Este documento describe diferentes grupos de antibióticos, incluyendo tetraciclinas, aminoglucósidos y macrólidos. Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro que inhiben la síntesis de proteínas y son efectivos contra bacterias y otros microorganismos. Los aminoglucósidos como amikacina y gentamicina son bactericidas que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas uniéndose a las subunidades ribosomales. Los macrólidos como eritromicina obstaculizan la síntesis
1. Inhibidores de la síntesis de proteína
Las tetraciclinas fueron descubiertas hace 50 años por Duggar. Actualmente son un
grupo de antibióticos ampliamente formulados en el mundo. Son un grupo de
compuestos estrechamente relacionados que, como su nombre lo indica, constan de 4
anillos fusionados con un sistema de dobles enlaces conjugados.
Las Tetraciclinas se pueden dividir en:
1. Derivados naturales del streptomyces:
- Tetraciclina
- Oxitetraciclina
- Demeclociclina
2. Derivados semisintéticos de la tetraciclina:
- Doxiciclina
- Minociclina
• 1º) Las de vida media corta (6-8 h),
Clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina.
• 2º) Las de vida media intermedia (12-14 h),
Demeclociclina y metaciclina.
• 3º) Las de vida media larga (16-18 h),
Doxiciclina y minociclina
Modo de acción
La penetración de estos agentes en los microorganismos susceptibles esta mediada por
proteínas de transporte peculiares de la membrana citoplasmica interna de la
bacteriana.
Espectro anti bacteriano
Como antibióticos de amplio espectro las tetraciclinas también son eficaces contra
microorganismo distintos a la bacteria. Son bacteriostáticas y constituyen los fármacos
de preferencia para las infecciones por
Clamidias
Microplasma
2. Espiroquetas
Rickettsia rickettsii
contra algunos bacilos gram negativos como la Brucella, el Helicobacter Pylori
Resistencia
una resistencia muy extendida limita el empleo de las tetraciclinas en clínica .El factor R
natural que se encuentra con mayor frecuencia confiere a los microorganismos
incapacidad para acumular el fármaco y produce resistencia esto se logra mediante un
flujo activo de salida del fármaco dependiendo de mg++ mediado por la resistencia
tetA también se describen otros mecanismo como la posible modificación del sitio de
unión de tetraciclina.
FARMACO CINETICA
Absorción : todas las tetraciclinas se absorben de manera adecuada pero incompleta
luego de su administración oral .Sin embargo, cuando estos fármacos se toman junto
con alimentos lácteos en la dieta la absorción disminuye por la formación de quelatos
no absorbibles de tetraciclina con iones calcio.
Distribución: las tetraciclinas se concentran en el hígado, el riñón, el bazo, y la piel y se
unen a tejidos en proceso de calcificación como (huesos y dientes) o a tumores con alto
contenido de calcio. Se distribuyen bien en casi todos los tejidos corporales. Todas las
tetraciclinas entran en el líquido cefalorraquídeo, atraviesan la barrera placentaria y
se concentran en los huesos y dientes del feto.
Destino
Se metabolizan en parte en el hígado donde se concentran y se conjugan para formar
glucuronidos solubles.la mayor parte de las tetraciclinas se reabsorbe en el intestino y
entra a la orina por filtración glomerular
EFECTOS ADVERSOS
Malestar gástrico: casi siempre se debe a irritación de la mucosa gástrica. El malestar
puede controlarse si el fármaco se administra junto con los alimentos, con la condición
que no sean productos lácteos.
Efectos sobre tejidos calcificados: El depósito del fármaco en los huesos y la dentición
primaria tiene lugar durante la calcificación en niños en etapas de crecimiento, esto
ocasiona alteraciones en el color de los dientes y detención temporal del crecimiento.
Hepatocidad mortal: occure cuando se administran dosis altas de tetraciclinas en
mujeres embarazadas en especial si sufre de pielonefristis.
3. Fototoxicidad: puede aparecer cuando el paciente que recibe tetraciclinas se expone al
sol o rayos ultravioleta. Esta toxicidad es más frecuente con tetraciclina, doxiciclina, y
demeclociclina
Problemas vestibulares: estos efectos colaterales mareos vómitos) se observan con la
minociclina que se concentra en la endolinfa.
Seudotumor cerebral: puede observar en adultos hipertensión intracraneal benigna
caracterizada por cefalea y visión borrosa.
Súper infecciones: a veces se observa crecimiento excesivo de candina en la vagina o
estafilococos resistentes en el intestino
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con deficiencia renal no debe tratarse con cualquier tetraciclina excepto
doxiciclina.mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, ni en niños menores de
ocho años de edad.
Nombre comercial
Tetraciclina
Tetrex
Urobiotico
acromicina
Dociclina
vibramicina
cildox
Minociclina
Minocin
Demeclocina
Declomycin
Presentaciones
TETRACICLINA 500 mg cápsulas, se presenta en folios de papel aluminio, disponible en
cajas de 500 unidades
4. Doxiciclina
Capsula 100 mg
Suspensión oral 50 mg/5ml
Ampolla 100mg/5ml
Minoxiclina
Tabletas 50- 100mg
Comprimido 50-100mg
Demecloxiclina
Capsula 150-300mg
DOSIFICACION
Doxiciclina: 100-200 mg/día cada 12-24 h (oral, IV)
Minociclina: 100-200 mg/día cada 12-24 h (oral, IM, IV)
Tetraciclina 1-2 g /día cada 6 h (oral, IM, IV)
Demeclociclina 150 mg/6 h o 300 mg/12 h.
Aminoglucosidos
Los antibióticos aminoglucosidos constituyen la principal alternativa en el
tratamiento de infecciones graves causadas por bacilos aerobios gramnegativos,
sin embargo su empleo esta limitado por su excesiva toxicidad.
El termino Aminoglucosido se origina en su estructura por dos azucares amina por un
enlace glucosidico a un núcleo hexosa central
• Se cree que todos los miembros de esta familia inhiben la síntesis de
proteínas bacteriana por el mecanismo determinado por estreptomicina.
Los microorganismos susceptibles poseen un sistema dependiente de
oxigeno que transporta el antibiótico a través de la membrana celular.
• Todos los aminoglucosidos son bactericidas, solo son eficaces contra
microorganismos aerobios.
5. • Todos los aminoglucosidos excepto la neomicina deben administrarse por vía
parenteral para alcanzar concentraciones séricas adecuadas.
• Amikacina
• La amikacina es un antibiótico semisintetico del grupo de los
Aminoglucosidos, derivado de la kanamicina de acción bactericida.
• Mecanismo de acción:
• La kanamicina se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano
impidiendo la transcripción del ADN bacteriano y por tanto la síntesis de
proteínas en los microorganismos susceptibles
• Farmacocinética
• La Amikacina se absorbe rápidamente tras la administración
intramuscular. Las concentraciones séricas máximas son de 12, 16y 21
mg/ml respectivamente.
• El 84% de la dosis administrada se excreta en la orina a las 9 horas con
función renal normal.
La Amikacina se encuentra activa frente a los sigtes microorganismo:
• Gran negativos: Especie de Pseudomonas, Escherichia coli y Proteus.
• Gran positivos: Especie de Estafilococos productores y no productores de
penicilinasa. Sin embargo la Amikacina es poco activa a otros gran
positivos: como los Estreptococos Pyogenes, Estreptococos Pneumoniae y
Enterococos.
Vida media
• 2horas
• Excreción
• Se excreta principalmente por filtración glomerular.
• Indicaciones
Esta indicada en el tratamiento de corta duración de las infecciones bacterianas
simples o mixtas: como septicemia, infecciones del tracto respiratorio, del SNC, de la
piel, quemaduras y aparato urinario
Vías de administración
• Vía intramuscular: Adultos y niños dosis normal de 15mg /kg /dia en 2 o 3
dosis iguales.
• Vía intravenosa: Puede utilizarse en situaciones especiales cuando la vía
intramuscular no sea factible.
• Contraindicaciones
Esta contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y reacciones grave a
la Amikacina o a otros Aminoglucosidos
Reacciones adversas
• Nefrotoxicidad
• Picor de la piel
• Fiebre
6. • Cefalea
• Nauseas
• Hipotensión
• Vomito
• Temblor
•
Presentación
• Amikacina ,solución inyectable :500mg
• Biclin: 125y 500mg
• Amikacina Normon:125mg,250mg,y frasco con 100ml
Gentamicina.
• Mecanismo de acción: bactericida, penetra en la bacteria y se une a la
subunidad ribosomales 30S inhibiendo la síntesis proteica.
• Indicaciones: Septicemia, endocarditis, infección del SNC,
Gastrointestinal, piel quemadura.
Vía de administración: I.M. e I.V. 1mg /kg /8h
Vida media.
• Contraindicaciones: hipersensibilidad a aminoglucosidos, embarazo y
lactancia.
• Reacciones adversas:
• Mareos
• Vértigos
• Zumbido de oído
• Contracción muscular
• Hipertensión
• Depresión respiratoria
Presentación: solución inyectable, 100ml y crema, 20g
Neomicina
• Es uno de los antibióticos tópicos mas utilizado y se utiliza en clínica,
como antibiótico bactericida tanto por vía tópica como por vía oral.
• Mecanismo de acción: Antidiarreico, antibacteriano de acción local
digestiva.
• Indicaciones: Diarreas de origen bacteriano infecciones hepática graves.
Presentación.
Ungüento de 10g a 15g
7. Vía de administración
• Tópica y Oral.
• Oral: 1g a 2gen 3 o4 toma antes de comida.
• Contradicaciones.
• Hipersensibilidad, embarazo y lactancia.
• Reacciones adversas.
• Atrofia muscular.
Síndrome de malabsorción
Estreptomicina
• Fue el primer antibiótico descubierto del grupo de los aminoglucosidos.
• Mecanismo de acción.
• Bactericida, inhibe la síntesis proteica a nivel de subunidad 30S ribosomal.
• Indicaciones.
Endocarditis, infección urinaria, gonorrea, diarrea y reducción de la flora intestinal
Presentación: Solución inyectable de 1g
Vía de administración
• I.M: 1g /dia max.4g /dia.
• Niños: 20 a 40 mg /kg /dia en 2 dosis.
• Vida media:
• 2 a 4 horas
• Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad a aminoglucosidos,y embarazo ya que ha producido en
el feto otoxicidad y sordera.
Reacciones adversas
• Neuropatía
• Otoxicidad
• Sordera
• Neuritis óptica
• Dermatitis exfoliativa
Macrolidos.
Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se
caracterizan por tener un anillo macro cíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo
prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la
azitromicina son derivados sintéticos de la eritromicina.
Mecanismo de acción.
8. Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la síntesis de proteínas en la
bacteria a nivel ribosómico, se fijan a la unidad 50 S del mismo, e impiden la reacción
de translocación en la cual la cadena de péptido en crecimiento se desplaza del sitio
aceptor al donador, por esta particularidad se proscribe su combinación con otras
drogas que compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma como serían la
clindamicina y el cloranfenicol.
Farmacocinética.
De forma general nos referiremos a las características de la eritromicina como
compuesto típico del grupo y al referirnos a los nuevos macrólidos particularizaremos
en cada uno de ellos. La eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino
delgado, penetra y difunde en casi todos los tejidos, excepto en encéfalo y líquido
cefalorraquídeo. Penetra el líquido prostático, atraviesa la barrera placentaria, sin
embargo, no es teratógena y alcanza, además, bajas concentraciones urinarias.
Modificación enzimática.
Los macrólidos de 14 carbonos pueden inactivarse por:
-esterasas, glicolasas.
-fosfotransferasas.
Donde se encuentran los macrolidos?
Se concentra fundamentalmente en el hígado y se excreta por la bilis; está en relación
proporcional el aumento de las concentraciones con las dosis administradas. Por este
motivo en las hepatopatías o enfermedades que cursen con ictericia obstructiva no
deben ser utilizadas a dosis más bajas que las usuales.4
Indicación.
-Toxoplasmosis.
-Neumonía adquirida en la comunidad.
-Otitis media aguda.
-Difteria y tos ferina.
-Infecciones intestinales por Campylobacter.
-Infecciones urogenitales, como la uretritis por Chlamydia trachomatis.
-enfermedad inflamatoria pélvica.
9. Efectos adversos;
M14 y M15 estimulan la motilidad intestinal, por lo que pueden producir :
-dolor abdominal.
-náuseas y vómitos.
-Hipersensibilidad cutánea.
-Eosinofilia.
Vida media.
La vida media plasmática es de una y media horas, pero las concentraciones hísticas
permanecen por un tiempo mayor.
La mayor parte de la droga es inactivada por desmetilación hepática; no es eliminada
por diálisis peritoneal ni por hemodiálisis.
Tipos de macrolidos:
-Eritromicina.
-Oleandomicina.
- azitromicina.
- espiromicina.
- josamicina.
-Diritromicina.
- fluritromicina.
- claritromicina
Los macrólidos poseen un anillo lactónico macro cíclico al que se unen diversos
desoxiazúcares y se clasifican atendiendo al número de miembros de la molécula. Ej.:
-14 miembros: eritromicina, claritromicina.
-15 miembros.
-16 miembros: espiramicina, midecamicina.
10. Eritromicina
La eritromicina es una base débil (pKa de 8.9) que forma rápidamente sales y ésteres
cuando se pone en contacto con ácidos orgánicos.
-La Eritromicina fue el primer macrólido, descubierto en 1952, por Manuel Alexander
McGwire y colaboradores, en los productos metabólicos de una cepa del Streptomyces
erytherus,1 obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en el
archipiélago de las Filipinas.
Uso.
La eritromicina se ha usado desde esa época para el tratamiento de infecciones del
tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos
susceptibles (principalmente cocos (Bacteria Gram positiva Gram positivos), y
especialmente en pacientes alérgicos a las penicilinas.
Dosis.
Vía oral, adulto y niños mayores de 8 años: eritromicina base, 500 mg, cada 6-8 horas,
eritromicina estearato 250mg cada 6 horas. Todas esta formas pueden elevarse
hasta cuatros días, en caso severo (dosis diaria máxima) niños; 30- 50 mg/kg/días, en 4
dosis divididas. No se aconseja injerirlo con los alimentos, vía iv: 25-50 mg/kg diluida al
menos 250ml, difundir en 45-60 minutos.
Vida media
1-5 horas.
Farmacocinética
La eritromicina y sus sales, digieren en cuanto a sus disponibilidad en generar
presentan mejor absorción si son ingerida lejos de la comida, excepto en el estolato.
Puede administrarse por vía intravenosa, no se debe administrar por vía intramuscular
.tiene muy buena distribución en los tejido incluyendo el líquido cefalorraquídeo y
articular.
Efectos adversos.
-Nausea.
- Vómitos.
- diarrea hasta el 20% de los pacientes.
11. - Taquicardia ventricular.
Claritromicina y azitromicina.
Tiene mejor biodisponibilidad oral con menores efectos adversos gastrointestinales
vida media más prolongada y un mayor espectro antibacteriano comparados con la
eritrimicina.
Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorios por m.pneumoniae y neumonía.
Infecciones por neumonía, h. influenciae cuando no puedan usar veta latamico.
Reactivación de bronquitis crónicas.
Dosis.
-Vía oral. Adulto 250-500mg cada 12 horas.
-Niños peso menor 8kg/ 7.5 ml cada 12 horas. 8.11 kg 62.5 mg cada 12 horas. De 12-
19 ´kg 125mg cada 12 horas, de 20- 30 kg. 250 mg cada 12 horas,.
-Vía IV: 500 mg cada 12 horas en vena proximal solo en adultos
Farmacocinética.
Claritrimicina tiene buena absorción oral con o sin alimentos . El metabolismo es
hepático por citocromo p4503a. No alcanza concentraciones en LCR. Deben
MODIFICARSE LA DOSIS EN insuficiencia renal severa . Si la función renal esta
conservada no se modifica da la dosis en caso de insuficiencia hepática.
Efectos adversos
Son raro, puede ocurrir hipersensibilidad. A dosis elevadas puedes provocar síntomas
neurológico y disminución de la audición , reversible.
Contraindicaciones.
-Hipersensibilidad.
-alergia a macrolidos.
- Insuficiencia hepática.
Azitromicina.
Indicación.
12. -Tratamiento de uretritis.
- Infecciones del tracto respiratorio en caso de intolerancia de la eritromocina
- alergia a la penicilina.
Dosis.
-Vía oral: adulto 500mg / día el primer día luego 250mg/ día por 3 días .
-Niños de 15-25 kg, 200mg por 3 días,
- 26-35 kg , 300mg por 3 días,.
- 36-45 kg. 400mg por 3 días.
Farmacocinética.
Buena disponibilidad vía oral, debe alejarse de la comida .no de ingerirse junto con
sales de magnesio o de aluminio. Tiene una vida muy larga lo que permite un
tratamiento corto. Existe actividad antibacteriana durante 15 días en los tejidos luego
de un tratamiento por 5 días.
Reacciones adversas.
-Las alteraciones gastrointestinales
Contraindicaciones.
-Insuficiencia hepática.
EL CLORANFENICOL
Es un antibiótico contra una amplia variedad de microorganismo Gram positivos y
Gram negativos y pertenece al grupo de anfenicoles.
El cloranfenicol se emplea en infecciones mixtas aerobios –anaerobios, como absceso
cerebral, fiebre ,tifoidea, infecciones abdominales etc… ,también es muy eficacia
contra la mayoría bacteria anaeróbicas y otro microorganismos como rickettsias.El
tiene varias aplicaciones terapéuticas ,sin embargo no se recomienda su uso en el
tratamiento de infección leves que puede ser tratar con otros antibióticos.
13. RESISTENCIA
La resistencia al cloranfenicol se debe al gen cat.Este se codifica una enzima llamada
cloranfenicol acetiltransferasa
Que desactiva el cloranfenicol enlazando uno de dos grupos acetil -s-coenzima A, a los
grupos hidroxilo del cloranfenicol
FARMACOLOGIA
El antibiótico inhibe la síntesis de proteínas bloqueando la actividad de enzima
peptidil-transferasa al unirse a la subunidad 50s del ribosoma evitanda la formación
del enlace peptídico.
FARMACOCINETICA
-El cloranfenicol puede administrar por vía intravenosa u oral, se absorbe por completo
por vía oral gracias a su naturaleza lipofilica.su distribución se hace en la mayor parte
de los tejidos líquidos del cuerpo incluyendo el LCR, hígado y riñones.
-se metaboliza principalmente por la glucuronil transferasa hepática en metabolito
inactivo
-Excreción cerca de 10%-12% de la dosis se excreta por los riñones y el resto se
elimina en forma metabolito sin actividad farmacológica.
PRESENTACION FARMACOCEUTICA
-capsulas: 250mg-500mg
-suspensión: 125 o 250mg por cada 5ml
-solución: que contiene 0.5%
-ungüento oftálmico: con cloranfenicol en concentraciones del 1%
-solución otica: para instilación del oído con 0.5%
-El cloranfenicol posee una vida media alrededor de 4horas y su dosis usual es de 50-
100mg cada 6 horas, su dosis máxima es de 4g.
-Su Nombre comercial: isoptofenicol, poenfenicol, quemicetina, farmicetina,bioticap
REACCION ADVERSOS
La depresión de la medula ósea es el efecto más serio y peligroso del cloranfenicol.
Hay dos tipos de depresión de la medula ósea :
14. 1) una que no depende de la dosis administrada, ni el tiempo de uso. Y puede conducir
anemia aplasica y es irreversible.
2) la otra depresión de la medula, depende de la dosis y relaciona con concentración
plasmática del fármaco.
También puede reaccionar sobre:
*hepática: anemia aplasica ,anemia hipoplastica,trombocitopenia y anemia hemolítica.
La anemia hemolítica ocurre al paciente con concentración baja de deshidrogenasa de
glucosa 6-fosfato
*SNC: cefalea, neupatia periférica,confusión,deprecion leve,delirio
*gastrointestinales: náusea, vómito ,diarrea, estomatitis
*síndrome del Bebe gris.
SINDROME DEL BEBE GRIS
Este efecto adverso aparece en neonato cuando la posología del cloranfenicol no se
ajusta de manera apropiada,Es mas común en neonato con deficiencia de glucoronil-transferasa
y menor excreción renal.Esto conduce falta de apetito,depresión
respiratorio,colapso cadiovascular cianosis y muerte.
INTERACCIONES
El cloranfenicol puede inhibir algunas de las oxidasas hepáticas de función mixta y por
tanto bloquear el metabolismo de fármaco como: la warfarina,fenitoina,tolbutamina
y clorpropamida.
Warfarina
Es un medicamento anti coagulante que se administra por vía oral y muy rara vez por
inyección.
Está indicada en el tratamiento de trombosis venosa, embolia pulmonar, fibracion
auricular,infarto miocardio.
-su vida media es: de 36y 42horas
-metaboliza en: el hígado
-excreta: en el bilis y orina
15. FENITOINA
Se llama también difenilhidantoina, es un antiepiléptico de uso común.
Indicacion: epilepsia psicomotora,epilepsia tonicoclonica,epilepsia focal etc...
-Vía de administración: oral y parenteral
-vida media: 22 horas
-Metaboliza :en el hígado
-excretada: en el bilis y orina
TORBUTAMIDA Y CLORPROPAMIDA
Son nombres del grupo de las sulfonilureas de primera generación que indicado en el
tratamiento de la diabetes mellitus tipos 2, especialmente en el paciente cuya
hiperglicemia no puede controlar solamente con modificación dietéticas.
-su absorción: por el tracto gastro intestinal, se puede detectar en la sangre a los 30
minutos.
-se administra por: vía oral
-concentración máxima se alcanza de 3-5 horas
-vida media: aproximadamente 6 horas
-Metaboliza: en el hígado
-excretada: por vía renal
CLOPROPAMIDA
*Absorción: en el tracto gastrointestinal
*administración: por via oral
*vida media: de 25 a 60 horas
*concentración máxima es de 3 a 6 horas después de su administración
*Acción de duración de 24 a 48 horas
16. *Metaboliza: en el hígado
*Excreta: en la orina
Inhibidores de síntesis de proteínas: CLINDAMICINAS
Bosquejo:
• Historia
• Forma farmacéutica
• Indicaciones terapéuticas
• Contraindicaciones
• Precauciones
• Reacciones
• Interacciones medicamentosas
• Dosis y vía de administración
• Mecanismo de acción
• Farmacocinética
Historia
• La lincomicina fue aislada por Mason en 1962 de Streptomyces linconlnensis
encontrada en un campo de Lincoin Nebraska
• En1966 Magerlein modifico sintéticamente su estructura química y obtuvo la
Clindamicina.
• La clindamicina es un antibiótico semisintético producido por un 7 (S)-cloro-sustitución
de la 7 (R)-hidroxilo grupo de la lincomicina compuesto original.
• La fórmula estructural se representa a continuación:
17. Lincosamina
• Antibacteriano que actúa inhibiendo la síntesis de proteínas al fijarse al
ribosoma bacteriano.
• Produce efecto preferentemente bacteriostático, tiene buena actividad frente a
bacterias gram-positivas y puede producir diarrea y una forma especial de
superinfección: la colitis seudomembranosa.
• Son cristales blancos muy solubles en agua y solventes orgánicos. Muy estables
al calor y a las variaciones de pH
• Las lincosamidas no contiene núcleo macro láctico como los macro lides y están
constituidas por un ácido aminado, metilprolina y un azúcar, piranosa, unidos
por una amina.
• En 1981 Gerber y 1986 Craig Demostraron el efecto post antibióticos
• In vitro y en infecciones respiratorias
• La lincomicina NO tiene actividad sobre Haemophilus, Neisseria y Enterococos.
Activas contra M. hominis, Ureaplasma.
• Clindamicina es activa sobre Estafilococo, Neumococo, Bacteroides, H.
influenzae y otros anaerobios.
Forma Farmacéuticas
• Cada ampolleta contiene:
• Clindamicina.............................. 300, 600 y 900 mg
• Vehículo, c.b.p. 2, 4 y 50 ml.
• Cada CÁPSULA contiene:
• Clindamicina............................................ 300 mg
Indicaciones Terapéuticas
¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?
• La clindamicina se usa para tratar ciertos tipos de infecciones bacterianas,
como infecciones de los pulmones, la piel, la sangre, los órganos reproductores
femeninos y los órganos internos.
• Actúa al retardar o frenar la multiplicación de las bacterias. Los antibióticos
como la clindamicina no matan los virus de los resfriados, la gripe y otras
infecciones virales.
Tratamientos:
18. • Acné vulgar
• Profilaxis para intervenciones dentales y periodontitis
• Infecciones por anaerobios (estreptococos y babesia)
• Profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la
penicilina
• Vaginosis bacteriana (alterno al metrodinazol)
• Bacteroides y Chlamydia
• Diverticulosis y endometritis
• Microsporidiosis
• Leptotrichia y malaria
• Neumonías asociadas a pneumocystis carinii
• Gram positivos como Staphylococcus aureus
Espectro bacteriano
• Trabaja contra de la mayoría de las bacterias grampositivas. Son sensibles
Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Estreptococos pyogenes, S. pneumoniae,
S. viridans, S. durans, S. bovis, Clostridium tetani, C. perfringens y C.
diphtheriae.
• El S. faecalis es resistente.
• CLINDAMICINA tiene acción sinérgica in vitro con los amino glucósidos.
• Aunque los aerobios gramnegativos en general son resistentes, los anaerobios
son sensibles, en especial las especies de Bacteroides.
Contraindicaciones
• se encuentra completamente contraindicada en pacientes con antecedentes o
historia de reacciones alérgicas a CLINDAMICINA y la lincomicina.
• En pacientes con insuficiencia hepática o renal se requiere ajustar la dosis.
• Es posible que desencadene supe infecciones por organismos no sensibles,
incluso cuando se administra por vía vaginal. Debido al riesgo de inducir colitis
seudomembranosa.
• En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una
indicación para suspender su uso.
19. Precauciones
• PRECAUCIONES GENERALES: La revisión de la literatura sugiere que un
subgrupo de pacientes ancianos con padecimientos severos asociados, pueden
tolerar menos la diarrea. Cuando CLINDAMICINA esté indicada para estos
pacientes, se les debe vigilar de manera cuidadosa en busca de cambios en la
frecuencia de evacuaciones.
• CLINDAMICINA se debe prescribir con precaución en personas con historial de
padecimiento gastrointestinal, en particular de colitis o en pacientes atópicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
• Categoría de riesgo B: CLINDAMICINA no está contraindicada en el embarazo,
dado que no existe evidencia de malformaciones o alteraciones en el desarrollo
del producto. Sin embargo, no se han realizado estudios bien controlados en
mujeres embarazadas.
• Se asocia al síndrome de Gasping en prematuros por su contenido de alcohol
bencílico en su principio activo.
Reacciones:
La clindamicina puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si
cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
• náuseas
• vómitos
• dolor en las articulaciones
• dolor al tragar
• acidez estomacal
• aparición de manchas blancas en la boca
• flujo vaginal blanco y espeso
• escozor, picazón e hinchazón de la vagina
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta cualquiera de
estos síntomas o de los mencionados en la sección ADVERTENCIA
IMPORTANTE, llame a su médico de inmediato:
• ampollas
• sarpullido
• urticaria
20. • dificultad para respirar o tragar
• coloración amarillenta en la piel o los ojos
• pocas ganas de orinar
Interacciones Medicamentosas
• INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El tratamiento con
CLINDAMICINA puede potenciar los efectos de los agentes relajantes
musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto antagónico con
lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caolín disminuye la absorción oral
de CLINDAMICINA.
• PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios
realizados en animales de experimentación no se ha encontrado efecto
carcinogénico, teratogénico ni sobre la fertilidad.
Dosis y vía de administración
• DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral e intramuscular.
• Adultos: La dosis recomendada de CLINDAMICINA depende del tipo de
infección a combatir y la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria
recomendada es de 600 a 1200 mg/día, divididos en 2 a 4 tomas. Las dosis de
1200 a 2700 mg/6 horas, resultan adecuadas para infecciones más severas. No
se recomienda aplicar más de 600 mg por vía I.M.
• Niños: La dosis ponderal promedio de CLINDAMICINA es de 20 a 40 mg/kg/día,
divida en 3 ó 4 tomas diarias en niños con peso mayor de 10 kg.
• También se puede calcular la dosis en función de la superficie corporal,
calculando 350 a 450 mg/m2/día. En neonatos se recomienda 15 a 20
mg/kg/día en 3 ó 4 dosis.
Mecanismo de acción: Aunque se considera que la clindamicina es bacteriostática, se
ha demostrado su acción bactericida contra algunas cepas de Staphylococcus,
Estreptococos y Bacteroides.
Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano, impidiendo la iniciación de la cadena peptídica.
El sitio de unión en el ribosoma es el mismo que para los macrólidos y el cloranfenicol,
inhibiendo sus acciones por competencia. Por lo tanto estos agentes son antagónicos y
no deben ser usados concomitantemente. In vitro se ha demostrado que inhiben la
21. producción de toxinas estafilocóccicas asociadas al síndrome de shock tóxico y
previenen la producción de biofilms. Al alterar las moléculas de superficie,
clindamicina facilita la opsonización, fagocitosis y muerte intracelular de bacterias,
incluso en concentraciones subinhibitorias. La consecuente alteración de la pared
bacteriana disminuye la capacidad de adherencia de gérmenes como Staphylococcus
aureus a las células huésped y facilita su destrucción.
La clindamicina ejerce un efecto postantibiótico duradero, contra algunas bacterias
susceptibles, quizá por la persistencia del fármaco en el sitio de unión ribosómica.
Resistencia: por mutaciones del receptor en los ribosomas bacterianos, por
inactivación enzimática del antibiótico y pos las escasa permeabilidad de la pared
celular de las bacterias gramnegativas.
Farmacocinética: adecuada distribución en tejidos (incluso hueso y abscesos) y
líquidos corporales excepto en LCR. Vida media de 2.4hrs. Excreción por bilis, hígado y
orina. No requiere ajuste de dosis en pacientes con IR.
Indicaciones: Anaerobios (cocos gram positivos, gramnegativos no esórulados y
Clostridium, excepto difficile y perfringes, aerobios (cocos grampositivos como SAMS,
S.Epidermidis y estreptococo excepto enterococos). Corynebacterium, Toxoplasma,
Plasmodium, Clamidias, Neisseria y Helicobacter
.
Efectos adversos: gastrointestinales leves como diarrea y nauseas hasta graves como
colitis pseudomembranosa, hipersensibilidad al fármaco, flebitis, aumento de las
transaminasas, ictericia, artralgias y leucopenia.
Contraindicaciones: pacientes alérgicos.
22. Universidad Católica Nordestana
Facultad de Medicina
Farmacología
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE
PROTEINAS
Moonlight Dorcelus 2011.0527
Soranlly Altagracia Del Orbe 2011.0076
Olga Lidia Marte Mena 2010.0034
Marie Andy Laborde 2011.0367
Xavier A. Collado Méndez 2012.1125