El documento describe los macrólidos, un grupo de antibióticos que incluye la eritromicina, claritromicina, azitromicina y telitromicina. Los macrólidos son bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteínas uniéndose a las subunidades ribosómicas 50S de bacterias. Se usan para tratar infecciones respiratorias, de piel y transmisibles sexualmente. La dosis y duración del tratamiento varían según el antibiótico y la infección.

1. MACRÓLIDOS
FRANCISCO HERNÁNDEZ

2. La eritromicina fue descubierta en
1952 por Manuel Alexander
McGuire et al. en los productos
metabólicos de una cepa de
Streptomyces erythreus.

3. Actividad Antimicrobiana
La eritromicina por lo común es
bacteriostática, pero puede ser
bactericida en concentraciones altas
contra microorganismos susceptibles.
El antibiótico alcanza su máxima
actividad in vitro contra cocos y bacilos
grampositivos aerobios.
La resistencia a macrólidos suele
coexistir con la resistencia a la
penicilina.
GRUPO ANTIMICROBIANO
14 ATOMOS Eritromicina
Claritromicina
Diritromicina
Roxitromicina
15 ATOMOS Azitromicina
16 ATOMOS Espiramicina
Rokitamicina
Josamicina
CETOLIDOS Telitromicina

5. Los bacilos grampositivos también son sensibles a la eritromicina; las
MIC típicas son de:
1 μg/ml para Clostridium
perfringens
0.2 a 3 μg/ml para
Corynebacterium diphtheriae
0.25 a 4 μg/ml en el caso de
Listeria monocytogenes

6. Los macrólidos no actúan en
virus, levaduras ni hongos.
Se considera que los
microorganismos
son susceptibles a la
claritromicina y la
azitromicina si sus
MIC son ≤2 μg/ml.

7. Mecanismo de
Acción
Los antibióticos macrólidos son fármacos
bacteriostáticos que inhiben la síntesis
proteínica al unirse de manera reversible a
las subunidades ribosómicas 50S de
microorganismos sensibles
La eritromicina no inhibe en sí la formación
de enlaces peptídicos, sino más bien la de
la fase de translocación, gracias a la cual
una molécula recién sintetizada de peptidil
tRNA se desplaza del sitio aceptor en el
ribosoma al sitio donante peptidilo. Las
bacterias grampositivas acumulan unas 100
veces más eritromicina que las
gramnegativas.

9. Resistencia a Macrólidos y Cetólidos
La resistencia a los macrólidos suele ser consecuencia de alguno de los cuatro mecanismos
siguientes:
Salida del fármaco por algún mecanismo de bombeo activo
Protección ribosómica por la producción de las enzimas metilasas, modificando el
punto ribosómico de acción y disminuyen la unión con el fármaco
La hidrólisis de macrólidos por esterasas producidos por Enterobacteriaceae
Mutaciones cromosómicas que alteran la proteína ribosómica 50S

10. Farmacocinética ABSORCIÓN
• Via Oral
• Intravenosa Eritromicina
• Via Oral
• 50-55% Claritromicina
• Via Oral
• Intravenosa Azitromicina
• Via Oral
• 60% Telitromicina

11. Farmacocinética DISTRIBUCIÓN
• No atraviesa BHE
• Si atraviesa BP y Leche materna
• Union a PP 70-80% Eritromicina
Claritromicina • Union a PP 40-70%
Azitromicina • Union a PP 50%
Telitromicina • Union a PP 60-70%

12. Farmacocinética ELIMINACIÓN
• Hepatico: Vida media 1.6h
• Via Biliar Eritromicina
• Hepatico: Vida media 3-7h
• Via Renal Claritromicina
• Hepatico: Vida media 40-68h
• Via Biliar Azitromicina
• Hepatico: Vida media 9.8h
• Via Biliar Telitromicina

13. Usos Terapéuticos y Dosis
En función de la naturaleza y la intensidad de la infección, la dosis habitual de ERITROMICINA
oral (eritromicina base)
Adultos es de 1 a 2 g al día, en fracciones iguales y a los
mismos intervalos, que en general son de 6 h.
Niños es de 30 a 50 mg/kg de peso al día, en cuatro
fracciones, misma que puede ser duplicada en caso de
infecciones graves

14. Usos Terapéuticos y Dosis
La CLARITROMICINA suele administrarse
Adultos y niños mayores de 12 años cada 12 horas en dosis de 250 mg que
tengan infecciones leves o moderadas. Conviene usar dosis mayores (como 500
mg dos veces al día) en caso de infecciones más graves
Niños menores de 12 años han recibido 7.5 mg/kg de peso dos veces aldía. La
presentación de 500 mg de liberación prolongada se administra en dos
comprimidos una vez al día.

15. Usos Terapéuticos y Dosis
La claritromicina (500 mg) también se envasa
con lansoprazol (30 mg) y amoxicilina (1 g)
como régimen combinado que se administra
dos veces al día durante 10 a 14 días para
erradicar H. pylori y disminuir el riesgo
coexistente de repetición de la úlcera duodenal

16. Usos Terapéuticos y Dosis
La AZITROMICINA debe administrarse 1 h antes o 2 h después de los
alimentos, si se le administra por la vía oral.
Para el tratamiento o la profilaxis de la infección por M. avium-intracellulare
en enfermos de sida se necesitan dosis mayores: 600
mg al día en combinación con uno o más fármacos para tratamiento,
o 1 200 mg una vez a la semana para prevención primaria.
La azitromicina es útil para tratar enfermedades de transmisión
sexual, en particular durante el embarazo, etapa en que están
contraindicadas las tetraciclinas.

17. Usos Terapéuticos y Dosis
En los niños la dosis recomendada de la suspensión oral de
azitromicina contra la otitis media aguda y la neumonía es de 10
mg/kg en el primer día (máximo: 500 mg) y de 5 mg/kg (máximo:
250 mg al día) del día dos al cinco.
Para la otitis media también se ha aprobado una sola dosis de 30
mg/kg de peso. La dosis en caso de amigdalitis o faringitis es de 12
mg/kg al día, hasta un total de 500 mg durante cinco días.

18. Usos Terapéuticos y Dosis
Infecciones de
Vías
Respiratorias
Infecciones de
Piel y Partes
Blandas
Clamidiasis Difteria
Tos Ferina
Infecciones por
Campylobacter
Infeccion por
Helicobacter
Pylori
Infecciones por
Micobacterias
Usos
Profilácticos

19. Infecciones de
vías
respiratorias
Azitromicina 10-14 dias
Infecciones de
piel y partes
blandas
Eritromicina ha constituido una alternativa para tratar infecciones
relativamente leves de piel y partes blandas causadas por S. aureus
sensible o resistente a la penicilina
Clamidiasis Azitromicina Dosis Unica
Eritromicina 500mg cada 6 horas x 7 dias
Difteria Eritromicina 250mg cada 6 horas x 7 dias

20. Efectos Secundarios
Hepatotoxicidad
Tubo
Digestivo
Corazón
Otros