Revisión actualizada a cargo de nuestro R4 (Juaquín Urda romacho) del uso y nuevas recomendaciones de Primaquina

1. REVISIÓN
PRIMAQUINA
JOAQUÍN URDA ROMACHO
FIR 4 FARMACIA HOSPITALARIA
10/11/2016

2. • 8 aminoquinoleína.
• Actúa sobre hipnozoítos de P. ovale y P. vivax.
• Actividad gametocida todas especies de Plasmodium.
• Efecto mínimo en formas sanguíneas.
• Inhibe la síntesis de poliaminas en el parásito, causando la muerte
celular.
PRIMAQUINA
Neumonía por P. jiroveci
15-30 mg durante 21 días (con clindamicina)

3. Erradicación de hipnozoítos,
después de tratar la fase aguda y
eliminar formas eritrocitarias
Actividad gametocida
CICLO BIOLOGICO
DIANAS TERAPEUTICAS

4. La primaquina administrada por vía oral se absorbe fácilmente.
Las concentraciones plasmáticas máximas se observan al cabo de 1-3 horas.
Semivida plasmática: 5 horas.
Biodisponibilidad: 96%
Se distribuye ampliamente por los tejidos del organismo.
Metabolismo hépático. Su principal metabolito es la carboxiprimaquina.
Pequeña cantidad de fármaco inalterado se excreta por la orina.
FARMACOCINÉTICA

5. REACCIONES ADVERSAS
> 10%
Dolor abdominal
Vómitos
Náusea
Anemia hemolítica
<1-10%
Metahemoglobinemia
(Deficit reductasa NADH-metahemoglobina)
<1%
Agranulocitosis, leucopenia,
leucocitosis.
Dolor de cabeza, prurito
Arritmias, hipertensión
Interferencia con la acomodación
visual
Frecuente si se administra con el estómago vacío.
Dosis elevadas
Deficiencia de G6PD
En general, se cura espontáneamente,
Casos graves: transfusión sanguínea.

6. Deficiencia de G6PD
Enzimopatía más común. Quinto defecto congénito más común a nivel mundial.
El 90% de los afectados son de sexo masculino.
El glutation reducido (producido por la 6GPD) protege al eritrocito contra
agentes oxidantes.
El deficit enzimatico facilita la oxidación de la Hb y causa su desnaturalización.
VERDUGO P. y cols. Revista Chilena de Pediatría Vol 85,1. 2014

7. La distribución de la malaria es muy
similar a la distribución de los alelos G6PDd.
La destrucción acelerada de los eritrocitos
afectados por el bazo
Resistencia real en contra de la malaria
Este fenómeno puede dar lugar a una
ventaja adaptativa en portadores de
esta deficiencia,
ALTA PREVALENCIA
Deficiencia de G6PD y malaria

8. Medicamentos que deben ser evitados por individuos con deficit de G6PD

9. CONTRAINDICACIONES
• Embarazo.
• Niños < 6 meses
Lactancia a niños < 6 meses.
PRECAUCIONES/ RECOMENDACIONES
• Recomendar tomarlo con alimentos y con abundante agua.
• Determinar si hay deficiencia de la G6PD antes de iniciar tratamiento.
• La primaquina debe suspenderse si se producen signos de hemólisis
(se encuentran débiles o pálidos o si observan un oscurecimiento de la orina).
• Pacientes con enfermedad cardíaca: monitorizar el ECG (potencial de
prolongación del intervalo QT).

10. La primaquina NO debe
administrarse conjuntamente con
fármacos
susceptibles de provocar
hemólisis o depresión de la MO.
INTERACCIONES
GRAVE
(Uso Alternativo)
SIGNIFICATIVO
(Seguimiento)
Pomelo
Idelalisib
Ivacaftor
Quinacrina
Pomalidomida
Axitinib
Dapsona
Efavirenz
Pentoxifilina
Zidovudina
Elvitegravir / cobicistat /
emtricitabina / tenofovir DF

19. 0,25 mg/kg por 14 días VS 0,50 mg/kg 7 días
1,17 mg/mg/día por 3 días: 210-3
0,25 mg/kg/día por 3, 5, 7, 9 ó 10 días

20. ¿LA PQ ES EFICAZ?
La respuesta es afirmativa. Si no se usa PQ el riesgo de recurrencia
aumenta significativamente.
¿LA EFICACIA DE PQ DEPENDE DE LA DT DADA EN CIERTO TIEMPO FIJO?
La eficacia de 210 en 7 ó 14 días es francamente mejor que la de 45 a 150 mg
en 3 a 10 días.
¿LA EFICACIA DE PQ DEPENDE DEL NÚMERO DE DÍAS EN QUE SE
APLICA UNA DETERMINADA DT EFICAZ?
Las DT 210 en 7 ó 14 días parece tener la misma eficacia, pero dada en
3 días carece de utilidad, aunque las dosis diarias altas fueron bien toleradas
PREGUNTAS ESPECÍFICAS PARA RESOLVER CON EL METANÁLISIS

21. CONCLUSIÓNES
El uso de la PQ es necesario para reducir la frecuencia de recurrencias.
Deben hacerse más estudios para evaluar que la DT estándar dada en
7 días tiene igual eficacia que dada en 14 días, ya que los estudios de la
primera son pocos y están casi confinados a Brasil.
La DT estándar de 0,25 mg/kg/día por 14 días debe mantenerse para
prevenir las recurrencia de malaria vivax.
RESULTADOS

25. Mas de 60 años siendo de elección en el tratamiento de las recaidas
de P vivax.
Existen estudios que detallan casos de resistencia a primaquina
en algunas regiones
Factores que contribuyen
a fallos de tratamiento
- dosis inadecuadas,
- reinfecciones,
- mala adherencia,
- no eliminar formas eritrocitarias..

26. CASO 1
CASO 2
CASO 3
FALLOS DE TRATAMIENTO CON PRIMAQUINA

27. • Tafenoquina es un 8- aminoquinolina
• La indicación propuesta para tafenoquina es para el tratamiento
de los hipnozoitos en P. vivax y P. ovale
Vida media larga: 2-3 semanas.
• Provoca hemolisis en personas con deficiencia de G6PD
Régimen más corto
Especial cuidado con
individuos con deficit de G6PD

28. MUCHAS GRACIAS