4. Se distribuye con rapidez en el organismo.
El inicio de su acción es después de 1 a 2 minutos por vía intravenosa y de 2
a 5 minutos después de su administración intramuscular.
La duración de la acción depende de la dosis y de la vía de administración.
Su vida media es de 1 a 4 horas.
5. La naloxona se metaboliza casi por completo en el hígado antes de
llegar a la circulación general (es recomendada la administración por
vía intravenosa) Se metaboliza primordialmente por conjugación con
ácido glucurónico; se producen otros metabolitos en cantidades muy
pequeñas.
7. Farmacodinamia
La naloxona se fija con gran afinidad a todos los receptores opioides, siendo 10
veces mas afín en receptores mu, que en los kappa y delta. La naloxona es un
antagonista de los receptores opioides. Por lo tanto se utiliza para
antagonizar los efectos indeseables ocasionados por una sobredosis de
los opioides como la morfina, por ejemplo.
8. Indicación
Es utilizada en la intoxicación por opiáceos (hipotensión,
depresión respiratoria y sedación). También se emplea como
diagnostico de sobredosis de medicamentos.
Depresión opioide completa o parcial; en el estreñimiento y en la
depresión respiratoria inducida por opioides naturales o sintéticos
como: morfina, tramadol, propoxifeno, metadona y ciertos
agonistas/antagonistas mixtos: nalbufina, pentazocina, butorfanol.
Diagnóstico de dependencia física o episodios agudos de
sobredosis.
Puede ser útil como agente adyuvante para incrementar la
presión sanguínea en el manejo del choque séptico
9. Interacciones
La naloxona revierte los efectos analgésicos
opiáceos y secundarios, y puede precipitar el
síndrome de abstinencia en pacientes con
dependencia física de los siguientes
medicamentos:
nalbufina,
Fentanilo
Sulfentanilo
butorfanol.
10. Efectos Secundarios
En la sobredosificación por narcóticos se recomienda vigilancia médica
continuada y dosis repetidas de naloxona en caso necesario ya que la
duración de la acción de algunos narcóticos puede exceder la acción de la
naloxona.
Sus efectos son debidos a la reversión de los
narcóticos y no a una acción directa sobre los
receptores opiáceos. De este modo, ocurren
eventos adversos secundarios (abstinencia) a la
reversión de la analgesia narcótica y la sedación.
Atraviesa la placenta. En embarazadas con
dependencia a opiáceos puede precipitar
abstinencia en el feto y en la madre.
La reversión repentina puede producir náuseas,
vómitos, taquicardia, hipertensión, convulsiones y
otros eventos cardiovasculares
