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AGENTES GENOTÓXICOS
AGENTES
AQUILANTES
Añade grupo alquilo al ADN = Muerte
•Un sitio principal del grupo alquilo:
posición N7 de la guanina
•El código de ADN se lee erróneamente
con el proceso de alquilación → ruptura
de ADN → inhibición de la síntesis de
ADN, ARN y proteínas
•Ciclo celular no especifico. Mayor
sensibilidad G1 Tardía y S
Agente
alquilante
ARN
SINTESIS
PROTEICA
AFECTACIÓN A NIVEL CELULAR
• Células Cancerígenas
• Otras células normales que
frecuentemente se someten a
divisiones celulares se ven
afectadas negativamente
•Células
hematopoyéticas
→ anemia,
pancitopenia
Células
reproductivas →
amenorrea, ↓
espermatogénesis
Células pilosas →
alopecia
Tracto
gastrointestinal →
daño de la mucosa
intestinal
AQUIL SULFONATOS : Busulfán
RECOMENDACIONES
PRESENTACIÓN: 6mg /ml
Genérico: Busulfán
Comerciales: Busulfex®,
Myleran®
 Vial cerrado: Conservar en nevera (2
°C - 8 °C)
 Solución diluida:
Solución de glucosa al 5% o de cloruro de
sodio 9 mg/ml (0,9%) es de:
•4 horas (incluyendo el tiempo de
perfusión) tras la dilución si se
conserva a 20 °C - 25ºC.
•15 horas tras la dilución cuando se
conserva a 2ºC-8ºC más 3 horas
adicionales conservado a 20ºC ¿ 25ºC
(incluyendo el tiempo de perfusión).
Principio activo Busulfano
1,4-butanodiol
dimetanosulfonato
MECANISMO DE
ACCION
INDICACIONES - POSOLOGIA
Tratamiento de la leucemia mielógena crónica (CML):
Administración oral:
Adultos: 4-8 mg PO o 1,8-4 mg/m2 VO una vez al día, con un rango de dosis de 1-12 mg/día.
• Reducir la dosis si el recuento de leucocitos alcanza 30.000-40.000/mm 3; suspender si el recuento de leucocitos es <
20,000 / mm3.
• La terapia de mantenimiento de 1-3 mg/día puede mantener el estado hematológico bajo control y evitar la rápida
recaída.
Niños: 0,06 a 0,12 mg / kg o de 01.08 a 04.06 mg/m2 VO por día.
• Reducir la dosis si el recuento de leucocitos alcanza 30.000-40.000 / mm 3;
• suspender si el recuento de leucocitos y < 20,000 / mm3.
NOTA: La dosis de busulfán oral debe ser ajustada a partir del recuento de glóbulos blancos.
INDICACIONES - POSOLOGIA
Terapia de ablación de médula ósea en combinación con ciclofosfamida
Antes del trasplante alogénico de médula ósea para la leucemia mieloide crónica u otras enfermedades hematológicas y
antes del trasplante de médula ósea autóloga:
Administración intravenosa:
Adultos: 0.8 mg / kg IV durante 2 horas cada 6 horas durante 16 dosis (4 días). La dosis debe basarse en el peso corporal
ideal (PCI) o el peso corporal real (ABW), el que sea menor.
• Para los pacientes obesos, la dosis debe basarse en un peso ajustado calculado como: IBW + 0,25
(ABW-PCI).
Adultos: 0.8 mg / kg IV durante 2 horas cada 6 horas durante 16 dosis (4 días). La dosis debe basarse en el peso corporal
ideal (PCI) o el peso corporal real (ABW), el que sea menor.
Administración Oral:

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  • 2. AGENTES AQUILANTES Añade grupo alquilo al ADN = Muerte •Un sitio principal del grupo alquilo: posición N7 de la guanina •El código de ADN se lee erróneamente con el proceso de alquilación → ruptura de ADN → inhibición de la síntesis de ADN, ARN y proteínas •Ciclo celular no especifico. Mayor sensibilidad G1 Tardía y S Agente alquilante ARN SINTESIS PROTEICA
  • 3. AFECTACIÓN A NIVEL CELULAR • Células Cancerígenas • Otras células normales que frecuentemente se someten a divisiones celulares se ven afectadas negativamente •Células hematopoyéticas → anemia, pancitopenia Células reproductivas → amenorrea, ↓ espermatogénesis Células pilosas → alopecia Tracto gastrointestinal → daño de la mucosa intestinal
  • 4. AQUIL SULFONATOS : Busulfán RECOMENDACIONES PRESENTACIÓN: 6mg /ml Genérico: Busulfán Comerciales: Busulfex®, Myleran®  Vial cerrado: Conservar en nevera (2 °C - 8 °C)  Solución diluida: Solución de glucosa al 5% o de cloruro de sodio 9 mg/ml (0,9%) es de: •4 horas (incluyendo el tiempo de perfusión) tras la dilución si se conserva a 20 °C - 25ºC. •15 horas tras la dilución cuando se conserva a 2ºC-8ºC más 3 horas adicionales conservado a 20ºC ¿ 25ºC (incluyendo el tiempo de perfusión). Principio activo Busulfano 1,4-butanodiol dimetanosulfonato MECANISMO DE ACCION
  • 5. INDICACIONES - POSOLOGIA Tratamiento de la leucemia mielógena crónica (CML): Administración oral: Adultos: 4-8 mg PO o 1,8-4 mg/m2 VO una vez al día, con un rango de dosis de 1-12 mg/día. • Reducir la dosis si el recuento de leucocitos alcanza 30.000-40.000/mm 3; suspender si el recuento de leucocitos es < 20,000 / mm3. • La terapia de mantenimiento de 1-3 mg/día puede mantener el estado hematológico bajo control y evitar la rápida recaída. Niños: 0,06 a 0,12 mg / kg o de 01.08 a 04.06 mg/m2 VO por día. • Reducir la dosis si el recuento de leucocitos alcanza 30.000-40.000 / mm 3; • suspender si el recuento de leucocitos y < 20,000 / mm3. NOTA: La dosis de busulfán oral debe ser ajustada a partir del recuento de glóbulos blancos.
  • 6. INDICACIONES - POSOLOGIA Terapia de ablación de médula ósea en combinación con ciclofosfamida Antes del trasplante alogénico de médula ósea para la leucemia mieloide crónica u otras enfermedades hematológicas y antes del trasplante de médula ósea autóloga: Administración intravenosa: Adultos: 0.8 mg / kg IV durante 2 horas cada 6 horas durante 16 dosis (4 días). La dosis debe basarse en el peso corporal ideal (PCI) o el peso corporal real (ABW), el que sea menor. • Para los pacientes obesos, la dosis debe basarse en un peso ajustado calculado como: IBW + 0,25 (ABW-PCI). Adultos: 0.8 mg / kg IV durante 2 horas cada 6 horas durante 16 dosis (4 días). La dosis debe basarse en el peso corporal ideal (PCI) o el peso corporal real (ABW), el que sea menor. Administración Oral: