Seminario N° 06_ Exposición.pptx

Grupo N° 04:
Tello Tapia Jherald Paul
Torres Juarez Kelyn Yessenia
Urbina Salazar Ariana Yelice
Vasquez Rios Wilson Karlovy
Yarleque Pasache Aaron Jhair
Zapata Grillo Jerson Daryl
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA - I 2023
Grupo N° 03:
Salazar Cardenas Andrea Nicole
Valdiviezo Ortiz Gino Fabrizio
Valiente Borrero Daniel
Villanueva Ipanaque Daniel Alexander
Vite Gutiérrez Oswaldo Noé
Yarleque Arroyo Miguel Angel
Zapata Valdiviezo Julia Nicols
Seminario N° 06: AGONISTAS SIMPATICOMIMÉTICOS: ANFETAMINAS,
METANFETAMINAS, METILFENIDATO Y SUS APLICACIONES CLÍNICAS
Farmacología I
ASIGNATURA:

ÍNDICE
1. OBJETIVOS
2. INTRODUCCIÓN
3. CATECOLAMINAS
1. Definición
2. Biosíntesis
3. Acciones principales (cuadro)
4. Agonistas adrenérgicos (Antes de hablar, colocar el cuadro de Montañez :v)
1. Anfetaminas
1. Variaciones / tipos
2. Farmacocinética
3. Farmacodinamia (mecanismo de acción)
4. Aplicación médica
5. Efectos farmacológicos
6. Contraindicaciones
7. Interacciones farmacológicas
8. Efectos adversos
1. Dependencia
2. Metanfetaminas
1. Generalidades
2. Farmacocinética
3. Farmacodinamia (mecanismo de acción)

ÍNDICE
3.4.2.4. Aplicación médica
3.4.2.4.1. Fines médicos
3.4.2.4.2. Fines recreativos
3.4.2.5. Efectos farmacológicos
3.4.2.6. Contraindicaciones
3.4.3. Metilfenidato
3.4.3.1. Generalidades
3.4.3.2. Formas farmacéuticas
3.4.3.3. Farmacocinética
3.4.3.4. Farmacodinamia (mecanismo de acción)
3.4.3.5. Efectos
3.4.3.7. Aplicaciones clínicas
4. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. OBJETIVOS
● Identificar la farmacocinética y
farmacodinamia de los agonistas
simpaticomiméticos
● Identificar las aplicaciones clínicas de los
agonistas simpaticomiméticos
● Identificar las reacciones adversas ante el uso
de los agonistas simpaticomiméticos

2. INTRODUCCIÓN
Los agonistas simpaticomiméticos son una clase de medicamentos que imitan o potencian los efectos
del sistema nervioso simpático, una parte del sistema nervioso autónomo responsable de la "respuesta
de lucha o huida". Estos medicamentos interactúan con los receptores adrenérgicos en las células
objetivo, que, son las células en varios tejidos del cuerpo que responden a las señales del sistema
nervioso simpático.
El sistema nervioso simpático se activa en situaciones de estrés, emergencia o excitación, lo que
provoca una serie de respuestas fisiológicas para preparar al cuerpo para la acción. Esto incluye el
aumento del ritmo cardíaco, la dilatación de las vías respiratorias, la liberación de glucosa en el
torrente sanguíneo y la redistribución del flujo sanguíneo hacia los músculos esqueléticos.
Entre los agonistas simpaticomiméticos más importantes a tratar son las anfetaminas, metanfetaminas
y el metilfenidato.
Es importante destacar que el uso de agonistas simpaticomiméticos debe ser supervisado por un
profesional de la salud, ya que pueden tener efectos secundarios significativos y contraindicaciones
en ciertos pacientes. Un uso inapropiado puede llevar a efectos adversos graves, como hipertensión,
taquicardia o incluso arritmias cardíacas. Por lo tanto, siempre es recomendable seguir las
indicaciones y recomendaciones médicas al utilizar estos medicamentos.
En este trabajo, conoceremos todo sobre estos agonistas simpaticomiméticos, desde su
farmacocinética hasta los efectos adversos que pueden producir.

3. CATECOLAMINAS
3.1. Definición 3.2. Biosíntesis
Las catecolaminas son hormonas
producidas por las glándulas
suprarrenales, dos pequeñas
glándulas situadas encima de los
riñones. Estas hormonas se liberan en
el cuerpo en respuesta al estrés
físico o emocional. Los principales
tipos de catecolaminas son la
dopamina, la norepinefrina y la
epinefrina (también conocida como
adrenalina).

3. CATECOLAMINAS
3.3. Acciones principales

3. CATECOLAMINAS
3.4. Agonistas adrenérgicos
a. Anfetaminas
Definición: aminas simpatomiméticas de
fórmula química estructural semejante a la
adrenalina.
Ejemplos: Las más utilizadas, de donde
derivan las más modernas drogas de este
grupo, son:
1. sulfato de d-anfetamina (dexedrina)
2. sulfato de anfetamina racémica
(benzedrina)

3. CATECOLAMINAS
3.4. Agonistas adrenérgicos
a. Anfetaminas
Variaciones: surgen mediante varias
sustituciones en su anillo fenilo
● Dextroanfetamina, metanfetamina y
metilfenidato
● Elaboración ilegal sencilla
Tipos: se pueden clasificar en:
● Clásicas
● Alucinógenas

3.4.1. Anfetaminas
A: Absorción oral efectiva - 30 min. También puede administrarse por vía parenteral o por vía
nasal (como la metanfetamina)
D: Se distribuye ampliamente en el cuerpo, atravesando con facilidad la barrera hematoencefálica
y provocando cierta acumulación en el cerebro, los riñones y los pulmones. No experimenta
metabolismo por MAO ni por COMT
M: Se ha identificado un total de hasta 17 metabolitos diferentes, todos generados a través del
metabolismo en el hígado. Algunos de estos metabolitos han sido examinados en términos de su
posible efecto neurotóxico.
E: La excreción ocurre a través de la orina y su cantidad aumenta según el pH de la orina, de
manera que la acidificación de la misma resulta en un aumento de hasta un 80% en la velocidad
de eliminación.
Utrilla P. Pharmacological aspect of amphetamines [Internet]. Ugr.es. [citado el 16 de agosto de 2023]. Disponible en:
https://www.ugr.es/~ars/abstract/41-67-00.pdf

3.4.1. Anfetaminas
3.4.1.4. Farmacodinamia
Poseen un mecanismo de acción que involucra a varios NT como: Dopamina, Serotonina, Adrenalina y
Noradrenalina.
Acción anorexígena
El incremento de la liberación de Dopamina en
las áreas del hipotálamo lateral, que regula de
forma dosis dependiente la sensación de
apetito.
Una inhibición en la recaptación de Serotonina
por desplazamiento del neurotransmisor de su
transportador presináptico específico.
Acción
entactógena
Parecen ser el resultado de un mecanismo mixto, similar al que se propone para las anorexígenas, en el
que intervendría una liberación de dopamina en numerosas áreas cerebrales, como la corteza motora,
el hipotálamo y el sistema límbico, y la inhibición de la recaptación de serotonina.

3.4.1. Anfetaminas
Poseen un mecanismo de acción que involucra a varios NT como: Dopamina, Serotonina, Adrenalina y
Noradrenalina.
Acción
alucinógena
Se ha comprobado la existencia de una afinidad relativamente elevada por
los receptores 5-HT2A
Aminas
simpaticomiméticas
Estimulación tanto directa (estimulación de receptores adrenérgicos) como
indirecta (incremento de la liberación) del sistema nervioso vegetativo
simpático.

Se administra para tratar obesidad (de manera restringida por el riesgo de
adicción), narcolepsia y trastornos de hiperactividad con déficit de la
atención
3.4.1. Anfetaminas
3.4.1.5. Aplicación terapéutica
Anfetamina y dextroanfetamina se utilizan principalmente por sus efectos en el sistema nervioso
central.
Acción
Es preferible la
dextroanfetamina
(DEXEDRINE, otros), que
tiene mayor acción en el SNC
y menor efecto periférico a
diferencia de la anfetamina
Dextroanfetamina
u otros
1. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e | AccessMedicina | McGraw Hill Medical [Internet]. [citado 16 de agosto de 2023]. Disponible en: https://accessmedicina.mhmedical.com/book.aspx?bookID=3218
2. Anfetamina (producto farmacéutico de un solo ingrediente): Información sobre el medicamento para el paciente - UpToDate [Internet]. [citado 16 de agosto de 2023]. Disponible en: https://www.uptodate.com/contents/amphetamine-
single-ingredient-pharmaceutical-patient-drug-information

3.4.1. Anfetaminas
3.4.1.6. Efectos farmacológicos en el SNC
La anfetamina es una de las aminas simpaticomiméticas más
potentes para estimular al SNC.
La utilización de grandes dosis va seguida casi siempre de depresión y
fatiga.
También tenemos: cefalalgia, palpitaciones, mareos, trastornos vasomotores,
agitación, confusión, disforia, aprensión, delirio o fatiga
Los efectos psicológicos dependen de la
dosis y del estado mental y la
personalidad del individuo.

3.4.1. Anfetaminas
3.4.1.6. Efectos farmacológicos en el SNC
Los efectos psicológicos dependen de la
dosis y del estado mental y la personalidad
del individuo.
Los resultados principales de una dosis oral de 10 a 30 mg
consisten en:
Estado total de vigilia Gran estado de alerta
Disminución de la sensación
de fatiga
Mejoría del estado de ánimo
con aumento de la iniciativa
La autoconfianza y la
habilidad para concentrarse
A menudo júbilo y euforia
Incremento de actividades
motoras y del lenguaje
Mejora la ejecución de las
tareas mentales simples

La inyección intraarterial inadvertida puede
causar vasoespasmo que produce gangrena
3.4.1. Anfetaminas
3.4.1.6. Efectos farmacológicos en el SNP
2. McGraw Hill Medical [Internet]. [citado 16 de agosto de 2023]. ANFETAMINAS.Disponible en: https://accessmedicina.com/content.aspx?sectionid=272189899&bookid=3227
Las manifestaciones agudas periféricas incluyen:
Transpiración Taquicardia
Temblor Hipertensión
Fasciculaciones musculares
y rigidez
Isquemia aguda e infarto
miocárdico
Bruxismo
Isquemia aguda e infarto
miocárdico

3.4.1. Anfetaminas
- Hipertiroidismo
- Glaucoma
- Diabetes
- Enfermedades cardiovasculares como la angina,
hipertensión o arritmias.
Reacción
adversa grave
Durante el embarazo puede dar lugar a retrasos en el crecimiento intrauterino, partos
prematuros y aumentar la mortalidad en la madre, el feto y el recién nacido.

3.4.1. Anfetaminas
3.4.1.8. Interacciones farmacológicas
- Acetazolamida
- Alcohol
- Ácido ascórbico
- Furazolidona
- Guanetidina
- Haloperidol
- Carbonato de litio
- Monoamino oxidasa (MAO
- Bicarbonato de sodio
- Consumo de tabaco
- Antidepresores tricíclicos

3.4.1. Anfetaminas
3.4.1.9. Efectos adversos
Disminución del apetito y pérdida de peso
Temperatura corporal alta y en algunos casos
enrojecimiento de la piel
. A nivel cardiovascular
Pueden causar hipertensión arterial, taquicardia,
arritmias graves, isquemia miocárdica (angina) e infarto
agudo de miocardio. Se asocian con un aumento de la
incidencia de hipertensión pulmonar
. A nivel psicológico
Puede aparecer disforia, insomnio, irritabilidad, agitación,
hostilidad y confusión

3.4.1. Anfetaminas
3.4.1.9.1.Dependencia

3.4.2. Metanfetaminas
La metanfetamina pertenece a una clase de medicamentos llamados
estimulantes del sistema nervioso central (SNC). Funciona al cambiar las
cantidades de ciertas sustancias naturales en el cerebro.

•Llamado: MDMA, éxtasis o 3-4 Metilen-Dioxi-Metan-Anfetamina.
•Conocida en forma de apodo como: “metal”, “azul”, “hielo”, “cristal”.
•Hidrosoluble.
•Posee un alto potencial adictivo.
•A mismas dosis que la anfetamina, la metanfetamina puede llegar en mayor
concentración al cerebro (efectos mas duradero y mas daño sobre el SNC).
•En el campo medicinal: puede usarse en TDAH o en tratamiento para adelgazar,
siempre a corto plazo y siempre en bajas dosis a diferencia de las otras anfetaminas.
•La metanfetamina puede afectar el crecimiento estatural y el peso, en niños y
adolescentes durante su uso terapéutico.

✔ Vida media 9 a 24 h
✔ Esta droga se puede acumular en el cerebro 10 veces más que en el plasma.
✔ Efectos pueden durar 6 a 8 h
✔ 10 a 20 % es excretado por la orina sin ser metabolizado.
✔ Dosis pequeñas: efectos predominantemente centrales
✔ Dosis mayores: aumento sostenidos de presiones arteriales (por estimulación cardiaca)
✔ Mecanismo de acción:
❖ Invierte el transporte de neurotransmisores
❖ Inhibe MAO
❖ Inhibe el citocromo P450 2D6
❖ Disminuye la expresión de transportadores de dopamina.
❖ Incrementa la actividad y expresión de tirosina hidroxilasa (enzima crítica en la síntesis de
dopamina).

3.4.2.4.1. Fines médicos
Las metanfetaminas son drogas
que pueden ser legales o ilegales.
Son legales cuando la receta un
médico y se utilizan para tratar
problemas de salud tales como:
a)Trastorno por déficit de atención e hiperactividad
(TDAH):
a)Narcolepsia:
a)Trastornos de la alimentación y la obesidad:
a)Descongestionantes nasales:
Es importante destacar que el uso médico de las metanfetaminas es limitado y controlado
debido a su potencial para el abuso y los efectos secundarios graves, que incluyen adicción, HTA,
taquicardia, insomnio, ansiedad y efectos negativos en la salud mental. El uso debe ser
supervisado y controlado por un profesional de la salud.

3.4.2.4.1. Fines recreativos
Puede ser consumida de varias formas:
● Fumar
● Ingerir
● Aspirar
● Inyectar
SE BUSCA
❖ Efecto de euforia
❖ Energía
❖ Alerta
❏ Ansiedad
❏ Paranoia
❏ Agresividad
PUEDE CAUSAR

3.4.2.4. Efectos farmacológicos
Sistema dopaminérgico
SNC
INFLUYE
⥟ Aumenta la liberación de dopamina
⥟ Bloquea su recaptación
Temperatura corporal
S. CARDIOVASCULAR S. RESPIRATORIO
Frecuencia cardíaca
Presión arterial
❏Arritmias,
❏Taquicardia
❏Infartos
❏ACV
❏ Sensación de euforia y placer
❏ Continua búsqueda → adicción

Las metanfetaminas están contraindicadas en una serie de situaciones debido a los riesgos potenciales
para la salud y los efectos secundarios negativos que pueden tener. Aquí hay una descripción detallada
de las contraindicaciones:
Hipertensión arterial
Transtornos psiquiátricos
Historial de uso de
sustancias Enfermedad renal y hepática

Las metanfetaminas están contraindicadas en una serie de situaciones debido a los riesgos potenciales
para la salud y los efectos secundarios negativos que pueden tener. Aquí hay una descripción detallada
de las contraindicaciones:
Uso de Medicamentos Inhibidores
de la Monoaminooxidasa (IMAO)
Historial de Convulsiones o
Epilepsia Hipersensibilidad

● El MFD es un derivado de la piperidina, relacionado
estructuralmente con la anfetamina cuyo nombre químico es
éster metílico del ácido 2-fenil-2-(2-piperidil) acético.
● El metilfenidato pertenece a una clase de medicamentos
llamados estimulantes del sistema nervioso central (CNS).
● Aprobado para el tratamiento del trastorno por déficit de
atención, la narcolepsia y el síndrome de taquicardia ortostática
postural.
● Su acción consiste en cambiar las cantidades de ciertas
sustancias naturales en el cerebro.
● Se excreta principalmente como metabolito en la orina.
● Metilfenidato puede causar mareos, somnolencia y alteraciones
visuales incluyendo dificultades de acomodación, diplopía y
visión borrosa.

3.4.4.1.2. Formas farmacéuticas
● Metilfenidato Mylan Pharmaceuticals
18 mg comprimidos de liberación
prolongada
prolongada
prolongada
prolongada

3. Metilfenidato
3.4. Farmacocinética
⮚ Vía oral:
✔ C max plasmática 1.9 h (forma de liberación
inmediata)
✔ C max plasmática 4.7 h (forma de liberación
prolongada)
⮚ Comprimidos: Efectos duran 3 a 6 h
⮚ Liberación prolongada: efectos duran 8 h
⮚ Es metabolizado en el hígado, por esterificación: ácido
alfa-fenil-piperidina acético (PPA) (es inactivo)
⮚ El 95% de 1 dosis se excreta en orina sin ser
metabolizado, en las 90 horas siguientes de ser
administrado.

3. Metilfenidato
Bloquea los transportadores
que normalmente reabsorben la
dopamina y la norepinefrina.
Aumenta los niveles de
estos neurotransmisores en
el espacio sináptico.
Es un inhibidor de la
recaptación de dopamina y
norepinefrina.
De vuelta a las neuronas
presinápticas después de su
liberación.

3.4.3.5. Efectos
Mejora de la Atención y la Concentración
Reducción de la Hiperactividad
Aumento de la Vigilia
Efectos en la Dopamina y la Norepinefrina
Ayuda a personas con TDAH a enfocarse en
tareas y realizarlas de manera más efectiva.
Facilita un comportamiento más controlado.
Aumenta el estado de alerta y la vigilia.
Influye en el sistema de recompensa y en la
regulación del estado de ánimo.

3.4.3.5. Efectos
Efectos Cardiovasculares:
Efectos Secundarios:
Potencial de Abuso y
Dependencia:
Aumenta la frecuencia cardíaca y la presión arterial,
por su acción sobre el sistema nervioso simpático.
Insomnio, pérdida de apetito, ansiedad, nerviosismo,
irritabilidad y efectos gastrointestinales leves.
Tiene un potencial de abuso y dependencia,
especialmente en personas susceptibles.

3. Metilfenidato
1°
2°
3°
En pacientes que sean hipersensibles al
METILFENIDATO o a cualquiera de los componentes
de la fórmula.
Casos de pacientes alcohólicos, con ansiedad, depresión
mayor, hipertensión, psicosis, crisis convulsivas, abuso de
sustancias, ideación suicida, hipertiroidismo, glaucoma,
arritmias cardiacas y angina de pecho severa.
También está contraindicado en pacientes con tics
motores o tics o con el diagnóstico o antecedentes
familiares del síndrome de Tourette.

3. Metilfenidato
3.4.3.7. Aplicaciones clínicas
Está indicado como parte de un programa de tratamiento integral del
trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) cuando otras
medidas por sí mismas han demostrado ser insuficientes (medidas
psicológicas, educacionales y sociales):
● TDAH (≥6 años): tratamiento de los síntomas nucleares de los
pacientes con TDAH (déficit de atención, inquietud motriz e
impulsividad).
● TDAH (de 3-6 años): algunas guías lo recomiendan como tratamiento
de los síntomas nucleares de los pacientes con TDAH moderado-
grave en los que el tratamiento psicológico-educacional no ha sido
eficaz.
● Tratamiento sintomático de hipersomnia y/o narcolepsia (≥6 años):
en pacientes pediátricos con trastornos de sueño.

4. BIBLIOGRAFÍA
1) Gómez De Lara E. “DETERMINACIÓN DE CATECOLAMINAS EN PLASMA Y ORINA”. 2020.
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2) Anfetaminas. Temas especiales [Internet]. Manual MSD versión para profesionales. [citado 16
de Agosto de 2023]. Disponible en: https://www.msdmanuals.com/es/professional/temas-
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3) METILFENIDATO EN VADEMECUM [Internet]. Iqb.es. [citado el 16 de agosto de 2023].
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4) Jean-Tron MG, Márquez-González H, Barragán-Pérez E, Barajas-Nava LA. Uso de
metilfenidato en el trastorno por déficit de atención e hiperactividad. Bol Med Hosp Infant
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metilfenidato sobre la ansiedad [Internet]. Core.ac.uk. 2012 [citado el 16 de agosto de 2023].
Disponible en: https://core.ac.uk/download/pdf/61416551.pdf
6) Metilfenidato [Internet]. Unam.mx. [citado el 16 de agosto de 2023]. Disponible en:
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7) Metilfenidato [Internet]. Aeped.es. [citado el 16 de agosto de 2023]. Disponible en:
https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/metilfenidato

4. BIBLIOGRAFÍA
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8) López-López A, Poch-Olivé ML, López-Pisón J, Cardo-Jalón E. Tratamiento del trastorno por
déficit de atención con hiperactividad en la práctica clínica habitual: Estudio retrospectivo.
Medicina (B Aires) [Internet]. 2019 [citado el 16 de agosto de 2023];79(1):68–71. Disponible en:
http://www.scielo.org.ar/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0025-76802019000200014
9) Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e | AccessMedicina |
McGraw Hill Medical [Internet]. [citado 16 de agosto de 2023]. Disponible en:
https://accessmedicina.mhmedical.com/book.aspx?bookID=3218
10) Anfetamina (producto farmacéutico de un solo ingrediente): Información sobre el
medicamento para el paciente - UpToDate [Internet]. [citado 16 de agosto de 2023].
Disponible en: https://www.uptodate.com/contents/amphetamine-single-ingredient-
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information?search=Amphetamines&topicRef=99959&source=see_link
11) McGraw Hill Medical [Internet]. [citado 16 de agosto de 2023]. ANFETAMINAS. Disponible en:
https://accessmedicina.com/content.aspx?sectionid=272189899&bookid=3227

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