2. FÁRMACO Carbamazepina (Carpin, neugeron s, tegretol)
PRESENTACIÓN Tableta: cada tableta contiene Carbamazepina 200 mg
Suspensión oral: Cada 5 ml contienen: Carbamazepina 100 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueo de los canales de sodio durante el disparo neuronal repetitivo y mantenido
evitando la potenciación postetanica.
APLICACIONES Crisis tónico clónicas focales y focales a bilaterales: neuralgia del trigémino
FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida por VO; Biodisponibilidad: 75-85%; Niveles máx: 4-5 h; Unión a
proteínas: 75%; Metabolismo: hepático, metabolito: carbamazepina 10,11 epóxido activa;
Semivida adultos: 25-65 h; Eliminación: renal
INTERACCIONES Disminuye el efecto de los anticoagulantes orales y de los anticonceptivos hormonales.
Niveles plasmáticos y toxicidad amentados por: inhibidores CYP3A4 (fluoxetina,
paroxetina, verapamilo, quetiapina); Niveles plasmáticos disminuidos por: inductores
CYP3A4, fenobarbital, fenitoína.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS SECUNDARIOS Mareo, diplopía, nauseas, vómitos, cefalea, hiponatremia, leucopenia, trombocitopenia y
aumento de transaminasas.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia
aplástica, insuficiencia renal y hepática.
DOSIS Inicio adultos: 200 mg (3 veces al día); Mantenimiento: 800 a 1800 mg por día
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3. FÁRMACO Fenitoína (Epamin, epamin sp, fenitron, hepamin, hidantoina)
PRESENTACIÓN Tableta o cápsula: fenitoína sódica 100 mg; Suspensión oral: Fenitoína 37.5 mg; Solución
inyectable: fenitoína sódica 250 mg.
MECANISMO DE ACCIÓN Bloquea los iones sodio durante la propagación del potencial de acción evitando la
potenciación postetánica y la propagación de las crisis.
APLICACIONES Crisis focales y crisis tónico clónicas
FARMACOCINÉTICA Absorción: pobre en el estomago y lenta en el intestino; Altamente unida a proteínas
plasmáticas; Biodisponibilidad: 95%; Sin metabolitos activos; metabolismo hepático por
CYP2C9 y CYP2C19; Eliminación: renal; Semivida: 12-36 h.
INTERACCIONES Con antidepresivos tricíclicos aumenta su toxicidad. Incrementan sus efectos adversos
cloranfenicol, cumarínicos, isoniazida. Disminuyen el efecto de los anticonceptivos
hormonales, esteroides, diazóxido, dopamina, furosemida, levodopa y quinidina.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
D
EFECTOS ADVERSOS VI; hipotensión, arritmias, depresión del SNC; VO: molestias gastrointestinales, visión borrosa,
diplopía, hiperactividad, confusión, somnolencia, dificultad de concentración y alucinaciones.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Si extravasa el sistema venoso puede originar necrosis; contraindicado con ácido valproico.
DOSIS Oral: adultos 100 mg cada 8 h; niños: 5 a 7 mg/kg de peso corporal/día, dividir dosis cada
12 horas.
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4. FÁRMACO Ácido valproico (Depakene, Valproato semisódico, Epival er)
PRESENTACIÓN Solución: 186mg de acido valproico; Tableta con cubierta o capa entérica o tableta de
liberación retardada: 185.6mg de acido valproico; Tableta de liberación prolongada: 600 mg
de valproato de magnesio.
MECANISMO DE ACCIÓN En dosis altas aumenta la acción de GABA. Potencializa el efecto inhibidor posináptico del
GABA.
APLICACIONES Crisis tónico clónicas generalizadas, crisis parciales, de ausencia, mioclónicas. Migraña
FARMACOCINÉTICA Absorción: mayor al 90%; Unión a proteínas: 90%; Metabolismo; hepático; Semivida: 5-16 h;
Eliminación: renal
INTERACCIONES Puede potenciar la actividad depresora del alcohol sobre el sistema nervioso central: produce
un aumento en los niveles séricos de fenobarbital y primidona, que condiciona depresión
grave del sistema nervioso central. El uso simultáneo de ácido valproico y clonazepam puede
producir un estado de ausencia.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
D
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vomito, dolor abdominal, acidez estomacal, hepatitis, ataxia, somnolencia, debilidad.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Contraindicado: pacientes con defecto genético en el metabolismo de la urea,; precaución en
pacientes con insuficiencia hepática
DOSIS Dosis inicial adultos y niños: 15 mg/día dividir cada 8 o 12 h puede aumentarse de 5 a 10
mg/kg/día hasta alcanzar efecto terapéutico; Dosis máxima: 60 mg/kg/día
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5. FÁRMACO Lamotrigina (Lamictal, Motricord)
PRESENTACIÓN Tabletas: 25 mg de lamotrigina; Tabletas: 100 mg de lamotrigina.
MECANISMO DE ACCIÓN Bloquea la conductancia de los canales de sodio, inhibe la liberación patológica del glutamato.
APLICACIONES Crisis focales, convulsiones tónico clónicas generalizadas, crisis de ausencia, otras convulsiones
generalizadas y depresión bipolar.
FARMACOCINÉTICA Absorción: 90%; Unión a proteínas: 55%; Semivida: 8-35 h; Metabolismo: hepático
(glucoronización) ; Eliminación: renal.
INTERACCIONES Los agentes antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina y primidona), e inductores de
enzimas hepáticas que metabolizan otros fármacos, incrementan el metabolismo de lamotrigina.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Toxicidad, mareo, dolor de cabeza, diplopía, erupción, somnolencia, nausea, vomito, diarrea,
sequedad de la boca, artralgia.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco; precaución: erupción cutánea, meningitis aséptica.
DOSIS
Oral.
Adultos: Iniciar con 25 mg/ día, durante 2 semanas, incrementar a 50 mg por 2 semanas y a partir
de la 5ª semana administrar una dosis de mantenimiento de 100 a 200 mg al día, o dividido cada
12 horas.
Niños: Iniciar con 2 mg/kg/ día, dividir la dosis cada 12 horas durante 2 semanas, posteriormente
5 mg/ kg/ día por 2 semanas más y finalmente 5 a 15 g/ kg/ día como dosis de mantenimiento.
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6. FÁRMACO Levetiracetam (Keppra, Leprezil, Tamlet-T)
PRESENTACIÓN Tableta: 500 mg de levetiracetam; Tableta: 1000 mg de levetiracetam
MECANISMO DE ACCIÓN Sitio de acción: proteína SV2A proteína de la membrana de las vesículas presinápticas por lo
que modula la liberación de las vesículas a la hendidura presináptica.
APLICACIONES Crisis focales, crisis tónico clónicas generalizadas y crisis mioclónicas.
FARMACOCINÉTICA Absorción: 95%; NO esta ligado a proteínas; Metabolismo: mínimo en sangre; metabolitos
inactivos; Eliminación: renal (66%); Semivida: 6-11 h.
INTERACCIONES No influye en las concentraciones séricas ni en la eficacia clínica de otros antiepilépticos
(fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina y primidona) y
estos medicamentos no influyen en la farmacocinética del levetiracetam. Tampoco modifica la
farmacocinética de los anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales y digoxina.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Nerviosismo, mareo, depresión, convulsiones, ataxia, depresión, insomnio, diarrea, anorexia,
erupción cutánea, diplopía, amnesia, labilidad emocional.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: semivida aumentada en insuficiencia renal; Contraindicaciones: hipersensibilidad
al fármaco
DOSIS
Oral
Adultos: 1000 a 3000 mg al día dividida cada 12 h
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7. FÁRMACO Etosuximida (Zarontin, Etosuxamida FAES)
PRESENTACIÓN Cápsulas duras: 250 mg de etosuximida
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe los canales de calcio de bajo umbral tipo T en el tálamo, también tiene acciones GABA-
ergícas.
APLICACIONES Crisis de ausencia
FARMACOCINÉTICA Absorción: 90%; Concentración máx. 3-7 h; Metabolismo: hepático; sin metabolitos activos;
Eliminación: renal (20%); SIN unión a proteínas plasmáticas; Semivida: 20-60 h
INTERACCIONES Concentraciones plasmáticas disminuidas con: carbamazepina, primidona, fenobarbital, fenitoína;
Efecto anticonvulsivante antagonizado por: IMAO, antidepresivos tricíclicos, antidepresivos
relacionados con los antidepresivos tricíclicos; Potenciación de efectos depresores centrales con:
alcohol; Aumenta el efecto sedante de: antihistamínicos sedantes.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Dependientes de la dosis (nauseas, dolor de cabeza, mareos, letargo)
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: hipersensibilidad al fármaco; Contraindicaciones: pacientes psicóticos e
insuficiencia renal y hepática.
DOSIS
Adultos y niños mayores de 6 años, dosis diaria inicial recomendada es de 500 mg en dos dosis
divididas. Después de 5 a 7 días, la dosis podrá aumentarse con incrementos de 250 mg hasta
que se alcance el control de las crisis, normalmente con una dosis de 1000-1500 mg al día. En
algunas ocasiones pueden necesitarse dosis de hasta 2000 mg en dosis divididas.
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8. FÁRMACO Lorazepam (Lozam, Apolazam. Ativan)
PRESENTACIÓN Tabletas: 1 mg de Lorazepam
MECANISMO DE ACCIÓN Modulador alostérico positivo de los receptores GABA-A
APLICACIONES Estado epiléptico, convulsiones en racimo
FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral 90%; Concentraciones máx. 1-1.5 h; Unión a proteínas: 95-98%;
Metabolismo: a varios metabolitos activos; Semivida: metabolito activo n-
desmetildiazepam hasta 100 h; Eliminación: renal
INTERACCIONES La administración simultánea de barbitúricos, ingestión de alcohol y otras
benzodiacepinas, aumentan los efectos depresivos.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
D
EFECTOS ADVERSOS Sedación, hiporreflexia, ataxia, somnolencia, apnea, insuficiencia respiratoria,
dependencia.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia renal, hepática, respiratoria;
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco y a las benzodiacepinas.
DOSIS Oral
Adultos: 2 a 4 mg/día, divididas en 8 ó 12 horas.
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9. FÁRMACO Diazepam (Valium, Sunzepam, Ortopsique)
PRESENTACIÓN Tableta: cada tableta contiene 10 mg de diazepam; Solución inyectable: cada ampolleta contiene 10 mg de
diazepam
MECANISMO DE ACCIÓN Modulador alostérico positivo de los receptores GABA-A
APLICACIONES Estado epiléptico, convulsiones en racimo
FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral 90%; Concentraciones máx. 1-1.5 h; Unión a proteínas: 95-98%; Metabolismo: a varios
metabolitos activos; Semivida: metabolito activo n-desmetildiazepam hasta 100 h ; Eliminación: renal
INTERACCIONES Potencia el efecto de cumarínicos y antihipertensivos. La asociación con disulfiram o antidepresivos
tricíclicos, potencia el efecto del diazepam.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Sedación, paro cardiaco, urticaria, nausea, vomito, excitación, alucinaciones, leucopenia, daño hepático,
trombosis venosa, dependencia.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia renal, glaucoma, miastenia gravis, niños
menores de 10 kg peso corporal, estado de choque, uso de otro depresores del SNC, ansianos y enfermos
graves.
DOSIS Oral; adultos 5 a 10 mg al día, dosis divididas cada 12 o 24 h. Dosis máx. 20 mg
Niños con peso mayor de 10 kg de peso corporal: 0.1 mg/kg de peso corporal por día
Intramuscular o intravenosa: Adultos 5 a 10 mg al día. Dosis máx. 20 mg
Niños con peso corporal mayor de 10 kg de peso corporal; 0.1 mg/kg de peso. Dosis única
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10. FÁRMACO Fenobarbital (Alepsal, Fenabbott)
PRESENTACIÓN Elixir: 20 mg de fenobarbital por cada 5 ml; Tableta: 100 mg de fernobarbital
MECANISMO DE ACCIÓN Actúa en el receptor GABA aumentando la corriente posináptica lo que provoca un aumento
de la inhibición de GABA posináptica y disminuye la excitabilidad del glutamato.
APLICACIONES Estatus epileptico
FARMACOCINÉTICA Absorción: mayor al 90%; Concentración máx. 0.5-4 h; Unión a proteínas: 55%; Metabolismo:
hepático, sin metabolitos activos; Eliminación: renal (20-25%); Semivida: 75-140 h
INTERACCIONES Con antidepresivos tricíclicos aumenta su toxicidad. Incrementan sus efectos adversos
cloranfenicol, cumarínicos, isoniazida. Disminuye el efecto de los anticonceptivos hormonales,
esteroides, diazóxido, dopamina, furosemida, levodopa y quinidina.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
D
EFECTOS ADVERSOS Sedación, problemas cognitivos, ataxia, hiperactividad, insuficiencia respiratoria, dermatitis.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, porfiria agua e intermitente, insuficiencia
hepática, nefritis, lactancia, hipertiroidismo, diabetes mellitus y anemia.
DOSIS Oral; Niños de 4-6 mg/kg/día dividido cada 12 h; Adultos 100-200 mg/día
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12. FÁRMACO Levodopa/carbidopa (Cloisone, Racovel, Parken, Sulconar)
PRESENTACIÓN Tableta: Levodopa 250 mg, carbidopa 25 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Combinación de un precursor de dopamina y un inhibidor de la dopa descarboxilasa
APLICACIONES Enfermedad de Parkinson
FARMACOCINÉTICA Administración: VO; Absorción: intestino delgado; Atraviesa la barrera hematoencefálica;
Metabolismo: por MAO-b, metabolito HVA; Semivida: 2 h; Eliminación: renal
INTERACCIONES Su efecto disminuye con benzodiazepinas, antipsicóticos y reserpina. Con inhibidores de la
MAO aumentan los efectos adversos.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Malestar gastrointestinal, arritmias, discinesias, fenómenos de encendido y apagado y
desgaste y alteraciones del comportamiento.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los fármacos, glaucoma, infarto del miocardio, hipertrofia prostática, uso
simultaneo con agentes inhibidores de la MAO.
DOSIS Oral
Adultos: iniciar 125 mg/12.5mg cada 12 a 24 horas, dosis respuesta. Dosis máx. 2000/200
mg/día. Dosis de sostén: 250/25 mg/8 h
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13. FÁRMACO Selegilina (Niar, Kinabide)
PRESENTACIÓN Comprimidos: 5 mg de selegilina
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la MAO-b
APLICACIONES Enfermedad de Parkinson
FARMACOCINÉTICA Administrada: VO; Absorción: tracto gastrointestinal; Atraviesa la barrera hematoencefálica;
Metabolismo y semivida: n-desmetildeprenilo, 2 h; 1-anfetamina, 17.7 h, 1-metanfetamina 20.5 h;
Eliminación: renal (73%)
INTERACCIONES Debido al riesgo de hipertensión, debe evitarse la administración simultánea de selegilina y
simpaticomiméticos; La administración concomitante de selegilina e IMAO puede causar
hipotensión o hipertensión graves; Biodisponibilidad aumentada por: anticonceptivos orales.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Sequedad de boca, nauseas, insomnio, arritmia, sensaciones de cansancio, somnolencia,
hipotensión arterial, edema y alucinaciones.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipertensión arterial, hipertiroidismo, taquicardia, arritmias, psicosis, demencia avanzada, pacientes
con ulcera gástrica, pacientes tratados con antidepresivos.
DOSIS
• Como monoterapia en estados iniciales de la enfermedad de Parkinson: 10 mg/día (2
comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo).
• Como coadyuvante de la levodopa ( con o sin inhibidores de la descarboxilasa): 10 mg/día
(2comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y
almuerzo).
• Cuando se administra con un régimen de levodopa se deberá reducir la dosis de levodopa
(reducción media, 30%).
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14. FÁRMACO Pramipexol (Pramipexol, Muvepexol, Periamid, Sunam)
PRESENTACIÓN Tableta: 0.5 mg de diclorhidrato de pramiprexol monohidratado
Tableta: 1.0 mg diclorhidrato de pramiprexol monohidratado
Tableta: 0.25 mg diclorhidrato de pramiprexol monohidratado
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista de receptores D2, D3 Y D4
APLICACIONES Enfermedad de Parkinson
FARMACOCINÉTICA Administración: VO, Absorción rápida; Concentraciones máx. 2 h; Metabolismo: experimenta un
pobre metabolismo; Eliminación: renal; Semivida: 8-12 h
INTERACCIONES Eliminación disminuida por: inhibidores del transporte secretor catiónico renal
(cimetidina, amantadina, mexiletina, zidovudina, cisplatino, quinina y procainamida);
Efecto aditivo con: sedantes, alcohol.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vómitos, hipotensión postural, discinesias, confusión, trastornos del control de impulsos,
alucinaciones y somnolencia.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia, en caso de insuficiencia renal se debe hacer un
ajuste a las dosis.
DOSIS Oral:
Adultos: dosis inicial 0.5 mg cada 8 horas, incrementar cada 7 días hasta lograr respuesta
terapéutica. Descargado por Maria Verber (mverberolmeda@gmail.com)
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16. FÁRMACO Haloperidol (Antipsicótico de primera generación) (Haloperil, Haldol)
PRESENTACIÓN Solución oral: cada ml contiene 2 mg de haloperidol; Tableta: cada tableta contiene 5 mg de haloperidol; Solución
inyectable: cada ampolleta contiene 5 mg de haloperidol; Solución inyectable: Cada ampolleta contiene
decanoato de haloperidol equivalente a 50 mg de haloperidol.
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista de receptores dopaminérgicos D2; receptores 5HT2A
APLICACIONES Esquizofrenia (alivia los signos positivos); Trastorno bipolar (fase maniaca); Corea de Huntington y Síndrome de
Tourette.
FARMACOCINÉTICA Administración: oral; Absorción: incompleta en el tracto gastrointestinal; Concentración máx. 1-4 h;
Biodisponibilidad: pobre VO; Metabolismo: hepático; Semivida 12-36 h; Eliminación: parcialmente renal.
INTERACCIONES Puede disminuir el umbral convulsivo en pacientes que reciben antiepilépticos. Con antimuscarínicos aumentan
los efectos adversos. Con litio puede producir encefalopatía. Con antiparkinsonianos disminuyen los efectos
terapéuticos.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Sequedad de mucosas, estreñimiento, retención urinaria, hipotensión ortoestática, síntomas extrapiramidales,
discinesia tardía.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones inyectable: muerte subida, prolongación del QT y torsades de pointes
Precauciones: Epilepsia, Parkinson, insuficiencia renal y hepática, enfermedades cardiovasculares, depresión del
SNC
DOSIS Oral, adultos: 0.5 a 5 mg cada 8 o 12 h; Oral, adultos: 5 a 30 mg en 24 horas, una toma al día o dividir dos
dosis cada 8 o 12 h; Intramuscular, adultos: 2 a 5 mg cada 4 a 8 h; Intramuscular, adultos: 50 a 100 mg cada 4
semanas.
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17. FÁRMACO Risperidona (antipsicótico de segunda generación) (Risperdal,
Limbik, Spiron, Silderec)
PRESENTACIÓN Tableta: cada una contiene 2 mg de risperidona
Solución oral: cada mililitro contiene: 1 mg de risperidona
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas de receptores dopaminérgicos (D2) y receptores serotoninérgicos 5HT2
APLICACIONES Esquizofrenia mejora los síntomas positivos y negativos
FARMACOCINÉTICA Absorción: completa; Biodisponibilidad: 70 al 94%; Concentración máx. 1-2 h; Unión a proteínas:
90%; Semivida: 20-24 h; Metabolismo: por CYP2D6; Eliminación: orina (70%) heces (14%)
INTERACCIONES Potencia los efectos de otros depresores del sistema nervioso como sedantes, alcohol,
antihistamínicos y opiáceos. Inhiben las acciones de los agonistas de la dopamina.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO No recomendado en el embarazo (X)
EFECTOS ADVERSOS Distonía aguda, síndrome extrapiramidal, temblor perioral y discinesia tardía, síndrome
neuroléptico maligno, aumento de peso, sedación, hipotensión postural, erupciones cutáneas y
discrasias sanguíneas.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco y depresión de la médula ósea; Precauciones:
hipotensión arterial y enfermedad del Parkinson.
DOSIS Oral (tableta); adultos: 1 a 2 mg cada 12 horas. La dosis sostén se establece de acuerdo a la
respuesta terapéutica.
Oral (solución); adultos: primer día 2 mg. Segundo día: 4 mg. Días subsecuentes 4-6 mg/día.
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18. FÁRMACO Clozapina (antipsicótico de segunda generación) (Clopsine, Sicrep)
PRESENTACIÓN Comprimido:
100 mg y 25 mg de clozapina
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas de receptores dopaminérgicos (D2) y receptores serotoninérgicos 5HT2
APLICACIONES Esquizofrenia mejora los síntomas positivos y negativos
FARMACOCINÉTICA Absorción: 95%; Biodisponibilidad: 50-60%; Concentración máx. 1.5 h; Unión a
proteínas del 95%; Semivida: 4-66 h; Metabolismo: CYP1A2 y CYP3A4; Eliminación:
Orina (50%) heces (30%)
INTERACCIONES Acción aditiva con medicamentos que actúan en el NC. Aumenta su toxicidad sobre
médula ósea con agentes supresores y con antihipertensivos aumenta el efecto de
hipotensión. Aumenta la concentración plasmática de warfarina y digoxina.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
B
EFECTOS ADVERSOS Pancitopenia, somnolencia, sedación, convulsiones, taquicardia, nausea, vómito,
eyaculación anormal, urgencia o retención urinaria.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, depresión profunda del SNC
Precauciones: hipertrofia prostática o glaucoma
DOSIS Oral, adultos: inicial 25 mg cada 6 horas, con un aumento gradual según la respuesta,
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19. FÁRMACO Quetiapina (antipsicótico de segunda generación) (Seroquel,
Seroquel XR, Tim ASF, Rayar)
PRESENTACIÓN Tableta:
300mg, 25 mg 100 mg de quetiapina.
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas de receptores dopaminérgicos (D2) y receptores serotoninérgicos 5HT2
APLICACIONES Esquizofrenia mejora los síntomas positivos y negativos
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Unión a proteínas: 83%; Metabolismo: hepático (extenso) CYP3A4; Eliminación:
Orina (73%) heces (21%); Semivida: 7-12 h
INTERACCIONES Es un antipsicótico atípico que interactúa con una gran variedad de receptores de
neurotransmisores. La administración concomitante con tioridazina aumenta la eliminación de la
quetiapina.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO No recomendada en el embarazo (X)
EFECTOS ADVERSOS Astenia leve, boca seca, rinitis, dispepsia y estreñimiento.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco y en menores de 16 años.
Precauciones: Evitar el uso concomitante con medicamentos de acción del SNC y con alcohol.
DOSIS Oral
Adultos: 100 a 150 mg cada 12 horas
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21. FÁRMACO Diazepam (Valium, Sunzepam, Ortopsique)
PRESENTACIÓN Tableta: 5 mg, 10 mg de diazepam; Solución inyectable: cada ampolleta contiene 10 mg de
diazepam.
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista alostérico del receptor GABA; alfa 1, alfa 2 y alfa 5.
APLICACIONES Ansiedad generalizada
FARMACOCINÉTICA Absorción: gastrointestinal rápida y completa 99%; Inicio de acción VO: 10-45 min;
Biodisponibidad: 80-100%; Unión a proteínas: 98%; Semivida: de 40-200 h; Metabolismo: hepático
(extenso); Eliminación: renal 1-2 días
INTERACCIONES Potencia el efecto de cumarínicos y antihipertensivos. La asociación con disulfiram o antidepresivos
tricíclicos, potencia el efecto del diazepam.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO D
EFECTOS ADVERSOS Sedación, insuficiencia respiratoria, depresión, dependencia, alucinaciones, daño hepático, nausea,
vómito.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
No recomendado en personas que necesiten mantenerse en estado de alerta, hipersensibilidad al
fármaco, uso de otros depresores del SNC, insuficiencia hepática severa, miastenia gravis, insomnio
de rebote.
DOSIS Oral; adultos 5 a 10 mg al día, dosis divididas cada 12 o 24 h. Dosis máx. 20 mg
Niños con peso mayor de 10 kg de peso corporal: 0.1 mg/kg de peso corporal por día
Intramuscular o intravenosa: Adultos 5 a 10 mg al día. Dosis máx. 20 mg
Niños con peso corporal mayor de 10 kg de peso corporal; 0.1 mg/kg de peso. Dosis única
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22. FÁRMACO Alprazolam (Alzam, Tafil, Pisalpra)
PRESENTACIÓN Tableta: 0.25 mg, 2 mg y 20 mg de alprazolam
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista alostérico del receptor GABA; alfa 1, alfa 2 y alfa 5.
APLICACIONES Ansiedad y trastornos de pánico
FARMACOCINÉTICA Absorción: 1-2 h; Inicio de acción: 1 h; Biodisponibilidad: 80%; Unión a proteínas: 80%;
Semivida: 12-15 h; Metabolismo: metabolitos alfa-hidroxialprazolam y benzofenona derivada
de alprazolam; Eliminación: renal 12-15 h
INTERACCIONES El alcohol y otros depresores del sistema nervioso central aumentan el estado depresivo. Los
antidepresivos tricíclicos aumentan su concentración plasmática.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
D
EFECTOS ADVERSOS Somnolencia, aturdimiento, cefalea, hostilidad, hipotensión, taquicardia, nausea, vómito.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, glaucoma agudo, psicosis y trastornos
psiquiátricos.
Precauciones: No prescribir para el estrés cotidiano, no se debe administrar por más de 4
meses.
DOSIS Oral; adultos: 0.5-4.0 mg al día.
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23. FÁRMACO Triazolam (Halcion, Triazolam)
PRESENTACIÓN Tableta: cada tableta contiene 0.125 mg de triazolam
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista alostérico del receptor GABA; alfa 1, alfa 2 y alfa 5.
APLICACIONES Insomnio
FARMACOCINÉTICA Absorción: 2 h a través de la mucosa gastrointestinal; Inicio de acción: 15-30 min;
Biodisponibilidad: 90-100%; Unión a proteínas: 80-94%; Semivida: 1.5-5.5 h;
Metabolismo: CYP450; Eliminación: renal.
INTERACCIONES Duplica su concentración plasmática cuando se administra simultáneamente con
eritromicina o cimetidina.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
D
EFECTOS ADVERSOS Hiporreflexia, somnolencia, miastenia gravis, apnea, insuficiencia respiratoria, depresión
del estado de conciencia, dependencia.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, dependencia, estado de choque.
Precauciones: glaucoma e insuficiencia renal.
Oral; adultos: 0.125 mg antes de dormir como dosis media.
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24. FÁRMACO
Zolpidem (acción corta) (Stilnox, Nocte)
PRESENTACIÓN Comprimido recubierto: 10 mg de zolpidem; tabletas ranuradas 20 mg de zolpidem
MECANISMO DE ACCIÓN Modulador alostérico del receptor GABA-a, actúa para incrementar la frecuencia de apertura del receptor y
potenciar los efectos de GABA.
APLICACIONES Insomnio
FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 70%; Unión a proteínas: 92%; Semivida: 2.4 h;
Metabolismo: hepático de primer paso; Eliminación: Orina (56%) Heces (36%)
INTERACCIONES Potenciación del efecto depresor del SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos,
analgésicos narcóticos; Eficacia disminuida por: inductores de CYP3A4 como rifampicina; Concentraciones
plasmáticas aumentados por: inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Hepatotóxico, mayores en ancianos, alucinaciones, agitación, pesadillas, confusión, irritabilidad, depresión
preexistente, dependencia al tratamiento, somnolencia, sopor, insensibilidad emocional, reducción del estado de
alerta, cefalea.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, lactancia, insuficiencia hepática grave, síndrome de apnea del sueño, miastenia gravis,
insuficiencia respiratoria grave.
DOSIS
Adultos: 10 mg por la noche antes de acostarse
Ancianos: 5 mg por la noche antes de acostarse
Pacientes con insuficiencia hepática: 5 mg por la noche antes de acostarse
No se recomienda en niños y adolescentes.
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25. FÁRMACO Fluoxetina (Prozac 20, Fluoxac, Fluralex)
PRESENTACIÓN
Capsula o tableta: cada tableta contiene clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg de
fluoxetina.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.
APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de ansiedad.
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 72%; Unión a proteínas:
95%; Semivida: 72-144 h; Metabolismo: hepático de primer paso; Concentración máx. 6-8 h;
Eliminación: renal a los 4-6 días.
INTERACCIONES Con warfarina y digitoxina se potencian sus efectos adversos. Incrementa el efecto de los
depresores del sistema nervioso central. Con triptanos (eletriptán, rizatriptán, sumatriptán y
zolmitriptano) se presenta el Síndrome Serotoninérgico grave con riesgo para la vida.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
B
EFECTOS ADVERSOS Disfunción sexual, riesgo de síndrome serotoninérgico, nerviosismo, insomnio, bradicardia,
arritmia, retención urinaria.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal, hepática y en ancianos.
Contraindicado: lactancia, hipersensibilidad al fármaco
DOSIS
Oral
Adultos: Inicial: 20 mg en la mañana, con aumento progresivo de acuerdo a la respuesta.
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26. FÁRMACO Escitalopram (Escitalopram, Lexapro, Selective, Escolam,
Etalokare)
PRESENTACIÓN
Comprimidos: de 10, 15 y 20 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.
APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de ansiedad.
FARMACOCINÉTICA Absorción: completa en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 80%; Unión a proteínas: 80%;
Semivida: 30 h; Metabolismo: hepático, por CYP2C19; Eliminación: hepática y renal.
INTERACCIONES Con inhibidores de la MAO, tramadol, se han observado alteración en la concentración sérica
cuando se administra con omeprazol, cimetidina, desipramina y metoprolol. Con triptanos
(eletriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptano) se presenta el Síndrome Serotoninérgico grave
con riesgo para la vida.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Nerviosismo, nauseas, diarrea, estreñimiento, sequedad de la boca, disfunción sexual, dificultad
para respirar, piel amarillenta, urticaria, dilatación de las pupilas, entre otras.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal, hepática y en ancianos.
Contraindicado:
DOSIS Oral
Adultos: 20 mg cada 24 horas, se puede incrementar la dosis hasta obtener la respuesta deseada.
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27. FÁRMACO Paroxetina (Paroxetina Calox, Xerenex, Paxil CR, Aropax,
Cronadyn)
PRESENTACIÓN
Tableta
Cada tableta contiene: clorhidrato de paroxetina que equivale a 20 mg de paroxetina.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.
APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de ansiedad.
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 31%; Unión a proteínas: 95%;
Semivida: 24 h; Metabolismo: hepático de primer paso; Eliminación: heces (36%)
INTERACCIONES Incrementa el efecto de los inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos,
fenotiacinas, diuréticos y antiarritmicos. Aumenta los efectos adversos de los digitálicos. Con
triptanos (eletriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptano) se presenta el Síndrome
Serotoninérgico grave con riesgo para la vida.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO D
EFECTOS ADVERSOS Nausea, somnolencia, cefalea, estreñimiento, sudoración, temblor, astenia, disfunción sexual,
hipotensión postural.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal y hepática.
Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco, menores de 18 años, personas con pensamientos
suicidas.
DOSIS
Oral
Adultos: 20 mg/día, dosis única por la mañana. Aumento necesario de acuerdo a la respuesta.
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28. FÁRMACO Sertralina (Altruline, Sertex, Sertralina)
PRESENTACIÓN
Capsula o tableta:
100 mg y 50 mg de sertralina.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.
APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de ansiedad, trastornos obsesivo compulsivo.
FARMACOCINÉTICA Absorción: muy buena en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: variable; Unión a proteínas:
98%; Semivida: 26 h; Metabolismo: hepático de primer paso; Eliminación: heces y orina en la misma
proporción.
INTERACCIONES Con warfarina aumenta efectos anticoagulantes por desplazamiento de proteínas plasmáticas.
Disminuye la eliminación de diazepam y sulfonilureas. Con triptanos (eletriptán, rizatriptán,
sumatriptán y zolmitriptano) se presenta el Síndrome Serotoninérgico grave con riesgo para la vida.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO B
EFECTOS ADVERSOS Nausea, diarrea, dolor abdominal, mareo, hipotensión arterial, palpitaciones, edema, disfunción
sexual masculina.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: modificar la posología en insuficiencia hepática.
Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco, epilepsia y tendencias suicidas.
DOSIS
Oral
Adultos: 50 mg en la mañana o en la noche. Dosis máxima 200 mg/día.
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29. FÁRMACO Imipramina (Antidepresivo tricíclico) (Talpramin)
PRESENTACIÓN
Gragea o tableta:
Cada gragea o tableta contiene: 25 mg de clorhidrato de Imipramina.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidores la recaptura de noradrenalina, serotonina y tiene efectos en otros blancos de la
neurotransmisión.
APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de dolor crónico e incontinencia.
FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 95%; Unión a
proteínas: 86%; Semivida: 19 h; Metabolismo: hepático, extenso de primer paso; Eliminación: (80%)
orina, (20%) heces.
INTERACCIONES Con inhibidores de la monoaminooxidasa aumentan los efectos adversos. Puede bloquear el efecto
de la guanetidina y clonidina; potencia la depresión producida por el alcohol.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO D
EFECTOS ADVERSOS Efectos anticolinérgicos, alfa bloqueadores, sedación, aumento de peso, arritmias, convulsiones en
caso de sobredosis, visión borrosa, estreñimiento, insomnio.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: modificar la posología en insuficiencia hepática y en ancianos.
Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco o antidepresivos tricíclicos
DOSIS
Oral
Adultos: 75-100 mg/día/8 h, incrementando según la respuesta de 25-50 mg hasta llegar a 200
mg.
Niños de 6 años en adelante: 25 mg 1 hora antes de dormir.
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30. FÁRMACO Venlafaxina (IRSN) (Vextor, Venlafaxina, Efexor XR)
PRESENTACIÓN
Cápsula o gragea de liberación prolongada.
Cada gragea o capsula contiene: clorhidrato de Imipramina equivalente a 75 mg de venlafaxina.
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueo moderadamente selectivo de norepinefrina y serotonina.
APLICACIONES Depresión mayor, fibromialgia y síntomas peri menopaúsicos.
FARMACOCINÉTICA Absorción: 92%, rápida en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 40-45%; Unión a
proteínas: 27%; Semivida: 5 h; Metabolismo: amplio metabolismo hepático, CYP2D6;
Eliminación: (87%) orina.
INTERACCIONES Con inhibidores de la monoaminooxidasa, indinavir, warfarina, etanol y haloperidol. Con
triptanos (eletriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptano) se presenta el Síndrome
Serotoninérgico grave con riesgo para la vida.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Astenia, fatiga, vasodilatación, disminución del apetito, nausea, vomito, sedante, hipertensión.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal y hepática, glaucoma.
Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco
DOSIS Oral
Adultos: 75-225 mg cada 24 horas.
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31. FÁRMACO Mirtazapina (ANSE) (Comenter, Zapex, Rameron, Alpreak,
Mirtapax)
PRESENTACIÓN Comprimidos: 15 y 30 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico especifico; bloquea a los receptores adrenérgicos
alfa2 y serotoninérgico 5HT2 y 5HT3.
APLICACIONES Depresión mayor, sedación.
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena y rápida en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 50%; Unión a proteínas:
85%; Semivida: 20-40 h; Metabolismo: hepático, desmetilación y oxidación; Eliminación: Orina y heces.
INTERACCIONES Puede potenciar los efectos sedantes de las benzodiacepinas y también la acción sedante del alcohol
sobre el sistema nervioso central. No se deberá administrar en forma concomitante con los
inhibidores de la monoaminooxidasa, ni dentro de las dos semanas de haber suspendido la terapia
con estos agentes.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Sedación, aumento de peso y xerostomía, cefalea, nausea, diarrea, vomito, estreñimiento, artralgia,
mialgia, aumento del apetito, hipotensión ortostática.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal y hepática.
Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco, pacientes con depresión de la medula ósea, con
tendencia suicida, ictéricos.
DOSIS
Adultos: 15-45 mg/día; Dosis de inicio: 15-30 mg; abandonar el tratamiento de manera gradual
No usar en pacientes pediátricos.
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33. FÁRMACO Atropina (Atropina Sulfato, Atropin, Amixteria)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable:
Cada ampolleta contiene 1 mg de atropina.
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueador de receptores muscarínicos (M1, M2 Y M3)
APLICACIONES Bradicardia sinusal y bloqueo AV
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Concentración máx. 15 min IM, 2-4 min IV; Unión a proteínas: 50%; Semivida: 2-5
h; Metabolismo: hepático por n-desmetilación y se conjuga a glucurónido; Eliminación: renal 77-
94%
INTERACCIONES Aumenta las acciones antimuscarínicas de antidepresivos, antihistamínicos, meperidina, fenoti
azinas, metilfenidato y orfenadrina. Disminuye la acción de la pilocarpina. La vitamina C favorece
la eliminación de la atropina.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Xerostomía, frecuencia cardiaca elevada, pupilas dilatadas, visión borrosa, dificultad de la micción,
agitación y fatiga, cefalea, piel seca y caliente, dificultad para hablar y tragar.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de ángulo estrecho, reflujo esofágico, colitis ulcerativa, íleo
paralitico, enfermedad gastrointestinal obstructiva, estado cardiovascular inestable, miastenia
gravis.
DOSIS
Intramuscular o intravenosa:
0.5-1 mg. Dosis máxima 2 mg
Niños: 0.01 mg/kg peso corporal cada 6 horas.
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34. FÁRMACO Fenilefrina (Clarityne D, Alin Nasal, Synalar-N)
PRESENTACIÓN
Solución nasal:
Cada ml contiene: clorhidrato de fenilefrina 2.5 mg
Cajas con 10 y 20 tabletas.
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista de los adrenoreceptores (a1) y simpaticomiméticos
APLICACIONES Congestión nasal y paranasal secundaria a rinitis de cualquier etiología y otitis media aguda.
FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida y buena; Semivida: -1 h; Metabolismo: hepático por la monoaminooxidasa. No se
han identificado los metabolitos, su ruta ni la velocidad de excreción.
INTERACCIONES Con antidepresivos tricíclicos se potencia el efecto cardiaco de la adrenalina. Con guanetidina se
aumentan los efectos midriáticos con inhibidores de la monoaminooxidasa y bloqueadores beta,
pueden presentarse arritmias.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Sensación de ardor o resequedad de la mucosa nasal, sobre todo si se abusa de su administración.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad coronaria grave, hipertensión y glaucoma
DOSIS
Nasal:
Adultos y niños mayores de 6 años: una o dos gotas en cada fosa nasal 3 o 4 veces al día.
Oral: Adultos y niños de 12 años de edad y mayores, una tableta cada 12 horas (dos veces al día).
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35. FÁRMACO Oximetazolina (Collifrin, Afrin)
PRESENTACIÓN
Solución nasal; cada 100 ml contienen: Clorhidrato de oximetazolina 50 mg
Solución nasal; cada 100 ml contienen clorhidrato de oximetazolina 25 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista simpaticomimético que contrae la red vascular de la mucosa nasal ocasionando un efectos
descongestivo. Afinidad por los receptores a2A.
APLICACIONES Descongestivo
FARMACOCINÉTICA Absorción: mucosa nasal y tracto gastrointestinal; Semivida: 5-8 h; Eliminación: 30% orina y 10%
heces
INTERACCIONES Con inhibidores de la MAO y antidepresivos tricíclicos, aumentan sus efectos adversos.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Ardor, estornudos, resequedad nasal, bradicardia, cefalea, insomnio, mareo, manía, alucinaciones y
sedación.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, rinitis atrófica, lactancia, hipertensión arterial sistémica,
hipertiroidismo y diabetes mellitus.
DOSIS
Nasal:
Adultos y niños mayores de 12 años: dos o tres gotas en cada fosa nasal cada 12 horas, con el
paciente decúbito.
Nasal:
Niños de 1 a 5 años: dos o tres gotas en cada fosa nasal cada 12 horas, con el paciente en
decúbito. Descargado por Maria Verber (mverberolmeda@gmail.com)
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36. FÁRMACO Clonidina (Catapresan, Cloniperten)
PRESENTACIÓN
(Alternativa parche)
Comprimido: cada comprimido contiene 0.1 mg clorhidrato de clonidina
MECANISMO DE ACCIÓN Fármaco simpaticomimético agonista a2 que inhibe la adenilciclasa e interactúa con
otras vías intracelulares.
APLICACIONES Hipertensión, reducción de la diarrea en pacientes diabéticos
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena después de VO; Biodisponibilidad: 100%; Semivida: 6-24 h;
Metabolismo: hepático; Eliminación: 50% sin cambios en la orina.
INTERACCIONES Aumenta los efectos depresores del alcohol etílico y tiopental; los antidepresivos
tricíclicos disminuyen su efecto antihipertensivo.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Xerostomía, sedación, disfunción sexual, nauseas, vomito, estreñimiento, debilidad
muscular, bradicardia, insomnio
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal, enfermedad del nódulo sinusal, hipersensibilidad al fármaco,
lactancia.
Adultos: 0.1-0.4 mg/día, cada 12 horas.
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37. FÁRMACO Efedrina (Tendrin)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable: 25 y 50 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Simpaticomimético de acción directa e indirecta sobre los receptores adrenérgicos a y b.
APLICACIONES Hipertensión arterial
FARMACOCINÉTICA Absorción: muy buena; Semivida: 3-6 h; Metabolismo: hepático lento; Eliminación: renal
INTERACCIONES Con antidepresivos se puede producir hipertensión arterial; con digitálicos y anestésicos
halogenados se incrementa el riesgo de arritmias ventriculares. Con antihipertensivos
disminuye el efecto hipotensor.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Insomnio, delirio, euforia, nerviosismo, taquicardia, hipertensión, retención urinaria y disuria.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad vascular coronaria, arritmia cardiaca,
arterioesclerosis, porfiria, diabetes mellitus, angina de pecho, feocromocitoma e hipertrofia
prostática.
DOSIS
Adultos: Subcutánea e intramuscular; 25 a 50 mg; Intravenosa: 10-25 mg; Dosis máxima:
150 mg/día.
Niños: Subcutánea o intravenosa: 3 mg/kg peso corporal/día, fraccionar en dosis cada 4 a 6
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38. FÁRMACO Dobutamina (Dobuject, Adregotec)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable: 50 y 250 mg de dobutamina.
MECANISMO DE ACCIÓN Simpaticomimético inotrópico de acción directa sobre los receptores beta 1
adrenérgicos. Aumenta la fuerza de contracción y el gasto cardiaco.
APLICACIONES Insuficiencia cardiaca aguada y crónica; choque cardiogénico
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Semivida: 2 min; Metabolismo: hepático y otros tejidos; Eliminación:
renal (principalmente) y en heces.
INTERACCIONES Con anestésicos generales se favorecen las arritmias ventriculares y los
betabloqueadores antagonizan su efecto.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Taquicardia, hipertensión, dolor anginoso, dificultad respiratoria, actividad ventricular y
nauseas.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, infarto aguado al miocardio, estenosis aortica valvular
severa.
DOSIS
Infusión intravenosa:
Adultos: 2.5-10 mcg/kg/minuto, con incremento gradual hasta alcanzar la respuesta
terapéutica.
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39. FÁRMACO Dopamina (Tropin, Zetarina, Dopamina)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable: cada ampolleta contiene clorhidrato de dopamina 200 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Simpaticomimético de acción directa; actúa como un neurotransmisor en el SNC
estimulando directamente los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático e
indirectamente provocando la liberación de norepinefrina.
APLICACIONES Hipotensión arterial, estado de choque.
FARMACOCINÉTICA Absorción: muy buena; Semivida: 2 min; Metabolismo: hepático, renal y sanguíneo
mediante la MAO; Eliminación: renal
INTERACCIONES Con alcaloides del cornezuelo e inhibidores de la monoaminooxidasa aumenta la
hipertensión arterial, con antihipertensivos disminuyen el efecto hipotensor.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Nausea, vomito, temblores, escalofríos, hipertensión, angina de pecho, taquicardia.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, taquiarritmias, feocromocitoma y trastornos vasculares
oclusivos.
DOSIS
Infusión intravenosa:
1-5 mcg/kg peso corporal/ min
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40. FÁRMACO Norepinefrina (Pridam, Frinver)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable: cada ampolleta contiene bitartrato de norepinefrina equivalente a
4 mg de norepinefrina.
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista de los receptores a1 y a2; incrementa la presión arterial al aumentar la
resistencia vascular periférica.
APLICACIONES Hipotensión arterial
FARMACOCINÉTICA Absorción: mala subcutánea; Semivida: 20 seg; Metabolismo: hepático, renal y plasma;
Eliminación: renal; Efecto máx. 1-2 min
INTERACCIONES Con antidepresivos tricíclicos aumenta sus efectos hipertensivos.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, taquicardia, ansiedad, disnea, bradicardia refleja, hipertensión y flebitis.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármacos, choque avanzado, hipertiroidismo, insuficiencia
coronaria, hipertensión arterial y diabetes.
DOSIS
Infusión intravenosa:
Adultos y niños: 16-24 mcg/minuto, ajustar la dosis y el goteo según la respuesta
terapéutica.
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41. FÁRMACO Adrenalina (Epinefrina Life, Pridam)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable: 4 y 1 mg de epinefrina
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista de los receptores adrenérgicos a y b
APLICACIONES Paro cardiaco, choque anafiláctico y hemorragia capilar.
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena por vía IM; Semivida: 2-3 min; Metabolismo: hendidura sináptica, el fármaco
circulante por el hígado y otros tejidos; Eliminación: renal, pocas cantidades del fármaco.
INTERACCIONES Antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos y levotiroxina aumentan sus efectos. El uso
concomitante con digital puede precipitar arritmias cardiacas, los bloqueadores adrenérgicos
antagonizan su efecto.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Hipertensión arterial, arritmias cardiacas, ansiedad, temblor, escalofrío, necrosis local del sitio
de inyección.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia coronaria, insuficiencia vascular cerebral, choque diferente al anafiláctico,
glaucoma e hipertiroidismo.
DOSIS
Subcutánea o intramuscular, intravenosa lenta (5-10 min.)
Adultos: intravenosa: 0.1 a 0.25 mg; subcutánea o intramuscular: 0.1 a 0.5 mg
Niños: Subcutánea: 0.01 mg/kg de peso corporal o 0.3 mg/ m2 de superficie corporal
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42. FÁRMACO
Isoproterenol (Isuprel)
PRESENTACIÓN
Cajas con 10 tabletas (de liberación prolongada) de 180 mg.
Cajas con 20 tabletas (de liberación prolongada) de 90 mg.
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista beta adrenérgico no selectivo (b1 cardiacos)
APLICACIONES Angina de pecho inestable inclusive la causada por espasmo arterial coronario o posinfarto, angina crónica
estable, hipertensión arterial
FARMACOCINÉTICA Metabolismo: hepático de primer paso extenso, plasma 10-20%; Biodisponibilidad: 40%; Unión a proteínas
plasmáticas: 70-80%; Vida media de eliminación plasmática: 3.5 h
INTERACCIONES Antidepresivos tricíclicos o IMAO (Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa), ya que su efecto combinado puede
inducir arritmias; La isoprenalina incrementa la eliminación de la teofilina (broncodilatador) y puede potenciar la
hipocalemia, hiperglucemia, taquicardia e hipertensión; Los bloqueadores beta-adrenérgicos (como el propanolol)
pueden antagonizar el efecto del isoprotenerol.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO X
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, mareo, ruborización, astenia, edema, Bloqueo aurículoventricular de primer grado, bradicardia sinusal,
erupción cutánea, inflamación de las articulaciones, anorexia, hipotensión, temblor, síncope, ginecomastia,
disfunción sexual.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, hipotensión, infarto agudo al miocardio, síndrome del nódulo enfermo
Precauciones: en pacientes con: hipotensión, insuficiencia hepática aguda, insuficiencia cardiaca congestiva
DOSIS
• Hipertensión arterial: La dosis inicial es de 120 a 240 mg/día en dosis iguales divididas, administradas de
preferencia antes de los alimentos y antes de acostarse.
• Enfermedad cardiaca isquémica: La dosis inicial es de 120 mg/día en dosis iguales divididas, administradas
de preferencia antes de los alimentos y antes de acostarse; las dosis deben incrementarse gradualmente en
fracciones iguales (de 2 a 4 veces al día), en intervalos de 1 a 2 días, hasta, obtener la respuesta óptima.
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43. FÁRMACO Prazosina (Minipres)
PRESENTACIÓN
Cápsula o comprimido: cada capsula o comprimido contiene: clorhidrato de prazosina
equivalente a 1 mg de prazosina.
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista del receptor alfa adrenérgico, bloquea a1 pero no a a2
APLICACIONES Hipertensión arterial y insuficiencia cardiaca.
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena por vía oral; Metabolismo: hepático; Eliminación: excreción biliar;
Semivida: 2-3 h; Biodisponibilidad: 70%; Unión a proteínas: 95%; Duración del efecto: 7-
10 h
INTERACCIONES Con antihipertensivos y diuréticos aumentan los efectos hipotensores.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Mareo, lipotimia, síncope, cefalea, astenia, palpitaciones, nausea, taquicardia,
somnolencia y debilidad.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia coronaria, insuficiencia renal y ancianos,
hiperplasia porstatica.
DOSIS
Oral:
Adultos: Inicial: 0.5 a 1 mg cada 8 o 12 horas; Sostén: 6 a 15 mg/día, fraccionar en 2 o
3 tomas, ajustar de acuerdo la respuesta terapéutica. Dosis máxima: 20 mg/día.
Niños: 25 a 40 mcg/kg de peso corporal cada 6 horas, ajustar de acuerdo a la
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44. FÁRMACO Tamsulosina (Asoflon)
PRESENTACIÓN
Cápsula o tableta de liberación prolongada: cada capsula contiene clorhidrato de
tamsulosina 0.4 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista del receptor alfa adrenérgico ligeramente selectivo para alfa 1A
APLICACIONES Hiperplasia prostática benigna.
FARMACOCINÉTICA Absorción: casi completa en el intestino, -los alimentos reducen la absorción-;
Biodisponibilidad: 99%, Unión a proteínas 99%; Semivida: 13 h; Metabolismo:
hepático, de primer paso por CYP; Eliminación: renal
INTERACCIONES Furosemida disminuye su concentración.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
D
EFECTOS ADVERSOS Mareo, alteraciones de la eyaculación, cefalea, astenia y palpitaciones.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia renal, hipotensión arterial.
DOSIS
Oral:
Adultos: una cápsula o tableta de liberación prolongada cada 24 horas después del
desayuno.
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45. FÁRMACO Labetalol (Trandate, Normodyne)
PRESENTACIÓN
Comprimidos: 100 y 200 mg de labetalol
Ampolla de 20 ml: 100 mg de labetalol
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas de receptores adrenérgicos mixto
APLICACIONES Hipertensión e insuficiencia cardiaca
FARMACOCINÉTICA Absorción: gastrointestinal rápida; Concentración plasmática máxima: 1-2 h; Biodisponibilidad: 25-40%;
Unión a proteínas: 50%; Atraviesa la barrera hematoencefálica; Semivida: 4-8 h; Metabolismo: hepático de
primer paso; Eliminación: hepática de primer paso y renal
INTERACCIONES Antidepresivos tricíclicos y antagonistas del calcio efectos adversos; Biodisponibilidad aumentada:
cimetidina
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Puede producir niveles elevado falsos en orina de; catecolaminas, metanefrina, normetanefrina y acido
vanilmandelico, disnea, prurito
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, shock cardiogénico,
hipotensión prolongada y bradicardia grave.
Precaución: daño hepático
DOSIS
• Comprimidos, adultos; hipertensión e hipertensión en el embarazo: 100 mg dos veces al día
• Ancianos: 50 mg dos veces al día
• Inyectable, adultos: una dosis de 50 mg mediante inyección intravenosa durante al menos un minuto
• Perfusión intravenosa: Debe emplearse una solución de 1 mg/ml. Diluir
• Hipertensión en el embarazo: Comenzar la infusión con 20 mg/h, a continuación se puede duplicar la
dosis cada 30 minutos hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria o se alcance una dosis de 160
mg/h. Episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio: Comenzar la infusión con 15 mg/h y
aumentar gradualmente hasta un máximo de 120 mg/h.
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46. FÁRMACO Metropolol (Nipresol, Lopresor R)
PRESENTACIÓN
Tableta:
95 y 100 mg de tartrato de metoprolol
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor b adrenérgico, mayormente b1
APLICACIONES Hipertensión, angina de pecho, arritmia y glaucoma.
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad oral: 50%; Unión a proteínas: 12%; Atraviesa la barrera hematoencefálica;
Semivida: 3-8 h; Eliminación: hepática de primer paso y renal sin metabolizar (10%)
INTERACCIONES Los fármacos que inhiben el CYP2D6 pueden tener un efecto en la concentración plasmática de
metoprolol: quinidina, terbinafina, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafenona y
difenhidramina; Los barbitúricos aumentan el metabolismo del metropolol; El verapamilo puede
causar bradicardia e hipotensión
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
B
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión arterial, bradicardia, nauseas, vómitos, dolores abdominales, fatiga, depresión,
diarrea y cefalea.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia cardiaca e infarto de miocardio, cirrosis hepática,
afecciones obstructivas de las vías respiratorias.
DOSIS
Oral:
Adultos: 100-400 mg cada 8 o 12 horas
Profilaxis: 100 mg cada 12 horas
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47. FÁRMACO Atenolol (Tenormin, Biofilen)
PRESENTACIÓN
Comprimidos: 50 y 100 mg de atenolol
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor b adrenérgico, mayormente b1
APLICACIONES Hipertensión, angina de pecho, arritmia y glaucoma.
FARMACOCINÉTICA Absorción: es consistente, pero incompleta (40-50%, aproximadamente; Biodisponibilidad oral: 50-60%;
Unión a proteínas: menos 10%; Semivida: 6-7 h; Metabolismo: No existe un metabolismo hepático
significativo de atenolol, y más de 90% del que se absorbe alcanza el sistema circulatorio sin alteración
alguna; Eliminación: renal; El 100% del fármaco pasa por la orina sin metabolizar.
INTERACCIONES Prolongación de efectos inotrópicos negativos con: verapamilo y diltiazem; Aumenta hipertensión arterial de
rebote de: clonidina; Potencia efecto de: disopiramida y amiodarona; Efecto contrarrestado por: adrenalina;
Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno, indometacina.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO D
EFECTOS ADVERSOS Bradicardia, fatiga, sueños vividos y manos frías.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, insuficiencia
cardiaca no controlada.
Precaución: en pacientes con enfermedad isquémica cardiaca
DOSIS
Adultos:
• Hipertensión: La mayoría de los pacientes responden a la dosis única de 50-100 mg/día, administrada
por vía oral.
• Angina: La mayoría de los pacientes con angina de pecho responderán a 100 mg por día, administrados
por vía oral en una sola dosis o a 50 mg por día administrados dos veces al día.
• Arritmias: Una dosis oral adecuada de mantenimiento es de 50-100 mg/día, como dosis única.
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48. FÁRMACO Esmolol (Crevimol, Nevoporax H.P)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable: cada frasco ámpula contiene: clorhidrato de esmolol 100 mg
Solución inyectable: cada ampolleta contiene clorhidrato de esmolol: 2.5 g
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor b adrenérgico, mayormente b1
APLICACIONES Taquicardia supraventricular, control rápido de la BP, arritmias, tirotoxicosis, cardiopatía
isquémica intraperitoneal.
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Unión a proteínas: 55%; Semivida: 0.15 h; Metabolismo: por esterasas en un
metabolito ácido (ASL-8123) y en metanol; Eliminación: en la sangre; -1% pasa sin metabolizar.
INTERACCIONES Aumenta la concentración plasmática de digitálicos. Los opiáceos aumentan la concentración
plasmática de esmolol, la reserpina incrementa la bradicardia y produce hipotensión.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Bradicardia, hipotensión, nausea, cefalea, somnolencia, broncoespasmo.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, bradicardia sinusal, bloqueo cardiaco de mayor grado, insuficiencia
cardiaca y renal.
DOSIS
Infusión intravenosa:
Adultos: inicial: 500 mcg/kg de peso corporal/minuto, seguida de una dosis de sostén de 50 a
100 mcg/kg de peso corporal/min.
Dosis máxima: 300 mcg/kg de peso corporal/ minuto
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49. FÁRMACO Propanolol (Inderalici, Protolif)
PRESENTACIÓN
Tabletas: 80, 40 y 10 mg de propanolol
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor b adrenérgico. B1 y b2
APLICACIONES Hipertensión, angina de pecho, arritmia, migraña, hipotiroidismo.
FARMACOCINÉTICA Absorción: muy buena en el plasma; Biodisponibilidad oral: 25-70%; Unión a proteínas: 90%; Semivida: 3-5 h;
Atraviesa la barrera hematoencefálica; Eliminación: hepática de primer paso; -1% sin metabolizar en la orina.
INTERACCIONES Con anestésicos, digitálicos o antiarrítmicos aumenta la bradicardia. Con anticolinérgicos se antagoniza la
bradicardia. Antiinflamatorios no esteroideos bloquean el efecto hipotensor. Incrementa el efecto relajante
muscular de pancuronio y vecuronio.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO X
EFECTOS ADVERSOS Bradicardia, asma empeorada, fatiga, manos frías y sueños vividos.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, asma bronquial o broncoespasmo o pacientes propensos a hipoglucemia
Precacución: pacientes con reacción anafiláctica, insuficiencia renal o hepática.
DOSIS
Adultos
• Hipertensión: Una dosis inicial de 80 mg dos veces al día, que se puede incrementar a intervalos
semanales de acuerdo con la respuesta.
• Angina, ansiedad, migraña, tremor esencial y glaucoma: Una dosis inicial de 40 mg dos o tres veces al día
puede incrementarse por la misma cantidad a intervalos semanales, de acuerdo con la respuesta del
paciente.
• Arritmias, taquicardia de ansiedad, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis: Una dosis de 10
a 40 mg tres o cuatro veces al día, suele proveer la respuesta adecuada.
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50. SISTEMA CARDIOVASCULAR,
RENAL E HUPERTENSIÓN
sistema cardiovascular, renal e hipertensión
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51. FÁRMACO
Digoxina (Lanoxin, Valvulan)
PRESENTACIÓN
Tableta: cada una contiene digoxina 0.25 mg
Elixir: cada ml contiene 0.05 mg
Solución inyectable: cada ampolleta contiene digoxina 0.5 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la bomba sodio potasio ATPasa, produce una expulsión reducida de calcio y un aumento de calcio
almacenado en el retículo sarcoplasmático.
APLICACIONES Insuficiencia cardiaca sintomática crónica, frecuencia ventricular rápida en la fibrilación ventricular. (reduce la re
hospitalización)
FARMACOCINÉTICA Absorción: 60-70% en el intestino; Unión a proteínas: 25%; Atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica;
Metabolismo: hepático pobre (-6%); Eliminación: renal; Semivida: 35 h
INTERACCIONES Los antiácidos y colestiramina disminuyen su absorción. Aumentan los efectos adversos con medicamentos que
producen hipokalemia (amfotericina B, prednisona). Con sales de calcio puede ocasionar arritmias graves
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vomito, diarrea, arritmias cardiacas, anorexia, insomnio, depresión, confusión.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a digitalicos, hipokalemia, hipercalcemia y taquicardia ventricular.
DOSIS
Tableta; adultos carga: 0.4 a 0.6 mg; subsecuentes: 1er día: 0.1 a 0.3 mg cada 8 horas; mantenimiento: 0.125 a
0.5 mg cada 8 horas.
Elixir: Niños; prematuros: 15-40 mcg/kg de peso corporal, recién nacido: 30-50 mcg/kg de peso corporal; dos a
cinco años: 25-35 mcg/kg de peso corporal; cinco a diez años: 15-30 mcg/kg de peso corporal; mayores de diez
años: 8-12 mcg/kg de peso corporal.
Intravenosa, adultos: 0.5 mg seguidos de 0.25 mg cada 8 horas, uno o dos días; Mantenimiento: la mitad de la
dosis de impregnación en una dosis cada 24 horas.
Niños: usar 2/3 partes de la dosis calculada para vía oral.
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52. FÁRMACO Ivabradina (Procoralan)
PRESENTACIÓN
Comprimido: cada comprimido contiene 5 mg de ivabridina
Comprimido: cada comprimido contiene 7.5 mg ivabradina
MECANISMO DE ACCIÓN Es un bloqueador selectivo de If . Reduce la actividad del marcapasos disminuyendo la
despolarización diastólica de las células del nodo sinusal.
APLICACIONES Insuficiencia cardiaca crónica
FARMACOCINÉTICA Absorción: en el intestino; Metabolismo: hepático, CYP3A4; Eliminación: renal; Semivida: 11 h;
Biodisponibilidad: 40%; Unión a proteínas: 70%
INTERACCIONES Medicamentos que prolongan el intervalo QT (quinidina, disopiramida, beppridil, sotalol, ibutilida,
amiodarona, pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina, cisaprida,
eritromicina, intravenosa). Inhibidores del CYP3A4 como antifúngicos azólicos (ketoconazol,
itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina por vía oral, josamicina,
telitromicina).Fármacos reductores de la frecuencia cardiaca diltiazem o verapamilo.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO X
EFECTOS ADVERSOS Visión borrosa, cefalea, bradicardia, bloqueo A-V de primer grado, presión arterial descontrolada
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, bradicardia, shock cardiogénico, insuficiencia hepática, embarazo y
lactancia.
DOSIS
Oral
Inicial: de 5 mg dos veces al día
Después de dos semanas incrementar a 7.5 mg dos veces al día en función a la respuesta.
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53. FÁRMACO Levosimendán (Simdax)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable: cada ml contiene 2.5 mg de levosimendán
MECANISMO DE ACCIÓN Inotrópico positivo sensibilizador de la troponina C al calcio
APLICACIONES Insuficiencia cardiaca congestiva grave
FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida; Administración: VI; Unión a proteínas: 98%; Metabolismo: hepático (rápido);
Semivida: 1 h; Eliminación: renal.
INTERACCIONES Diuréticos, sales de litio, corticosteroides y carbenoxolona; Niveles plasmáticos elevados:
amiodarona, flecainida, prazosin, propafenona, quinidina, espironolactona, eritromicina, tetraciclina,
gentamicina, itraconazol, quinina; Niveles plasmáticos disminudios: neomicina, penicilamina,
rifampicina, algunos citostáticos, metoclopramida, sulfasalazina, adrenalina, salbutamol,
colestiramina, fenitoína.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Dolor en el punto de inyección, cefalea, mareo, nauseas, vomito, hipotensión arterial, palpitaciones,
disminución de los niveles de hemoglobina, hipopotasemia, arritmias e isquemia cardiaca.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, obstrucción mecánica que afecte el llenado ventricular.
Precauciones: insuficiencia renal, niños y adolescentes.
DOSIS
Intravenosa (infusión central o periférica)
Adultos, dosis de carga: 12 mcg/kg de peso corporal durante 10 minutos.
Dosis d mantenimiento: 0.05-0.2 mcg/kg de peso corporal, de acuerdo con la respuesta, durante
24 horas. Descargado por Maria Verber (mverberolmeda@gmail.com)
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54. FÁRMACO Verapamilo (Dilacoran, Dilacoran retard)
PRESENTACIÓN
Gragea o tableta recubierta: cada tableta contiene 80 mg de clorhidrato de verapamilo
Solución inyectable: cada ampolleta contiene 5 mg de clorhidrato de verapamilo
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueador de los canales de calcio tipo L (cardiocelectivos, no dihidropiridinicos)
APLICACIONES Hipertensión arterial, hipertrofia cardiaca y vascular, anti anginoso, anti arterioesclerótico,
antiarrítmico.
FARMACOCINÉTICA Absorción oral: 90-100%; Metabolismo: hepático de primer paso; Biodisponibilidad: -50%,
Semivida: 4.1 h; Unión a proteínas: 78-99%; Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria;
Eliminación: renal
INTERACCIONES Con betabloqueadores se favorece la hipotensión e insuficiencia cardiaca; la ranitidina y
eritromicina disminuye su biotransformación.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vómitos, sedación, depresión, estreñimiento, bradicardia, enrojecimiento cutáneo,
palpitaciones, fatiga, edema pretibial
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Bradicardia, bloqueo auriculo ventricular avanzado, hipotensión o con infarto al miocardio reciente
Precaución: insuficiencia renal y hepática
DOSIS
Oral; Adultos: 80 mg cada 8 horas
Intravenosa
Adultos: 0.075 a 0.15 mg/kg de peso corporal durante 2 minutos
Niños de 1 a 15 años: 0.1 a 0.3 mg durante 2 minutos
Niños menores de 1 año: 0.1 a 0.2 mg/kg de peso corporal
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55. FÁRMACO Milrinona (Primacor, Fibralina)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable: cada ámpula contiene 20 mg de lactato de milrinona
Solución inyectable: cada ampolleta contiene 10 mg de lactato de milrinona
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la fosodiesterasa tipo 3 , efecto inotrópico positivo con acción
vasodilatadora directa
APLICACIONES Insuficiencia cardiaca descompensada aguda
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Administración: IV; Unión a proteínas: 70%; Semivida: 2.3 h;
Eliminación: renal (83%) sin biotransformar
INTERACCIONES Uso concomitante de agentes inotrópicos incrementa los efectos inotrópicos positivo;
Formación de precipitado con furosemida y bumetanida
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Arritmias, hipotensión arterial, dolor torácico, cefalea, palpitaciones, dolor en el punto
de inyección, efectos adversos gastrointestinales.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad valvular obstructiva severa y lactancia
Precauciones: ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal
DOSIS
Intravenosa
Adultos, inicial: 50 g/kg en 10 minutos
Mantenimiento: 0.500 mg/kg/ minuto en infusión; no exceder 1.13 mg/kg/ minuto
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56. FÁRMACO Amrinona (Inocor)
PRESENTACIÓN
Envase conteniendo 1 ampolla de 20 ml contiene: Lactato de Amrinona equivalente a 5 mg de
Base; Metabisulfito de Sodio 0.25 mg, adicionado como preservante, en Agua para Inyección.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la fosodiesterasa, efecto inotrópico positivo con acción vasodilatadora directa
APLICACIONES Insuficiencia cardiaca avanzada, insuficiencia cardiaca descompensada aguda
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Volumen de distribución: 1.2 litros/kg; Semivida: 4.6 minutos; Unión a
proteínas: 10-22%; Metabolismo: hepático de primer paso; Eliminación: renal
INTERACCIONES Reacciones adversas leves: Disopiramida, lidocaína, quinidina, metoprolol, propranolol,
prazosina, dinitrato de isosorbida, nitroglicerina, furosemida, espironolactona, captopril,
heparina, warfarina, insulina, diazepam
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Trombocitopenia, arritmias, vomito, dolor abdominal, anorexia, hepatotoxicidad, fiebre, dolor
torácico y dolor en el lugar de la inyección
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco y a los bisulfitos
Precauciones: disfunción hepática y renal
DOSIS
• Puede administrarse tal como se provee o diluido en solución salina normal, o medio formal,
a una concentración de 1 a 3 mg/ml.
• Iniciar el tratamiento con una inyección en bolo de 0.75 mg/kg, administrada lentamente
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57. FÁRMACO Prazosina (Minipres)
PRESENTACIÓN
Cápsula o comprimido
Cada capsula o comprimido contiene clorhidrato de prazosina equivalente a 1 mg de prazosina
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista de receptores alfa 1 (adrenérgico selectivo)
APLICACIONES Hipertensión arterial
FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral; Metabolismo: hepático; Eliminación: hepática, solo del 5-10% en la orina de forma
inalterada; Semivida: 2-3 h; Biodisponibilidad: 70%; Unión a proteínas: 95%
INTERACCIONES Con antihipertensivos y diuréticos aumentan los efectos hipotensores.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión postural, mareo, lipotimia, sincope, cefalea, astenia, palpitaciones, nausea, taquicardia,
somnolencia y debilidad
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia coronaria, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal y
ancianos.
Precauciones: síndrome de Raynaud, hiperplasia prostática, hipotensión ortostática
DOSIS
Oral
Adultos, Inicial: 0.5 a 1 mg cada 8-12 horas; Sostén: 6-15 mg/día, fraccionar en 2 a 3 horas,
ajustar de acuerdo a la respuesta; Dosis máxima: 20 mg/día
Niños: 25 a 40 mcg/kg de peso corporal cada 6 horas, ajustar de acuerdo a la respuesta
terapéutica Descargado por Maria Verber (mverberolmeda@gmail.com)
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58. FÁRMACO Metildopa (Aldomet, Hipermessel)
PRESENTACIÓN
Tableta
250 mg y 500 mg de metildopa
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista alfa 2 presináptico, simpaticoplegico de acción central
APLICACIONES Hipertensión arterial
FARMACOCINÉTICA Semivida: 2 h; Biodisponibilidad: 25%; Absorción: variable e incompleta; Concentración
plasmática máxima: 2-3 h; Metabolismo: cerebral; Eliminación: renal (70%);
INTERACCIONES Con adrenérgicos, antipsicóticos, antidepresivos y anfetaminas, puede causar un efecto
hipertensor.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
B
EFECTOS ADVERSOS Sedación, sequedad de la boca, mareo, depresión, edema, retención de sodio,
ginecomastia, galactorrea, disminución de la libido e impotencia
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, tumores cromafines, hepatitis aguda, insuficiencia renal y
con IMAO
Precauciones: embarazo y lactancia
DOSIS
Oral
Adultos: 250 mg a 1 g/día , en una a tres tomas al día
Niños: 10 a 40 mg/kg de peso corporal/día, en tres tomas
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59. FÁRMACO Nitroprusiato de sodio (Proartcar)
PRESENTACIÓN
Solución inyectable:
Cada frasco de ámpula con polvo o solución contiene: 50 mg de nitroprusiato de sodio
MECANISMO DE ACCIÓN Donador de oxido nítrico (vasodilatador)
APLICACIONES Emergencias hipertensivas, insuficiencia cardiaca grave
FARMACOCINÉTICA Administración: Vía parenteral; Metabolismo: en el torrente sanguíneo; Absorción: 88%;
Concentración plasmática máxima: 1-3 h; Biodisponibilidad: 20-30%; Metabolismo: hepático de
primer paso; Unión a proteínas: especialmente a la albumina 96-98%; Eliminación: renal 77%,
heces 23% ; Semivida: 8-12 h
INTERACCIONES Con otros antihipertensivos puede producir un incremento del efecto hipotensor; Nitroprusiato
sódico aumenta el aclaramiento renal de digoxina; Se ha registrado un posible aumento de la
acción o toxicidad del captopril; Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes
determinaciones analíticas: en sangre de adrenalina y noradrenalina; Antagonizan su efecto: AINE,
esteroides, estrógenos.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO Contraindicado en el embarazo y lactancia
EFECTOS ADVERSOS Sudoración, nausea, cefalea, lasitud.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, hipotensión arterial, hipotiroidismo, disfunción hepática y renal
Precauciones: no administrar por más de 24-48 h
DOSIS
Infusión intravenosa:
Adultos y niños : 0.25 a 1.5 mcg/kg de peso corporal/ min, hasta obtener respuesta
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60. FÁRMACO Nitroglicerina (Nitro-dur parche, Nitroglicerina oral, Minitran)
PRESENTACIÓN
Oral sostenida, ungüento al 2% transdérmico, de liberación lenta bucal, parche de liberación lenta
transdérmico.
MECANISMO DE ACCIÓN Donador de oxido nítrico (vasodilatador)
APLICACIONES Angina, forma sublingual para episodios agudos; forma oral y transdérmica para profilaxis; intravenosa
síndrome agudo coronario
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad oral: 20%, sublingual: 30-50%; Percutánea: 70-90%; Metabolismo: hepático;
Eliminación: renal; Absorción: eficientemente por vía sublingual; Alcanza su nivel terapéutico en minutos;
Semivida: 2-8 min
INTERACCIONES El uso concomitante de nitratos y alcohol, agentes antihipertensivos, bloqueadores betaadrenérgicos o
fenotiacinas, puede causar efectos hipotensivos sumatorios; Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5
(sildenafilo, taladafilo,vardenafilo) utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil producen una
intensa respuesta vasodilatadora que reduce notablemente la presión arterial sistólica.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión ortostática, taquicardia, cefalea, nauseas, vómitos, dermatitis de contacto, mareos,
palpitaciones, exantema generalizado.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco o a nitratos orgánicos, anemia notable, insuficiencia circulatoria aguda,
hipotensión grave, hipovolemia grave, situaciones asociadas a PIC elevada, insuficiencia miocárdica
debido a obstrucción, glaucoma de ángulo estrecho
Precauciones: crisis aguda de angina (no indicado), retirar parches antes de alguna aplicación de campos
magnéticos y eléctricos, hipotiroidismo, malnutrición, insuficiencia renal y hepática grave.
DOSIS
Oral sostenida: 6.5-13 mg/ 6 a 8 horas
Ungüento al 2%: de 1-1.5 pulgadas por 4 horas
De liberación lenta bucal: 1-2 mg/ 4 horas
Parche de liberación lenta: 10-25 mg/ 24 horas
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61. FÁRMACO Dinitrato de isosorbida (Isorbid AP, Debisor)
PRESENTACIÓN
Sublingual, oral y oral masticable
MECANISMO DE ACCIÓN Donador de oxido nítrico (vasodilatador)
APLICACIONES Angina, forma sublingual para episodios agudos; forma oral y transdérmica para profilaxis;
intravenosa síndrome agudo coronario
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad oral: 20-25%; Sublingual: 30-60%; Percutánea: 10-30% ; Metabolismo: hepático;
Eliminación: renal; Absorción: eficientemente por vía sublingual; Alcanza su nivel terapéutico en
minutos; Semivida: 1.1-1.3 h
INTERACCIONES Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (sildenafilo, taladafilo,vardenafilo) utilizados en el
tratamiento de la disfunción eréctil producen una intensa respuesta vasodilatadora que reduce
notablemente la presión arterial sistólica y sincope; Efecto intensificado con otros vasodilatadores,
antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, diuréticos, anti hipertensores,
antidepresivos tricíclicos, alcohol.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Puede inducir sedación, mareos, hipotensión ortostática, vértigo, debilidad.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad la fármaco, hipotensión, shock, anemia grave, shock cardiogénico, traumatismo
craneal o hemorragia cerebral, hipovolemia grave.
Precauciones: personas que padezcan miocardiopatía hipertrófica obstructiva, pericarditis
constrictiva, taponamiento cardiaco, estenosis mitral o aortica, elevada PIC.
Sublingual: 2.5- 10 mg por 2 horas
Oral: 10-60 mg por 4-6 horas
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62. FÁRMACO Amlodipino (Norvasc, Nexus)
PRESENTACIÓN
Tableta o capsula
5 y 10 mg de amlodipino
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueador de los canales de calcio de tipo L de apertura prolongada (vasodilatador)
APLICACIONES Hipertensión, angina
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Concentración máxima: 6-12 h; Biodisponibilidad: 65%; Unión a
proteínas: 95%; Semivida: 40 h; Metabolismo: hepático; Eliminación: 70% excreción
renal
INTERACCIONES Inhibidores del CYP3A4: inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos
como la eritromicina o la claritromicina, verapamilo o diltiazem) aumento del riesgo de
hipotensión; Jugo de toronja aumenta su biodisponibilidad; Inductores del CYP3A4: la
concentración plasmática de amlodipino puede variar.
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
D
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, fatiga, nauseas, astenia, somnolencia, edema, palpitaciones y mareo.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, ancianos, daño hepático y deficiencia de la perfusión del
miocardio
Precauciones: insuficiencia hepática
DOSIS Oral Descargado por Maria Verber (mverberolmeda@gmail.com)
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63. FÁRMACO Nifedipino (Adalt, Antihen-A)
PRESENTACIÓN
Capsula de gelatina blanda: 10 mg de nifedipino
Comprimido de liberación prolongada: 30 mg de nifedipino
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueador de los canales de calcio de tipo L de apertura prolongada (vasodilatador)
APLICACIONES Hipertensión, angina
FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida y completa; Biodisponibilidad: 50%; Unión a proteínas: 97%; Semivida: 1.8
h; Metabolismo: hepático (citocromo P450 2 A4) y pared intestinal; Eliminación: renal, 5-15%
heces.
INTERACCIONES Hipotensión severa o exacerbación de angina con betabloqueantes, Aumento de
concentración con cimetidina; Aumenta la concentración plasmática y las reacciones adversas
centrales de la fenitoína; Rifampicina disminuye la biodisponibilidad del nifedipido al ser un
inductor del citrocromo P450 2 A4
CATEGORÍA DE RIESGO
EMBRAZO
C
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, mareos, cefalea, rubor, hipotensión arterial, estreñimiento y edema.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco, shock cardiogénico, bloqueo auriculo ventricular, hipotensión
arterial, asma
Precauciones: función hepática alterada
DOSIS
Capsula blanda, oral: Adultos: 30-90 mg/ día en 3 tomas, aumentar la dosis en periodos de
7 a 14 días hasta alcanzar el efecto deseado. Dosis máxima: 120 mg/ día
Comprimido liberación prolongada, oral; Adultos: 30 mg/ 24 horas; Dosis máxima: 60
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64. FÁRMACO Hidralazina
DISPONIBLE COMO DILA-TEC (10 mg), Apresolina (10 mg), Bionobal (10 mg), Hidralazina (20 mg/ml)
PRESENTACIÓN
DILA-TEC (10 mg), oral, 20 tabletas. Apresolina (10 mg), oral, 20 tabletas. Bionobal (10 mg), oral, 20 tabletas.
Hidralazina (20 mg/ml), IV, 5 ampolletas de 1ml.
MECANISMO DE
ACCIÓN
Varios mecanismos postulados: Vasodilatador (Provoca liberación de óxido nítrico que relaja el músculo liso
arteriolar disminuyendo la resistencia vascular sistémica)
APLICACIONES
CLÍNICAS
Terapia ambulatoria a largo plazo de la hipertensión, insuficiencia cardíaca crónica congestiva, preeclampsia.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Intestinal; Biodisponibilidad: 25%; Metabolismo: Rápidamente en el hígado durante el primer paso,
en parte por N-acetilación (enzima NAT2). Eliminación: Orina y heces. Concentración plasmática máxima: 0.5-2
hrs. Duración de acción: 6-8 hrs. Unión a proteínas plasmáticas: 87%. Semivida: 1.5-3 hrs. Por vía IV sus
efectos máximos se alcanzan a los 20-30 minutos y persisten 3-5 hrs.
INTERACCIONES
Combinada con nitratos es eficaz en la insuficiencia cardíaca. Incrementa la respuesta de los antihipertensivos.
Los alimentos aumentan su absorción y metabolismo.
REACCIONES
ADVERSAS
Dolor de cabeza, náuseas, anorexia, palpitaciones, sudoración y enrojecimiento. Angina, taquicardia.
CATEGORÍA DE RIESGO
DE EMBARAZO
Categoría C
OBSERVACIONES
Precauciones: En pacientes con cardiopatía isquémica, la taquicardia refleja y la estimulación simpática pueden
provocar angina o arritmias isquémicas. Dosis altas en pacientes que acetilan lentamente el fármaco pueden
provocar un síndrome similar al lupus eritematoso (artralgia, mialgia, erupciones cutáneas y fiebre).
Contraindicaciones: No administrar en pacientes con cardiomiopatía isquémica ni a los con disección aórtica.
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65. FÁRMACO Captoprilo
DISPONIBLE COMO Capotena (25 mg)
PRESENTACIÓN Capotena (25 mg), oral, 30 tabletas
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA)
APLICACIONES
CLÍNICAS
Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad renal diabética, infarto de miocardio.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 65%; Metabolismo: Hepático; Eliminación: Renal 80% y biliar 20%; Inicio de
acción: 15 minutos; Concentración plasmática máxima: 1 hora; Semivida: 2 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 25%
INTERACCIONES
Con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hipercalcemia e hiperpotasemia. Los
AINEs pueden alterar sus efectos hipotensores. Los antiácidos reducen su absorción. Incrementa concentración
plasmática de Digoxina y Litio.
REACCIONES ADVERSAS
En pacientes hipovolémicos puede producirse hipotensión grave. Hipercalcemia, tos seca a veces acompañada de
sibilancias y angioedema. Efectos tóxicos menores: sentido del gusto alterado, erupciones alérgicas en la piel y fiebre
medicamentosa.
CATEGORÍA DE RIESGO
DE EMBARAZO
Categoría D
OBSERVACIONES
En pacientes con enfermedad renal crónica disminuye la proteinuria y estabiliza la función renal (incluso en ausencia
de disminución de la presión sanguínea). Precauciones: Produce insuficiencia renal aguda en pacientes con estenosis
unilateral o bilateral de la arteria renal. Cuando se administra en altas dosis a pacientes con insuficiencia renal, puede
causar neutropenia o proteinuria. Contraindicaciones: Contraindicado durante el segundo y tercer trimestres del
embarazo debido al riesgo de hipotensión fetal, anuria e insuficiencia renal, a veces asociados con malformaciones
fetales o muerte.
DOSIS
Dosis inicial sugerida: 50-75 mg/día. Rango de dosis de mantenimiento habitual: 75-150 mg/día (dividido en 2-3
tomas). Insuficiencia cardíaca: 25 mg/cada 8 o 12 hrs. Niños: Inicial de 1.3-2.2 mg/kg, mantenimiento: 0.15-0.30
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66. FÁRMACO Enalaprilo
DISPONIBLE COMO Enalapril (10 mg). En EUA: Vasotec (10 mg), Enalaprilat (1.25 mg/ml, 2.5 mg/2 ml)
PRESENTACIÓN
Enalapril (10 mg), oral, 30 tabletas. Vasotec (10 mg), oral, 30 tabletas. Enalaprilat (1.25 mg/ml, 2.5 mg/2
ml), intravenosa
MECANISMO DE
ACCIÓN
Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA)
APLICACIONES
CLÍNICAS
Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, infarto de miocardio
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Digestiva, 60%; Biodisponibilidad: 60%; Metabolismo: Hepático (hidrólisis); Eliminación: Renal
(inalterado o como enalaprilato); Concentración plasmática máxima: 3-4 hrs; Semivida: 11 hrs.
INTERACCIONES
Con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hipercalcemia e
hiperpotasemia. Los AINEs pueden alterar sus efectos hipotensores. Los antiácidos reducen su absorción.
Incrementa concentración plasmática de Digoxina y Litio.
REACCIONES
ADVERSAS
En pacientes hipovolémicos puede producirse hipotensión grave. Hipercalcemia, tos seca a veces
acompañada de sibilancias y angioedema.
CATEGORÍA DE
RIESGO DE EMBARAZO
Categoría D
OBSERVACIONES
En pacientes con enfermedad renal crónica disminuye la proteinuria y estabiliza la función renal (incluso en
ausencia de disminución de la presión sanguínea). Precauciones: Produce insuficiencia renal aguda en
pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Contraindicaciones: Contraindicado durante
el segundo y tercer trimestres del embarazo debido al riesgo de hipotensión fetal, anuria e insuficiencia
renal, a veces asociados con malformaciones fetales o muerte.
DOSIS Inicial: 10 mg. Habitual: 10-40 mg/día
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67. FÁRMACO Losartán
DISPONIBLE COMO Cozaar (50 mg), Hyzaar ( Losartán 50 mg / Hidroclorotiazida12.5 mg), Losartán (50 mg)
PRESENTACIÓN
Cozaar (50 mg), oral, 15 o 30 comprimidos. Hyzaar (50 mg/12.5 mg), oral, 30 comprimidos. Losartán (50 mg),
oral, 30 grageas
MECANISMO DE
ACCIÓN
Antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
APLICACIONES
CLÍNICAS
Se usan con mayor frecuencia en pacientes que han tenido reacciones adversas a los inhibidores de la ACE.
Hipertensión arterial sistémica, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, reducción de la hipertrofia ventricular
izquierda.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 35%; Metabolismo: Hepático (1er paso. Por el citocromo P450, por los
sistemas CYP2C9 y CYP3A4); Eliminación: Renal 75% y biliar 25%; Concentración plasmática máxima: 1-3 hrs;
Semivida: 2 hrs.
INTERACCIONES
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que
contengan potasio o heparina pueden producir hiperpotasemia, también en administración concomitante de
IECA. Aumenta la concentración media de digoxina plasmática. Inductores del CYP2C9: Carbamazepina, fenitoína,
fenobarbital. Inhibidores del CYP2C9: Ácido valproico, amiodarona, clopidogrel, metronidazol, sulfametoxazol.
REACCIONES
ADVERSAS
Hipotensión, oliguria, azoemia e insuficiencia renal aguda. Angioedema, hipercalcemia, hiperpotasemia. Vértigo y
erupción cutánea ocasional.
CATEGORÍA DE RIESGO
DE EMBARAZO
Categoría D
OBSERVACIONES
Precauciones: Puede provocar hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o que toman complementos de
potasio o diuréticos ahorradores de potasio. Contraindicaciones: Toxicidad si se combina con inhibidores de la
ECA. Hipersensibilidad al fármaco.
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68. FÁRMACO Telmisartán
DISPONIBLE COMO Telmisartán (40 mg, 80 mg), Micardis (40 mg, 80 mg)
PRESENTACIÓN Telmisartán (40 mg, 80 mg), oral, 28 tabletas. Micardis (40 mg, 80 mg), oral, 28 tabletas
MECANISMO DE
ACCIÓN
Antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
APLICACIONES
CLÍNICAS
Se usan con mayor frecuencia en pacientes que han tenido reacciones adversas a los inhibidores de la ACE.
Hipertensión arterial esencial, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, reducción de la hipertrofia ventricular
izquierda.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 40-60%; Metabolismo: Hepático (conjugación: acil-glucorónido
inactivo); Eliminación: Inalterada en heces por excreción biliar; Concentración plasmática máxima: 0.5-1 hrs;
Inicio de acción: 3 hrs. Semivida: 24 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 99.5%
INTERACCIONES
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que
contengan potasio o heparina pueden producir hiperpotasemia, también en administración concomitante de
IECA. Aumenta la concentración media de digoxina plasmática. Potencia el efecto hipotensor de otros
antihipertensivos.
REACCIONES
ADVERSAS
Hipotensión, oliguria, azoemia e insuficiencia renal aguda. Angioedema, hipercalcemia, hiperpotasemia.
Dorsalgia, diarrea, síntomas pseudogripales, dispepsia y dolor abdominal.
CATEGORÍA DE RIESGO
DE EMBARAZO
Categoría D
OBSERVACIONES
Precauciones: Puede provocar hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o que toman complementos de
potasio o diuréticos ahorradores de potasio. Contraindicaciones: Toxicidad si se combina con inhibidores de la
ECA. Hipersensibilidad al fármaco, embarazo, lactancia, patología obstructiva de las vías biliares, insuficiencia
hepática y/o renal severa.
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69. FÁRMACO Valsartán
DISPONIBLE COMO
Diovan (80 mg, 160 mg), Co-Diovan (Valsartán 160 mg, Hidroclorotiazida 12.5 mg), VAGSAR (80 mg, 160 mg),
Valsartán (160 mg)
PRESENTACIÓN
Diovan (80 mg, 160 mg), oral, 30 comprimidos. Co-Diovan (160 mg/12.5 mg), oral, 14 tabletas. VAGSAR (80 mg,
160 mg), oral, 30 tabletas. Valsartán (160 mg), oral, 14 comprimidos
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
APLICACIONES CLÍNICAS
Se usan con mayor frecuencia en pacientes que han tenido reacciones adversas a los inhibidores de la ACE.
Hipertensión arterial esencial, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, reducción de la hipertrofia ventricular
izquierda.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 25%; Metabolismo: Hepático (por el sistema CYP2C9 del citocromo P450);
Eliminación: Renal 20% y biliar 80%; Concentración plasmática máxima: 2-4 hrs; Semivida: 6 hrs; Duración de la
acción: 24 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 95%
INTERACCIONES
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que
contengan potasio o heparina pueden producir hiperpotasemia, también en administración concomitante de IECA.
Aumenta la concentración media de digoxina plasmática. Inductores del CYP2C9: Carbamazepina, fenitoína,
fenobarbital. Inhibidores del CYP2C9: Ácido valproico, amiodarona, clopidogrel, metronidazol, sulfametoxazol.
REACCIONES ADVERSAS
Hipotensión, oliguria, azoemia e insuficiencia renal aguda. Angioedema, hipercalcemia, hiperpotasemia. Vértigo,
insomnio, rash, disminución de la lívido.
CATEGORÍA DE RIESGO
DE EMBARAZO
Categoría D
OBSERVACIONES
Precauciones: Puede provocar hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o que toman complementos de potasio o
diuréticos ahorradores de potasio. Contraindicaciones: Toxicidad si se combina con inhibidores de la ECA.
Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia.
DOSIS 80-160 mg/día
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70. FÁRMACO Candesartán
DISPONIBLE COMO
Atacand (8 mg, 16 mg, 32 mg), Atacand Plus (Candesartán 16 mg/ Hidroclorotiazida 12.5 mg), Chat (16 mg),
Candesartán (8 mg, 16 mg)
PRESENTACIÓN
Atacand (8 mg, 16 mg, 32 mg), oral, 14 o 28 tabletas. Atacand Plus (16 mg/12.5 mg), oral, 28 tabletas. Chat
(16 mg), oral, 14 o 28 tabletas. Candesartán (8 mg, 16 mg), oral, 14 tabletas
MECANISMO DE
ACCIÓN
Antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
APLICACIONES
CLÍNICAS
Se usan con mayor frecuencia en pacientes que han tenido reacciones adversas a los inhibidores de la ACE.
Hipertensión, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, reducción de la hipertrofia ventricular izquierda.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 15%; Metabolismo: Hepático. Eliminación: Renal 33% y biliar 67%;
Concentración plasmática máxima: 3-4 hrs; Semivida: 9 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 99%
INTERACCIONES
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que
contengan potasio o heparina pueden producir hiperpotasemia, también en administración concomitante de
IECA. Aumenta la concentración media de digoxina plasmática.
REACCIONES
ADVERSAS
Hipotensión, oliguria, azoemia e insuficiencia renal aguda. Angioedema, hipercalcemia, hiperpotasemia.
Cefalea, dolor lumbar, mareo, infección del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario, taquicardia,
fatiga, dolor abdominal.
CATEGORÍA DE RIESGO
DE EMBARAZO
Categoría X
OBSERVACIONES
Precauciones: Puede provocar hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o que toman complementos de
potasio o diuréticos ahorradores de potasio. Contraindicaciones: Toxicidad si se combina con inhibidores de la
ECA. Hipersensibilidad a los fármacos o derivados de sulfonamidas, embarazo, lactancia, insuficiencia renal y
hepática grave y gota.
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71. FÁRMACO Espironolactona
DISPONIBLE COMO Aldactone A (25 mg), Aldactone (100 mg), Espironolactona (25 mg)
PRESENTACIÓN
Aldactone A (25 mg), oral, 30 tabletas. Aldactone (100 mg), oral, 30 tabletas. Espironolactona (25 mg), oral, 30
tabletas
MECANISMO DE
ACCIÓN
Antagonista del receptor de aldosterona (en el túbulo colector renal)
APLICACIONES
CLÍNICAS
Insuficiencia cardíaca sistólica e insuficiencia cardíaca asociada a hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva.
Hiperaldosteronismo primario y edema asociado a hiperaldosteronismo secundario.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Digestiva, 65%; Biodisponibilidad: 65%; Metabolismo: Amplio, durante su primer paso a través del
hígado (Citocromo P450, sistema CYP3A4). Recirculación enterohepática y muy ligada a proteínas. Eliminación:
Metabolismo; sin metabolizar se elimina en orina y en bilis. Semivida: 12-20 hrs. Comienzo de acción: 48-72 hrs;
Duración de acción: 3-4 días. Unión a proteínas plasmáticas: 90%. Se une con gran afinidad e inhibe con fuerza el
receptor de andrógenos.
INTERACCIONES
Su acción puede ser inhibida por los AINES bajo ciertas condiciones. El uso concomitante de otros agentes que
bloquean el sistema renina-angiotensina (betabloqueadores, inhibidores de la ECA, bloqueadores del receptor de
la angiotensina) aumenta la probabilidad de hipercalemia. Potencia la acción de otros diuréticos y
antihipertensores. El ácido acetilsalicílico disminuye el efecto de la espironolactona. Inductores del CYP3A4:
Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital. Inhibidores del CYP3A4: Claritromicina, eritromicina, diltiazem, verapamilo.
REACCIONES
ADVERSAS
Ginecomastia, impotencia, disminución de la libido. Hiperpotasemia, acidosis metabólica hiperclorémica.
CATEGORÍA DE RIESGO
DE EMBARAZO
Categoría D
OBSERVACIONES
Precauciones: Metabolismo alterado en pacientes con enfermedad hepática. Control de la evolución renal y niveles
de potasio al asociarse con IECAs y ARA-II. Contraindicaciones: No tratar a pacientes con insuficiencia renal
Descargado por Maria Verber (mverberolmeda@gmail.com)
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