Mecanismo de acción, farmacocinética, posología y vía de administración, contraindicaciones, nombres comerciales, gramaje, reacciones adversas, aviso al conductor o chofer. sobredosis

2. 
 Al principio fue utilizada para aliviar el dolor de los
soldados heridos, hacia el final de la Segunda Guerra
Mundial.
 Al final de la guerra, la fábrica donde se elaboraba la
metadona fue ocupada por los norteamericanos,
siendo ellos los que en 1947 realizaron las primeras
pruebas clínicas entre la población.
Historia

3. 
 En 1968, en los Estados Unidos, los doctores MARIE
NYSWARDEN y VINCENT DOLE estaban
probando medicamentos para tratar a los
dependientes de opiáceos y observaron que la
metadona ayudaba a sus pacientes a dejar la heroína,
evitaba la aparición del síndrome de abstinencia y
desarrollaba tolerancia lentamente.

4. 
 La metadona es un opiáceo sintético con propiedades
farmacológicas cualitativamente similares a la
morfina.
Las propiedades principales de la metadona son:
•su efectiva actividad analgésica;
•su eficacia por vía oral;
•su acción prolongada para suprimir los síntomas de
abstinencia en personas dependientes de opiáceos;
•su tendencia a mostrar efectos persistentes con la
administración repetida

5. 
 Agonista opiáceo puro de origen sintético con
potencia ligeramente superior a la morfina, mayor
duración de acción y menor efecto euforizante.
Presenta afinidad y marcada actividad en los
receptores µ.
Mecanismo de acción

6. 
 La unión del opiáceo estimula el intercambio de
guanosina trifosfato (GTP) de la guanosina difosfato
(GDP) en el complejo de la proteína G. La unión de
GTP conduce a una liberación de la subunidad de la
proteína G, que actúa sobre el sistema efector. En
este caso de la analgesia inducida por opioides, el
sistema efector es la adenilato ciclasa y AMPc
situado en la superficie interna de la membrana
plasmática

7. 
 . Por lo tanto, los opiáceos disminuyen el AMPc
intracelular mediante la inhibición de la adenilato
ciclasa que modula la liberación de
neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P,
el GABA, dopamina, acetilcolina y noradrenalina.

9. 
Farmacocinética
 La metadona puede administrarse por vía oral, rectal
o parenteral. La metadona es bien absorbida (41-
99%) después de la administración oral. El inicio de
la acción se produce a los 30-60 minutos después de
una dosis oral y dentro de 10-20 minutos de la
administración parenteral.

10. 
 Tras la administración rectal, el alivio del dolor se
observa a los 30 minutos y dura hasta 8 horas.
 Posee una fase de distribución, con una vida media
de 2-3 horas y una vida media de eliminación de 15-
60 horas.

11. 
 Dolor intenso de cualquier etiología. Dolores
postoperatorios, postraumáticos, neoplásicos,
neuríticos, por quemaduras, cuando no responden a
analgésicos menores. Tto. sustitutivo de
mantenimiento a opiáceos, dentro de un programa
de mantenimiento con control médico y
conjuntamente con medidas de tipo médico y
psicosocial.
Indicaciones
terapéuticas

12. 
 - Dolor: oral y SC: 5-10 mg/dosis según intensidad.
- Tto. sustitutivo de mantenimiento de la
dependencia a opiáceos: establecer dosis según nivel
de dependencia física.
 Oral: inicial: 20-30 mg/día, según respuesta
aumentar hasta 40-60 mg/día en 1 a 2 sem.
Posología

13. 
 Mantenimiento: 60-100 mg/día, alcanzándose con
incrementos sucesivos semanales de 10 mg/día.
 No sobrepasar 120 mg/día. Administrar dosis en 1
toma diaria.
 Suspender de manera gradual, disminuyendo la
dosis en 5 a 10 mg.
 No utilizar en niños. Ancianos y pacientes
deteriorados dosis menores que las habituales.

14. 
 Insuf. respiratoria o enf. obstructiva respiratoria
grave, enfisema, asma bronquial, hipertrofia
prostática o estenosis uretral, hipertensión craneal,
hipersensibilidad, embarazo y lactancia.
Contraindicaciones

15. 
 Con el uso continuado puede desarrollarse
dependencia física y psicológica, así como tolerancia.
La interrupción brusca del tto., puede precipitar un
síndrome de abstinencia. Enmascara el diagnóstico y
el curso clínico de pacientes con abdomen agudo.
Altera los valores plasmáticos de prolactina, tiroxina,
globulina fijadora de tiroxina y triyodotironina.
Advertencias y
precauciones

16. 
 Insuficiencia hepática
 Precaución. Disminuir dosis.
 Insuficiencia renal
 Precaución. Disminuir dosis.

17. 
 Embarazo
 Categoría D. Atraviesa la barrera placentaria.
Valorar el beneficio y el riesgo para la madre y el
feto.
 Lactancia
 Metadona se excreta en la leche materna, por lo que
sólo se administrará a madres lactantes cuando los
beneficios para el lactante superen los posibles
riesgos.

18. 
 La lactancia en estas condiciones podría prevenir la
aparición de un síndrome de abstinencia por
impregnación opiácea intrauterina en el recién
nacido.

19. 
 Efectos sobre la capacidad de conducir
 Metadona puede causar somnolencia, mareo u otros
síntomas que pueden alterar la capacidad de
conducción, especialmente cuando se toma con
alcohol o depresores del sistema nervioso central.
Por lo tanto se recomienda precaución cuando se
realicen las actividades mencionadas anteriormente.

20. 
 Reacciones adversas
 Aturdimiento, mareo, sedación, náuseas, vómitos,
sudoración, euforia, disforia, debilidad, cefalea,
insomnio, agitación, desorientación, alteraciones
visuales, boca seca, anorexia, estreñimiento, espasmo
del tracto biliar, rubor cutáneo, bradicardia,
palpitaciones, desmayo, síncope, retención o
tenesmo urinario, efecto antidiurético, disminución
de la libido y/o potencia sexual, prurito, urticaria,
exantema cutáneo, edema.

21. 

23. 
 Analgésico opiáceo sintético, agonista sobre los
receptores opiáceos OP3, y posiblemente también
sobre OP2 y OP1. Efecto analgésico ligero-moderado
y desprovisto de efectos antipiréticos o
antiinflamatorios.
Mecanismo de acción

24. 
 La vía de administración de dextropropoxifeno es
oral.
 La dosis en adultos que se recomienda es de 65 mg
cada 4 horas, sin exceder de 360 mg/día.
Dosis y vía de
administración:

25. 
 Indicaciones terapéuticas
 Dolor leve o moderado.
 Posología
 Oral, ads.: 150 mg/día, aumentar si fuera necesario a
máx. 300 mg/día.
 Ancianos: no sobrepasar la dosis de 150 mg/día.
 No masticar.

26. 
 Después de su administración oral, se absorbe
rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando
concentraciones plasmáticas pico en una a dos horas,
se distribuye rápidamente y se concentra en hígado,
pulmones y cerebro.
Farmacocinética

27. 
 En el humano la principal vía del metabolismo es a
nivel hepático por desmetilación a norpropoxifeno,
su unión a proteínas plasmáticas es de 80%, su vida
media plasmática es de 6 a 12 horas. Atraviesa la
barrera placentaria y se excreta por leche materna, su
principal vía de eliminación es renal como
metabolitos activos y sólo 10% sin cambios.

28. 
 Hipersensibilidad opiáceos; I.R. o I.H. grave; niños <
16 años; depresión respiratoria o EPOC; pacientes
con tendencias suicidas o propensión a la adicción;
alcoholismo crónico o agudo
Contraindicaciones

29. 
 Alteración leve de la función renal o hepática,
adenoma de próstata, epilepsia, patología depresiva
y con tendencias suicidas, ancianos. No exceder la
dosis recomendada. Evitar bebidas alcohólicas, uso
concomitante con otros analgésicos que actúan sobre
SNC. La suspensión brusca del tto. puede precipitar
s. de abstinencia. Puede ocasionar dependencia y
tolerancia.
Advertencias y
precauciones

30. 
 Insuficiencia hepática
 Contraindicado en I.H. grave. Precaución en
alteración leve de la función hepática, no sobrepasar
la dosis de 150 mg/día.
 Insuficiencia renal
 Contraindicado en I.R. grave. Precaución en
alteración leve de la función renal, no sobrepasar la
dosis de 150 mg/día.

31. 
 Embarazo
 Con el uso prolongado, se puede producir
dependencia materna y síndrome de abstinencia
neonatal.
 Lactancia
 Evitar. Se excreta en leche. Interrumpir la lactancia 4-
6 h después de administrar el fármaco.
 No se use en el embarazo y la lactancia, ni en
menores de 16 años

32. 
 Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni
utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o
alteraciones visuales mientras toman
dextropropoxifeno, o hasta que se compruebe que la
capacidad para realizar estas actividades no queda
afectada.
Efectos sobre la
capacidad de conducir

33. 
 Desorientación, euforia, agitación, alteraciones del
humor, ansiedad, depresión e insomnio;
somnolencia; náuseas, vómitos, estreñimiento;
retención urinaria; tolerancia (en ttos. prolongados).
Reacciones adversas

34. 

35. 

36. 

38. 
 Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por
interacción con el receptor opioide µ, principalmente
en SNC
Mecanismo de acción

39. 
 En comparación con la morfina, el fentanilo tiene
una gran potencia, más rápida iniciación de acción
(menos de 30 seg), y una más corta duración de
acción. El fentanilo tiene una mayor solubilidad en
los lípidos comparado con la morfina siendo más
fácil el paso a través de la barrera hematoencefálica
resultando en una mayor potencia y una más rápida
iniciación de acción. La rápida redistribución por los
tejidos produce una más corta duración de acción.
Farmacocinética

40. 
 El fentanilo se metaboliza por de alquilación,
hidroxilación, e hidrólisis amida a metabolitos
inactivos que se excretan por la bilis y la orina. La
vida media de eliminación del fentanilo es de 185 a
219 minutos reflejo del gran volumen de
distribución.
 Una dosis de 100 mg de fentanilo es
aproximadamente equipotente a 10 mg de morfina.

41. 
 Ajustar individualmente.
- VO. Comp. para chupar, comp. sublingual y comp.
bucal: dolor irruptivo en tto. de mantenimiento con
opiáceos para dolor crónico oncológico. No masticar,
consumir en 15 min. Inicial: 100 mcg (comp.
sublingual y bucal) o 200 mcg (comp. para chupar);
aumentar según necesidad.
Indicaciones
terapéuticas y posología

42. 
 Si no hay analgesia adecuada en los 15-30 min
siguientes al consumo de una unidad, tomar una
segunda unidad de la misma concentración. No
utilizar más de 2 unidades para tratar un solo
episodio de dolor. Una vez determinada la dosis
eficaz, mantenerla y limitar el consumo a máx. 4
unidades/día.

43. 
 - Transdérmico. Parches: control del dolor crónico
que requiera analgesia con opioides: iniciar con la
dosis más baja (12-25 mcg/h). Ajustar la dosis
incrementándola o disminuyéndola, si fuese
necesario, en incrementos de 12 ó 25 mcg/h, para
alcanzar la dosis apropiada más baja dependiendo
de la respuesta y necesidades analgésicas
suplementarias

44. 

45. 
 Comprimidos para chupar: consumir en 15 min. En
pacientes con sequedad de boca se puede utilizar
agua para humedecer la mucosa oral.
Comprimido sublingual: administrar directamente
bajo la lengua en la parte más profunda. No tragar,
dejar que se disuelva en la cavidad sublingual sin
masticar ni chupar.
Modo de
administración:

46. 
 Comprimido bucal: colocar el comprimido entero en
la parte superior de la cavidad bucal (por encima del
molar posterior superior, entre la mejilla y encía),
mantenerlo el tiempo necesario para su disgregación,
que suele tardar unos 14-25 min.

47. 
 Parche transdérmico: aplicar en piel no irritada y no
irradiada sobre una superficie plana del torso o parte
superior del brazo.
 En niños pequeños preferible en la parte superior de
la espalda. Antes de aplicar, lavar la piel con agua y
secar completamente.

48. 
 Hipersensibilidad a fentanilo, pacientes que no
hayan recibido tto. de mantenimiento con opioides
debido al riesgo de depresión respiratoria, depresión
respiratoria grave o enfermedades pulmonares
obstructivas graves.
Contraindicaciones

49. 
 Depresión respiratoria (respetar indicaciones y
posología del producto), EPOC, enf. pulmonares,
hipertensión intracraneal, trastornos de la conciencia,
coma, tumor cerebral, bradiarritmias, hipotensión,
hipovolemia, ancianos, miastenia gravis.
Advertencias y
precauciones

50. 
 Insuficiencia hepática
 Precaución. Buscar signos de toxicidad, reduciendo
dosis si es necesario.
 Insuficiencia renal
 Precaución. Buscar signos de toxicidad, reduciendo
dosis si es necesario.

51. 
 Embarazo
 Cat. C. Utilizado en el parto causa depresión
respiratoria en el neonato.
 Lactancia
 Fentanilo se excreta en la leche humana y puede
causar sedación y depresión respiratoria en el
lactante. En consecuencia, se suspenderá la lactancia
hasta al menos 72 horas después de la última
administración.

52. 
 Efectos sobre la capacidad de conducir
 Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni
utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o
alteraciones visuales mientras toman fentanilo, o
hasta que se compruebe que la capacidad para
realizar estas actividades no queda afectada.
Efectos sobre la
capacidad de conducir

53. 
 Somnolencia, cefalea, mareo, náuseas, vómitos,
diarrea, estreñimiento, xerostomía, dispepsia,
incremento de la sudoración, escalofríos, prurito,
sedación, confusión, depresión, ansiedad, insomnio,
nerviosismo, alucinaciones, disminución del apetito.
Reacciones adversas

54. 
 Antagonista: naloxona (hidrocloruro) IV: 0,4-2 mg,
en caso necesario repetir cada 2 ó 3 min; o bien, en
perfusión continua de 2 mg en 500 ml de sol. ClNa
(0,9%) o glucosa 5%. Si no es posible IV, administrar
IM o subcutánea.
Sobredosificación

55. 

56. 

57. 