1)Principios Básicos de la Farmacología (generalidades) 2) Farmacocinética

1. Jean Carlos Caraballo Alfonzo

2. Desde el punto de vista etimológico la palabra “farmacología”
proviene de las raíces griegas: farmacon, que significa “droga” o
“medicamento”, y logos, “tratado” o “estudio”. Desde este punto de
vista, la farmacología comprende el estudio o tratado de las drogas
o medicamentos.
Farmacología
(Etimología)
Farmacología
(Definición)
Estudio de los medicamentos que incluye su
historia, origen, propiedades físicas y químicas,
presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos,
mecanismos de acción, absorción, distribución,
biotransformación, eliminación y usos con fines
terapéuticos.
Fármaco
Es toda sustancia química que altera el
funcionamiento del organismo de los seres vivos por
interacciones a nivel molecular

3. SUBDIVISIONES DE LA FARMACOLOGÍA Y DISCIPLINAS RELACIONADAS
Farmacocinética
Estudia la absorción, la distribución, la
biotransformación y la eliminación de las drogas.
Es todo lo que el organismo ejerce sobre las
drogas.
Farmacodinamia
Es el estudio de los efectos bioquímicos,
fisiológicos y los mecanismos de acción de
los fármacos. Es todo lo que los fármacos
ejercen sobre el organismo.
Farmacognosia
Estudia el origen, caracteres, estructura
anatómica y química de las drogas naturales.
Farmacotecnia
Tiene que ver con la preparación y
distribución de las drogas.

4. Farmacoterapia
Toxicología
Farmacología Clínica
Farmacología Molecular
Farmacometria
Se ocupa del uso de fármacos
destinados a evitar y tratar enfermedades.
Estudia las acciones farmacológicas
en el hombre sano y enfermo, así como la
evaluación de las drogas en el tratamiento
de las enfermedades.
Estudia las interacciones del
fármaco con el organismo.
Estudia los venenos y los efectos
adversos de los medicamentos.
Estudia la relación que existe entre la
dosis administrada de un fármaco y la
magnitud del resultado obtenido.

5. Alude a la modificación que produce una
droga en las diferentes funciones del organismo.
El efecto farmacológico se refiere a la
manifestación de una acción farmacológica en un
paciente.
Acción Farmacológica Efecto Farmacológico
Estimulación Depresión Irritación Reemplazo
Acción
Antiinfecciosa
Tipos De Acción Farmacológica

6. Clasificación Farmacológica
Acción Sistémica Acción RemotaAcción Local

7. Efectos Adversos de las Drogas
Efectos Colaterales
Reacción Toxica
Idiosincrasia
Reacción Alérgica
Interacción Adversas
Farmacológicas

8. Mecanismo
Sustancias
Cruzan
membranas
Propiedades
Físicas y
Químicas
tanto Membranas
Fármacos
FARMACOCINETICA.
Estudia la absorción, la distribución, la
biotransformación y la eliminación de los fármacos.
PASO DE LAS DROGAS A TRAVES DE
MEMBRANAS CORPORALES.
Para que una droga llegue al lugar donde debe
actuar, ha de atravesar varias membranas
corporales:
• Desde la membrana celular hasta la pared
intestinal y la hematoencefálica.
Estas membranas actúan como barreras
biológicas que de modo selectivo, inhiben el
paso de las moléculas del fármaco.
La membrana celular está formada por
una capa bimolecular lipoide principalmente de
fosfolípidos y colesterol, unida en ambos
lados a una capa de proteína. Su espesor es
de unos 100 armstrongs

9. COMPONENTES DE LA MEMBRANA CELULAR

10. MECANISMO DE TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS
TRANSPORTE PASIVO
 Difusión Simple
 Filtración
TRANSPORTE ESPECIALIZADO
 Transporte Activo
 Difusión Facilitada
 Pinocitosis

11. PROPIEDADES DE LOS FÁRMACOS
La mayoría de las drogas son ácidos o bases
débiles que están en solución en forma ionizada y no
ionizada.
• Las moléculas no ionizadas son liposolubles y se
difunden fácilmente a través de la membrana
celular.
• Las moléculas ionizadas son hidrosolubles y
existen dos grupos:
1. Sustancias hidrosolubles de alto peso molecular.
2. Sustancias hidrosolubles de bajo peso molecular
(DIFUNDEN FACILMENTE POR LOS POROS).
La absorción puede definirse como el proceso
por el cual una droga llega a la circulación desde
su sitio de administración
ABSORCIÓN

12. FACTORES QUE MODIFICAN LA
ABSORCIÓN
Solubilidad del producto medicamentoso
Formulación de los Fármacos
pH del Compartimiento Corporal.
Concentración de los Fármacos
Circulación en el Sitio Absorbente
Área de Superficie Absorbente
Molécula del Medicamento

13. Ácidos Pka Bases
Fuerte 1 Débil
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
Débil 14 Fuerte

14. A) Difusión de la forma no ionizada de
un ácido débil a través de una membrana
lipídica.
B) Difusión de la forma no ionizada de
una base débil a través de una
membrana lipídica.

15. La distribución de un fármaco entre sus formas ionizada y no ionizada
depende del pH del ambiente y del pKa del fármaco. Con fines ilustrativos, se
ha asignado al fármaco un pKa de 6,5.

16. DISTRIBUCIÓN
Repartición de los fármacos en los diversos
tejidos del organismo después de que llegan a la
circulación general
Tamaño del Órgano
Flujo Sanguíneo del Tejido
Unión a Proteínas Plasmáticas.
Solubilidad del Fármaco.
Volumen de Distribución
Factores que Modifican la Distribución.

17. BIOTRANSFORMACIÓN
Puede definirse como la eliminación
química o transformación metabólica de las
drogas.
Se lleva a cabo
Mediante
procesos
enzimáticos
intraceculares
Formación de
sustancias mas
activas
ACTIVACIÓN
La droga original es la forma en que se encuentra el
medicamento antes de ser administrado.
Biotransformación
Puede dar lugar
Metabolitos con poca
acción o ninguna
Se le denomina
INACTIVACIÓN

18. PROCESO DE BIOTRANSFORMACIÓN
FASE I
corresponde a reacciones
no sintéticas que son
oxidación, reducción e
hidrólisis.
FASE II
corresponde a las
reacciones sintéticas,
incluye a la conjugación..
En las reacciones químicas de la fase I se
encuentran involucrados uno o varios
miembros de la gran familia de enzimas
hepáticas del citocromo P-450 (CYP450).
oxidación
Reducción
Hidrolisis
 Alcoholes.
 Aldehídos.
 Aldehídos
 Esteres
 Cetonas
 Esteres
 Glucósidos
Conjugación
Fase II
 Acido Glucorónico
 Acetilación
 Síntesis de Folato

19. PROCESO DE BIOTRANSFORMACIÓN

20. SITIOS DE BIOTRANSFORMACIÓN

21. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
BIOTRANSFORMACIÓN
Inducción Enzimática
Inhibición Enzimática
Edad
Sexo
Factor Genético
ELIMINACIÓN
La eliminación es el pasaje de las drogas desde
la circulación hacia el exterior del organismo.

22. Filtración Glomerular
Secreción Tubular
Reabsorción Tubular
ELIMINACIÓN RENAL
TRES PASOS:

23. Efecto del metabolismo de los
fármacos sobre la reabsorción en el
túbulo distal.

24. OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
La eliminación por vía pulmonar es rápida, se
eliminan los gases y sustancias volátiles. Esta
eliminación se realiza por difusión desde la sangre
al aire alveolar hasta la eliminación total.
ELIMINACIÓN POR VIA PULMONAR

25. OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
ELIMINACIÓN EN EL TUBO DIGESTIVO
Muchas drogas cuando se administran por la boca
son eliminadas en las heces, pero parte de ellas aparece
en las heces debido a deficiencias de absorción. En
este caso no hay que estimar una excreción real. Pero
cuando las drogas se administran por las vías
parenterales, la totalidad de los fármacos que aparece
en las materias fecales se debe a la eliminación
propiamente dicha.

26. OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
ELIMINACIÓN SALIVAL
Las glándulas salivales eliminan cantidades
pequeñas de drogas liposolubles, los antihipertensivos,
barbitúricos y sulfonamidas. También se eliminan las
sales de metales pesados, bismutos y mercurio, esta
eliminación puede dar lugar a un sabor metálico en la
boca y lesiones de la mucosa. Este tipo de eliminación
se realiza mediante difusión.

27. OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
ELIMINACIÓN HEPÁTICA O BILIAR
El hígado constituye un importante órgano de
eliminación de drogas a través de la bilis. La mayoría
de las drogas que se excretan en la bilis lo hacen por
transporte activo.
Por la bilis se eliminan los ácidos orgánicos
ionizados como: penicilinas, tetraciclinas y
rifampicina. Bases orgánicas ionizadas:
estreptomicina, kanamicina. También se eliminan
sustancias no ionizadas.

28. OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
La eliminación por el colon es muy lenta, tarda por
lo general un día hasta que las heces llegan al recto y se
eliminan.
Las drogas pasan desde el plasma sanguíneo a la luz
del colon por difusión pasiva y en ocasiones por
transporte activo, y se eliminan yoduro, metales
pesados y calcio.
ELIMINACIÓN POR EL COLON

29. OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN
Todos los fármacos, en especial aquellos con un alto
grado de hidrosolubilidad, son excretados en las lágrimas, el
sudor y la leche materna. La pérdida de los fármacos por
estas vías no es un factor significativo para la terminación
de su acción. Sin embargo, hay preocupación en cuanto a que
pueden producirse efectos tóxicos en los niños
amamantados. Por tal motivo, todos los medicamentos
empleados por las mujeres que están amamantando deben
considerarse riesgos potenciales para los niños.
ELIMINACIÓN DE OTROS LIQUIDOS

30. GRACIAS POR TU
ATENCIÓN