La farmacocinética y farmacodinamia general describen cómo los medicamentos son absorbidos, distribuidos, metabolizados y eliminados del cuerpo, y cómo interactúan con los receptores celulares para producir efectos. Los medicamentos cruzan las membranas celulares a través de transporte pasivo como la difusión o transporte activo que requiere energía. Múltiples factores afectan la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos. La farmacodinamia estudia los efectos de los fárm

1. UNIDAD II: FARMACODINAMIA Y
FARMACOCINETICA GENERAL
FISIOTERAPIA T1-T2
DRA. NOELIA CAROLINA CUÉLLAR ENRÍQUEZ

2. FARMACOCINETICA
 La absorción, la distribución, la biotransformación y
la eliminación de los fármacos
 Mecanismos mediante los cuales estas sustancias
cruzan las membranas
 canales de iones, receptores o transportadores

3.  Los medicamentos penetran las membranas celulares mediante dos
tipos de mecanismo de transportes:
- Pasivo: Simple y la filtración
- Especializado: Transporte activo, la difusión facilitada y la
pinocitosis.

4.  Transporte pasivo: difusión simple y la filtración.
Difusión simple
Es la transferencia de una sustancia a través de una membrana a favor de un
gradiente de concentración.

5. Filtración
Pasaje de una sustancia a través de una membrana celular, debido a un gradiente de presión
hidrostática entre ambos lados de la misma.

6. Transporte especializado
Como son: transporte activo, difusión facilitada y pinocitosis.
Transporte activo
 Pasaje de sustancias a través de una membrana en contra de un gradiente de concentración.
Este tipo de transporte requiere de un gasto de energía

7. Difusión facilitada
Proceso mediado por transportadores que se combinan de manera reversible con la molécula en
la parte externa de la membrana celular, y que el complejo transportador-sustrato difunde con
rapidez a través de la membrana, liberando el sustrato en la superficie interna de la membrana.
requiere energía, no se produce en contra de un gradiente de concentración.

8. Pinocitosis
El englobamiento de sustancias a través de la membrana celular para
para formar pequeñas vesículas en el interior de la célula.
Moléculas voluminosas.

9. Procesos farmacocinéticos: sistema LADME
 la liberación (L) primer proceso que sufre el fármaco. Esta etapa finaliza siempre con la
disolución del fármaco para que pueda ser absorbido
 Absorción (A) el proceso por el cual una droga llega a la circulación desde su sitio de
administración
 Distribucion (D). repartición de los fármacos en los diversos tejidos del organismo
después de que llegan a la circulación general
 Biotransformación o metabolismo (M) eliminación química o transformación metabólica
de las drogas.
 Eliminación (E) es el pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del
organismo.

10.  Factores que modifican la absorción
La solubilidad de los medicamentos, la formulación, la
concentración, la circulación en el sitio de absorción, el área
superficie absorbente y el tamaño de la molécula del
medicamento.
 Factores que modifican la distribución
El tamaño del órgano, flujo sanguíneo del tejido, unión a
proteínas plasmáticas, solubilidad del fármaco y volumen de
distribución.
 Factores que influyen sobre la biotransformación

11.  Procesos de la biotransformación.
Fase I: corresponde a reacciones no sintéticas que son oxidación,
reducción e hidrólisis.
Fase II: corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a la
conjugación.
La biotransformación: a nivel hepático, en el riñón, vías
gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y cerebro

12.  Eliminación renal
 Filtración glomerular
 Resorción tubular
 Secreción tubular
 Eliminación por vía pulmonar
 Eliminación en el tubo digestivo
 Eliminación salival
 Eliminación hepática o biliar
 Eliminación por el colon
 por otras vías como: los pulmones, la saliva, el intestino, el sudor
y la leche materna,

13. Curva de niveles plasmáticos y principales
parámetros farmacocinéticos
Estos parámetros se obtienen a partir de estudios «in
vivo»,
Por ejemplo, tras una administración intravenosa rápida
se obtienen curvas como las que se observan en la
figura 2.1.
En este caso, el perfil de niveles plasmáticos se explica
como la resultante de un proceso de incorporación de
fármaco, debida a la absorción, y de un proceso de
eliminación.

14. la duración del efecto farmacológico será el tiempo en el que los niveles de fármaco se
encuentren entre este valor mínimo de eficacia (CME) y el valor máximo tolerable (CMT).

15. FARMACODINAMIA
Estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y los mecanismos de
acción de los fármacos.
 Receptor
Sitio de unión de un fármaco desde el cual ejerce su acción selectiva.
De acuerdo con la forma de unirse con los receptores los fármacos
se clasifican en agonistas y antagonistas.
Un agonista es aquella droga que es capaz de unirse a un receptor y
provoca una respuesta en la célula.
Un antagonista también se une a un receptor, no sólo no lo activa
sino en realidad bloquea su activación por los agonistas.

16.  Clasificación de los receptores
Dado que los receptores son proteínas, es factible clasificarlos en
cinco grandes grupos:
1. Proteínas reguladoras.
2. Proteínas estructurales como la tubulina.
3. Proteínas que intervienen en procesos de transporte.
4. Ácidos nucleicos.
5. Las enzimas de vías metabólicas.

17. Unión de los fármacos a los receptores. Las uniones químicas que se forman entre una
molécula de fármaco y un receptor son, por lo general, reversibles.
Los fármacos se unen a los receptores mediante dos tipos de unión: unión
covalente y unión no covalente.

18.  Mecanismo de acción de las drogas
Es el conjunto de procesos que se llevan a cabo en las células. Debido
las acciones de las drogas sobre el organismo.
 Interacciones medicamentosas
Cuando se administra más de un fármaco en un mismo paciente, las
reacciones pueden ser completamente independientes unas de otras
muchas veces.
Este aspecto nos hace referir a los términos de sinergismo y
antagonismo.

19.  Sinergismo
 Sinergismo de suma
 Sinergismo de potenciación
 Antagonismo
 Antagonismo competitivo
 Antagonismo no competitivo
 Antídoto
 Antídoto químico
 Antídoto farmacológico
 Acumulación y tolerancia
 Acumulación
 Tolerancia
 Tolerancia de especie
 Tolerancia congénita
 Tolerancia adquirida
 Tolerancia cruzada

20.  Mecanismo de la tolerancia. La tolerancia se puede producir por:
1. Absorción deficiente de la droga
2. Excreción rápida de la droga.
3. Rápida inactivación metabólica de la droga en el organismo.
4. Tolerancia celular, la cual consiste en una adaptación de las células del organismo a la droga.
Es así Intolerancia o hipersensibilidad
Taquifilaxia
Características de los fármacos
Las principales características de los fármacos de acuerdo con la interacción fármaco-receptor
son: afinidad, potencia, eficacia y actividad intrínseca.

21. Gracias ………………