BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA

1. BIOFARMACIA:
Biodisponibilidad y
Bioequivalencia

2. Bioequivalencia
Garantiza que le medicamento genérico no solo tiene la misma cantidad de
principio activo, sino que genera una curva de niveles plasmáticos en función
del tiempo, idéntica a la del innovador, y sus efectos sistémicos serán los
mismos.
Es la relación entre dos preparados del mismo fármaco con la misma dosis y en
la misma forma de dosificación que presentan una biodisponibilidad similar.

3. Equivalentes farmacéuticos
Son aquellos medicamentos que contienen la misma sustancia activa en la misma
proporción y similar forma farmacéutica para la misma vía de administración y
cumplen con los estándares oficiales legalmente establecidos en las farmacopeas

4. Alternativas farmacéuticas
Se considera aquellos que presentan el mismo principio activo, son indicados para
el mismo interés clínico, aunque no necesariamente la misma cantidad o forma
farmacéutica.
Ejemplo 1: diclofenaco sódico 75 mg y diclofenaco potásico (comprimidos)
Ejemplo 2: amoxicilina 500 mg (cápsulas) y amoxicilina 500 mg/5mL suspención

5. Equivalente terapéutico
Dícese de aquellos medicamentos que contienen la misma sustancia activa, y se
demuestra desde el punto de vista clínico, la misma eficacia y seguridad que el de
referencia, cuyas eficacia y seguridad ya habían sido establecidas

6. Medicamento genérico
Es aquel que está siendo comercializado bajo la denominación del principio activo
que incorpora, siendo bioequivalente a la marca original, es decir, igual en
composición y forma farmacéutica y con la misma biodisponibilidad

7. Medicamento de marca o de referencia
Es aquel sintetizado por un laboratorio, quien realiza la investigación necesaria y
los estudios de eficacia, eficiencia, biodisponibilidad, etc. Este medicamento lleva
asociada una patente que impide su síntesis y comercialización por cualquier otra
empresa farmacéutica y lleva escrito en el envase el nombre comercial y el de los
principios activos que contiene.

8. Relación entre medicamentos genéricos y originales
Leyes facilitan la introducción de los medicamentos dentro de la categoría
denominada como genéricos, la patente pasa a ser de uso público y los costes para el
consumidor disminuyen entorno al 60%.
La disponibilidad de productos farmacéuticos genéricos y baratos es la única fuente
de acceso a medicina por parte de millones de personas en países en
subdesarrollados.

9. El costo de un medicamento genérico debe ser menor que el de sus contrapartidas
originales porque su desarrollo y comercialización es mucho más sencilla, al no tener
que demostrar su eficacia y seguridad en largos y costosos ensayos clínicos, que han
sido establecidos por el innovador y por el uso continuado en la práctica clínica
Este tipo de relación se ve reflejado dentro del estudio de bioequivalencia
Es un ensayo clínico en voluntarios sanos

10. Se administra el medicamento genérico o el innovador de referencia, en ayunas,
separados por un periodo de lavado de más de 3 veces el tiempo de vida media.
Estos estudios se realizan mediante ensayos clínicos controlados, normalmente
cruzados y a doble ciego, en grupos de 12 a 36 voluntarios sanos asignados de forma
aleatoria, durante el análisis se toman muestras seriadas de sangre para construir una
curva tiempo-concentración plasmática del principio activo, si ambas curvas se
superponen existirá bioequivalencia

11. Aparición en el mercado de un medicamento genérico
Protección de las patentes
industriales
Protección de datos que aplican
las agencias de medicamentos
Vencimiento de dos períodos independientes
Para la comercialización de un medicamento
genérico es demostrar la bioequivalencia con el
medicamento innovador de referencia

12. Ventajas y desventajas de los medicamentos genéricos

13. Circunstancias que obligan a la realización de estudios de bioequivalencia
Medicamentos que
contienen principios
activos nuevos
Sí la formulación que
se pretende
comercializar difiere
sustancialmente de la
que se realizó
ensayos clínicos para
demostrar eficacia y
seguridad
Medicamentos que
contienen principios
activos aprobados
Para los principios activos ya
aprobados que requieran desarrollar
una nueva formulación y que
pretende ser un sustituto de una
formulación de referencia
Riesgo de bioinequivalencia, de
fracaso terapéutico o de
disminución de la seguridad clínica
del medicamento
Formulación que contenga una
especie química distinta
Si el principio activo de
ambas formulaciones
problema y referencia es
idéntico, los estudios de
bioequivalencia podrán
obviarse

14. Polémica de los medicamentos genéricos
Margen de actitud
El medicamento genérico puede tener una actividad entre ±20% de la actividad del
medicamento de marca. Este margen se ha establecido porque es el mismo que se le
permite a cualquier marca comercial, es decir, que a un fármaco que deba tener 10 mg
en una presentación comercial, se le permite tener desde 8 mg hasta 12 mg
Existen diversas patologías donde no es usualmente recomendable el uso de
medicamentos genéricos, por ejemplo, los hipnóticos en afecciones de sistema
nervioso.
Al establecer limitaciones con respecto al uso de genéricos, algunos principios activos
pueden ser excluidos

15. Mayor de variabilidad
Los medicamentos genéricos permiten uno un mayor número de laboratorios
fabricando, cada uno con su envase característico y con variaciones en el color,
tamaño, marcas, etc. de la presentación concreta.
Esto puede llevar a confusiones de los pacientes y originar intoxicaciones o la forma
idónea de que un paciente conozca los fármacos que toma es por el nombre del
principio activo. El mismo problema lo puede tener con diferentes presentaciones con
marca del principio activo

16. La calidad va con el precio
El precio de un producto genérico es bajo comparado con uno de marca
El menor gasto del genérico suele venir fundamentalmente por cuatro vías:
• No se paga patente
• Los gastos de envasado son menores
• El margen de la farmacia dispensadora es menor y los gastos de promoción
comercial prácticamente nulos.
• Además, en ocasiones el estado baja las tasas para este tipo de productos

17. La calidad va con el precio
Si los medicamentos esenciales no tuvieran genéricos, los sistemas
sanitarios públicos serían insostenibles y el precio tan alto haría
también prohibitiva su adquisición privada

18. Medicamentos genéricos en Ecuador
• Según el artículo siete de La Ley Orgánica de Salud de Ecuador, todo individuo
tiene derecho a recibir, de un médico con facultad para prescribir una receta en
la que escriba en primer lugar obligatoriamente el nombre genérico del
medicamento prescrito.
• Además, dice que se debe garantizar a la población medicamentos de bajo
costo, en especial medicamentos genéricos.
• La Agencia Nacional de Regulación, Control y Vigilancia Sanitaria (ARCSA) tenía
registrados hasta 2014, más de 13 mil productos catalogados como
medicamentos. De esos 69,6% corresponden a medicinas de marca y 30,4% a
medicamentos registrados como genéricos

19. • Industria transnacional.
• Industria Latinoamericana.
• Industria Nacional.
Mercado Ecuatoriano en la Industria Farmacéutica
Estas industrias se encuentran agremiadas o asociadas:
ASOPROFAR: Asociación de Propietarios de Farmacias cooperativa de provisión limitada
ALFE: Asociación de Laboratorios Farmacéuticos Ecuatorianos

20. LABORATORIOS
FARMACÉUTICOS
NACIONALES
LABORATORIOS
FARMACÉUTICOS
INTERNACIONALES
Neofármaco Laboratorios Bagó
Medicamenta ecuatoriana Laboratorios Chalver
Farmacid Bristol
Acromax Norvatis
Bjaner Abbott laboratories
Provenco Boheringer
Laboratorios Lira Roemmers
MaximaMedical Cia.Ltda. Tecnoquimicas S. A
Principales laboratorios nacionales y multinacionales en Ecuador

21. Biodisponibilidad
Fracción medible de un fármaco o la velocidad de este a la que el ingrediente
activo (principio activo) se hace disponible en el lugar de acción o también
llamado biofase
Los parámetros farmacocinéticos requeridos para determinar la biodisponibilidad de
una especialidad farmacéutica son:
Parámetros puntuales:
• Cmáx : La concentración plasmática máxima
• Tmáx :El tiempo en que se alcanza la Cmáx

22. Parámetros no compartimentales
ABC o AUC :El Área Bajo la Curva de la concentración plasmática en el tiempo que
cuantifica la cantidad total de principio activo absorbido
MAT: Tiempo medio de absorción del fármaco en la zona anatómica de absorción
𝑪𝒎á𝒙/𝑨𝑩𝑪𝟎
"
: Relación entre concentración máxima y área bajo la curva de niveles
plasmáticos, desde tiempo cero hasta infinito
𝑨𝑩𝑪𝟎
𝒕𝒎á𝒙
/𝑨𝑩𝑪𝟎
"
: Relación entre área bajo la curva de niveles plasmáticos, desde
tiempo cero hasta tiempo máximo y área bajo la curva de niveles plasmáticos, desde
tiempo cero hasta infinito

23. Parámetros compartimentales
Constante de velocidad de absorción (Ka)
Curva de concentración vs tiempo de administración
intravenosa Curva de concentración vs tiempo de administración oral

24. Objetivos de la biodisponibilidad
• Determinar la biodisponibilidad de una sustancia activa como un parámetro
biofarmacéutico equivalente a su propiedad intrínseca.
• Determinar la biodisponibilidad de un principio activo en la forma de
dosificación diseñada como control biológico de calidad de la forma
farmacéutica.
• Determinar la biodisponibilidad de un principio activo en términos
comparativos, con la finalidad de comprobar si se presentan modificaciones con
respecto al parámetro

25. Factores que influyen en la biodisponibilidad
Propiedades fisicoquímicas que
condicionarán su potencial de
absorción
• Polimorfismo
• Coeficiente de reparto
• pKa
• Solubilidad
• Velocidad de disolución
• Tamaño de partícula
Las características de la forma de
dosificación que lo vehiculiza
• Recubrimientos
• Naturaleza de eluyentes
• Fuerza de compresión
• Diseño
• Cantidad desintegrante y lubricante
El sustrato biológico al que va a ser
administrado (factores
fisiopatológicos)
• Variaciones de pH gastrointestinal
• Velocidad de vaciamiento
• Motilidad intestinal
• Perfusión gastrointestinal
• Metabolismo y efecto de primer paso
• Edad, peso, sexo, embarazo
• Estado de enfermedad: polimorfismos