dolor

1. DOLOR
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DEL DOLOR LEVE,
INDICACIONES Y LIMITES
PARACETAMOL
METAMIZOL
•Catedrática: Dra. Sandra Cevallos
•Expositora: Valeria Espinoza, Md. PG CP

2. Elio, paciente de 69 años, casado, vive con su esposa y una cuidadora, tienen 4 hijos, instrucción primaria.
APP: Sarcoma pleomórfico indiferenciado de partes blandas (muslo izquierdo), diagnosticado hace 6 años, ya en remisión
sin tratamiento actual, paciente solo en controles. Hipertensión arterial tratado con losartán 50 mg QD. Insuficiencia renal
G3A, Hipertrofia prostática tratado con tamsulosina 0.4 mg.
APX: Extracción del tumor hace 5 años.
Hábitos tóxicos: no refiere
Niega alergias
Motivo de consulta: Dolor
• Paciente valorado en la emergencia, traído por familiares preocupados considerando su antecedente oncológico y edad,
posterior a caída desde su propia altura en casa. Refiere cuadro clínico de 2 horas de evolución aproximadamente, que
se caracteriza por dolor a nivel de la columna lumbar, con un EVA de 3/10, que no cede espontáneamente. Refiere que
no ha tomado medicación para el dolor, no síntomas acompañantes, se exacerba con ciertos movimientos y calma en
reposo.
CASO CLÍNICO

3. • Al examen físico paciente orientado en sus tres esferas, Glasgow 15/15. Dolor a la palpación en L4- L5 que incrementa a
EVA 5 y también hay dolor en cadera lado derecho sin signos de fractura. El resto del examen físico sin hallazgos que
llamen la atención.
PA: 148/85mmhg FC: 92lpm SO2: 90%
• En estudio de RX no se evidencian fracturas, ni lesiones importantes. TAC cerebro, atrofia cortical. No lesiones
recientes.
• El paciente es dado de alta con medicación para el dolor.
CASO CLÍNICO

4. * Paracetamol / Metamizol
* AINE más coadyuvantes
*Añadir opiodes débiles
más coadyuvantes
*Opiodes fuertes
más
coadyuvantes
ESCALERA ANALGÉSICA OMS
LEVE
(1-3)
MODERADO
(4-6)
INTENSO
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DEL DOLOR LEVE, INDICACIONES Y LIMITES.
SEVERO
(7-10)
*Procedimientos
intervencionistas

5. PARACETAMOL
• Analgésico-antipirético eficaz y seguro para el tratamiento sintomático del dolor y la fiebre.
• Sintetizado por primera vez por Morse en 1878, y su primera utilización clínica la realizó Von
Mering 15 años después.
• En 1950 se comercializó por primera vez.
C8H9NO2

6. Ventajas:
• No provoca efectos gastrotóxicos, no altera la
función renal y no posee actividad
antiagregante plaquetaria.
• Se absorbe bien por vía oral.
• Escasos efectos indeseables asociados.
• Limitadas interacciones.
• No se han descrito efectos indeseables en el
feto o el embarazo (categoría B).
PARACETAMOL

7. Mecanismo de acción y Farmacodinámia
• Actividad inhibitoria débil de la COX, y selectiva para la inhibición en el sistema nervioso central
• COX3 diana específica del paracetamol
• Inhibición de la hiperalgesia espinal --- Receptores NMDA ------
• El mecanismo de acción antipirético del paracetamol se basa en la inhibición de la síntesis de PGE2
• El efecto analgésico y antipirético aparece a concentraciones entre 5-20 mg/l.
• Máxima analgesia a una dosis de 1.000 mg en administración a dosis única.
PARACETAMOL

8. Farmacocinética.
• Se absorbe por vía oral
• Concentración plasmática máxima se alcanza entre los 15 min y 1 h
• Se absorbe bien por vía rectal, aunque de forma más lenta
• Se encuentra en la leche materna a concentraciones bajas o indetectables.
• Un 90-95% de la dosis se metaboliza en el hígado
• La semivida de eliminación en adultos está entre 1-3h (promedio 2,3 h)
• Se elimina por la orina y el resto como glucurónico y sulfato.
PARACETAMOL

9. Dosis.
• Oral: 500 mg – 1000 mg cada 6 -8 horas ----
Dosis máxima: 4g/24 horas
• Rectal: 650 mg – 1g cada 6 horas
• Parenteral: 1 g cada 6 - 8 horas
Niños y adolescentes:
• 60 mg/kg/24 horas en 4 tomas de 15 mg/kg/cada
6 horas
PARACETAMOL

10. Indicaciones.
• Dolor leve y moderado
• Fiebre
• Dolor agudo o crónico
• En el dolor postoperatorio
• Dolor crónico: Pacientes reumáticos y con dolor neoplásico. (Primer escalón)
• Primera línea en ancianos, pacientes polimedicados y durante el embarazo
• No sobrepasar los 4 g diarios
• En problemas hepáticos o alcohólicos se recomienda no
superar los 2 g al día.
Opioides menores - codeína
PARACETAMOL

11. Reacciones adversas / Intoxicación .
• Puede causar hepatotoxicidad.
• Erupciones cutáneas, molestias gastrointestinales y cefalea de rebote
• Trombocitopenia, piuria estéril, reacción anafiláctica
• Paciente con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (hemólisis)
Hepatotoxicidad.
Dosis única de 10-15 g de paracetamol (o 150 mg/kg)
Aparición tardía (24-48h) de náuseas, vómitos, dolor abdominal e ictericia.
Transcurridas 12 h aumentos de transaminasas y alteraciones del tiempo
de protrombina en intoxicaciones graves.
PARACETAMOL

12. Reacciones adversas / Intoxicaión .
• Hepatotoxicidad:
Niveles plasmáticos superiores a 200 mg/l a las 4 h
30 mg/l a las 15 h tras la ingestión
Qué hacer en intoxicación:
• Medidas generales para reducir la absorción si el paciente se presenta antes de 2 h desde la ingesta, como lavado
gástrico o emesis, junto con carbón activado.
• Administración temprana, de forma óptima antes de las 10 h, de N-acetilcisteína (endovenosa u oral) o metionina
(oral) ---- (más de 7,5g o 150 mg/kg, o si no se puede precisar el tiempo o la dosis ingerida.)
• NAC EV Dosis de carga de 150 mg/kg en 200 ml de solución glucosada al 5% en 1 h, seguida de 50 mg/kg en 500 ml
de solución glucosada al 5% en 4 h y de 100 mg/kg en 1.000 ml de la misma solución durante 16 h.
• NAC VO: Dosis 140 mg/kg iniciales y 70 mg/kg cada 4 h hasta un total de 17 dosis
PARACETAMOL

13. • DIPIRONA
• Pirazolona
• Analgésico, antipirético, espasmolítico y con mínimo efecto antiinflamatorio
• Este medicamento se fabricó por primera vez en Alemania en 1922 y la FDA
prohibió su uso en 1977, a causa de una posible asociación con agranulocitosis y
anemia aplásica
• Tiene un bajo peso molecular
METAMIZOL
La dipirona es un derivado de la aminopirina, también denominada
noramidopirina, metamizol, metampirone; cuyo nombre químico
es 1-fenil-2,3-dimetil-5-pirazolona- 4-metilsulfonato

14. Farmacodinámia.
• Nivel periférico: Reduce la actividad de nociceptores sensibles a la activación de dolor
• Nivel central: Actúa sobre la sustancia gris periacueductal, activando las vías inhibitorias del dolor.
• Inhibe de manera reversible las dos isoformas de la ciclooxigenasa COX-1 y COX-2.
• A nivel periférico ocasiona una desensibilización de las terminaciones del nervio trigémino
• Inhibe de cicloxigenasa bloqueando la síntesis de tromboxano en las plaquetas y de prostaglandinas E1 y E2
• Efecto espasmolítico: estimulan los receptores cannabinoides.
METAMIZOL

15. Farmacocinética.
• Se transforma en el tracto intestinal a 4 metilamino – antipirina (1.2 – 2H)- absorción casi completa.
• Alimentos: disminuye la velocidad de su absorción, pero no la cantidad
• Los metabolitos atraviesan la BHE y BHP
• Unión a proteínas plasmáticas del 58% y del 48%
• Eliminación: Orina 90% en 7 días - Para la eliminación de los metabolitos de dipirona es necesaria la
transformación a glucurónidos
METAMIZOL
4 METILAMINO ANTIPIRINA (4 MAA) 4 AMINI ANTIPIRINA (4-AA) 4 FORMIL AMINOANTIPIRINA/4
ACETILAMINOANTIPIRINA
Concentración máxima en 1-1,5hs

16. METAMIZOL
Dosis.
• Vía oral es de 0,5 a 1 g ---- Cada 6-8Hs
• Vía parenteral 0,5 a 1 g por vía intravenosa,
intramuscular o subcutánea
• Rectal - supositorio 1g c/8h – 12 h
• Niños: gotas orales (500mg /ml) dosis de 20
mg/kg hasta c/6h
• Dosis máxima diaria recomendada es de 4 g
“No hay mucha experiencia sobre cómo realizar el
ajuste de la dosis”

17. METAMIZOL
Indicaciones.
• Tratamiento del dolor agudo y crónico
• Dolor posoperatorio / manejo del dolor visceral
• Combinación con opioides
• Manejo del cólico biliar y cólico renal
• Migraña - alivio de la fonofobia, fotofobia, náuseas
• Dolor oncológico
• Efecto antipirético: Eficaz para el manejo de la fiebre refractaria

18. METAMIZOL

19. METAMIZOL
Reacciones adversas.
• Reacciones alérgicas: erupciones cutáneas. shock tóxico alérgico con: sudoración, frío, vértigo, obnubilación,
náuseas, palidez cutánea y dificultad respiratoria. Si se administra IV rápidamente puede producir
hipotensión, sofoco, rubor, palpitaciones y náusea.
• Efectos respiratorios: disnea, cianosis.
• Efectos hematológicos: agranulocitosis, anemia aplástica.
• Efectos dermatológicos: necrólisis epidérmica tóxica.
• Efectos renales: coloración rojiza en la orina que cede al ser suspendido el tratamiento.
• Riesgo de agranulocitosis
• Náuseas, vómito, irritación gástrica, xerostomía, astenia, exantemas

20. Intoxicaión .
• La sobredosis de dipiridona produce trastornos digestivos con náuseas, vómitos y dolor abdominal.
• Dosis mayores de 10 gramos o en un corto plazo de tiempo pueden producir manifestaciones neurológicas
También puede aparecer afectación cardiovascular con taquicardia y shock.
• En cuanto al tratamiento:
- Medidas de soporte y lavado gástrico
- Carbón activado, puede emplearse la diálisis.
- Si hay convulsiones diazepan
- Metahemoglobinemia se administrará vitamina C
o azul de metileno.
METAMIZOL

21. CASO
CLÍNICO
CLASIFICACIÓN DEL DOLOR.

22. CASO CLÍNICO IDENTIFIQUEMOS EL DOLOR
DURACIÓN INTENSIDAD
ORIGEN
Agudo Nociceptivo (Somático) Leve/Moderado