TETRACICLINA
S
Efrén Bustamante de la cruz
401
Estructura
Se trata de un antimicrobiano con una estructura
química básica. Tiene un núcleo central tetracíclico al
que se le añaden diferentes tipos de radicales. Todos
presentan el mismo mecanismo de acción y tienen un
espectro antimicrobiano amplio.
Preparados
Oral:
 Tetraciclina
 Oxitetraciclina
 Doxiciclina
 Minociclina
 Demeclociclina
Tópica:
 Clortetraciclina
Intravenosa:
 Doxiciclina
1. Acción corta
(vida ½ 6-8h)
• Clortetraciclina
• Oxitetraciclina
• Tetraciclina.
2. Acción
intermedia (12-16h)
• Demeclociclina
• Metaciclina
3. Acción
prolongada (>16h)
• Doxiciclina
• Minocilina
Mecanismo de Acción
• Efecto bacteriostático.
• Inhibiendo reversiblemente la síntesis proteica en
células procariotas que contiene ribosomas 70s
• Inhibe el agregado de nuevos aminoácidos en la
cadena peptidica
Gram - > porinas
Mecanismo de Resistencia
El mas importante de resistencia las tetraciclinas
consiste en que las bacterias NO permiten la
acumulación intracelular de estos productos, lo que se
logra:
• Reduciendo la entrada
• Aumento de la capacidad para eliminarlos [bombas de
flujo]
Actividad Antibacteriana
Todas las tetracíclicas tiene un amplio espectro en
especial las Minociclina y Doxiciclina [liposoluble].
Gram Pesitivos:
• Streptococcus Pyogenes
• S. Pneumoniae
• S. Aereus Res. a la meticiclina
• S. Epidermidis
Gram Negativo:
• Neisseria Meningitidis
• N. Gonorrhoeae[Res Peni G]
• Haemophilus Influenzae
• E. Coli
Anaeronios y Facultativos:
• Actinomyces
• Propionibacterium Acnes
Bacterias resistentes a la
B-Lactamasa
• Rickettsia
• Borrelia
• Leptospira
• Treponema Pallidum
• Chlamydia
• Bartonella
• Mycoplasma
• Mycobacterium Marinum
Bacterias Sensibles
• Psedomonas Pseudomallei
• Brucella Spp
• Hemaephilus Ducrey
• Vibrio Cholerae
• Vibrio Vulnificus
• Legionella Pneumophila
• Campylobacter Jejuni
• Helicobacter Pylori
• Yersenia Pestis
• Yersenia Enterocolitica
• Francisella Tularensis
• Pasteurella Multocida
Se absorbe fácilmente en el
tracto gastrointestinal y se
une en diversos grados a
las proteínas del plasma
La concentración
plasmática máxima se
produce a las 2-3 hrs
después de una sola toma.
Se distribuye rápidamente a todos
los órganos, se concentra
especialmente en hígado, riñón,
pulmón, corazón y músculos. Pasa
a líquido pleural, pericardio y
líquido de ascitis.
Atraviesa la barrera
placentaria y circulación
fetal, también en
concentración menor en la
leche materna.
Se excreta en orina, heces
y leche materna.
«Minociclina Hepatobiliar
Farmacodinamia
Indicaciones Terapéuticas
Son Fármacos de Elección:
• Brucelosis; durante varios dias asociado a otro antibióticos
• Cólera; junto con líquidos y también se administra a sus
familiares con fines profilácticos.
• Infecciones por Clamidia
• Neumonía Atípica
• Infecciones Oculares y Genitales en adultos
• Enfermedades Gonocócicas[B-Lactamicos]
• Borreliosis; Enfermedad de Lyme
• Rickettsiosis; Enf producidas por Rickettsias[fiebre botonosa del
mediterraneo, Fiebre Q, Tifus]
Segunda Elección
También se utilizan en otras infecciones, especialmente cuando falla
el tratamiento convencional:
• Ántrax
• Actinomicosis
• Tétanos
• Tuleramia
• Leptospirosis
• Melioidosis
• Sífilis
• Peste
• Gastroenteritis por Yersenia Enterocolitica
• Campylobacter Jejuni
• Acné Grave
Dosis
 Tetraciclina: Oral Infección leve: 250 mg/6 h o 500 mg/12 h;
severa: 500 mg/6 h. Niños: 25-50 mg/kg/día
 Oxitetraciclina: Oral Infección leve: 250 mg/6 h o 500 mg/12 h;
grave: 500 mg/6 h. Niños > 8 años: 25-50 mg/kg/día, dividido en
4 dosis. Tópico oftálmica: 3-6 aplic. en el ojo afectado.
 Doxiciclina: - IV. Adultos. y niños > 8 años y p.c. > 50 kg: inicial,
200 mg/24 h o 100 mg/12 h; mantenimiento: 100 mg/24 h.
Sífilis: 300 mg/24 h, mín. 10 días. Niños > 8 años y p.c. ≤ 50 kg:
4 mg/kg el 1 er día, seguido 2-4 mg/kg/día en 1 ó 2 veces.
 Minociclina: Oral. Ads. Dosis de ataque, infección leve: 200 mg,
seguido de 100 mg/24 h; infección grave, crónica o sistémica: 100
mg/12 h. Niños. Infección leve: 4 mg/kg el 1 er día (dosis única
diaria o 2 mg/kg/12 h) seguido de 2 mg/kg/24 h; infección grave: 4
mg/kg/24 h
 Clortetraciclina: Tópica: 1 aplic./12-24 h. Tópico oftálmica: una
capa fina/2-3 veces día.
Reacciones Adversas
• Náuseas
• Vómito
• Diarrea
• Pigmentación ungueal
• Sensibilidad de piel
• Ulceras esofágicas
• Picazon en el recto y vagina
• Deformidad de huesos
• Falta de crecimiento
• Pigmentación permanente en los dientes
Interacciones
 Los alimentos que contengan calcio [lacteos] afectan
negativamente la absorción de las tetraciclinas.
 Los antiácidos que con contienen aluminio, bismuto,
calcio y magnesio disminuyen la biodisponibilidad de
estos fármacos
 Las tetraciclinas pueden potencializar el efecto de los
anticoagulantes orales
 Las tetraciclinas disminuyen la eficacia de los
anticonceptivos orales
Tigeciclina
 Grupos de las glicilclinas
 Tercera generación de las tetraciclinas, es un derivado de
la minociclina
Mec. De Acción: inhibe la síntesis de proteínas
Resistencia Bacteriana: Se ha desarrollado
específicamente para superar los problemas de resistencia a
las tetraciclinas
Administración: Infusión Intravenosa durante 30-60 min
Excreción: Biliar y en menor grado por la orina
Reacciones adversas; pocas vomito y nauseas
Antividad antimicrobiana
 Staphyloccoccus Aureus resistente a la
meticiclina
 Enterococcus faecalis
 Enterococcus Faecium
 Listeria Monocytogenes
 E. Coli
 Klebsiella Spp
 H. Influenzae
 Serratia Spp
 Shigella Spp
 Clostridium Perfringens
 Chlamydia Spp
Indicaciones Terapéuticas:
Infecciones comlicadas en la piel y tejidos
blandos
Perforación del intestino
Úlcer gastrica
Úlcera duodenal

Farma tetraciclina

  • 1.
  • 2.
    Estructura Se trata deun antimicrobiano con una estructura química básica. Tiene un núcleo central tetracíclico al que se le añaden diferentes tipos de radicales. Todos presentan el mismo mecanismo de acción y tienen un espectro antimicrobiano amplio.
  • 3.
    Preparados Oral:  Tetraciclina  Oxitetraciclina Doxiciclina  Minociclina  Demeclociclina Tópica:  Clortetraciclina Intravenosa:  Doxiciclina
  • 4.
    1. Acción corta (vida½ 6-8h) • Clortetraciclina • Oxitetraciclina • Tetraciclina. 2. Acción intermedia (12-16h) • Demeclociclina • Metaciclina 3. Acción prolongada (>16h) • Doxiciclina • Minocilina
  • 5.
    Mecanismo de Acción •Efecto bacteriostático. • Inhibiendo reversiblemente la síntesis proteica en células procariotas que contiene ribosomas 70s • Inhibe el agregado de nuevos aminoácidos en la cadena peptidica Gram - > porinas
  • 6.
    Mecanismo de Resistencia Elmas importante de resistencia las tetraciclinas consiste en que las bacterias NO permiten la acumulación intracelular de estos productos, lo que se logra: • Reduciendo la entrada • Aumento de la capacidad para eliminarlos [bombas de flujo]
  • 7.
    Actividad Antibacteriana Todas lastetracíclicas tiene un amplio espectro en especial las Minociclina y Doxiciclina [liposoluble]. Gram Pesitivos: • Streptococcus Pyogenes • S. Pneumoniae • S. Aereus Res. a la meticiclina • S. Epidermidis Gram Negativo: • Neisseria Meningitidis • N. Gonorrhoeae[Res Peni G] • Haemophilus Influenzae • E. Coli Anaeronios y Facultativos: • Actinomyces • Propionibacterium Acnes
  • 8.
    Bacterias resistentes ala B-Lactamasa • Rickettsia • Borrelia • Leptospira • Treponema Pallidum • Chlamydia • Bartonella • Mycoplasma • Mycobacterium Marinum Bacterias Sensibles • Psedomonas Pseudomallei • Brucella Spp • Hemaephilus Ducrey • Vibrio Cholerae • Vibrio Vulnificus • Legionella Pneumophila • Campylobacter Jejuni • Helicobacter Pylori • Yersenia Pestis • Yersenia Enterocolitica • Francisella Tularensis • Pasteurella Multocida
  • 9.
    Se absorbe fácilmenteen el tracto gastrointestinal y se une en diversos grados a las proteínas del plasma La concentración plasmática máxima se produce a las 2-3 hrs después de una sola toma. Se distribuye rápidamente a todos los órganos, se concentra especialmente en hígado, riñón, pulmón, corazón y músculos. Pasa a líquido pleural, pericardio y líquido de ascitis. Atraviesa la barrera placentaria y circulación fetal, también en concentración menor en la leche materna. Se excreta en orina, heces y leche materna. «Minociclina Hepatobiliar Farmacodinamia
  • 10.
    Indicaciones Terapéuticas Son Fármacosde Elección: • Brucelosis; durante varios dias asociado a otro antibióticos • Cólera; junto con líquidos y también se administra a sus familiares con fines profilácticos. • Infecciones por Clamidia • Neumonía Atípica • Infecciones Oculares y Genitales en adultos • Enfermedades Gonocócicas[B-Lactamicos] • Borreliosis; Enfermedad de Lyme • Rickettsiosis; Enf producidas por Rickettsias[fiebre botonosa del mediterraneo, Fiebre Q, Tifus]
  • 11.
    Segunda Elección También seutilizan en otras infecciones, especialmente cuando falla el tratamiento convencional: • Ántrax • Actinomicosis • Tétanos • Tuleramia • Leptospirosis • Melioidosis • Sífilis • Peste • Gastroenteritis por Yersenia Enterocolitica • Campylobacter Jejuni • Acné Grave
  • 12.
    Dosis  Tetraciclina: OralInfección leve: 250 mg/6 h o 500 mg/12 h; severa: 500 mg/6 h. Niños: 25-50 mg/kg/día  Oxitetraciclina: Oral Infección leve: 250 mg/6 h o 500 mg/12 h; grave: 500 mg/6 h. Niños > 8 años: 25-50 mg/kg/día, dividido en 4 dosis. Tópico oftálmica: 3-6 aplic. en el ojo afectado.  Doxiciclina: - IV. Adultos. y niños > 8 años y p.c. > 50 kg: inicial, 200 mg/24 h o 100 mg/12 h; mantenimiento: 100 mg/24 h. Sífilis: 300 mg/24 h, mín. 10 días. Niños > 8 años y p.c. ≤ 50 kg: 4 mg/kg el 1 er día, seguido 2-4 mg/kg/día en 1 ó 2 veces.
  • 13.
     Minociclina: Oral.Ads. Dosis de ataque, infección leve: 200 mg, seguido de 100 mg/24 h; infección grave, crónica o sistémica: 100 mg/12 h. Niños. Infección leve: 4 mg/kg el 1 er día (dosis única diaria o 2 mg/kg/12 h) seguido de 2 mg/kg/24 h; infección grave: 4 mg/kg/24 h  Clortetraciclina: Tópica: 1 aplic./12-24 h. Tópico oftálmica: una capa fina/2-3 veces día.
  • 14.
    Reacciones Adversas • Náuseas •Vómito • Diarrea • Pigmentación ungueal • Sensibilidad de piel • Ulceras esofágicas • Picazon en el recto y vagina • Deformidad de huesos • Falta de crecimiento • Pigmentación permanente en los dientes
  • 15.
    Interacciones  Los alimentosque contengan calcio [lacteos] afectan negativamente la absorción de las tetraciclinas.  Los antiácidos que con contienen aluminio, bismuto, calcio y magnesio disminuyen la biodisponibilidad de estos fármacos  Las tetraciclinas pueden potencializar el efecto de los anticoagulantes orales  Las tetraciclinas disminuyen la eficacia de los anticonceptivos orales
  • 16.
    Tigeciclina  Grupos delas glicilclinas  Tercera generación de las tetraciclinas, es un derivado de la minociclina Mec. De Acción: inhibe la síntesis de proteínas Resistencia Bacteriana: Se ha desarrollado específicamente para superar los problemas de resistencia a las tetraciclinas Administración: Infusión Intravenosa durante 30-60 min Excreción: Biliar y en menor grado por la orina Reacciones adversas; pocas vomito y nauseas
  • 17.
    Antividad antimicrobiana  StaphyloccoccusAureus resistente a la meticiclina  Enterococcus faecalis  Enterococcus Faecium  Listeria Monocytogenes  E. Coli  Klebsiella Spp  H. Influenzae  Serratia Spp  Shigella Spp  Clostridium Perfringens  Chlamydia Spp
  • 18.
    Indicaciones Terapéuticas: Infecciones comlicadasen la piel y tejidos blandos Perforación del intestino Úlcer gastrica Úlcera duodenal

Notas del editor

  • #3 Las diferecias entre la stetraciclinas clásicas de primera y segunda generación se establecen por su farmacocinetica. La Tigeciclina es un nuevo producto desarrolado para evitar los posibles problemas de resistencia.
  • #6 Las tetracicclinas deben ser transportadas atravez de la membrana plasmatica de la bacteria . No se conoce como funciona
  • #10 Tetraciclina alcanza niveles hasta el 30% en el LCR Doxiciclina y minociclina en el pulmon se concentran
  • #15 Mujeres embarazadas y niños menores de 8 años