los cuales los fármacos pueden pasar a través de las membranas biológicas, como la difusión simple, difusión facilitada y transporte activo. También analiza factores que afectan la absorción de los fármacos, como la liposolubilidad, tamaño molecular,
El documento presenta información sobre farmacocinética. Explica conceptos como absorción, distribución, metabolismo y eliminación de fármacos. También describe parámetros farmacocinéticos como vida media plasmática, volumen de distribución y biodisponibilidad. El documento proporciona detalles sobre cómo estos conceptos ayudan a comprender el movimiento de los fármacos en el cuerpo y su efecto farmacológico.
La farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución y eliminación de los fármacos en el organismo. Estos procesos determinan la concentración del fármaco en el lugar de acción y su efecto. La absorción implica la liberación del fármaco de su formulación farmacéutica y su paso a través de membranas biológicas mediante mecanismos como la difusión o el transporte activo.
Presentación sobre la ayudantia de farmacología realizada sobre farmacocinética, farmacodinamia y RAM.
Autor: Felipe A. R. Gonzalez Quezada.
Estudiante de medicina
Este documento describe los conceptos fundamentales de farmacocinética y farmacodinamia. La farmacocinética estudia los procesos que determinan la cantidad de fármaco en el organismo, incluyendo la liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción. La farmacodinamia estudia los efectos y acciones de los fármacos en el organismo, incluyendo la interacción con receptores y los diferentes tipos y sitios de acción farmacológica.
El documento describe los conceptos fundamentales de la farmacocinética, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo. Explica que la farmacocinética estudia qué le sucede al cuerpo con los medicamentos después de su administración y que comprender estos procesos permite predecir la acción terapéutica o tóxica. También define términos clave como Cmax, Tmax, AUC y otros parámetros farmacocinéticos.
1) El documento trata sobre los principios generales de la farmacología, incluyendo la farmacocinética, farmacodinámica y el ciclo ADME. 2) Describe conceptos como la naturaleza de los fármacos, mecanismos de absorción, distribución en el cuerpo, metabolismo y eliminación. 3) Explica temas como receptores, transducción de señales, tipos de receptores y diseño racional de fármacos.
Este documento describe los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo humano. Explica que los fármacos deben superar barreras biológicas para alcanzar su concentración crítica en la biofase y ejercer su efecto. Detalla los mecanismos de absorción a través de las diferentes vías de administración y los factores que influyen en la biodisponibilidad. Además, explica cómo los fármacos se distribuyen en el plasma y tejidos, y los
El documento describe los procesos de absorción y transporte de fármacos a través de membranas celulares, incluyendo los mecanismos de transporte, factores que afectan la absorción, y diferentes vías de administración. Explica que los fármacos deben atravesar múltiples barreras antes de alcanzar su sitio de acción, y que la absorción depende de las características físico-químicas del fármaco, la vía de administración, y factores fisiológicos. Además, disc
El documento trata sobre la farmacocinética. Explica que la farmacocinética estudia los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolización y eliminación de un fármaco en el organismo. También describe los procesos de transferencia pasiva y activa de los fármacos a través de las membranas celulares, así como conceptos clave como absorción, distribución, metabolismo y eliminación.
Este documento describe los conceptos clave y objetivos de aprendizaje relacionados con la farmacocinética. Explica que la farmacocinética estudia cómo el cuerpo maneja los fármacos desde su administración hasta que alcanzan sus células diana, a través de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación. También describe brevemente cada uno de estos procesos y los factores que los afectan, como la vía de administración, dosis, forma farmacéutica, propiedades del fárm
Este documento resume los conceptos clave de farmacodinamia y farmacocinética. La farmacodinamia estudia los efectos de los fármacos en el organismo, mientras que la farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el cuerpo. Se describen los principales procesos de la farmacocinética como la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos.
Clase 2, farmacocinética y farmacodinamiajafuentesp
Este documento presenta una introducción a la farmacocinética y farmacodinamia impartida por el Dr. Jaime Fuentes Pereira de la Universidad Central de Nicaragua. Explica conceptos clave como absorción, distribución, metabolismo y eliminación de fármacos, y los factores que influyen en cada uno de estos procesos, incluyendo las diferentes vías de administración y los parámetros farmacocinéticos más importantes. También describe los mecanismos de transporte a través de membranas y los aspectos que afectan
Este documento presenta información sobre farmacología. Define términos como farmacología, fármaco, medicamento y droga. Describe las diferentes ramas de la farmacología y los procesos de la farmacocinética como la absorción, distribución, metabolismo y excreción. Explica los mecanismos de absorción a través de las membranas y clasifica y describe las vías y métodos de administración de los fármacos como la vía oral, rectal, respiratoria, cutánea, genitourinaria y conjuntival
El documento introduce conceptos básicos de farmacología como farmacocinética, farmacodinamia, movimientos del fármaco en el organismo, absorción, distribución y metabolismo. Explica que los fármacos cruzan barreras biológicas a través de difusión pasiva o transporte activo y que factores como el tamaño molecular, solubilidad y carga afectan su movilidad. Además, describe diferentes vías de administración de fármacos y sus efectos en la absorción.
Este documento introduce los conceptos básicos de la farmacología, incluyendo sus objetivos y ramas principales. Explica que la farmacología estudia los fármacos y su interacción con organismos vivos. Además, define términos como medicamento, plácebo y toxina. Finalmente, resume las diferentes vías de administración de medicamentos y los factores que afectan su absorción en el cuerpo.
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Farmacología Clínica y Farmacovigilancia - Año 2012
Farmacocinética I - Segundo Semestre 2012
1. Farmacología I
Farmacocinética I
Alexis Mejías Delamano
Jefe de Trabajos Prácticos, Tercera Cátedra de Farmacología
Facultad de Medicina, Universidad de Buenos Aires
2. Farmacología. Definiciones
La farmacología es la ciencia biológica que estudia las acciones y
propiedades de los fármacos en los organismos.
Un fármaco es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la
curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar
la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
La farmacocinética estudia los procesos y factores que determinan la
cantidad de fármaco presente en el sitio en que debe ejercer su efecto
biológico en cada momento, a partir de la aplicación del fármaco sobre el
organismo vivo.
La farmacodinamia estudia las acciones y los efectos de los fármacos.
La farmacología terapéutica establece las pautas de tratamiento racional
que deben seguirse en los diversos procesos patológicos.
3. Farmacología. Introducción
Todo medicamento, cualquiera sea su vía de administración,
cumple necesariamente con una fase farmacéutica, una fase
farmacocinética y una fase farmacodinámica.
Fase farmacéutica Fase farmacocinética
Concentración de droga en biofase
Fase farmacodinámica acciones efectos
Consecuencia terapéutica (eficacia, ineficacia, toxicidad)
4. Farmacocinética. Definición
La farmacocinética es un conjunto de procesos que determina la
concentración de las drogas en la biofase, como así también el
estudio de cada uno de estos procesos.
La farmacocinética es un proceso dinámico, donde todos los
procesos ocurren simultáneamente.
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
6. Vías de Administración
Existen dos tipos generales de vías de administración de fármacos: vías
enterales (oral, sublingual, rectal) y vías parenterales (intravenosa,
intraarterial, intramuscular, subcutánea). Además, existen otras vías de
administración de los fármacos tales como la inhalatoria, dérmica, nasal,
etc.
Cada una de estas vías de administración presentan ventajas y desventajas
que condicionan su elección. Asimismo, los fármacos presentan
determinadas vías de administración de acuerdo a su tipo de absorción,
propiedades fisicoquímicas y sus preparaciones farmacéuticas.
7. Parámetros Farmacocinéticos
En aquellos fármacos en los que el efecto depende directamente de la
concentración alcanzada en la biofase y en los que esta concentración esta en
equilibrio con la concentración plasmática, es posible establecer una relación
entre el curso temporal de las concentraciones plasmáticas y los efectos
terapéuticos. Se utilizan diversos parámetros farmacocinéticos para determinar
el efecto de los fármacos:
1. Concentración Mínima Eficaz (CME): aquella por encima de la cual se observa
el efecto terapéutico.
2. Concentración Mínima Toxica (CMT): aquella por encima de la cual se
observan efectos tóxicos. El índice terapéutico consiste en el cociente entre la
CMT y la CME, mientras mayor sea este índice terapéutico, mas fácil es
conseguir efectos terapéuticos sin generarse efectos tóxicos.
3. Periodo de Latencia (PL): es el tiempo que transcurre desde la administración
del fármaco hasta el comienzo del efecto farmacológico, o sea hasta que
alcanza la concentración mínima eficaz (CME).
4. Intensidad del efecto (IE): para algunos fármacos se relaciona con la
concentración máxima que se alcanza, pero la concentración en los tejidos
puede variar debido a la unión a la proteínas plasmáticas, flujo sanguíneo
regional o la afinidad del fármaco por los receptores.
5. Duración de la acción: es el tiempo transcurrido entre el momento en el que
se alcanza el CME y el momento en que desciende por debajo de esta.
8. Parámetros Farmacocinéticos
Concentración Mínima Eficaz (CME) - Concentración Mínima Toxica (CMT) -
Periodo de Latencia (PL) - Intensidad del efecto (IE) - Duración de la acción o
tiempo eficaz (TE) – Tiempo cuando se alcanza la Concentración Máxima
(Tmax) – Concentración Máxima (Cmax)
9. Absorción. Definición y Características
La absorción comprende los procesos de liberación del fármaco de su
forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en el
organismo desde el lugar de administración, los mecanismos de transporte
y la eliminación presistémica.
El conocimiento de las características de absorción de un fármaco es útil
para seleccionar la vía de administración y la forma farmacéutica óptima,
conocer las repercusiones que pueden tener sobre la respuesta
terapéutica, la existencia de factores que alteran la velocidad de absorción
o la cantidad absorbida.
La absorción de un fármaco depende de diversas características:
- características fisicoquímicas del fármaco
- características de la preparación farmacéutica
- características del lugar de absorción
- eliminación presistémica y fenómeno del “primer paso hepático”
10. Mecanismos de pasaje de membranas
Todos los procesos farmacocinéticos de absorción, distribución y
eliminación requieren el pasaje de las moléculas del fármaco a través de
las membranas biológicas formadas por una doble capa de lípidos en la
que se intercalan proteínas.
Las moléculas de pequeño tamaño atraviesan las membranas por difusión
pasiva, por difusión facilitada o por transporte activo. Las moléculas de
gran tamaño lo hacen por procesos de pinocitosis y exocitosis.
La velocidad de difusión a través de la bicapa lipídica depende del
tamaño de la molécula, de su liposolubilidad y de su grado de ionización:
- las moléculas pequeñas y no polares son las que difunden con mayor rapidez
- las moléculas polares sin carga eléctrica difunden con rapidez si son pequeñas
y con lentitud si son mayores
- las moléculas ionizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la barrera
lipídica
11. Mecanismos de pasaje de membranas
Las moléculas que pasan dificultosamente a través de la bicapa lipídica
utilizan proteínas específicas que actúan como canales o como sistemas
transportadores:
- los canales dejan pasar moléculas de un tamaño y una carga
determinadas a favor de un gradiente electroquímico
- las proteínas transportadoras fijan la molécula y la transfieren a través de
la membrana
Cuando el transporte es a favor del gradiente electroquímico, no requiere
energía (ATP) y se denomina difusión facilitada; cuando se realiza contra
un gradiente electroquímico, consume energía y se denomina transporte
activo.
12. Mecanismos de pasaje de membranas
• El pasaje de los fármacos a través de membranas biológicas puede
efectuarse por diferentes mecanismos:
- Difusión simple
- Difusión facilitada
- Transporte de pares iónicos
- Transporte sodio dependiente
- Transporte activo
- Ultrafiltración
- Endocitosis
13. Mecanismos de pasaje de membranas
Difusión Simple: Es la movilización, sin consumo de ATP ni utilización de
mecanismos de transporte, de las moléculas de una droga desde el sitio
de mayor al de menor concentración, a través de los lípidos de la
membrana. Es el mecanismo por el cual la inmensa mayoría de las drogas
atraviesan las membranas celulares.
Difusión Facilitada: Es un proceso por el cual las sustancias prácticamente
insolubles en lípidos se unen a una estructura de la membrana
denominada portador o carrier, el complejo droga-portador difunde de
acuerdo a las leyes de la difusión simple. A este mecanismo se lo
denomina difusión facilitada.
Las características más importantes de la difusión facilitada son:
-Saturabilidad. Existe una velocidad máxima de pasaje de membrana,
correspondiente a la ocupación por la droga de la totalidad de los portadores.
-Selectividad. Los portadores son selectivos para moléculas de determinadas
características.
-Competición. 2 drogas pueden competir al utilizar el mismo portador.
-Reversibilidad. La unión droga-portador es reversible.
-Bidireccionalidad. La fusión facilitada se realiza siempre a favor de un gradiente
de concentración.
14. Difusión simple
La difusión simple es el mecanismo de transporte de fármacos más
frecuente. La mayor parte de los fármacos tienen un tamaño pequeño-
mediano que permite su pasaje a través de las membranas por difusión a
favor de un gradiente de concentración cuando no están ionizados.
La velocidad del pasaje de las drogas, según la Ley de Fick, será mayor
cuanto mayor sea el gradiente de concentración del fármaco, cuando el
tamaño de la molécula sea menor y su liposolubilidad sea mayor. A su vez,
la liposolubilidad depende del grado de ionización: la forma ionizada
difunde en forma dificultosa a través de la membrana plasmática, mientras
que la forma no ionizada difundirá fácilmente hasta que se equilibre la
concentración de la droga a ambos lados de la membrana.
15. Factores determinantes de la Difusión Simple
a) Liposolubilidad
Manteniendo constantes las otras variables, la velocidad de difusión simple
es directamente proporcional a la liposolubilidad de la droga.
Para medir la liposolubilidad, se coloca una droga en una mezcla de un
solvente no polar y un solvente polar. Se dejan separar las 2 fases y se mide
la concentración de la droga en cada una de ellas. El cociente de ambas
concentraciones se denomina Coeficiente de Partición lípido/agua.
Cuanto más alto es el coeficiente de partición, más liposoluble es el
fármaco.
b) Tamaño molecular
Manteniendo constantes las otras variables, la velocidad de difusión es
inversamente proporcional al tamaño molecular: las moléculas de bajo
peso molecular (moléculas pequeñas) difunden más rápidamente que
las de mayor tamaño.
16. Factores determinantes de la Difusión Simple
c) Ionización molecular
La mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles, pudiendo presentarse
en parte ionizadas y en parte no. Las moléculas ionizadas (polares) se
caracterizan por ser más hidrosolubles, mientras que las no ionizadas son
más liposolubles.
La fracción no ionizada de los fármacos determinan la velocidad de pasaje
de una droga a través de las membranas: manteniendo constantes las otras
variables, cuanto mayor es la fracción no ionizada, mayor es la velocidad
de pasaje de un fármaco a través de una membrana.
Para calcular la fracción no ionizada de una droga se necesita conocer:
Si la droga es un ácido o una base
pKa de la droga: valor de pH en el cual una droga presenta un el 50% de sus
moléculas ionizadas y el otro 50% en estado no ionizado.
pH del medio orgánico
17. Ionización molecular
Un ácido débil aumentará el número de sus moléculas no ionizadas a
medida que el pH del medio tiende a incrementar la acidez, es decir sea
inferior a su pKa y por el contrario ese ácido débil aumentará la proporción
de moléculas ionizadas a medida que el pH del medio sea superior a su
pKa. Lo contrario ocurre con una base débil.
El pH de la solución en la que está disuelta la droga tiene gran
importancia para los procesos de absorción. Por eso los ácidos débiles se
absorben bien en el estómago, donde el pH es ácido, y las bases se
absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino.
18. Atrapamiento Iónico
Cuando existe una diferencia de pH entre un lado y otro de una membrana
plasmática, cualquier sustancia ácida o básica, cuyas moléculas no
ionizadas difundan a través de la misma, alcanzará estados estacionarios
con distinta concentración en cada compartimiento líquido.
Se denomina atrapamiento iónico al estado estacionario en el cual las
concentraciones de las drogas no ionizadas son iguales a ambos lados de
la membrana plasmática, y además la droga alcanzará mayor
concentración total en el compartimiento en el que haya mayor fracción
ionizada.
19. Absorción de drogas
• Se dice que una molécula de droga llega a la circulación sistémica,
cuando llega a las venas pulmonares. Al conjunto de elementos ubicados
entre el sitio de absorción y las venas pulmonares, se lo denomina
compartimiento presistémico. En el compartimiento presistémico, cada
molécula de droga puede o no ser extraída, acumulada, biotransformada
y/o excretada, por lo que no necesariamente toda la droga absorbida
llega a la circulación general.
• Se denomina absorción al pasaje de una droga desde un compartimiento
en comunicación con el exterior a la sangre del compartimiento
presistémico.
• De la dosis administrada de una droga en una superficie en contacto con
el exterior, una cierta cantidad puede ser inactivada antes de la absorción.
Se habla de inactivación local. La droga que llega a la circulación general
se denomina droga biodisponible.
20. Distribución. Definición
La distribución de los fármacos permite su acceso a los órganos en los
que debe actuar, los órganos que los van a eliminar y además, condiciona
las concentraciones que alcanzan en cada tejido. La distribución está en el
centro de todos los procesos farmacocinéticos.
A la droga disuelta en el agua del plasma se la denomina droga libre a
diferencia de la droga unida a proteínas o células sanguíneas. La droga
libre en plasma pasa a líquido intersticial y luego, pasa o no a las células,
pudiendo acumularse en algunas de ellas. El pasaje al líquido intersticial se
efectúa a través de poros, pero en algunos tejidos existen barreras de
características especiales (SNC, placenta, testículos). Cabe destacar que la
droga libre es la responsable de generar los efectos terapéuticos.
Se distinguen dos fases en el proceso de distribución. Una fase inicial en
donde esta involucrado el gasto cardiaco y el flujo sanguíneo regional. El
corazón, hígado, riñones, encéfalo y otros órganos con riego vascular
abundante reciben gran parte del fármaco en los primeros minutos
después de absorberse. Una vez que se alcanza el equilibrio en las
concentraciones del fármaco en los principales órganos, comienza la
segunda fase de la distribución que se encuentra limitada por el flujo
sanguíneo e incluye una mayor fracción de masa corporal.
21. Distribución de fármacos
El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor
del gradiente de concentración. Este pasaje de la droga depende de las
características del fármaco, de su grado de unión a las proteínas
plasmáticas, del flujo sanguíneo del órgano, de la luz capilar y de las
características del endotelio capilar.
Un fármaco muy liposoluble accederá más fácilmente a los órganos muy
irrigados, como el cerebro, el corazón, el hígado o los riñones, más
despacio en el músculo e ingresará con mayor lentitud a la grasa y otros
tejidos poco irrigados, como las válvulas cardíacas.
Cuando la concentración plasmática disminuye, el fármaco pasa de nuevo
de los tejidos a los capilares a favor del gradiente de concentración.
22. Unión a proteínas
Cuando una droga entra al compartimiento plasmático, interacciona con
las proteínas plasmáticas. La unión droga-proteína puede ser lábil y
reversible (la mayor parte de las drogas) o irreversible (agentes
alquilantes). Existen fenómenos de competición entre 2 drogas que se
unen a la misma proteína, teniendo diferentes consecuencias clínicas.
La fracción de droga unida a proteína es muy variable, pudiendo ser
desde casi nula hasta prácticamente el 100% según la droga y su
concentración. Generalmente, el porcentaje de unión a proteína tiene
importancia clínica cuando es mayor del 80%.
Existen proteínas específicas para algunas drogas que son sustancias
propias del organismo (por ejemplo, transcortina para los glucocorticoides,
transferrina para el hierro).
23. Unión a proteínas
Las drogas ácidas y neutras se unen fundamentalmente a la albúmina.
Las drogas básicas se unen a la albúmina, a las α1-glicoproteínas ácidas
y a otras proteínas; la unión a las glicoproteínas es de alta afinidad pero de
menor capacidad que la unión a albúmina. Debido a la alta afinidad por
las α1-glicoproteínas ácidas, una droga básica puede saturarlas a
concentraciones muy bajas (incluso, subterapéuticas) y, a concentraciones
más altas, se encuentra la mayor parte de la droga unida a albúmina
(debido a su mayor capacidad).
Albumina
Acidas Básicas
Proteínas
Glicoproteína Acida
24. Unión a proteínas
• Del total de las moléculas de la droga, la fracción plasmática que se une
a la proteína depende de la concentración plasmática de la droga, el
numero y su afinidad por los sitios de unión de las proteínas plasmáticas.
• La unión de un fármaco a las proteínas plasmáticas limita su
concentración en los tejidos y en el sitio de acción ya que solamente la
droga libre puede estar en equilibrio en ambos lados de la membranas
plasmáticas. La unión a proteínas limita la filtración glomerular. Sin
embrago, no se encuentra limitada la secreción tubular renal ni la
biotransformación de las drogas.
25. Distribución de fármacos
La mayoría de los fármacos tienen la capacidad de fijarse a determinados
tejidos en los que alcanzan concentraciones más altas que en el resto del
organismo, aunque estén poco irrigados, como es el caso la acumulación
de los fármacos liposolubles en la grasa, las tetraciclinas en el hueso o la
griseofulvina en la piel. Otros tejidos donde se pueden acumular las drogas
pueden ser el tejido conectivo, dientes, líquidos oftálmicos, musculo
estriado, corazón.
Un fármaco acumulado en un tejido particular puede generar un deposito
o reservorio que prolonga su acción en ese tejido o un sitio distante
cuando es llevado a través de la circulación.
26. Biotransformación de drogas
Se denomina biotransformación o metabolismo a la modificación de
una molécula por medio de una reacción química catalizada por enzimas.
Las características lipofílicas que facilitan el pasaje de los fármacos a través
de las membranas plasmáticas y su posterior acceso al sitio de acción,
obstaculiza su eliminación del organismo.
La excreción de la droga intacta (sin modificaciones) por vía renal
interviene poco en la eliminación de la mayoría de los medicamentos
porque al ser lipofílico son filtrados por el glomérulo y reabsorbido a nivel
tubular. Por eso mismo, la biotransformación de los fármacos en
metabolitos inactivos y mas hidrofílicos para poder ser eliminados del
cuerpo.
La mayor parte de los fármacos se metabolizan en el organismo humano a
metabolitos, que pueden ser activos o inactivos. La velocidad con que se
metaboliza cada fármaco, la variedad de sus metabolitos y su
concentración dependen del patrón metabólico genéticamente
establecido en cada individuo y de la influencia de numerosos factores
fisiológicos, patológicos y iatrogénicos. De hecho, las diferencias en el
metabolismo de los fármacos es el factor que más contribuye a que dosis
iguales de distintos fármacos generen niveles plasmáticos distintos en
diferentes individuos.
27. Biotransformación de drogas
Las principales reacciones de biotransformación de drogas se clasifican
según sean de funcionalización (Fase I) o de biosíntesis (Fase II).
Las reacciones de fase I introducen o exponen un grupo funcional del
fármaco original, generando la perdida de la actividad farmacológica.
Las reacciones de fase II culminan con la formación de un enlace covalente
entre un grupo funcional en el compuesto original y el ácido glucurónido,
sulfatos, aminoácidos o acetato generando compuestos altamente polares,
inactivos y que son excretados rápidamente por orina y heces.
Reacciones de Fase 1 (No Sintéticas)
• Oxidorreducción
• Hidrólisis
Reacciones de Fase 2 (Sintéticas)
• Conjugación con Ácido Glucurónido
• Conjugación con Glicina
• Conjugación con Ácido Acético
28. Biotransformación de drogas
El hígado es el órgano más importante de biotransformación de
fármacos. La mayor parte de los fármacos que se eliminan por
biotransformación, son metabolizados en este órgano.
El riñón es un órgano importante para la biotransformación de
drogas peptídicas (interferones, gonadotrofinas, insulina, etc.), para
la activación metabólica de la vitamina D y en la inactivación o
activación metabólicas de fármacos.
29. Biotransformación de drogas
• Generalmente, las reacciones de biotransformación generan metabolitos
inactivos mas polares, que son fácilmente excretables del organismo. Sin
embargo, en ocasiones se generan metabolitos con una actividad
biológica mas potente o con propiedades toxicas.
• Los metabolitos son más polares, más hidrosolubles y menos liposolubles
que la droga original, facilitando la eliminación de estos metabolitos del
cuerpo. Frecuentemente, los metabolitos son inactivos o mucho menos
activos que la droga original.
• Las prodrogas son drogas inactivas que pueden activarse y sus
metabolitos ser los activos. Las prodrogas se caracterizan por ser inactivas
si se aplican localmente o In Vitro, si no está presente el sistema
enzimático activador. Esto se conoce como activación metabólica o
bioactivación.
• Un metabolito de una droga puede ser menos efectivo pero más tóxico
que la droga madre (la inducción enzimática puede resultar en un
aumento de la toxicidad de la droga). Ejemplo: el pre-tratamiento con
fenobarbital aumenta la conversión de meperidina en normeperidina,
menos activa y más tóxica.
31. Metabolismo Microsomal
• El metabolismo microsomal de drogas incluye los procesos catalizados
por las monooxigenasas de función mixta y la UDP-glucuroniltransferasa.
Estas enzimas se localizan en la fracción microsómica, que corresponde a
las membranas que conforman el retículo endoplásmico liso: por lo tanto,
para llegar hasta estas membranas e interactuar con el sistema de
monooxigenasas, los fármacos deben ser marcadamente lipofílicos.
• Su función fisiológica es el metabolismo de sustancias xenobióticas y
endógenas como bilirrubina y hormonas. Este sistema es el más utilizado en
el metabolismo de fármacos, tanto por la variedad de reacciones oxidativas
a que da lugar como por el número de fármacos que lo utilizan.
• Aproximadamente, el 60% de los fármacos son metabolizados a través de
este sistema enzimático.
• Las enzimas que intervienen son oxigenasas que se encuentran adosadas
a la estructura membranosa del retículo. Utilizan una molécula de O2, pero
sólo emplean un átomo para la oxidación del sustrato (por ello se
denominan monooxigenasas), mientras que el otro se reduce para formar
agua (por ello se designan oxidasas mixtas).
32. Citocromos P-450
• Con el término citocromo P-450 se denomina a un grupo de
hemoproteínas que forman un complejo que absorbe la luz a 450 NM
cuando se combinan con monóxido de carbono. Las diversas formas de
citocromo P-450 se encuentran ampliamente representadas en la
naturaleza.
• En su mayor parte son monooxigenasas. Se han clasificado en familias,
subfamilias y formas individuales de acuerdo a su homología secuencial.
• La mayoría de los procesos metabólicos de los fármacos utilizan sólo unas
pocas formas de citocromo P-450. CYP3A4 es la más importante (50%),
seguida por CYP2 D6 (20%), CYP2C9 y CYP2C19 (15%). El metabolismo
restante es debido a CYP2E1 CYP2A6, CYP1A2 y otras enzimas del
citocromo P450.
• Todas estas enzimas son inducibles excepto CYP2D6. Es útil conocer la
forma requerida por un determinado fármaco para prever la influencia de
otros compuestos sobre su metabolismo. Por ejemplo, si una droga es
metabolizada por CYP3A4, su metabolismo puede ser incrementado por
barbitúricos y dexametasona e inhibido por macrólidos, anticipando de
este modo la existencia de interacciones con posibles repercusiones
clínicas.
33. Biotransformación de drogas
Inducción enzimática: es el aumento de la concentración de las enzimas
biotransformadoras, lo cual incrementa la velocidad de reacción
enzimática. El aumento de concentración puede ser debido al aumento de
la síntesis o a la disminución de la degradación de las enzimas.
Represión enzimática: Es la disminución de la velocidad de reacción
enzimática debido a la disminución de la concentración de enzima.
Estimulación enzimática: La estimulación enzimática es el incremento de
la velocidad de reacción enzimática sin aumentar la concentración
enzimática.
Inhibición enzimática: es la consecuencia de la inhibición efectuada por
los fármacos sobre la actividad enzimática.
35. Excreción de fármacos. Conceptos
La excreción es uno de los mecanismos por los que se eliminan del
organismo los fármacos y sus metabolitos (excreción renal y biliar) sin que
se modifique mas que su estructura química.
Los fármacos o sus metabolitos son eliminados del organismo mediante
dos mecanismos fundamentales: eliminación hepática (el fármaco es
metabolizado en el hígado y excretado por las vías biliares) y excreción
renal (los medicamentos pueden ser retirados de la circulación por
filtración glomerular o secreción tubular activa o reabsorción tubular
pasiva).
Los fármacos se eliminan del organismo, ya sea en forma inalterada
(moléculas de la fracción libre) o modificados como metabolitos inactivos
o activos. Los órganos eliminan con mayor eficiencia los compuestos
polares (hidrofílicos) que aquellas sustancias no polares con mayor
liposolubilidad. Por lo tanto, los fármacos liposolubles no se eliminan con
rapidez hasta ser metabolizados a compuestos mas polares.
Los fármacos se excretan, por orden decreciente de importancia, por la vía
urinaria, vía biliar-entérica, sudor, saliva, leche materna y epitelios
descamados.
36. Excreción renal de drogas
La es la vía más importante de excreción de los fármacos, siendo
particularmente relevante cuando se eliminan en forma exclusiva por esta
vía, en forma inalterada (moléculas de la fracción libre) o como
metabolitos activos.
El nefrón es el principal sistema de excreción de las drogas. La excreción es
el resultado de la combinación de los procesos de ultrafiltración,
reabsorción y secreción tubular. Además, se llevan a cabo procesos
metabólicos y de acumulación.
37. Filtración glomerular - Glomérulo Renal
En el glomérulo se produce la ultrafiltración del plasma.
La filtración glomerular se produce en los capilares del glomérulo renal,
que poseen abundantes poros intercelulares por donde pasan todas las
moléculas, excepto las de gran tamaño y las unidas a las proteínas
plasmáticas. Como consecuencia, la filtración aumenta cuando disminuye
la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas.
El glomérulo renal solamente filtra las moléculas de droga libre en plasma,
sin que se produzca disociación del complejo droga-proteína. Como el
peso molecular de la mayoría de las drogas es inferior a 6.000 Kd, el
tamaño molecular no constituye una barrera para la filtración.
Cuando una droga se excreta por filtración glomerular en forma exclusiva,
su clearance renal no es disminuido por la administración concomitante de
bloqueantes competitivos de la secreción tubular.
38. Secreción tubular
La secreción tubular es el pasaje de la droga desde el plasma a la luz
tubular, a través del epitelio del túbulo.
La secreción tubular puede ser activa o pasiva.
El transporte activo utiliza proteínas transportadoras de sustancias
endógenas. Hay un sistema de transporte activo para aniones orgánicos
(penicilina, probenecid, salicilatos o ácido úrico) que pueden competir
entre sí y otro para cationes orgánicos que compiten igualmente entre sí.
La secreción pasiva se realiza en la parte más proximal del túbulo renal a
favor de un gradiente de concentración. El segmento 2 del túbulo
proximal es el principal sitio de secreción tubular.
39. Reabsorción tubular
Se habla de reabsorción cuando una droga biodisponible pasa a un
compartimiento de excreción (túbulo renal, colon) y es nuevamente
absorbida desde él. Una molécula reabsorbida puede o no volver a la
circulación sistémica.
La reabsorción tubular se produce principalmente por difusión simple
cuando la reabsorción de agua en el túbulo proximal aumenta la
concentración de fármaco en su luz, invirtiendo el gradiente de
concentración. La reabsorción tubular es pH dependiente.
La reabsorción pasiva depende de la liposolubilidad del fármaco y, por lo
tanto, del pH de la orina que condiciona el grado de ionización. La
alcalinización de la orina aumenta la eliminación de ácidos débiles, como
barbitúricos o salicilatos, mientras que la acidificación de la orina favorece
la eliminación de bases débiles, como las anfetaminas o quinidina.
40. PH urinario y excreción de drogas
La mayor parte de los fármacos se reabsorbe por difusión simple.
Tanto el túbulo proximal como el distal tienen la capacidad de
modificar el pH urinario; como consecuencia, pueden variar la
fracción no ionizada, la reabsorción y la excreción de las drogas.
• Si se alcaliniza la orina, aumenta la excreción de ácidos (por ejemplo:
barbitúricos, salicilatos), porque aumenta su fracción ionizada, por lo que
disminuye su reabsorción tubular y se incrementa la droga eliminada.
• Si se acidifica la orina, disminuye la reabsorción de bases (por ejemplo:
anfetaminas, cocaína) ya que incrementa la fracción ionizada y su
consecuente eliminación.
La efectividad de las modificaciones del pH urinario en el
tratamiento de las intoxicaciones medicamentosas depende del
pKa y la liposolubilidad de la droga.
41. Excreción renal de drogas
A nivel del túbulo renal pueden desarrollarse dos procesos adicionales de
excreción de fármacos: acumulación y biotransformación de drogas.
La cantidad final de fármaco excretado se puede calcular como:
FE= (FG+FST) – (FRT+FAT+FBT)
FE= fármaco excretado
FG= fármaco filtrado
FST= fármaco secretado por el túbulo proximal
FRT= fármaco reabsorbido
FAT= fármaco acumulado en las células tubulares
FBT= fármaco retenido y degradado por las células tubulares
42. Bibliografía de referencia
Goodman and Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica.
9na Edición. McGraw-Hill Interamericana.
Jesús Florez. Farmacología Humana. 3ra Edición. Masson SA
Malgor-Valsecia. Farmacología Médica. Volumen I. UNNE
Katzung. Farmacología Básica y Clínica.
Tessler, Rothlin. Farmacocinética. ASAMED. Tercera Cátedra de
Farmacología, Facultad de Medicina (UBA)