bn

1. Fármaco
ACECLOFENACO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio y analgésico no esteroideo
Indicaciones de uso
Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos tales como lumbalgia, tendinitis, odontalgia,
gota, dismenorrea Dolor postoperatorio. Enfermedades reumáticas
Dosificación
Adultos: 200 mg diarios repartidos en dos tomas
Ancianos: no se considera necesario modificar la dosis
Insuficiencia renal y hepática: se recomienda disminuir la dosis a 100 mg/ día
Farmacodinamia
Agente no esteroideo que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Potente inhibidor de
la ciclooxigenasa.
Farmacocinética
Absorción: Rápida absorción por vía oral, im.
Distribución:
Pico plasmático: Concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 1.25 a 3 horas
Metabolismo: Hepático
Vida media: Alrededor de 4 horas
Dos terceras partes de la dosis se excretan por orina en forma de
Eliminación:
hidroximetabolitos
Rango terapéutico:
Interacciones
Puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio y digoxina
Como otros fármacos antiinflamatorios pueden interferir la acción natriurética de los diuréticos
Puede potenciar la acción de los anticoagulantes

2. Debe ajustarse las dosis de hipoglicemiantes orales
Puede aumentar las concentraciones plasmáticas del Metotrexato lo que provoca mayor
toxicidad
Su administración con otros Aines o ácido acetilsalicílico puede aumentar sus efectos
secundarios.
Efectos tóxicos
Se desconoce la sintomatología por sobredosificación. Fármacos similares han producido
alteraciones gastrointestinales y neurológicas
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Medidas de apoyo y sintomáticas. Lavado gástrico y tratamiento con carbón activado
Precauciones y Contraindicaciones
No debe emplearse en pacientes con historia de úlcera péptica activa o hemorragia
gastrointestinal.
Contraindicado durante el embarazo y lactancia. No existen datos clínicos sobre su empleo en
niños
No debe administrarse en pacientes en los cuales el ácido acetilsalicílico o Aines
desencadenen ataques de asma, rinitis, urticaria, o con hipersensibilidad a estos fármacos
Precaución en pacientes con alteraciones en la función hepática, renal o cardíaca
Debe tenerse en cuenta en los pacientes con fenilcetonuria que los sobres llevan como
excipiente aspartamo.
Efectos secundarios
En casos aislados puede aparecer edema, palpitaciones ,hipertensión,
Cardiovasculares
dolor anginoso
Pulmonares Raramente asma, diseña,
Son los más frecuentes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas y vómitos
Gastrointestinales Ocasionalmente hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica y
pancreatitis
Genitourinarios Proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico
Musculo esqueléticos
Neurológicos Cefalea, mareos y fatiga. Raramente visión borrosa, diplopía,

3. Metabólicos Aumento nitrógeno ureico y Creatinina sérica
Hematológicos Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis
Cutáneos Prurito, exantema, dermatitis. Raramente urticaria, dermatitis, eritema multiforme.
Otros
Fármaco
ACIDO MECLOFENAMICO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los antranilatos.
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante,
inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor (sobretodo asociado a procesos
inflamatorios), dismenorrea primaria y menorragia idiopática.
Dosificación
En adultos:
Vía oral: Dosis habitual 100 mg / 6-12 horas.
Dolor leve-moderado asociado a inflamación: Iniciar con 100 o 200 mg y seguir con 100 mg /
6-8 h.
Dismenorrea primaria y menorragia idiopática: 100 mg / 8 h durante un máximo de 6 días
iniciando el tratamiento el primer día de la menstruación.
Administrar conjuntamente con las comidas para disminuir la irritación gástrica. Se aconseja
permanecer de pie unos 10-15 minutos después de ingerir el medicamento.
Farmacodinamia
Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y de otros prostanoides mediante la inhibición no
competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.
Farmacocinética
Absorción rápida vía oral a través del tracto gastrointestinal. Los alimentos
Absorción:
reducen la absorción.
Distribución: Unión a proteínas plasmáticas del 99%.

4. Pico plasmático: A los 30 minutos.
Hepático. Produce metabolitos con actividad farmacológica significativa
Metabolismo:
(derivado hidroximetilado)
Vida media: 2-3 horas.
Por orina, el 65% como metabolitos conjugados con ácido glucorónico y el 2-
Eliminación:
4% de forma inalterada. Un 20-30% se elimina por las heces.
Rango terapéutico: No se monitoriza.
Interacciones
Acido acetilsalicílico: Puede disminuir los niveles de ácido meclofenámico.
Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el efecto anticoagulante.
Antihipertensivos: Puede disminuir la acción antihipertensiva al inhibir la síntesis de las
prostaglandinas.
Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Probenecid: Pueden aumentar los niveles séricos de probenecid.
Sales de Litio: Puede disminuir la eliminación del litio.
Efectos tóxicos
La sobredosis puede producir alteraciones gastrointestinales y estimulación del SNC
(agitación, alteraciones del comportamiento, convulsiones)
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Vaciado gástrico, administración de carbón absorbente (efectivo si se administra
dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de la hemodinámica y
ventilación. Tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal y de las convulsiones.
Monitorización de la función renal y hepática y de la presencia de sangre en heces.
Precauciones
- Contraindicaciones:
Alergia al ácido meclofenámico, al ácido acetilsalicílico y a otros Aines
Historia de asma, angioedema, pólipos nasales, rinitis o urticaria precipitados por AINE.
Porfiria, colitis ulcerosa y otros trastornos gastrointestinales, coagulopatías o hemorragia.
- Precaución especial en:

5. Insuficiencia renal, cardiaca o hepática, hipertensión, enfermedad tiroidea.
Realizar control clínico de la enfermedad en pacientes asmáticos.
Puede ocasionar somnolencia, por lo que si aparece hay que evitar actividades de riesgo.
- Embarazo:
Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en
humanos. Estudios en roedores han registrado toxicidad fetal, anomalías esqueléticas
menores y retraso en la osificación. No parece que su uso ocasional produzca efectos
adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre
puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también puede
complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Administrado
antes del parto puede retrasar el parto y prolongar la gestación al inhibir la contractilidad
uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de
alternativas terapéuticas más seguras.
Se excreta por la leche materna en cantidades traza. Por sus posibles efectos en el lactante
no se recomienda su uso durante la lactancia.
Uso no recomendado en niños menores de 14 años ya que no han sido establecidas su
seguridad y eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años.
También riesgo más elevado de retención de líquidos, complicaciones cardiovasculares e
incremento de la incidencia de diarreas. Se recomienda iniciar la terapia con dosis menores.
Efectos secundarios
Los más frecuentes son los digestivos: diarrea y nauseas. Suspender inmediatamente el
tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algún síntoma de alteración hepática.
Cardiovasculares Edema periférico, palpitaciones.
Pulmonares Disnea.
Diarrea (33% de los pacientes que siguen tratamientos prolongados),
nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gástrica,
anorexia, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, perforación
Gastrointestinales intestinal, úlcera gástrica y duodenal.
Aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina. Ictericia colestática,
hiperbilirrubinemia.
Genitourinarios Aumento de valores séricos de BUN y Creatinina. Insuficiencia renal.
Musculo esqueléticos
Neurológicos Cefalea, mareos, visión borrosa, tinnitus, somnolencia, confusión, ansiedad.
Metabólicos
Disminución de la hemoglobina, leucopenia, púrpura trombocitopénica,
Hematológicos
neutropenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, eosinofilia.

6. Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, eritema
Cutáneos
multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.
Otros Conjuntivitis. Malestar general.
Presentaciones
MECLOMEN: cápsulas de 100 mg
Fármaco
DICLOFENACO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio , analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilacéticos
(fenilacéticos)
Indicaciones de uso
Tratamiento de enfermedades reumáticas, gota, dolor asociado a cólicos nefríticos,
dismenorrea, dolor postoperatorio y postraumático asociado a inflamación
Dosificación
Adultos : comprimidos 50 mg/ 8-12 h; forma retard 75-150 mg/día
ampollas 75 mg /día
supositorios 100 mg/día
Niños de 1-12 años : 0.3 mg/ kg / día
Farmacodinamia
Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
Absorción: Vía oral, rectal , im
Distribución:
En 1-2 horas, en el líquido sinovial 2-3 h después de la concentración
Pico plasmático:
plasmática
Metabolismo de primer paso hepático, con una biodisponibilidad del 50-60 % y
Metabolismo:
de un 85% la de los comprimidos dispersables

7. Vida media:
Eliminación: Eliminado mayoritariamente en orina
Rango terapéutico: Entre 50-200 mg/día
Interacciones
Antagonistas del calcio( verapamilo, isradipino): disminución de su eficacia por inhibir su
metabolismo hepático
Anticoagulantes orales: puede dar lugar a incremento del efecto anticoagulante, con riesgo de
hemorragia
Ceftriaxona:incremento de su eliminación
Ciclosporina: aumento de su toxicidad por acción del diclofenaco
Digoxina: aumento de su acción
Metotrexato: incremento de su acción y toxicidad
Pentazocina: pueden aparecer ataques convulsivos tónico-clónicos
Sales de litio : incremento de su acción y/o toxicidad
Diuréticos ahorradores de potasio: puede incrementar los de niveles de potasio
Efectos tóxicos
Se desconocen, fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y
neurológicas
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Medidas de apoyo y sintomáticas. Aspiración y lavado gástrico, carbón absorbente.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al diclofenaco, ácido acetilsalicílico y a otros Aines, así
como en aquellos afectados de porfiria, trastornos gastrointestinales, coagulopatías o
hemorragias.
Debe guardarse especiales precauciones en enfermos asmáticos, insuficiencia renal,
insuficiencia hepática, e insuficiencia cardíaca donde deberá emplearse la dosis lo más baja
posible
Durante el embarazo debe emplearse por razones muy justificadas y a la dosis más baja
posible
Se excreta en mínimas cantidades por la leche materna

8. Efectos secundarios
Ocasionalmente edemas, insuficiencia cardíaca e hipertensión.
Cardiovasculares
Hipotensión
Pulmonares Bronco espasmo
Son las reacciones adversas más frecuentes: dispepsia, náuseas, vómitos
Gastrointestinales distensión abdominal. Raramente hemorragia gastrointestinal y úlcera
péptica.
Genitourinarios Excepcionalmente proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.
Musculo esqueléticos
Cefalea, vértigos y somnolencia. Raramente trastornos de visión, tinnitus,
Neurológicos
convulsiones
Metabólicos Trastornos de la función hepática, inclusive hepatitis con o sin ictericia
En casos aislados trombocitopénia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia
Hematológicos
aplásica
Cutáneos Rash y erupciones. Raramente urticaria, fotosensibilidad, eritema multiforme
Otros
Fármaco
IBUPROFENO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo (derivado del ácido propiónico)
Indicaciones de uso
Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
Indicaciones: Tratamiento sintomático del dolor leve a moderado. Artritis inflamatoria y
degenerativa. Bursitis, sinovitis, capsulitis, esguinces u otros tipos de lesiones inflamatorias de
origen traumático o deportivo. Dismenorrea. Cefalea tensional. Dolor postoperatorio. Dolor
crónico. Dolor neoplásico (especialmente en metástasis óseas) Fiebre y sintomatología
asociada al resfriado común.
Dosificación
Adulto:

9. Dolor, cefalea y fiebre: Ibuprofeno vía oral 200-400 mg / 4-6h o 600 mg / 12 h retard. Dosis
máxima 2.4 g. al día (para todas las vías de administración) Administración rectal: 500 mg/4-
6h.
Procesos inflamatorios: Ajustar a la mínima dosis eficaz. Por vía oral iniciar el tratamiento con
400 mg / 6 h o 600 mg / 8 h y a las dos semanas ajustar a un mantenimiento de 400 mg / 12 h
o 600 mg retard / 12 h. Por vía rectal inicio a 1,5 g diarios y posteriormente mantenimiento de
1gr diario.
Niños (1 a 12 años):
Dolor y fiebre: 5-10 mg / kg / 6-8 horas hasta un máximo de 40 mg / kg diarios.
Procesos inflamatorios: 10 mg / kg / 6 h.
Administrar el analgésico regularmente (no en función de las necesidades) Para el tratamiento
del dolor moderado-severo puede darse asociado a opiodes y antidepresivos (dolor crónico)
En pacientes ancianos y pacientes con una función renal y/o hepática disminuida debe
reducirse la dosis de un 30-50%.
Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas para reducir la incidencia de
gastropatía inducida por Ibuprofeno; con el mismo fin pueden añadirse antiácidos o sucralfato
(VO 1gr cuatro veces al día) En pacientes de alto riesgo puede prevenirse la úlcera gástrica
mediante la administración de misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al día)
En pacientes tratados de forma crónica con dosis elevadas se sugiere administrar la mayor
parte de la dosis total diaria antes de acostarse junto con algún alimento.
Farmacodinamia
Las propiedades analgésicas y antiinflamatorias se deben en parte a la inhibición de la
síntesis de las prostaglandinas y los leucotrienos al inhibir al enzima ciclooxigenasa. Tiene
actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La acción
antipirética puede ser secundaria a una acción central de inhibición de la liberación de
prostaglandinas inducida por pirógenos y posiblemente también a una acción vasodilatadora
periférica de mediación central.
Su potencia analgésica y antiinflamatoria es equivalente a la de los salicilatos y menor a la de
la indometacina o la fenilbutazona.
Al igual que otros AINE posee efecto techo para la analgesia por lo que si se superan las
dosis recomendadas se aumenta la toxicidad sin aumentar la analgesia.
Farmacocinética
Absorción rápida VO (T máx. = 1-2 h), biodisponibilidad del 80%. Los alimentos
Absorción:
retrasan la absorción.
Distribución: Unión a proteínas plasmáticas: 90-99%.
Metabolismo: Amplio metabolismo hepático.
Vida media: Tiempo vida ½ de 2 horas.
Eliminación mayoritariamente renal (90% metabolitos inactivos conjugados con
Eliminación:
ácido glucorónico; 10% se elimina inalterado)

10. Habitualmente no se monitoriza.
Inicio de acción: Efecto analgésico por VO en menos de 30 min; efecto
antipirético en menos de 1 hora y efecto antiinflamatorio en menos de 7
Rango terapéutico: días.
Efecto máximo: VO, antipirético en 2-4 horas; antiinflamatorio en 1-2
semanas.
Duración de acción: VO, efecto analgésico de 4-6 horas.
Interacciones
Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina,
anticoagulantes orales (aumenta el tiempo de protrombina por desplazamiento de su unión a
proteínas plasmáticas) y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de los
betabloqueantes (disminuye el efecto betabloqueante), antagonistas del calcio (amlopdipino) y
captoprilo y probablemente de otros antihipertensivos. Los niveles plasmáticos de ibuprofeno
aumentan al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos
natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa (furosemida) Aumenta
los niveles plasmáticos de la digoxina (62%) con posible potenciación de su acción y / o
toxicidad por posible disminución de su excreción renal. Puede potenciar la toxicidad del
baclofeno (por posible acumulación debida a insuficiencia renal causada por ibuprofeno)
Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminación de las sales de litio
aumentando su toxicidad. Aumento de toxicidad del tacrolimo. Potencia la toxicidad de la
tacrina con episodios de delirio. Las resinas de intercambio iónico (colestiramina) disminuyen
la absorción del ibuprofeno y probablemente inhiben su efecto.
Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas sanguíneas: Aumento biológico de las
transaminasas, Creatinina y urea; aumento por interferencia analítica de fosfatasa alcalina,
bilirrubina y Creatinina. Reducción biológica de la albúmina, Creatinina y ácido úrico.
Efectos tóxicos
En general son infrecuentes, leves y transitorios (ver efectos secundarios)
La intoxicación aguda se manifiesta con apnea, cianosis, nistagmus, somnolencia y vértigo.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Parar la administración o reducir la dosis. Corregir los trastornos hidroelectrolíticos y
alteraciones ácido-básicas. Soporte ventilatorio y hemodinámico. Inducir la emesis con jarabe
de ipecacuana o proceder al lavado gástrico seguido de carbón activado. Forzar la diuresis
alcalina con bicarbonato sódico intravenoso y si es necesario furosemida una vez corregida la
deshidratación. Tratamiento sintomático.
Precauciones
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca,
insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión
gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que

11. disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ibuprofeno o con un
síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros
AINE.
En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses
(Creatinina, urea)
En el embarazo: Categoría B de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen
estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos
en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede
teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o
prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden
retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se
acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
La Academia Americana de Pediatría lo considera compatible con la lactancia materna.
Uso no recomendado en niños menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad
y eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años.
También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares.
Efectos secundarios
Suelen ser infrecuentes, leves y transitorios. Más frecuentes con dosis de 3.200 mg / día
Cardiovasculares Edema periférico, retención de fluidos, hipertensión y palpitaciones.
Pulmonares Disnea, broncoespasmo.
Úlcera, sangrado, dispepsia, nauseas, vómitos, distensión abdominal,
Gastrointestinales
diarrea, estreñimiento, calambres abdominales, disfunción hepática.
Genitourinarios Nefritis intersticial y síndrome nefrótico. Uremia, cistitis, hematuria.
Musculo
esqueléticos
Neurológicos Somnolencia, vértigos, cefalea, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa.
Metabólicos
Prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, Trombocitopenia, anemia
Hematológicos
aplásica, anemia hemolítica. Inhibición agregabilidad plaquetar.
Cutáneos Prurito, urticaria.
Otros Fiebre
Observaciones:

12. Mejor tolerado que la aspirina o el naproxeno y a dosis equipotentes se asocia a menor
alteración de la mucosa gástrica.
Fármaco
INDOMETACINA
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo. Grupo de los ácidos arilacéticos (indolacéticos)
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio de alta potencia, analgésico y antipirético.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias:
fase activa de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Inflamación no
reumática moderada -severa. Inflamación consecutiva a intervenciones ortopédicas. Dolor,
sobretodo asociado a procesos inflamatorios (dismenorrea, gota) y postraumático. Dolor
crónico. Dolor neoplásico (especialmente metástasis óseas o hipercalcemia secundaria a
actividad osteolítica mediada por prostaglandinas) Cefalea tensional. Cierre de la persistencia
del ductus arterioso en niños prematuros.
Dosificación
Adultos: Vía oral: 50-200 mg / día en 2-4 tomas. Retard a dosis de 75 mg /12-24 horas. Vía
rectal: 100 mg por la noche y en caso necesario puede administrase otra dosis por la mañana.
En procesos crónicos iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg / 8-12 h y aumentarlo
progresivamente en 25-50 mg a intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado o dosis
máxima de 200 mg /día.
En procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor: 25 mg/6-8 horas hasta desaparición
de los síntomas (1-2 semanas)
Dismenorrea primaria: 25 mg 78 h como mucho desde que aparecen los síntomas y durante el
tiempo que dure el dolor. Más efectiva que la aspirina.
Gota aguda: 50 mg / 8 h hasta la desaparición de los síntomas. En caso necesario puede
llegarse a dosis máxima de 200 mg/ día. Efecto antiinflamatorio comparable a la colchicina. No
recomendada la presentación retard.
En pacientes ancianos, insuficientes renales o hepáticos debe reducirse la dosis un 30-50%.
Administrar preferentemente con alimentos, leche o un antiácido o sucralfato para minimizar
los efectos gastrointestinales. En pacientes de alto riesgo puede prevenirse el ulcus gástrico
con misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al día)
Administrar regularmente y no según necesidades.
Puede ocasionar efectos adversos importantes, por lo que no debe ser un fármaco de primera
elección ni debe usarse como simple antipirético o analgésico.
Farmacodinamia

13. Actúa impidiendo la síntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la
inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Es uno de los inhibidores más
potentes del enzima ciclooxigenasa que cataliza la formación de precursores de
prostaglandinas (endoperóxidos) a partir del ácido araquidónico. La indometacina y otros AINE
podrían interferir en la formación de auto anticuerpos (mediados por las prostaglandinas)
implicados en el proceso de la inflamación. La acción antipirética se debe a efectos en el SNC
(inhibe la liberación de pirógenos y produce vasodilatación periférica mediada centralmente)
Potencia analgésica 20 veces superior a la de la aspirina.
Efecto techo analgésico.
Farmacocinética
Biodisponibilidad vía oral del 100% y vía rectal del 80-90%. La absorción rectal
Absorción:
suele ser más rápida que la oral. Los alimentos reducen la absorción oral.
Volumen aparente de distribución de 0,12 L / kg Unión a proteínas plasmáticas
Distribución:
del 90 %.
T máx. = 2-3 h oral y 2 h rectal. Las formas retardadas son absorbidas en un
Pico plasmático:
90% a las 12 horas.
Hepático, sobre todo por desmetilación, dando metabolitos sin actividad
Metabolismo:
significativa.
Vida media: 1 - 11 horas (en recién nacidos puede incrementarse hasta en 24 h.)
Mayoritariamente por heces (66%) en forma metabolizada y por orina de forma
Eliminación: inalterada (20%) Se excreta también con la leche materna. Aclaración total de 1-2
ml / kg / min
No se monitoriza.
Inicio de acción VO: efecto analgésico 15-30 minutos; efecto
antiinflamatorio < 7 días.
Rango terapéutico:
Efecto máximo VO: Efecto analgésico: 1-2 horas y antiinflamatorio 1-2
semanas.
Duración de la acción VO: efecto analgésico 4-6 horas.
Interacciones
Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE,
anticoagulantes o alcohol.
IECA: reduce su efecto con posible retención de fluidos.
Antiácidos: hidróxido de magnesio, hidróxido de aluminio, óxido magnésico, caolín,
subcarbonato de bismuto, carbonato cálcico. Reducen la absorción pudiendo disminuir el
efecto antiinflamatorio.
Aminoglicósidos: posible disminución de la eliminación del antibiótico con riesgo de toxicidad
(probablemente por reducción del aclaramiento renal)

14. Tolbutamida: Puede aumentar la acción de éste hipoglucemiante.
Betabloqueantes: Su efecto puede verse reducido, riesgo de crisis hipertensiva.
Bupivacaina: posible disminución del efecto anestésico, aunque no ha sido totalmente
establecido.
Ciclofosfamida: Incremento de su toxicidad por retención de fluidos y sales.
Cimetidina: puede incrementar la absorción oral de la indometacina.
Ciprofloxacino: en un estudio se ha observado incremento de su toxicidad.
Corticoesteroides: posible aumento de la toxicidad, aumentando sobretodo la incidencia de
ulcus péptico.
Digoxina: puede verse incrementada su acción y su toxicidad.
Diuréticos: su efecto puede verse reducido por acción de la indometacina y además puede
incrementarse su toxicidad.
Fenilpropanolamina: Aumento de la acción vasopresora con riesgo de crisis hipertensiva.
Haloperidol: la toxicidad de éste fármaco puede verse incrementada.
Hidralazina: Su acción puede verse reducida.
Metotrexate: Posible acumulación de ambos fármacos.
Nifedipina: Posible disminución de su acción.
Penicilamina: Su absorción puede verse aumentada con riesgo de toxicidad.
Prazosina: Posible disminución de sus efectos antihipertensivos.
Probenecid: Puede reducir la excreción de indometacina.
Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio.
Salicilatos: El ácido acetilsalicílico puede reducir la absorción oral de la indometacina. El
diflusinal provoca acumulación de indometacina en el organismo.
Vancomicina: Puede reducirse su eliminación.
Efectos tóxicos
Intoxicación aguda: Somnolencia, nauseas, vómitos, aletargamiento, parestesias,
desorientación, convulsiones, agresividad, entumecimiento, dolor abdominal, sangrado
gastrointestinal.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Parar o reducir la dosis de administración. Corrección de los trastornos
hidroelectrolíticos. Soporte ventilatorio y circulatorio. En la intoxicación vía oral: jarabe de
ipecacuana o lavado gástrico seguido de carbón activado (durante las primeras dos horas
post-ingesta) Monitorización de función renal y hepática. Control durante varios días por riesgo
de úlcera gástrica tardía (sangre en heces)

15. Precauciones
No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes
para detectar la aparición de displasias.
Contraindicada en pacientes alérgicos a la indometacina, ácido acetilsalicílico y a otros AINE y
en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada
por otros AINE.
Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis
ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatías.
Precaución especial en: insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad
tiroidea, insuficiencia hepática, depresión mental u otras enfermedades psiquiátricas y
neurológicas (Parkinson, epilepsia...) En caso de glaucoma realizar controles oftalmológicos
frecuentes.
En caso de somnolencia evitar la práctica de actividades peligrosas o de precisión.
Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales:
cierre del ductus arterioso, hipertensión pulmonar neonatal primaria y muerte fetal. Categoría
C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D de la FDA.
Se excreta por la leche materna y se ha visto un caso de convulsiones en un recién nacido de
una madre que tomaba altas dosis de indometacina. La Academia Americana de Pediatría lo
considera un fármaco compatible con la lactancia materna.
En general no se recomienda su uso en niños menores de 14 años.
En ancianos la neurotoxicidad aumenta en un 50% además de un aumento de los demás
efectos indeseables. No se recomiendan tratamientos superiores a una semana y debe
además reducirse la dosis a la mitad.
Puede enmascarar los signos y síntomas de infección y de otras enfermedades por su efecto
antipirético y antiinflamatorio.
Se recomienda analítica sanguínea cada 14 días (urea, Creatinina y hemograma) y
urinanálisis cada 1-2 meses si se administra de forma crónica a dosis altas.
Efectos secundarios
Entre un 30 y un 60% de los pacientes van a presentar algún tipo de efecto adverso. Los más
comunes son la cefalea, mareos y alteraciones digestivas. El tratamiento debe ser suspendido
inmediatamente en caso de cualquier signo o síntoma de alteración hepática o alteración
visual.
Son raras. Hipotensión, colapso cardiovascular, taquicardia, insuficiencia
Cardiovasculares
cardiaca, arritmias. Hipertensión. Edemas.
Pulmonares Hipertensión pulmonar (excepcional)
Nauseas, vómitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento,
anorexia, distensión abdominal, hemorragia gastrointestinal, proctitis,
Gastrointestinales estomatitis, úlcera bucal, úlcera esofágica, úlcera gástrica y duodenal,
perforación intestinal.
Hepatobiliares: Ictericia, hepatitis, aumento de los valores de enzimas

16. hepáticos, hiperbilirrubinemia.
Aumento de la Creatinina sérica y del BUN, proteinuria, hematuria, nefritis
Genitourinarios
intersticial, síndrome nefrótico.
Musculo esqueléticos
Cefalea, mareos, neuropatía periférica, convulsiones, parkinsonismo. Tinnitus.
Sordera. Oculares: Opacificación corneal, retinopatía, visión borrosa, fotofobia,
Neurológicos diplopía.
Psicológicas / psiquiátricas: depresión, astenia, malestar general, somnolencia,
confusión, desorientación, alucinaciones, psicosis.
Metabólicos
Anemia hemolítica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia,
Trombocitopenia, anemia aplásica, púrpura hemorrágica. Prolongación del
Hematológicos
tiempo de sangría: este efecto es transitorio y la agregabilidad plaquetar se
normaliza tras 24 horas de suspensión del tratamiento.
Prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, alopecia, Sd. de Stevens-
Cutáneos-alérgicos Johnson, eritema multiforme, necrolisis epidérmica tóxica, eritema
nodoso, reacción anafiláctica, angioedema púrpura.
Otros
Fármaco
NABUMETONA
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de las aril-2-butanonas. Profármaco.
Indicaciones de uso
Acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria.
Tratamiento del dolor leve -moderado y de la inflamación (potencia media como
antiinflamatorio): artritis reumatoide, osteoartritis, dismenorrea primaria, migraña, espondilitis
anquilosante, dolor post-traumático, dolor crónico, dolor neoplásico (sobretodo asociado a
metástasis óseas)
Dosificación
Adultos: 1000 mg/24 horas. Dosis máxima 1500 mg - 2 gr (20-40 mg / kg / día) en dosis única
o en dos tomas.
En ancianos o en insuficiencia renal leve o moderada: disminuir las dosis en un 30-50%.

17. Se aconseja administrar con alimentos, aunque puede administrarse también sin ellos.
Debe administrarse de forma regular y no en función de las necesidades.
La gastropatía inducida por la nabumetona puede reducirse mediante la administración de
antiácidos o sucralfato o en pacientes de alto riesgo con misoprostol. La nabumetona es mejor
tolerad que la aspirina, el naproxeno o el ibuprofeno y a dosis equipotentes produce menos
anormalidades en la mucosa gástrica.
Farmacodinamia
Se trata de un Profármaco cuyo metabolito activo, el ácido 6-metoxy-2-naphthyl acético, actúa
a través de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas por inhibición de la
ciclooxigenasa. La actividad antipirética parece ser debida a una inhibición de la liberación de
pirógenos en el sistema nervioso central y posiblemente también a una vasodilatación
periférica mediada centralmente.
Presenta efecto techo para la analgesia
Farmacocinética
La biodisponibilidad vía oral de su metabolito activo es del 38%. Los alimentos
Absorción:
incrementan la biodisponibilidad del metabolito activo.
Distribución: Grado de unión a proteínas plasmáticas superior al 99%.
La concentración sérica máxima del metabolito activo se alcanza a las 4
Pico plasmático:
horas.
Se metaboliza en el hígado en más del 90%, dónde se produce el metabolito
Metabolismo:
activo.
Vida media: 24 horas (hasta 40 horas en caso de insuficiencia renal)
Mayoritariamente por la orina. En menos de un 1% se elimina de forma
Eliminación:
inalterada.
No se monitoriza. Inicio de acción vía oral a los 15-30 minutos. El efecto
Rango terapéutico:
analgésico dura una 4-6 horas.
Interacciones
Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, con
anticoagulantes y con alcohol.
Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibición de la síntesis de
prostaglandinas.
Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio con aumento de su toxicidad.
Los niveles plasmáticos de nabumetona pueden disminuir si se administra concomitantemente
con aspirina, o aumentar si se administra con probenecid.

18. Puede aumentar los niveles plasmáticos de fenitoina, salicilatos, sulfonilureas y sulfonamidas.
Efectos tóxicos
En la intoxicación aguda pueden aparecer nauseas, somnolencia, vómitos, aletargamiento,
parestesias, desorientación, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal y Trombocitopenia.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Abandonar el tratamiento. El tratamiento va a ser sintomático con soporte hemodinámico y
ventilatorio. Puede ser útil el jarabe de ipecacuana, el lavado gástrico, el carbón activado y la
diuresis forzada alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario furosemida.
Precauciones
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardíaca,
insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión
gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que
disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación.
Contraindicada en insuficiencia hepática grave y en pacientes con úlcera péptica activa.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada a la nabumetona o con
un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros
AINE.
En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses
(Creatinina, urea)
En el embarazo: Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen
estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos
en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede
teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar
primaria neonatal, muerte fetal, puede complicar o prolongar la hemorragia materna y
predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación.
Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas
terapéuticas más seguras.
Madres lactantes: La mayoría de AINE se excretan en cantidades variables por la leche
materna, pero se desconoce lo que ocurre con la nabumetona. A causa de los posibles
efectos adversos sobre el recién nacido se recomienda vigilancia especial del mismo y
precaución en el uso en madres lactantes.
Uso no recomendado en niños ya que no se dispone de experiencia clínica en este grupo de
edad.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años
que parece ser dosis dependiente. También riesgo más elevado de retención de líquidos y
complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaución e iniciar la terapia con dosis
menores.
Efectos secundarios

19. Los efectos adversos son en general frecuentes, leves y transitorios (10-30% de los
pacientes), aunque sólo un pequeño porcentaje del total los experimentan de forma intensa o
les impiden una actividad normal). Un 3-12% de los pacientes suspenden el tratamiento
debido a los efectos adversos.
Edemas, palpitaciones, insuficiencia cardiaca, retención de fluidos,
Cardiovasculares
hipertensión, arritmias.
Pulmonares Disnea, broncoespasmo.
Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, nauseas.
Gastrointestinales Elevación de las transaminasas. Úlcera gástrica, gastritis, estomatitis,
vómitos. Ictericia.
Genitourinarios Insuficiencia renal, cistitis, hematuria.
Musculo
Artralgias
esqueléticos
Cefalea, somnolencia, vértigo, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa,
Neurológicos
neuropatía óptica.
Metabólicos
Prolongación del tiempo de sangría, leucopenia, Trombocitopenia, anemia
Hematológicos
aplásica, anemia hemolítica.
Cutáneos Erupciones exantemáticas, prurito, urticaria.
Otros Anorexia, insomnio
Fármaco
NAPROXENO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo, del grupo de los anilrpopiónicos
Indicaciones de uso
Artritis reumatoide, dismenorrea, migraña, artrosis, alteraciones musculo esqueléticas con
dolor e inflamación
Dosificación
500 mg / 8 hr seguido de 250 mg / 8hr

20. Farmacodinamia
Farmacocinética
Absorción: Rápida y buena oral, más lenta vía rectal
Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en un 99%
Pico plasmático: 1-2 hr
Metabolismo: Hepática
Vida media: 12-15 hr
Eliminación: Renal
Rango terapéutico: Dosis máxima 1500 mg / día
Interacciones
Riesgo incrementado de sangrado si se asocia a otro AINE, heparina u otro anticoagulante;
disminuye los efectos hipotensores de los beta bloqueantes;
Efectos tóxicos
Somnolencia, vértigo, desorientación
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
En insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, insuficiencia hepática, asmáticos,
Mucha precaución en lesiones gastrointestinales
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema periférico, hipertensión, palpitaciones
Pulmonares Diseña, broncoespasmo
Náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómitos, hemorragia
Gastrointestinales
y/o ulcus gastrointestinal
Genitourinarios Disfunción renal, hematuria, disuria
Musculo esqueléticos

21. Neurológicos Somnolencia, vértigo, cefalea, ansiedad
Metabólicos
Hematológicos Prolongación tiempo hemorragia,
Cutáneos Prurito, urticaria
Otros
Fármaco
PARACETAMOL
Categoría terapéutica
Analgésico y antipirético
Indicaciones de uso
Dolor leve a moderado. Fiebre
Dosificación
Vía oral
Adultos 325 - 650 mg / 4 - 6h o 1000 mg cada 6 - 8h sin sobrepasar 4gr / día
Vía oral - rectal
Niños 10 mg / kg cada 4h o 15 mg / kg cada 6h
Farmacodinamia
Inhibición reversible de la ciclooxigenasa a nivel periférico. Inhibición de las prostaglandinas a
nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo. Carece de acción antiinflamatoria
Farmacocinética
Biodisponibilidad 75-85% , se absorbe amplia y rápidamente por vía oral .Inicio de
Absorción:
acción 5-30 minutos
Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 10%
Pico plasmático: 0.5 - 2h vía oral; rectal 3- 4h
Metabolismo: Hepática

22. Vida media: 3h- 7 h aumentando en caso de sobredosis o en la insuficiencia hepática
Eliminación: Hepática pero mayoritariamente por orina
Rango terapéutico: Máximo 4 gr día
Interacciones
Posible potenciación con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clínica. En
realidad es la alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes
Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etílico, fenitoina, fenobarbital,
metilfenobarbital, primidona, isoniazida
Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminución de los niveles del paracetamol con
estrógenos. Posibilidad de inhibición del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas
: anticolinérgicos, resinas de intercambio iónico
Efectos tóxicos
Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya síntomas iniciales requiere hospitalización
Se considera sobredosificación la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg
en niños. Dosis superiores a 20- 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificación se
evalúa en 4 fases.
Fase I 12 - 24h náusea, vómitos, diaforesis, anorexia
Fase II 24 - 48h mejoría clínica pero inicio de la elevación de las transaminasas, bilirrubina y
protrombina
Fase III 72 - 96h pico de hepatotoxicidad
Fase iV recuperación
Antídoto
N- acetil cisteina carga de 140 mg / kg por vía oral seguido de 70 mg / kg cada 4 horas hasta
17 dosis adicionales. Si el paciente vomita dentro de la primera hora de la dosis de carga
debe repetirse la dosis o bien administrarla a través de una sonda a nivel duodenal La
administración de N- acetil cisteina por vía ev no se recomienda por el alto riego de
reacciones anafilácticas.
Tratamiento de la intoxicación
Aspiración y lavado gástrico, carbón activado y si es preciso hemodiálisis .Tratamiento
sintomático
Precauciones
Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad hepática especialmente en la
hepatitis viral
Deberá tenerse especial precaución en el alcoholismo crónico, insuficiencia hepática, renal,
anemia. El uso de dosis terapéuticas a corto plazo está aceptado en todas las etapas del

23. embarazo , así como en la lactancia
Efectos secundarios
Cardiovasculares Hipotensión
Pulmonares Diseña
Gastrointestinales Pancreatitis, ictericia, nausea, vómitos
Genitourinarios Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal
Musculo
esqueléticos
Neurológicos Estupor , euforia coma
Metabólicos Hipoglicemia
Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis,
Hematológicos
anemia hemolítica
Cutáneos Erupciones exantemáticas, urticaria
Otros Fiebre
Fármaco
PIROXICAM
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Tratamiento sintomático de moderado a severo de artritis inflamatoria y degenerativa (Artritis
reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataque agudo de gota) dolor asociado a
procesos inflamatorios (dolor postoperatorio, postraumático, dismenorrea) y dolor neoplásico
(especialmente con metástasis óseas).
Dosificación
Procesos artríticos (oral, im, rectal): inicialmente 20 mg / 24h ó 10 mg / 24h, mantenimiento 20
mg / 24h o 10 mg / 24h. Algunos pueden precisar 30 mg / día en dosis única o fraccionada.
Dosis superiores comportan más riesgo de efectos adversos.
Trastornos musculo esqueléticos agudos 40 mg / 24h dos días, seguido de 20 mg / 24h entre

24. 7-14 días de tratamiento.
Gota aguda: dosis inicial 40 mg / 24h, seguido de la misma en dosis única o fraccionada los 4-
6 días siguientes.
Dismenorrea primaria: 40 mg / 24h 2 días y luego 20 mg / 24h 1-3 días más.
Farmacodinamia
Inicio de acción: efecto analgésico 30-60 min administrado vía oral, el efecto antiinflamatorio
7-12 días.
Efecto analgésico pico 1-2 h, efecto antiinflamatorio 2-3 semanas en la administración oral.
Duración del efecto analgésico administrado vía oral 48-72h.
Su actividad antiinflamatoria es parcialmente debida a la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas y leucotrienos y a la actividad estabilizadora de membrana y el efecto
antibradikinina.
Farmacocinética
Absorción: Vía oral 3,5 h. Rectal 3-5 h. Intramuscular 45 min.
Distribución: 0,2 l / Kg
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático.
Vida media: 50h
Eliminación: Urinaria, estando inalterado < 5%.
Rango terapéutico:
Interacciones
Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Disminuyen el efecto de los
antihipertensivos. Reduce la acción de los betabloqueantes. Con Ciclosporina se reduce la
función renal aumentando la Creatinina plasmática. Disminuye los niveles plasmáticos de
cimetidina. Disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina. Falta de respuesta a la
furosemida. Aumento de la acción hipoglucemiante de la glibenclamida. Aumenta la toxicidad
del metrotexate. Incrementa la toxicidad por morfina. Aumenta la toxicidad por las sales de
litio.
Efectos tóxicos
Vómitos, epigastralgias, cólicos, diarrea, úlcera gástrica hemorrágica, acidosis, deshidratación,
pancitopenia, hiponatremia y convulsiones. A dosis muy alta puede alterarse el SNC
apareciendo depresión general, bradipnea y edema pulmonar.
Antídoto

25. Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado gástrico, administración de emético (ipecacuana), administración de carbón
adsorbente (antes de las dos horas de la intoxicación), mantenimiento de las constantes
vitales, tratamiento de los trastornos ácido-base, corrección de líquidos y electrolitos,
tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y
convulsiones, monitorización de la función renal y hepática, detección de sangre en heces.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al pirioxicam, ácido acetilsalicílico y otros Aines
(incluyendo casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis) así
como los diagnosticados de trastornos gastrointestinales (colitis ulcerosa, úlcera
gástroduodenal...) Administrar con precaución en pacientes con lesiones gastrointestinales
activas o recurrentes, disfunción renal o hepática, hipoprotrombinemia, déficit de vitamina K.
Puede originar edema periférico, administrar con precaución en pacientes con insuficiencia
cardíaca, hipertensión u otras patologías asociadas a la retención de líquidos. Puede
precipitarse insuficiencia renal. Precaución en coagulopatías o pacientes que toman
tratamiento que interfieren en la misma. Administrar con precaución en ancianos. Ad
ministrado crónicamente, analizar cada 14 días urea y Creatinina.
En el embarazo presenta efectos teratógenos y prolongación del parto. Podría dar un cierre
prematuro del ductus en el feto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y
predisponer al recién nacido.
Efectos secundarios
Cardiovasculares Edema periférico, raramente hipertensión
Pulmonares Disnea, broncoespasmo,
Gastrointestinales Diarrea, úlcera, sangrado, nausea, vómito.
Necrosis papilar, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, uremia, cistitis,
Genitourinarios
hematuria.
Musculo esqueléticos
Neurológicos Somnolencia, cefalea, ansiedad, tinnitus, visión borrosa.
Metabólicos
Pancitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica, prolongación del tiempo
Hematológicos
de sangrado.
Cutáneos Prurito y urticaria.
Otros

26. TRAMADOL (VADEMECUN)
Mecanismo de acción
Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y
kappa, con mayor afinidad por los µ.
Indicaciones terapéuticas
Dolor de moderado a severo.
Posología
Ajustar dosis según intensidad del dolor y respuesta. Administrar el tiempo estrictamente requerido.
Ads. y >12 años:
 Oral, formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
 Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h.
 Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el
dolor, elevar dosis hasta que remita, máx. 400 mg/día.
Rectal: inicial, 100 mg; mantenimiento, 100 mg/6-8 h.
IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada
10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
Para todas las vías, máx. 400 mg/día.
Niños < 12 años: no recomendado; sólo puede usarse vía parenteral a una dosis unitaria de 1-1,5
mg/kg.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Insuficiencia respiratoria grave. Epilepsia no controlada con tratamiento I.R. e
I.H. graves. Intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos centrales, opioides, psicofármacos o
alcohol. Tratamiento con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Tratamiento con linezolid. No usar
para tratamiento del s. de abstinencia. Lactancia.
Advertencias y precauciones
Mayores de 75 años, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de dosificación. Precaución en
dependientes de opioides, con tendencia al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbación del
conocimiento de origen desconocido, depresión respiratoria, hipertensión intracraneal, porfiria
aguda, alteraciones del tracto biliar, epilépticos, tendencia a convulsiones o tratados con
medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o
depresores del SNC. Bajo potencial de dependencia, pero a largo plazo puede inducir tolerancia,
dependencia y síndrome de abstinencia.
Insuficiencia hepática
Contraindicado en I.H. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificación.

27. Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificación.
Interacciones
Riesgo de síndrome serotoninérgico con: IMAO, ISRS, triptanes, linezolid.
Toxicidad potenciada por: depresores centrales, inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6, cimetidina.
Riesgo de depresión respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitúricos.
Efecto disminuido por: carbamazepina, agonistas/antagonistas opiáceos (ej. buprenorfina,
nalbufina, pentazocina), naltrexona.
Riesgo de convulsiones con: ISRS, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, neurolépticos,
mefloquina, bupropión y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo.
Aumenta el INR y equimosis con: cumarínicos.
Requerimientos incrementados por: ondasetrón (dolor posoperatorio).
Embarazo
Cat C. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea claramente necesario.
Atraviesa la barrera placentaria e independientemente de la dosis, su uso crónico puede inducir
síntomas de abstinencia en los neonatos. Las dosis elevadas administradas en las últimas
semanas de la gestación, aunque sea durante períodos breves, pueden inducir depresión
respiratoria en neonatos.
Los estudios con animales no han demostrado ningún efecto teratogénico, pero a dosis elevadas
apareció fetotoxicidad debido a toxicidad materna.
Lactancia
Durante el período de lactancia, aproximadamente un 0,1% de la dosis materna se secreta a la
leche. Se recomienda no administrar tramadol durante el período de lactancia. Tras la
administración de una dosis única de tramadol, normalmente no es necesario interrumpir la
lactancia. Sin embargo, si es necesaria una administración repetida durante varios días, más de 2
ó 3 días, deberá interrumpirse la lactancia.
La lactancia materna está contraindicada si es necesario un tratamiento a largo plazo después del
nacimiento.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar
tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar máquinas), especialmente al
inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulación, y/o al administrarlo
conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni
utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman tramadol,
o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

28. Reacciones adversas
Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal,
sudoración, fatiga.
Sobredosificación
En caso de depresión respiratoria usar como antídoto naloxona.