10. Acción general de los medicamentos Lipobay (Baycol) Estatina Arteriopatía Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
11. Acción general de los medicamentos Equilibrio Antagonisrasadrenergicosβ, algunos bloqueadores de la entrada de Ca2+ Vasodilatadores (en especial bloqueadores de la entrada de Ca2+ Frecuencia Cardiaca Demanda de O2 Flujo sanguíneo Coronario Contractibilidad del miocardio Flujo sanguíneo Miocardico regional Precarga Nitratos orgánicos, bloqueadores de la entrada de Ca2+ Aporte de O2 Asimismo: Estatinas y antitrombóticos Poscarga ISQUEMIA
15. Farmacocinética Metabolismo: Hepático Hidrolizado reductivamente por la reductasa de glutatión-nitrato orgánico. Los nitratos por vía sublingual deben ser administrados solo si: Crisis de angína Cuando se anticipa el ejercicio o el estrés
16. Nitroglicerina Efectos Presentación y dosis Dilatación venosa Dilatación arterial S: 0.3-0.6mg B: 1mg/ 3-5 H Tabletas Capsulas 2.5-9mg Spray 0.4mg ↓Tamaño camaras ventriculares (D&I) ↓P Diastólicas finales Cara y cuello Rubor Arterias meníngeas Cefaleas Parche o disco 1D: (2.5-5mg) por 12-16H Ampolla 0.4mg Ungüento 10-20µg/min
17. Farmacocinética Máximo Nivel Plasmático: 4minutos Vida media: de 1 a 3 horas Metabolitos de dinitrato: Vida media40min Ventajas: Efecto rápido, barata, más útil, puede administrarse por vía sublingual. Nombres comerciales: Trinitrato de glicerilo, NITRO-BID, NITROSTAT, NITROL, NITROL-DUR.
18. Dinitrato de isorsobida Farmacocinética: Metabolismo: Hepático, desnitración enzimática, seguida por una formación de conjugados de glucurónido Máximo nivel plasmático: 6min Vida media: 45min Eficacia: 2-monohidrato de isosorbida 5-monohidrato de isosorbida Nombres comerciales: ISORDIL, SORBITRATE, DILATRATE-SR. Presentación y dosis S: 2.5-10mg/ 2-3H O: 5-40mg 8 H M: 5-10mg/ 2 -3H Tabletas Capsulas 40-80mg/ 12H
26. Mecanismos causantes de tolerancia Antagonistas de los receptores de angiotensina Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
27. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Vasoconstrictores como angiotensina II, serotonina o fenilefrina. Sildenafilo y otros inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) como Tadalafilo (CIALIS) y verdenafilo (LEVITRA) con vasodilatadores puede causar hipotensión extrema.
28. APLICACIONES TERAPÉUTICAS El tratamiento correcto para pacientes con angina ortostática y coronaria es eliminar la hipotensión ortostática al incrementar la retención de volumen (Fludocortisona y una dieta con alto contenido de sodio)
33. Vías de Administración Oral: Uso: Profilaxis contra crisis de angina en pacientes que tienen angina mas que ocasional. Dosis: Dinitrato de isosorbida No son muy eficaces en bajas dosificaciones (5-10mg). En dosificaciones altas (20mg cada 4 horas), o preparaciones de liberación sostenida de nitroglicerina: ↓la frecuencia de la crisis de angina mejora la tolerancia al ejercicio (hasta 4hrs, con dosis altas) Dinitrato de isosorbida persistencia del compuesto original. Mayor probabilidad de generar tolerancia Manifestación: 60-90min Duran: 3-6H
34. Vías de Administración Cutánea: Ungüento: Alivia la angina. Prolonga la capacidad para efectuar ejercicio Reducen la depresión del segmento ST de origen isquémico durante la actividad intensa. Aplicación: (al 2%) Se aplica a 2.5-5cm conforme se exprime el tubo, diseminando una capa uniforme. Uso: Control de la angina nocturna (3h después de que el sujeto se acuesta) Discos: Polímero impregnado (unido a un vendaje adhesivo). Interrumpir el tratamiento al menos 8 horas cada día Duran: 4Hrs Manifestación: 30-60min Duran: 4-6H Manifestación : 1-2 Hrs
35. Vías de Administración Nitroglicerina transmucosa o bucal: Aplicación: Se inserta bajo el labio superior por arriba de los incisivos, donde se adhiere a las encías y se disuelve de modo gradual y uniforme. Efectos hemodinámicos: entre 2-5min Efecto profiláctico para la angina a corto plazo. Liberacion de la nitroglicerina Efectos en el ejercicio Duran: 5Hrs
36. APLICACIONES TERAPÉUTICAS Angina de pecho inestable e infarto de miocardio sin elevación del segmento ST. Son eficaces : Nitratos Disminuyen el consumo de oxígeno por disminución de la precarga ventricular. Antagonistas del receptor adrenérgico β reducción de la frecuencia cardiaca y la contractibilidad ventricular. Tratamientos adicionales dirigidos a la placa arteroesclerótica previniendo una rotura: Antiplaquetarios incluyendo aspirina y clopidogrel Antitrombínicoscomo heparina u trombolíticos. Terapéuticas que inhiben directamente la agregación plaquetaria Métodos mecanofarmacológicos con prótesis intracoronarias. Cirugía de derivación coronaria en pacientes seleccionados.
37. APLICACIONES TERAPÉUTICAS Infarto del miocardio: Reducir el tamaño del infarto Preservar, o recuperar el tejido viable disminuyendo la demanda de Oxígeno del miocardio. Prevenir el remodelado ventricular que podría conducir a la insuficiencia cardiaca. Nitroglicerina: Aliviar el dolor isquémico ↓Precarga por vasodilatación Congestión pulmonar. Infarto del ventrículo derecho evitar una disminución de la precarga. (se requieren presiones de llenado izquierdas más altas)
38. APLICACIONES TERAPÉUTICAS Infarto del miocardio: Causa inmediata trombosis intracoronaria. Reanudación inmediata del riego sanguíneo Intervenciones coronarias percutáneas (PCI) OTrombolíticos Prótesis intracoronarias
39. APLICACIONES TERAPÉUTICAS Angina Variante (de Prinzmetal): Causa: Constricción coronaria disminucion del flujo sanguíneo y dolor de origen isquémico. Tratamiento: Nitratos y Bloqueadores de los canales de Calcio.