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FÁRMACOS DE
ACCIÓN EN EL ÚTERO
GRUPO 1
• Azocar Fabiola
• Briceño, Cecilio
• Chaffardett, Luenyely
• García, René
GRUPO 1
• Azocar Fabiola
• Briceño, Cecilio
• Chaffardett, Luenyely
• García, René
Universidad De Oriente
Núcleo Bolívar
Departamento de Ginecología y Obstetricia
Ginecología y Obstetricia II
TUTORA
Dra. Ramellys Silva
EJE HIPOTÁLAMO - HIPÓFISIS
Hipotálamo
• Contiene células
neurosecretoras
• Controla la mayoría de
las secreciones
endocrinas
• Secreta hormonas que
regula la hipófisis
Hipófisis
GH, PRL, FSH, LH, TSH, ACTH, MSH,
endorfinas
ADH y Oxitocina
• Lóbulo
Anterior
• Lóbulo
Posterior
FISIOLOGÍA DE LA
CONTRACCIÓN UTERINA
OXITÓCICOS TOCOLÍTICOS
MECANISMOS
• Aumento de los niveles de Ca
• Disminución de los niveles de
AMPc
• Disminución de los niveles de Ca
• Aumento de los niveles de AMPc
USOS
• Inducir o acelerar el trabajo de
parto
• Impedir atonía post-parto:
control de hemorragias
• Trabajo de parto prematuro
REPRESENTANTES
• Oxitocina
• Prostaglandinas
• Alcaloides del cornezuelo de
centeno
• Agonistas beta 2
• Sulfato de magnesio
• Etanol
• Otros: inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas, bloqueantes de
los canales de calcio.
CLASIFICACIÓN
Oxitocina
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
• Nanopéptido
• Se produce en los núcleos
supraópticos y paravetricular
del hipotálamo
• Secretada durante el parto y
en la eyección de leche
materna
• Metabolismo en hígado
• Excreción renal
• Vida media: 2.4 minutos
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
FACTORES ESTIMULANTES
• Distención del cuello y cuerpo uterino
durante el trabajo de parto
• La estimulación física de la vagina,
útero y mama
Oxitocina
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
FUNCIONES FISIOLÓGICAS
•Contracción uterina
•Eyección de leche materna
•Ayuda en el placer sexual
•Estimula secreción de prolactina
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
ÓRGANO ACCIÓN
ÚTERO
• Estimulación de la
musculatura lisa
• Actúa sobre receptores de
calcio
• Aumenta receptores de
oxitocina
GLANDULA
MAMARIA
• Contrae las células
mioepitelilaes que rodean los
alveolos
APARATO
CARDIOVASCULAR
• Produce relajación de la
musculatura lisa vascular
Oxitocina
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
INDICACIONES
•Inducción y conducción del parto
•Atonía post-parto
•Facilitación de la lactancia
•Hemorragias post-parto
DOSIFICACIÓN
•Vía IV
•Esquema de 40-60 minutos
•Dosis de 0,5 a 1 U (dosis
respuesta)
•10U= 1cc de oxitocina+ 0.9 sol.
Fisiológica al 0.9%. 1U p/c ml
CONTRAINDICACIONES
•Cesárea previa
EFECTOS ADVERSOS
•Hipotonía
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•Hipotensión transitoria severa
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FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
• Carácter lipídico derivadas de
eicosanoides, con anillo
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• Origen: vía de la ciclooxigenasa
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• Músculo liso uterino
• Presión arterial
• Respuesta inflamatoria
• Aparato digestivo
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
ACCIÓN
• Maduración del cuello uterino,
mediada por el efecto de la colagenasa
• Contracciones miometrial
ACTÚA A NIVEL DE
● PROSTAGLANDINAS E2:
● Dinoprost (PGF2)
● Dinoprostona (PGE2)
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● Análogos sintéticos de PGE1 con
propiedades PGF2a Sulprostona
● PROSTAGLANDINAS E1:
● Misoprostol (Cytotec): Tabletas de
200 microgramos. Dosis: 25 a 30
microgramos c/ 4 a 6 horas x
24hras VO o intravaginal
PROSTAGLANDINAS
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
•Abortos incompletos
•Embarazo molar
•Feto o embripon retenido
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
EFECTOS ADVERSOS
•Hiperestimulación uterina
•Rotura uterina
•Náuseas, vómitos, diarrea
•Hipotensión
•Pirexia transitoria
•Broncoconstricción
ALCALOIDES ERGÓTICOS
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
• Productos de diferentes hongos
• Claviceps purpúrea
• Derivados del compuesto
tetracíclico 6 metilergolina
• VO o VI
• Inicio de acción rápido
• Vida media: 0,5 a 2 horas
• Metabolismo hepático
• Excreción biliar 90%
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
• Alcaloides sintéticos: metilergometrina, lisurida, carvelorida,
metilsergolida.
• Peptídicos: dehidroergotamina, dehidroergotoxina y bromocriptina
FARMACOCINÉTICA
ALCALOIDES ERGÓTICOS
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
• Vasoespasmo
• Dolor uterino
• Vómitos, náuseas
• Muerte fetal
• Aumento de presión arterial
• Cefalea y visión borrosa
• Palpitaciones, disnea
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
• Estimula la musculatura lisa
uterina
• Contracciones intensas NO
fisiológicas
• Elevación de tono uterino
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
INDICACIONES
•Hemorragia post-parto
•Involución uterina
•Atonía post-parto
EFECTOS ADVERSOS
Antes de la expulsión del feto
por el riesgo a hemorragia
CONTRAINDICACIONES
ALCALOIDES ERGÓTICOS
FÁRMACOS
UTEROTÓNICOS
DOSIFICACIÓN
Se utiliza en el puerperio
•0,2 mg, IM y luego
•0,125 mg c/ 6-8 horas VO
PRESENTACIONES
•0,25 mg/1ml solución oral
•0,2 mg/1ml solución inyectable IM
•Grageas VO: 0,125 mg
FÁRMACOS
TOCOLÍTICOS INDICACIONES
•Presencia de trabajo de parto
pretérmino
•Edad gestacional entre 24 y 34
semanas
•Ausencia de contraindicaciones
obstétricas: preeclampsia,
eclampsia o desprendimientos
prematura de placenta
•Ausencia de contraindicaciones
médicas: HTA, nefropatía crónica,
hipertiroidismo y Diabetes.
Entre estos encontramos:
1. Agonistas de los receptores beta 2
adrenérgicos
2. Sulfato de magnesio
3. Antagonistas de receptores de
oxitocina
4. Antagonista de canales de calcio
5. Inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas
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FÁRMACOS
TOCOLÍTICOS
CONTRAINDICACIONES
FÁRMACOS
TOCOLÍTICOS
AGONISTAS BETA 2 ADRENÉRGICOS
REPRESENTANTES
•Ritodrina
•Terbutalina
•Salbutamol
•Fenoterol
MECANISMO DE ACCIÓN
FÁRMACOS
TOCOLÍTICOS
AGONISTAS BETA 2 ADRENÉRGICOS
ISOXUPRINA
EFECTOS:
•Relajación del miometrio
•Relajación del músculo liso
vascular
DOSIFICACIONES
•Diluir 10 am ampollas (10mg c/u) en 500 cc
en sol. de dextrosa al 5%. 10 a 15 gotas x
min.
•DOSIS DE MANTENIMIENTO:
5 ampollas en 500 cc de sol, dextrosa a 10-
15 gotas x min.
EFECTOS ADVERSOS
•Taquicardia
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•Hiperglicemia
•Hipoglicemia
CONTRAINDICACIONES
•Patología cardiovascular
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•Hipertiroidismo
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FÁRMACOS
TOCOLÍTICOS SULFATO DE MAGNESIO
MECANISMO DE ACCIÓN
•Suprime transmisión nerviosa al
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•Inhibición competitiva del Calcio
DOSIFICACIÓN
•Dosis de carga: IV. Bomba de infusión,
4gr de MgSO4 en 100 cc de sol.
Administrar en 15 a 30 min.
•Dosis de mantenimiento: 1-4gr/hora,
dosis-respuesta. 2 gr de MgSO4
disuelto en 500 cc
EFECTOS ADVERSOS
FÁRMACOS
TOCOLÍTICOS ANTAGONISTAS DE LOS CANALES
DE CALCIO
• Pertenecen a la familia 1,4
dihidropiridinas
• Bloquean los canales de Ca
dependientes e voltaje
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EFECTOS
ADVERSOS
• Vasodilatación periférico que produce rubor
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NIFEDIPINA
•Dosis inicial: 10mg VO c/20min, 3
dosis, luego 20mg VO c/6-8horas.
•DOSIS DE MANTENIMIENTO:
10-20 mg vo C/4-8 horas x 7 días
FÁRMACOS
TOCOLÍTICOS
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE
PROSTAGLANDINAS
INDOMETACINA
•AINE
•VO o rectal
•Dosis inicial: 50 a 100 mg sin
superar los 200 mg en 24 horas,
controlar volumen del líquido
amniótico.
MECANISMO DE ACCIÓN • Inhiben la ciclooxigenasa 1 y 2
Luego de 32 semanas de
gestación
CONTRAINDICACIONES
FÁRMACOS
TOCOLÍTICOS
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES DE OXITOCINA
ATOSIBAN
•Modificación química del
oxitocina, inhibe acción de esta.
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mg y 4 viales de 7,5 mg/ml
MECANISMO DE ACCIÓN
• Unión competitiva al
receptos de oxitocina en el
miometrio
• Inhibe el aumento de la
concentración de Ca.
• Bloqueo de receptores de
oxitocina vasopresina
selectivos
Retrasar el parto prematuro
inminente
INDICACIONES
FÁRMACOS
TOCOLITICOS DONADORES DE ÓXIDO NÍTRICO
TRINITRATO DE GLICERILO:
Se encarga de la relajación de
músculo liso.
FÁRMACOS
NITRODERM TTS
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:
• Parche Transdérmico con 10mg c/ 12
horas.
• Luego se aplica cada 6 horas hasta
inhibir las contracciones uterinas.
¡MUCHAS GRACIAS!

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  • 1. FÁRMACOS DE ACCIÓN EN EL ÚTERO GRUPO 1 • Azocar Fabiola • Briceño, Cecilio • Chaffardett, Luenyely • García, René GRUPO 1 • Azocar Fabiola • Briceño, Cecilio • Chaffardett, Luenyely • García, René Universidad De Oriente Núcleo Bolívar Departamento de Ginecología y Obstetricia Ginecología y Obstetricia II TUTORA Dra. Ramellys Silva
  • 2. EJE HIPOTÁLAMO - HIPÓFISIS Hipotálamo • Contiene células neurosecretoras • Controla la mayoría de las secreciones endocrinas • Secreta hormonas que regula la hipófisis Hipófisis GH, PRL, FSH, LH, TSH, ACTH, MSH, endorfinas ADH y Oxitocina • Lóbulo Anterior • Lóbulo Posterior
  • 3.
  • 5. OXITÓCICOS TOCOLÍTICOS MECANISMOS • Aumento de los niveles de Ca • Disminución de los niveles de AMPc • Disminución de los niveles de Ca • Aumento de los niveles de AMPc USOS • Inducir o acelerar el trabajo de parto • Impedir atonía post-parto: control de hemorragias • Trabajo de parto prematuro REPRESENTANTES • Oxitocina • Prostaglandinas • Alcaloides del cornezuelo de centeno • Agonistas beta 2 • Sulfato de magnesio • Etanol • Otros: inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, bloqueantes de los canales de calcio. CLASIFICACIÓN
  • 6. Oxitocina FÁRMACOS UTEROTÓNICOS • Nanopéptido • Se produce en los núcleos supraópticos y paravetricular del hipotálamo • Secretada durante el parto y en la eyección de leche materna • Metabolismo en hígado • Excreción renal • Vida media: 2.4 minutos FÁRMACOS UTEROTÓNICOS FACTORES ESTIMULANTES • Distención del cuello y cuerpo uterino durante el trabajo de parto • La estimulación física de la vagina, útero y mama
  • 7. Oxitocina FÁRMACOS UTEROTÓNICOS FUNCIONES FISIOLÓGICAS •Contracción uterina •Eyección de leche materna •Ayuda en el placer sexual •Estimula secreción de prolactina ACCIÓN FARMACOLÓGICA ÓRGANO ACCIÓN ÚTERO • Estimulación de la musculatura lisa • Actúa sobre receptores de calcio • Aumenta receptores de oxitocina GLANDULA MAMARIA • Contrae las células mioepitelilaes que rodean los alveolos APARATO CARDIOVASCULAR • Produce relajación de la musculatura lisa vascular
  • 8. Oxitocina FÁRMACOS UTEROTÓNICOS INDICACIONES •Inducción y conducción del parto •Atonía post-parto •Facilitación de la lactancia •Hemorragias post-parto DOSIFICACIÓN •Vía IV •Esquema de 40-60 minutos •Dosis de 0,5 a 1 U (dosis respuesta) •10U= 1cc de oxitocina+ 0.9 sol. Fisiológica al 0.9%. 1U p/c ml CONTRAINDICACIONES •Cesárea previa EFECTOS ADVERSOS •Hipotonía •Retención hídrica •Hipotensión transitoria severa
  • 9. PROSTAGLANDINAS FÁRMACOS UTEROTÓNICOS • Carácter lipídico derivadas de eicosanoides, con anillo ciclopentano • Origen: vía de la ciclooxigenasa • SNC: memoria, fiebre, dolor • Músculo liso uterino • Presión arterial • Respuesta inflamatoria • Aparato digestivo FÁRMACOS UTEROTÓNICOS ACCIÓN • Maduración del cuello uterino, mediada por el efecto de la colagenasa • Contracciones miometrial ACTÚA A NIVEL DE
  • 10. ● PROSTAGLANDINAS E2: ● Dinoprost (PGF2) ● Dinoprostona (PGE2) ● Gemeprost ● Análogos sintéticos de PGE1 con propiedades PGF2a Sulprostona ● PROSTAGLANDINAS E1: ● Misoprostol (Cytotec): Tabletas de 200 microgramos. Dosis: 25 a 30 microgramos c/ 4 a 6 horas x 24hras VO o intravaginal PROSTAGLANDINAS APLICACIONES TERAPÉUTICAS •Abortos incompletos •Embarazo molar •Feto o embripon retenido FÁRMACOS UTEROTÓNICOS EFECTOS ADVERSOS •Hiperestimulación uterina •Rotura uterina •Náuseas, vómitos, diarrea •Hipotensión •Pirexia transitoria •Broncoconstricción
  • 11. ALCALOIDES ERGÓTICOS FÁRMACOS UTEROTÓNICOS • Productos de diferentes hongos • Claviceps purpúrea • Derivados del compuesto tetracíclico 6 metilergolina • VO o VI • Inicio de acción rápido • Vida media: 0,5 a 2 horas • Metabolismo hepático • Excreción biliar 90% FÁRMACOS UTEROTÓNICOS • Alcaloides sintéticos: metilergometrina, lisurida, carvelorida, metilsergolida. • Peptídicos: dehidroergotamina, dehidroergotoxina y bromocriptina FARMACOCINÉTICA
  • 12. ALCALOIDES ERGÓTICOS FÁRMACOS UTEROTÓNICOS • Vasoespasmo • Dolor uterino • Vómitos, náuseas • Muerte fetal • Aumento de presión arterial • Cefalea y visión borrosa • Palpitaciones, disnea FÁRMACOS UTEROTÓNICOS • Estimula la musculatura lisa uterina • Contracciones intensas NO fisiológicas • Elevación de tono uterino ACCIONES FARMACOLÓGICAS INDICACIONES •Hemorragia post-parto •Involución uterina •Atonía post-parto EFECTOS ADVERSOS Antes de la expulsión del feto por el riesgo a hemorragia CONTRAINDICACIONES
  • 13. ALCALOIDES ERGÓTICOS FÁRMACOS UTEROTÓNICOS DOSIFICACIÓN Se utiliza en el puerperio •0,2 mg, IM y luego •0,125 mg c/ 6-8 horas VO PRESENTACIONES •0,25 mg/1ml solución oral •0,2 mg/1ml solución inyectable IM •Grageas VO: 0,125 mg
  • 14. FÁRMACOS TOCOLÍTICOS INDICACIONES •Presencia de trabajo de parto pretérmino •Edad gestacional entre 24 y 34 semanas •Ausencia de contraindicaciones obstétricas: preeclampsia, eclampsia o desprendimientos prematura de placenta •Ausencia de contraindicaciones médicas: HTA, nefropatía crónica, hipertiroidismo y Diabetes. Entre estos encontramos: 1. Agonistas de los receptores beta 2 adrenérgicos 2. Sulfato de magnesio 3. Antagonistas de receptores de oxitocina 4. Antagonista de canales de calcio 5. Inhibidores de la síntesis de prostaglandinas 6. Donadores de óxido nítrico
  • 16. FÁRMACOS TOCOLÍTICOS AGONISTAS BETA 2 ADRENÉRGICOS REPRESENTANTES •Ritodrina •Terbutalina •Salbutamol •Fenoterol MECANISMO DE ACCIÓN
  • 17. FÁRMACOS TOCOLÍTICOS AGONISTAS BETA 2 ADRENÉRGICOS ISOXUPRINA EFECTOS: •Relajación del miometrio •Relajación del músculo liso vascular DOSIFICACIONES •Diluir 10 am ampollas (10mg c/u) en 500 cc en sol. de dextrosa al 5%. 10 a 15 gotas x min. •DOSIS DE MANTENIMIENTO: 5 ampollas en 500 cc de sol, dextrosa a 10- 15 gotas x min. EFECTOS ADVERSOS •Taquicardia •Retención de agua y de sodio •Hiperglicemia •Hipoglicemia CONTRAINDICACIONES •Patología cardiovascular •Hipertensión pulmonar •Hipertiroidismo •DM no controlada
  • 18. FÁRMACOS TOCOLÍTICOS SULFATO DE MAGNESIO MECANISMO DE ACCIÓN •Suprime transmisión nerviosa al músculo liso uterino •Inhibición competitiva del Calcio DOSIFICACIÓN •Dosis de carga: IV. Bomba de infusión, 4gr de MgSO4 en 100 cc de sol. Administrar en 15 a 30 min. •Dosis de mantenimiento: 1-4gr/hora, dosis-respuesta. 2 gr de MgSO4 disuelto en 500 cc EFECTOS ADVERSOS
  • 19. FÁRMACOS TOCOLÍTICOS ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO • Pertenecen a la familia 1,4 dihidropiridinas • Bloquean los canales de Ca dependientes e voltaje • Inhiben liberación de Ca intracelular • Inhibición de la fosforilación de la MLCK EFECTOS ADVERSOS • Vasodilatación periférico que produce rubor • Náuseas • Cefalalgias • Mareos • Palpitaciones NIFEDIPINA •Dosis inicial: 10mg VO c/20min, 3 dosis, luego 20mg VO c/6-8horas. •DOSIS DE MANTENIMIENTO: 10-20 mg vo C/4-8 horas x 7 días
  • 20. FÁRMACOS TOCOLÍTICOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS INDOMETACINA •AINE •VO o rectal •Dosis inicial: 50 a 100 mg sin superar los 200 mg en 24 horas, controlar volumen del líquido amniótico. MECANISMO DE ACCIÓN • Inhiben la ciclooxigenasa 1 y 2 Luego de 32 semanas de gestación CONTRAINDICACIONES
  • 21. FÁRMACOS TOCOLÍTICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OXITOCINA ATOSIBAN •Modificación química del oxitocina, inhibe acción de esta. •Presentaciones: 0,9 ml x 6,75 mg y 4 viales de 7,5 mg/ml MECANISMO DE ACCIÓN • Unión competitiva al receptos de oxitocina en el miometrio • Inhibe el aumento de la concentración de Ca. • Bloqueo de receptores de oxitocina vasopresina selectivos Retrasar el parto prematuro inminente INDICACIONES
  • 22. FÁRMACOS TOCOLITICOS DONADORES DE ÓXIDO NÍTRICO TRINITRATO DE GLICERILO: Se encarga de la relajación de músculo liso. FÁRMACOS NITRODERM TTS DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: • Parche Transdérmico con 10mg c/ 12 horas. • Luego se aplica cada 6 horas hasta inhibir las contracciones uterinas.