Este documento trata sobre los analgésicos opioides. Los opioides son derivados de la planta papaver somniferum y han sido usados por más de 5,000 años. Los opioides actúan en receptores μ, δ y κ en el sistema nervioso central para producir analgesia, euforia y depresión respiratoria. Algunos opioides comunes son la morfina, codeína, fentanilo y metadona. Los antagonistas como la naloxona se usan para tratar sobredosis de opioides u otros efectos adversos.

1. Farmacologia
Fármacos Centrales/opioides
Alves Rodrigues de Oliveira Mayque
De Sousa Montalvao Nilma
De Souza Sampaio Natalia
Farias Silva Bruno.

2. ANALGÉSICOS OPIÓIDES

3. ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• Los fármacos opioides son derivados de una
planta llamada papoula.
• Es conocida a mas de 5 mil años.
• Utilizada por los Egipcios para rituales de
seducción

4. Historia
• Hipócrates fue uno de los primeros a
utilizar sus efectos medicinales contra
enfermedades.
• El uso de opioides dinfudió en la Europa en
el inicio del XVI.
• El alemán Frederik Sertuener, por vuelta
del XIX(1803) difundió su uso en la
medicina.

5. • El opio es retirado partir del latex
encontrado en las capsulas que no antigiran
su maturacion. Obtiene uno juco lechoso
que contiene cierca de 25 alcaloides, que
daran origen a los medicamentos en los
cuales tiene afinidad por varios recepotores,
donde los principales son µ δ κ.
• maioria dos fármacos em baixas doses tem
ação preferencial µ.

6. • De los opioides el mas importante es la
morfina, presente en 20% em el opio.
• todos los fármacos opioides son narcoticos.
• el mayor problema del opiaceos es su
poder de provocar dependencia, tanto la
morfina como heroina.
• acordando que los periodos del abstinencia
del droga son marcadas por nauseas,
insomnio y intensos dolores musculares.

7. CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES
• Entre ellos se divide em:
- Naturales
-Semisinteticos.
-sinteticos

8. Dualismo de receptores
Cuando dos fármacos activan varias vías
neuronales por mecanismo de
receptores diferentes y terminan
ejerciendo la misma acción
farmacológica
Opioides diferentes pueden producir
analgesia.

9. Receptores
Agonistas puros: µ
Agonistas-antagonistas: µ, κ
Agonistas parciales: µ
antagonistas puros: µ > δ > κ.

10. Agonistas puros
Morfina Peptidina
Heroína Metadona
 Codeina Fentanilo
Dolantina Tramadol

11. Agonistas-antagonistas
Nalorfina
Pentazocina
Bultorfanol
Nalbufina
Agonista parcial
Bulprenorfina

12. Antagonistas puros
Naloxona
Inaltroxona

13. CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES
• III Antagonistas
• Naloxona
• naltrexona

14. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
(ex.: morfina)
• Euforia : poderosa sensação de bem-estar
e contentamento, dependendo da situação
do paciente, é mediada por receptores µ .
• Disforia: mediada por receptores K
• estes efeitos não ocorrem com codeina e
pentazocina e com nalorfina ocorre disforia

15. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
• Depresión respiratoria : receptor µ
• No ocurre depresión concomitante de la
función cardiovascular.

16. DEPENDÊNCIA
• Responsable : receptores µ.
• efecto reforzadores de la euforia.
• raramente ocurre en pacientes
• factores psicológicos, socioeconómicos
están envueltos.
• sistema mesolímbico dopaminérgico

17. OPIÓIDES
MECANISMO DE ACCIÓN
La inhibición prè-sinaptica de la liberación
de los neurotransmisores (como
acetilcolina, dopamina, noroadrenalina,
sustancia P) y la acción Inhibitoria post-
sináptica de los opioides se debe a la unión
opioide-receptor, a través del acoplamiento
a proteína G (Cotransportadora).

18. Provocan abertura de los canales de K e
inhiben los de Ca en la membrana:
disminuyen así actividad neuronal o
aumentan cuando inhibir los sistemas
inhibitorios.
Disminuyen la liberación de los
neurotransmisores

19. Distribución:
Monocompartimental
Bicompartimental (Morfina y Petidina)
Tricompartimental (Fentanilo y Metadona)
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal
Vías: todas excepto instilación ocular

20. ASPECTOS
FARMACOCINÉTICOS
• absorción oral é irregular, codeína mejor
que la morfina.
• sufren efectos da primera pasaje media-vida
plasmática de las 3 à 6 horas
• principales metabólitos: glicuronados
activos
• neonato tienen difícil metabolismo, o que
aumenta depresión respiratoria.

21. Aplicaciones Terapeuticas
• Dolor
• Anestesia
• Edema agudo del Pulmón
• Regulación del ritmo respiratorio

22. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Tramadol: Analgesia moderada
Fentanilo: Analgesica y anestesica
Codeína: Analgesico, antitusigeno,
antidiarreico
Dolantina: Analgesico post-operatorio

23. Aplicación de los antagonistas
• Síndrome de insensibilidad dolorosa
• Conducta auto-lesiva en personas con
deficiencia mental profunda
• Amenorrea hipotalámica
• Hiperfagia
• Shock endotóxico e hipovolémico
• Síndrome de hipoventilación

24. Reacciones adversas
• Náusea e vómito ocurre en 40% de los
pacientes
• Alergias
• Constipación
• Espasmo en vías biliares y renales (cólicos)
• Mialgias
• Miosis

25. Gracias !!!