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INOTRÓPICOS

FARMACOLOGÍA V SEMESTRE
 DOCENTE AURORA MORENO
MODULADORES DE ACTIVIDAD
             ENZIMÁTICA
      Digitálicos: digoxina - metildigoxina
FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA
Efectos farmacológicos


   Aumento de la contractibilidad del miocardio (RVP) y
    reducción de la frecuencia cardiaca
   Prolongación del período refractario del sistema de
    conducción AV (Inhibe: Acetilcolina y adrenérgica)
   Acortamiento del período refractario de la aurícula y
    ventrículo
   Mejora ventilación perfusión
Efectos farmacológicos (sobre dosis)

   Depresión temprana de la excitabilidad de la aurícula y
    depresión tardía del la excitabilidad del ventrículo
   Exaltación del automatismo de los tejidos de la
    aurícula, NAV y del ventrículo
   Depresión temprana de la velocidad de conducción de la
    aurícula y depresión tardía de la velocidad de conducción
    del ventrículo
   Reducción de la velocidad de conducción AV y bloqueo
    AV
FARMACOCINÉTICA

   Liberación: Oral
   Tiempo inicio: 15 -30 min
   Absorción: Intestinal 10% se acumula en visceras y s.
    oseo
   Vida media: 1.5- 2 dias
   Metabolismo: Hepático
   Excreción: Riñon y Biliar
INTOXICACIÓN DIGITÁLICA
   Anorexia
   Nauseas
   Vómito
   Dolor abdominal
   Diarrea
   Mareo
   Diplopia
   Alucinaciones
   Bloqueos AV
   ANTAGONISTA: Atropina (Suprime el intenso efecto vagal)
    Fragmentos Fab de anticuerpos específicos antidigoxina
    (formará un complejo con la digoxina y se excreta por la
    orina)
INDICACIONES


   Insuficiencia cardiaca congestiva
   Flutter auricular
   Fibrilación auricular
   Taquicardia paroxística supraventricular
CONTRAINDICACIONES

   Fibrilación auricular y flutter auricular asociadas a
    síndrome de Wollf-Parkinson-White
   Bloqueos AV de II y III
   Síndrome del seno carotídeo
   Síndrome del seno enfermo
   Miocardiopatía hipertrófica obstructiva
   Derrame pericárdico
   Aneurisma aórtico
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

   Otros glucósidos cardíacos
   B-bloqueadores
   Colestiramina
   Fenilbutazona
   Fenobarbital (metabolismo)
   Quinidina (eliminación)
   Verapamilo, propafenona, diltiacem y amiodarona (unión
    tisular)
   Antiácidos y antidiarréicos después de 3 horas de
    administración (biodisponibilidad)
   MARGEN TERAPÉUTICO ESTRECHO
Dosis
   Digitalización (inicial): 1.0 -1.5mg VO (cada 6/ 8 horas)
    0.125-0.75mg IV (cada 6/12horas)
   Sostén: 0.05-0.2 mg VO 0.025- 0.1 IV
   Suspender 1 ó 2 días por semana

   OJO: Titulación por ser medicamento de margen
    estrecho
Cuidados de enfermería
   Antes de empezar el tratamiento toma de pulso, antecedentes
    de arritmia ventricular y valorar función renal.

   Administración endovenosa la primera dosis se divide en 2: la
    primera se pasará de 10 -20 minutos vigilando frecuencia y
    ritmo cardiaco, y la siguientes divididas para administrar cada 4
    -8 horas diluida en SSN 0,9% ó DAD 5% en 40cc

   Si hay presencia de signos y síntomas por intoxicación
    digitálica suspender los medicamentos inmediatamente y
    normalizar los niveles de potasio plasmático (hipopotasemia).

   No administrar con medicamentos antiarrítmicas, tales como
    Quinidina, Amiodarona o Verapamil, porque facilitan la
    intoxicación digitálica.
Cuidados de enfermería
   Administrar con precaución en pacientes que estén tomando
    diuréticos porque estos pueden producir perdida de
    potasio, cuyos bajos niveles en el cuerpo incrementan el riesgo
    de intoxicación digitálica. Dicha toxicidad también puede
    presentarse en personas que toman el fármaco y que tienen
    niveles bajos de magnesio en el organismo.

   Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia
    renal porque los digitálicos se acumulan en el cuerpo en lugar
    de ser eliminados normalmente por la orina aumentando el
    riesgo de intoxicación digitálica, igualmente en pacientes
    deshidratados.

   Tomar peso diario (Empera la ICC)
Cuidados de enfermería
   Tomar muestras de sangre para monitorizar los niveles de los digitálicos
    (Terapéutico 0,5 -2,5 ng/ml. Óptimo 0,8ng/ml.Tóxico > 3ng/ml)

   Administrar suplementos de potasio si el paciente esta tomando diuréticos y
    digitálicos juntos

   En caso de un paciente intoxicado, los signos gastrointestinales se tratan
    corrigiendo el desequilibrio con fluidos y electrolitos y retirando el digitálico.

   En caso de presentarse arritmias, se retira el digitálico por 48 hrs, y luego se
    vuelve con una dosis menor, en algunos tipos de arritmias sobre todo las
    ventriculares

   Administrar con precaución en adultos mayores

   No sustituir la marca (biodisponibilidad). Administrar completo el
    comprimido
BIPIRIDINAS

Amrinona- Milrinona
FARMACODINAMIA
   Acumulación de AMPc (aumenta la contractibilidad)
Efectos farmacológicos
   Aumenta el trabajo cardiaco por latido del ventrículo
    izquierdo (presión)
   Reduce la presión pulmonar y la RVP lo que contribuye
    mayor capacidad del vaciamiento del corazón

   DOSIS

   Carga: 50 microgramos/Kg/min
   Infusión continua: 0.5 microgramos/Kg/min
FARMACOCINÉTICA
   Liberación: Oral y Hematológica

   Tiempo inicio: 5 -15 min

   Absorción: Intestinal 10%

   Vida media: 6 horas

   Metabolismo: Hepático

   Excreción: Renal
INDICACIONES
   ICC a corto plazo
   Falla cardiaca crítica y terminal
   Shock cardiogénico
   Trasplante cardiaco

EFECTOS ADVERSOS

   Hipotensión
   Cefalea
   Palpitaciones
   Trombocitopenia
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
   Vigilar el recuento de plaquetas.

   Estos medicamentos debe ir diluidos en SSN 0.9% o DAD 5%
    en 100cc.

   Los cambios en la velocidad de infusión deberían hacerse cada
    hora para impedir los posibles efectos acumulativos en
    pacientes severamente enfermos.

   En pacientes con falla renal la velocidad de infusión debe
    reducirse.

   Control de signos vitales (FC Y TA)
MODULADORES DE RECEPTORES
                CELULARES
          Adrenalina – Noradrenalina
            Dopamina - Dobutamina
MODULADORES DE RECEPTORES
CELULARES

   Mediadores neurohumorales endocrinos – aminas
    adrenérgicas B1

   Adrenalina: ampolla 1mg/ ml

   Noradrenalina: ampolla 4mg/4ml

   Dopamina: ampolla vial 200mg/5ml

   Dobutamina: ampolla vial 250mg/5ml
FARMACODINAMIA
   PKA Fosforila varios sustratos: proteína contráctiles
   Apertura de canales de calcio
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
   Aumento de la fuerza de contracción del corazón
   Estimula los receptores adrenérgicos
   Aumento de la FC
   Aumento del consumo de O2
   Vasoconstricción generalizada

   DOPAMINA: vasodilatación renal y mesentérico (no
    dobutamina)
   Dosis: 3.5 microgramos/kg/min (efecto sobre B
    adrenérgicos no dopaminérgicos)
DOSIS DEPENDIENTE DE DOPAMINA
   Concentraciones bajas (0.5 - 3 µg/kg/min). La dopamina
    estimula los receptores renales D-1 produciendo una
    vasodilatación renal con aumento del flujo renal
    glomerular, excreción de sodio y diuresis.

   El aumento de la infusión a 3-10 µg/kg/min. produce
    estimulación de los receptores b-1 produciendo un aumento
    del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial
    y resistencias vasculares sistémicas.

   El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min. produce una
    estimulación predominante de los receptores a-1 con aumento
    de las resistencias vasculares sistémicas, aumento de la presión
    sanguínea y vaso constricción renal.
FARMACOCINÉTICA


   Liberación: Hemática
   Tiempo inicio: 5 min
   Tiempo de duración: < 10 minutos
   Absorción: Intestinal
   Vida media: 2 minutos
   Metabolismo: Hepático, renal, plasma y gastrointestinal
   Excreción: Renal
INDICACIONES DE INOTRÓPICOS
   Shock séptico y cardiogénico
   Fallo cardiaco congestivo refractario
   Hipotensión severa

CONTRAINDICACIONES

   Feocromacitoma
   Tener cuidado en pacientes con
    taquiarritmias, hipoxia, hipercaponia, acidosis en
    enfermedad vascular como el Raynaud.
EFECTOS ADVERSOS

   Naúseas, vómitos, cefalea, taquicardia, arritmias e
    hipertensión.
   La extravasación local puede producir necrosis tisular y
    requiere tratamiento con una infusión local de
    fentolamina.
   Reacciones raras con las infusiones prologadas incluyen
    gangrena de los dedos.
INTERACCIONES
   IMAO requiere una extrema precaución y reducción de la
    dosis.
   Las dosis también deben reducirse cuando la dopamina se
    usa con Doxapram, Ergonovina o Ergotamina.
   El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias
    cardiacas.
   El riesgo de disrritmias puede aumentarse con los agentes
    inhalatorios como el halotano secundariamente a la
    sensibilidad del miocardio a los simpaticomiméticos. Hay
    menos riesgo con el uso del isoflurano.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
   Necesita bomba de infusión continua (BIC) para su
    administración.
   Se deben administrar diluidas la adrenalina que en
    maniobras de reanimación cardiopulmonar se puede
    diluir en solución fisiológica hasta completar 10 cc y
   Se deben administrar por vía central las infusiones para
    evitar flebitis y necrosis del tejido.
   Por vía periférica en bolo en RCP
   Administrar por una sola vía, no mezclar con otros
    inotrópicos
   Requiere monitorización estricta de la tensión arterial y
    la frecuencia cardiaca.
TO BE CONTINUED …..

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  • 2. MODULADORES DE ACTIVIDAD ENZIMÁTICA Digitálicos: digoxina - metildigoxina
  • 5. Efectos farmacológicos  Aumento de la contractibilidad del miocardio (RVP) y reducción de la frecuencia cardiaca  Prolongación del período refractario del sistema de conducción AV (Inhibe: Acetilcolina y adrenérgica)  Acortamiento del período refractario de la aurícula y ventrículo  Mejora ventilación perfusión
  • 6. Efectos farmacológicos (sobre dosis)  Depresión temprana de la excitabilidad de la aurícula y depresión tardía del la excitabilidad del ventrículo  Exaltación del automatismo de los tejidos de la aurícula, NAV y del ventrículo  Depresión temprana de la velocidad de conducción de la aurícula y depresión tardía de la velocidad de conducción del ventrículo  Reducción de la velocidad de conducción AV y bloqueo AV
  • 7. FARMACOCINÉTICA  Liberación: Oral  Tiempo inicio: 15 -30 min  Absorción: Intestinal 10% se acumula en visceras y s. oseo  Vida media: 1.5- 2 dias  Metabolismo: Hepático  Excreción: Riñon y Biliar
  • 8. INTOXICACIÓN DIGITÁLICA  Anorexia  Nauseas  Vómito  Dolor abdominal  Diarrea  Mareo  Diplopia  Alucinaciones  Bloqueos AV  ANTAGONISTA: Atropina (Suprime el intenso efecto vagal) Fragmentos Fab de anticuerpos específicos antidigoxina (formará un complejo con la digoxina y se excreta por la orina)
  • 9. INDICACIONES  Insuficiencia cardiaca congestiva  Flutter auricular  Fibrilación auricular  Taquicardia paroxística supraventricular
  • 10. CONTRAINDICACIONES  Fibrilación auricular y flutter auricular asociadas a síndrome de Wollf-Parkinson-White  Bloqueos AV de II y III  Síndrome del seno carotídeo  Síndrome del seno enfermo  Miocardiopatía hipertrófica obstructiva  Derrame pericárdico  Aneurisma aórtico
  • 11. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Otros glucósidos cardíacos  B-bloqueadores  Colestiramina  Fenilbutazona  Fenobarbital (metabolismo)  Quinidina (eliminación)  Verapamilo, propafenona, diltiacem y amiodarona (unión tisular)  Antiácidos y antidiarréicos después de 3 horas de administración (biodisponibilidad)  MARGEN TERAPÉUTICO ESTRECHO
  • 12. Dosis  Digitalización (inicial): 1.0 -1.5mg VO (cada 6/ 8 horas) 0.125-0.75mg IV (cada 6/12horas)  Sostén: 0.05-0.2 mg VO 0.025- 0.1 IV  Suspender 1 ó 2 días por semana  OJO: Titulación por ser medicamento de margen estrecho
  • 13. Cuidados de enfermería  Antes de empezar el tratamiento toma de pulso, antecedentes de arritmia ventricular y valorar función renal.  Administración endovenosa la primera dosis se divide en 2: la primera se pasará de 10 -20 minutos vigilando frecuencia y ritmo cardiaco, y la siguientes divididas para administrar cada 4 -8 horas diluida en SSN 0,9% ó DAD 5% en 40cc  Si hay presencia de signos y síntomas por intoxicación digitálica suspender los medicamentos inmediatamente y normalizar los niveles de potasio plasmático (hipopotasemia).  No administrar con medicamentos antiarrítmicas, tales como Quinidina, Amiodarona o Verapamil, porque facilitan la intoxicación digitálica.
  • 14. Cuidados de enfermería  Administrar con precaución en pacientes que estén tomando diuréticos porque estos pueden producir perdida de potasio, cuyos bajos niveles en el cuerpo incrementan el riesgo de intoxicación digitálica. Dicha toxicidad también puede presentarse en personas que toman el fármaco y que tienen niveles bajos de magnesio en el organismo.  Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal porque los digitálicos se acumulan en el cuerpo en lugar de ser eliminados normalmente por la orina aumentando el riesgo de intoxicación digitálica, igualmente en pacientes deshidratados.  Tomar peso diario (Empera la ICC)
  • 15. Cuidados de enfermería  Tomar muestras de sangre para monitorizar los niveles de los digitálicos (Terapéutico 0,5 -2,5 ng/ml. Óptimo 0,8ng/ml.Tóxico > 3ng/ml)  Administrar suplementos de potasio si el paciente esta tomando diuréticos y digitálicos juntos  En caso de un paciente intoxicado, los signos gastrointestinales se tratan corrigiendo el desequilibrio con fluidos y electrolitos y retirando el digitálico.  En caso de presentarse arritmias, se retira el digitálico por 48 hrs, y luego se vuelve con una dosis menor, en algunos tipos de arritmias sobre todo las ventriculares  Administrar con precaución en adultos mayores  No sustituir la marca (biodisponibilidad). Administrar completo el comprimido
  • 17. FARMACODINAMIA  Acumulación de AMPc (aumenta la contractibilidad)
  • 18. Efectos farmacológicos  Aumenta el trabajo cardiaco por latido del ventrículo izquierdo (presión)  Reduce la presión pulmonar y la RVP lo que contribuye mayor capacidad del vaciamiento del corazón  DOSIS  Carga: 50 microgramos/Kg/min  Infusión continua: 0.5 microgramos/Kg/min
  • 19. FARMACOCINÉTICA  Liberación: Oral y Hematológica  Tiempo inicio: 5 -15 min  Absorción: Intestinal 10%  Vida media: 6 horas  Metabolismo: Hepático  Excreción: Renal
  • 20. INDICACIONES  ICC a corto plazo  Falla cardiaca crítica y terminal  Shock cardiogénico  Trasplante cardiaco EFECTOS ADVERSOS  Hipotensión  Cefalea  Palpitaciones  Trombocitopenia
  • 21. CUIDADOS DE ENFERMERÍA  Vigilar el recuento de plaquetas.  Estos medicamentos debe ir diluidos en SSN 0.9% o DAD 5% en 100cc.  Los cambios en la velocidad de infusión deberían hacerse cada hora para impedir los posibles efectos acumulativos en pacientes severamente enfermos.  En pacientes con falla renal la velocidad de infusión debe reducirse.  Control de signos vitales (FC Y TA)
  • 22. MODULADORES DE RECEPTORES CELULARES Adrenalina – Noradrenalina Dopamina - Dobutamina
  • 23. MODULADORES DE RECEPTORES CELULARES  Mediadores neurohumorales endocrinos – aminas adrenérgicas B1  Adrenalina: ampolla 1mg/ ml  Noradrenalina: ampolla 4mg/4ml  Dopamina: ampolla vial 200mg/5ml  Dobutamina: ampolla vial 250mg/5ml
  • 24. FARMACODINAMIA  PKA Fosforila varios sustratos: proteína contráctiles  Apertura de canales de calcio
  • 25. EFECTOS FARMACOLÓGICOS  Aumento de la fuerza de contracción del corazón  Estimula los receptores adrenérgicos  Aumento de la FC  Aumento del consumo de O2  Vasoconstricción generalizada  DOPAMINA: vasodilatación renal y mesentérico (no dobutamina)  Dosis: 3.5 microgramos/kg/min (efecto sobre B adrenérgicos no dopaminérgicos)
  • 26. DOSIS DEPENDIENTE DE DOPAMINA  Concentraciones bajas (0.5 - 3 µg/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis.  El aumento de la infusión a 3-10 µg/kg/min. produce estimulación de los receptores b-1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial y resistencias vasculares sistémicas.  El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min. produce una estimulación predominante de los receptores a-1 con aumento de las resistencias vasculares sistémicas, aumento de la presión sanguínea y vaso constricción renal.
  • 27. FARMACOCINÉTICA  Liberación: Hemática  Tiempo inicio: 5 min  Tiempo de duración: < 10 minutos  Absorción: Intestinal  Vida media: 2 minutos  Metabolismo: Hepático, renal, plasma y gastrointestinal  Excreción: Renal
  • 28. INDICACIONES DE INOTRÓPICOS  Shock séptico y cardiogénico  Fallo cardiaco congestivo refractario  Hipotensión severa CONTRAINDICACIONES  Feocromacitoma  Tener cuidado en pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercaponia, acidosis en enfermedad vascular como el Raynaud.
  • 29. EFECTOS ADVERSOS  Naúseas, vómitos, cefalea, taquicardia, arritmias e hipertensión.  La extravasación local puede producir necrosis tisular y requiere tratamiento con una infusión local de fentolamina.  Reacciones raras con las infusiones prologadas incluyen gangrena de los dedos.
  • 30. INTERACCIONES  IMAO requiere una extrema precaución y reducción de la dosis.  Las dosis también deben reducirse cuando la dopamina se usa con Doxapram, Ergonovina o Ergotamina.  El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas.  El riesgo de disrritmias puede aumentarse con los agentes inhalatorios como el halotano secundariamente a la sensibilidad del miocardio a los simpaticomiméticos. Hay menos riesgo con el uso del isoflurano.
  • 31. CUIDADOS DE ENFERMERÍA  Necesita bomba de infusión continua (BIC) para su administración.  Se deben administrar diluidas la adrenalina que en maniobras de reanimación cardiopulmonar se puede diluir en solución fisiológica hasta completar 10 cc y  Se deben administrar por vía central las infusiones para evitar flebitis y necrosis del tejido.  Por vía periférica en bolo en RCP  Administrar por una sola vía, no mezclar con otros inotrópicos  Requiere monitorización estricta de la tensión arterial y la frecuencia cardiaca.