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FÁRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS
Propanolol
PROPANOLOL
 Prototipo de bloqueantes β
 Fármaco competitivo
 Afinidad por receptores β1 y 2
 No bloquea receptores α
 En dosis altas:
 Actividad estabilizadora de membrana
FARMACOCINÉTICA DE PROPANOLOL
 Moléculas liposolubles
 Buena absorción:
 En T. digestivo
 Baja biodisponibilidad
 25%
 > si se toman con
alimentos
 Administración de dosis
altas
PRESENTACIONES DEL PROPANOLOL
 Preparados IV
DISTRIBUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN
 El propanolol:
 Se une en alto
porcentaje a proteínas
 Gran volumen de
distribución
 Penetran rápidamente
el SNC
 Metabolismo: en
hígado
 Eliminación: por orina
 La semivida no se
relaciona con la duración
del efecto
 Semivida de propanolol
 4 horas
 Efecto prolongado
 Por lo que se administra
2 veces al día
REACCIONES ADVERSAS
 Aparato cardiovascular
 Bradiarritmias graves
 Insuficiencia cardiaca congestiva
 Función pulmonar
 Broncoconstricción grave
 Pacientes con asma
 sistema nervioso central
 Fatiga
 Alteraciones del sueño
 Insomnio, pesadillas y depresión
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tx de hipertensión
En caso de cardiopatía isquémica
en infarto agudo al miocardio
En situaciones de ansiedad (propanolol)
Para prevenir el sangrado de varices
esofágicas
METOPROLOL
 Bloquea receptores β1
 La selectividad desaparece
con el aumento de dosis
NIFEDIPINA
HIDROCLOROTIACIDA
 INHIBIDOR DEL
COTRANSPORTADOR DE
Na+-Cl-
 Tiacida
 Fármaco de acción corta
MECANISMO DE ACCION
 Inhibe la reabsorción de Na
 Inhibe el cotransportador Na-Cl
 Excresion de Na y Cl
 Reabsorcion
 Inhibidores débiles de anhidrasa carbónica
 > de excreción de bicarbonato y fosfato
 Aumenta excresion de acido urico
 Reducen la tolerancia a la glucosa
FARMACOCINÉTICA
 Buena absorción vía oral
 Metabolismo: en hígado principalmente
 Excreción: renal
 Algunos fármacos inalterados
CAPTOPRIL
 Inhibidor con grupo
sulfidrilo
 Mecanismo de acción:
 Inhibe la ECA
 Interacciona con el átomo
de cinc
FARMACOCINÉTICA
 Concentración plasmática
máxima:
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 Semivida
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 Biodisponibilidad
 65%
 Eliminación biliar/ renal
 80/20
 Dosis
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orgánica
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