Farmacocinética y Farmacodinámica

1. FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMICA
Dra. Ana Lucrecia Romero E.
Farmacología Clínica
USAC

2. Farmacocinética
• Se refiere a la dinámica de la absorción,
distribución y eliminación de 1 fármaco.
• La concentración depende de: cantidad
administrada, velocidad de absorción,
distribución, fijación o localización en
tejidos, biotransformación y excreción.
• El fármaco que penetra en una célula,
debe atravesar su membrana plasmática.

3. Farmacocinética
• Membrana celular: compuesta por
bicapa de lípidos, interior (hidrófoba) y
exterior (hidrofìlica).
• Procesos Pasivos: atraviesa la
membrana por procesos pasivos o por
participación activa de componentes de
la membrana. La concentración
depende del Ph de la membrana y del
gradiente electroquímico.

4. Farmacocinética
• La mayoría de fármacos son ácidos o
bases débiles, ionizadas (no liposolubles)
y no ionizadas ( liposolubles).
• La distribución transmiembrana de 1
electrolito débil esta determinada por el
ph y el pka a través de la membrana.
• El FLUJO a través de los poros
intercelulares es el mecanismo principal
de paso de fármaco (excepto en SNC)

5. Farmacocinética
• Pinocitosis: formación y desplazamiento
de vesículas a través de la membrana
celular.(cuestionable)
• Transporte de membrana:
Difusión pasiva: mecanismo dominante.
Transporte activo: selectivo, inhibición
competitiva.
Difusión Facilitada: no requiere energía.

6. Farmacocinética
• Absorción: velocidad a la cual un fármaco
abandona el sitio de administración y la
medida en que lo hace.
• Biodisponibilidad: grado en que un
fármaco alcanza su sitio de acción o un
líquido biológico desde el cual tiene
acceso a su sitio de acción.
• A mayor capacidad de excreción menor
Biodisponibilidad ( efecto 1er. Paso)

7. Farmacocinética
• Factores que modifican la absorción:
1.- solubilidad del agente.
2.- velocidad de disolución.
3.- condiciones locales.
4.- concentración.
5.- circulación al sitio de absorción.
6.- área de superficie absorbente.
7.- vía de administración.

8. Vía Método de Absorción Utilidad Especial
Limitaciones y
Precauciones
Intravenosa Se obvia la absorción
Efectos potencialmente
inmediatos
Útil Para uso en
emergencias
Permite la titulación
de la dosis
Conveniente para
grandes volúmenes y
para sustancias
irritantes si se usan
diluidas
Mayor riesgo de
efectos adversos
Como regla se deben
inyectar las soluciones
lentamente
No es conveniente
para soluciones
oleosas, ni sustancias
insolubles
Subcutánea Rápido en solución
acuosa. Lento y
sostenido en
preparados con
deposito
Conveniente para
algunas soluciones
insolubles y para la
implantación de
pallets sólidos.
No es conveniente
para grandes
volúmenes. Posible
dolor o necrosis por
sustancias irritantes

9. Vía Método de Absorción Utilidad Especial
Limitaciones y
Precauciones
Intramuscular Rápido en solución
acuosa. Lento y
sostenido en
preparados con
deposito
Conveniente para
volúmenes
moderados, vehículos
oleosos y algunas
sustancias irritables
Prohibida durante la
farmacoterapia
anticoagulante, puede
interferir en la
interpretación de
algunas pruebas de
diagnostico. (ej.
Creatinoquinasa)
Ingestión oral Variable, depende de
muchos factores
La mas conveniente y
económica; por lo
general la mas
segura.
Se requiere la
cooperación del
paciente,
Biodisponibilidad
potencial variable e
incompleta para drogas
poco solubles; de
absorción lenta o que
son metabolizadas en
su mayor parte por el
hígado.

10. Farmacocinética
• Distribución:
Fase inicial: determinada por el GC
y el flujo sanguíneo regional. Los
órganos con mejor irrigación son los
que primero reciben la distribución.
Esta puede estar afectada por la
fijación a proteínas plasmáticas.
Un fármaco acumulado en un tejido
dado puede constituir un reservorio.

11. Farmacocinética
• Tercera fase: distribución en el tejido
adiposo.
• Al disminuir el Ph del líquido intracelular
aumenta la concentración intracelular de
los ácidos y disminuye la de las bases, la
elevación produce lo contrario.
• Dentro de los potenciales reservorios se
encuentran: proteínas plasmáticas,
celulares (músculo, grasa, etc.),
transcelulares ( GI, LCR, líquido articular,
endolinfa, etc.)

12. Farmacocinética
• Redistribución: el efecto del fármaco
usualmente finaliza con su
biotransformación y excreción.
• Pasaje transplacentario.
• Los sistemas enzimáticos encargados de
la biotransformación son los
microsomales. Las reacciones de esta se
clasifican como I(metabolito más polar por
oxidación, reducción o hidrólisis) y
II(conjugación o síntesis).
• La biotransformación se modifica por
varios factores: genéticos, ambientales y
fisiológicos.

13. Farmacocinética
• Excreción: cuando los compuestos son
eliminados como no alterados o
metabolitos.
• El riñón es el órgano mas importante en la
excreción. Otros sitios: pulmones, heces,
biliar, saliva, lágrimas, etc.
• Depuración o clearance: debe
considerarse para la dosificación y
administración. Se expresa como volumen
por unidad de tiempo.
• Volumen de distribución: cantidad en el
organismo.

14. Farmacocinética
• Vida media: tiempo necesario para
que la concentración plasmática del
fármaco presente en el organismo
se reduzca en un 50%.
• Dosis: mantenimiento
carga

15. Farmacodinamica
• Estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y sus
mecanismos de acción.
• Objetivos: identificar efectos secundarios,
interacciones químicas o físicas.
• Mecanismo de acción: Los efectos de los
fármacos se deben a su interacción con los
componentes macromoleculares del
organismo.
• Receptor: macromolécula celular a la cual
se fija un fármaco para iniciar sus efectos.

16. Farmacodinamica
• Segundo mensajero: molécula
reguladora intracelular ej. AMP
cíclico.
• Regulación de receptores: de
sensibilización(refractariedad o
regulación hacia abajo.

17. •GRACIAS