El documento describe los conceptos fundamentales de la acción farmacológica mediada por receptores. Explica que la acción farmacológica ocurre cuando un fármaco se une a receptores específicos, formando un complejo fármaco-receptor que produce un efecto. También describe los diferentes tipos de acciones farmacológicas como estimulación, depresión, irritación y reemplazo.

1. Acciones farmacológicas mediadas por
receptores.
Docente:
J. Enrique Verdugo Soto
Alumna:
Preciado Ogawa Claribeth
Grupo 2-4
Los Mochis, Sinaloa, Marzo del 2012

2.  La acción
farmacológica es
aquella modificación,
cambio o proceso que Efecto farmacológico
se pone en marcha en
presencia de un El efecto farmacológico
fármaco. Puede ser: es la manifestación
 Un proceso observable que parece
bioquímico. después de una acción
farmacológica.
 Una reacción
enzimática.
 Un movimiento de
cargas eléctricas.

3.  1) Estimulación: Es el aumento de las funciones del
organismo o sistema. Ejemplo el fármaco GABA, su acción es
aumentar la función cerebral y su efecto es mayor capacidad
de concentración.
 2) Depresión: Es la disminución de las funciones del
organismo o sistema. Ejemplo El fármaco OMEPRAZOL, su
acción es efectuar una depresión de la producción de ácido
clorhídrico y su efecto es disminuir la acidez.

4.  3) Irritación: Es una estimulación violenta que produce una
reacción inflamatoria y la exfoliación (caída) del tejido del
organismo o sistema. Ejemplo Los Queratoliticos su acción es
irritante lo que produce una reacción inflamatoria y caída de la
capa cornea y efecto es la disminución de la hiperqueratosis.
 4) Reemplazo: Se denomina reemplazo a la sustitución de
una hormona o un compuesto que falta en el organismo o
sistema Ejemplo La acción de la insulina remplaza o cubre la
insulina faltante en el organismo y su efecto es producir
glicemias normales.

5.  5) Antiinfecciosas: Estos fármacos introducidos al
organismo o sistema son capaces de eliminar o
atenuar los microorganismos parásitos que
producen enfermedades, sin provocar efectos
importantes en el hospedero. Ejemplo la acción
del antibiótico es eliminar microorganismos y su
efecto extender a la recuperación del organismo o
sistema ( bajar Fiebre, recuperar apetito, etc.)

6.  Para que un fármaco realice la acción farmacológica es necesario
que alcance los receptores adecuados y no solo esto sino que los
alcance en concentración adecuada.
 Los fármacos terapéuticos deben ser selectivos es decir, deben
actuar únicamente sobre aquellos receptores celulares específicos
para el fármaco y por otro lado deben ser de acción reversible, es
decir la función sobre la cual actuaron, activándola o inhibiéndola,
debe volver a la normalidad en el momento que comienza a
producirse una disminución de la concentración del fármaco en el
receptor.

7.  Peso molecular, configuración química y carga
eléctrica.
 Tipos de acciones se producen al ocuparse los
receptores.
 Los fármacos al ocupar los receptores producen
dos tipos de acciones: la estimulación de su
acción (agonista), o la inhibición de su acción
(antagonista). La ocupación de un receptor por
un antagonista farmacológico puede ser:
competitiva, no competitiva, reversible o
irreversible.

8. La acción reversible implica que la acción
del fármaco que se produce en tiempo
determinado no durara permanente. Una
vez que el fármaco a formado el complejo,
este se desenlaza del receptor y sigue un
proceso de metabolismo para al final ser
excretado.

9.  Estructuras funcionales especificas
-Estructuras funcionales específicas son
sitios que se encuentran en los organismos
de los seres vivos en donde el fármaco
necesariamente se une para poder ejercer la
acción farmacológica. El fármaco sin la
presencia de los receptores farmacológicos y
las enzimas, no podría desarrollar su acción
farmacológica. El complejo fármaco-receptor
es el que activa la acción farmacológica.

10.  Los receptores son macromoléculas que pueden estar
localizadas en la membrana celular o en el espacio
intracelular, y se combinan con el fármaco para
producir una reacción química cuya consecuencia es
que modifica la función celular.
 Por lo tanto, para que el efecto biológico aparezca,
debe ocurrir primero la unión del fármaco con su
receptor.
 Los receptores tienen estructuras que permiten que el
fármaco se acople a él, formando un complejo
fármaco-receptor que es quien hace la acción
farmacológica. Se habla de esta relación como una
llave (fármaco) y una cerradera (receptor).

11.  El receptor farmacológico es una molécula que se encuentran
sobretodo en los receptores de membrana.
 Estos receptores poseen estructuras que ayudan a que el
fármaco se acople a él, dando como resultado un complejo
fármaco-receptor quien se encarga de la acción
farmacológica.
 El receptor específico se acopla a un tipo de molécula. Esta
molécula formada de proteína tiene cierta especificidad y
reversibilidad.

12. El enlace fármaco-receptor es un enlace
débil (fuerzas de Van der Waals, puentes
de hidrógeno) y se pueden hacer
reversibles.

13.  Pueden haber varios lugares de unión al fármaco
dentro del receptor.
 Cuando el fármaco está acoplado al receptor
puede pasar:
-Que se abra un canal iónico que provoque
cambios de cargas, cambios de potenciales.
-Que el complejo fármaco-receptor se
encuentre de forma inactivada y una molécula lo
active. Ej: adenilciclasa es la responsable de
formar AMPc.
-Que el fármaco penetre y se acople al DNA
formando un complejo y estimule la lectura del
código genético y forme mRNA y después síntesis
de proteínas.

14. Cuando el fármaco se une al receptor, se
abre la vía y el canal. No todos los
complejos fármaco-receptor son igual de
eficaces. Se volvió a reformular:
Efectos farmacológicos = [F R]

15. Seguramente los receptores no fueron
creados por la naturaleza para que los
fármacos se les pudieran adherir. Sin
embargo, los fármacos se aprovechan de la
función natural (fisiológica) que tienen los
receptores.

16.  Fármacos agonistas son aquellos que son capaces
de llegar a la misma respuesta que el sistema es
capaz por sí solo. Ej: si una fibra muscular se estira al
máximo. Ej: sustancias endógenas.
 Fármacos agonistas parciales por mucho que
ocupen todos los receptores, no son eficaces para
conseguir la máxima respuesta del sistema. No se
consigue llegar nunca al efecto máximo del sistema.
 Fármacos antagonistas son moléculas que se
unen al receptor pero no pueden desarrollar ningún
efecto o acción farmacológica. Molesta para que no
entren otros fármacos.

17. Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a
los mismos receptores en el cerebro; es el
caso de la morfina y los analgésicos derivados,
y de las endorfinas (sustancias químicas
naturales que alteran la percepción y las
reacciones sensoriales).

18.  Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los
receptores, provocando una respuesta que incrementa o
disminuye la función celular.
 Por ejemplo, el fármaco agonista carbacol se adhiere a
los receptores del tracto respiratorio denominados
colinérgicos, causando la contracción de las células del
músculo liso, lo cual origina broncoconstricción
(estrechamiento de las vías respiratorias).

19.  Otro fármaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en
el tracto respiratorio denominados receptores adrenérgicos,
causando la relajación de las células del músculo liso y produciendo
broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias).
 Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor colinérgico, que
bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina, el transmisor
natural de los impulsos a través de los nervios colinérgicos.

20.  http://html.rincondelvago.com/accion-de-los-
farmacos.html
 http://www.slideshare.net/rocartoom7/adrener
gicos-introduccin
 http://translate.google.com.mx/translate?hl=es&
langpair=en%7Ces&u=http://www.elmhurst.edu/
~chm/vchembook/650drugs.html
 http://articulosdemedicina.com/conceptos-de-
farmacodinamica-1/
 http://www.msd.es/publicaciones/mmerck_hoga
r/seccion_02/seccion_02_007.html