Farmacología

1. FARMACOCINÉTICA

2. PROCEDE DE LA RAÍZ PHARMACO, QUE SIGNIFICA «MEDICINA», Y KINETICS, QUE SIGNIFICA «MOVIMIENTO»
Estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en el organismo,
para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco.
En su recorrido hacia las células diana, los
fármacos deben enfrentarse a numerosos
obstáculos. El principal desafío es atravesar las
múltiples membranas que separan el fármaco de
las células diana.

3. Los fármaco sufren procesos fisiológicos:
Fármacos administrados por vía enteral
Ácidos gástricos
Enzimas digestivas
Degradan las moléculas
Enzimas del hígado
Otros órganos
Provocan cambios químicos en la molécula Disminuyendo su actividad
Organismo considera al fármaco
una sustancia extraña
Los fagocitos
Intentan eliminarlo
Respuesta inmunitaria
Los riñones, el intestino grueso y otros
órganos:
• Intentan eliminar los fármacos del
organismo
Qué hace el organismo con la medicación.

4. PASO DEL FÁRMACO A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS
PLASMÁTICAS
La variabilidad farmacocinética depende de la capacidad de un fármaco para atravesar las membranas plasmáticas.
Los fármacos deben atravesar membranas para producir
sus efectos y para lograrlo emplean fundamentalmente
dos procesos:
1. Transporte pasivo
2. Transporte activo

5. Desplazamiento de una sustancia química de un
área de mayor concentración a una donde la
concentración es menor sin gasto de energía.
TRANSPORTE PASIVO

6. TRANSPORTE ACTIVO
Desplazamiento de una sustancia química en
contra de un gradiente de concentración o
de un gradiente electroquímico.

7. Las membranas plasmáticas están formadas por una doble capa
lipídica en la que se intercalan proteínas y otras moléculas.
Membrana lipofílica es impermeable:
• Moléculas de gran tamaño
• Iones
• Moléculas polares
Las sustancias hidrosolubles de bajo peso molecular
Pueden entrar en la célula a través de los poros
de la membrana plasmática.
Las moléculas de elevado peso molecular
Tienen mayor dificultad para atravesar estas membranas.
Algunos fármacos no necesitan entrar en la célula para
producir sus efectos.
Se unen a receptores, localizados en la
membrana plasmática.
Activan un segundo mensajero dentro de la célula
produciendo el cambio fisiológico

8. Los fármacos para poder actuar deben alcanzar su concentración óptima
en el tejido diana.
• Liberación
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Eliminación
La concentración del fármaco depende de cinco
procesos:

9. EXISTEN TRES TIPOS DE CINÉTICA EN EL LADME:
• Orden cero: la velocidad es constante en todo el proceso.
• Orden uno: procesos pasivos. La velocidad depende de la
concentración.
• Orden mixto o de Michaelis-Menten: procesos activos

10. LIBERACIÓN
Disgregación: paso de formas sólidas a partículas más
pequeñas.
Disolución: paso de las formas sólidas a solución. Es el
paso con mayor transcendencia en su posterior
absorción.
Difusión: paso del fármaco disuelto a través del fluido.
El medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.
El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido
fabricado.

11. PRINCIPIO ACTIVO
DESINTEGRACIÓN PARTICULAS (P.A) DISPERSIÓN
PARTICULAS EN
SUSPENCIÓN
P.A DISUELTO EN
FLUIDOS G.I
ABSORCIÓN
PROCESO DE LIBERACIÓN Y DISOLUCIÓN DE UN PRINCIPIO
ACTIVOS CONTENIDO EN UNA TABLETA

12. LIBERACIÓN PROLONGADA
- Reducen la frecuencia de dosificación.
- Liberan el fármaco durante períodos
largos de tiempo.
LIBERACIÓN RETARDADA
- No liberan el fármaco de manera
inmediata.
- Comprimidos recubiertos (entéricos).
LIBERACIÓN LENTA
- Liberan el fármaco de manera más lenta
que sistema convencional.
- No genera cambios en el régimen de
dosaje.
- Minimizan efectos colaterales.

13. FACTORES QUE AFECTAN A LA VELOCIDAD DE DISOLUCIÓN:
Solubilidad del fármaco. La solubilidad es mayor si:
• Amorfo>Cristalino
• Anhidro>Hidratado
• Metaestable>Estable
Tamaño de partícula: menor tamaño de partícula mayor
velocidad de disolución.
Viscosidad: mayor viscosidad menor velocidad de disolución
Temperatura: mayor temperatura mayor velocidad de disolución
Agitación: la agitación aumenta la velocidad de disolución