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Dra Carmen Menéndez Ceño E-mail: ipalacios@institutopalacios.com Vía Transdérmica
 
Vía Transdérmica Tópico/local Sistémico Efecto  Patología Cutánea Protección frente  agentes externos Mantenimiento condiciones  fisiológicas o estéticas
Historia de los ST ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
 
Sistema Transdérmico Terapeútico Liberación gradual y flujo controlado en el tiempo con máxima absorción La piel es el órgano más accesible del cuerpo humano Penetración constante de principio activo con niveles plasmáticos uniformes, constantes y sostenidos Evitación del primer paso hepático Permite reducir la frecuencia de administración y dosis
Impermeable y oclusivo, potencian la hidratación y temperatura de la piel, evitan la evaporación y oxidación de los activos más delicados  Uso sencillo, indoloro, buena aceptación, optimiza la adherencia Elimina las restricciones dietéticas asociadas con el uso oral Facilitan la supresión del tratamiento en casos de necesidad Sistema Transdérmico Terapeútico Efectivo para sustancias de vida media de eliminación muy corta  ( 6-8 horas)
Elementos a considerar
Vía Transdérmica Piel Vehículo Principio activo
Una adecuada hidratación de la piel es fundamental para mantener las condiciones estéticas y fisiológicas y, además, facilita la penetración de muchos principios activos  a través de ella La piel La principal barrera de liberación de principios activos a través de la piel es el estrato córneo (muy lipofílico)  Absorción más fácil a través de la epidemis-dermis  ( hidrofílica)  La hidratación es un objetivo principal de la terapéutica cutánea
Folículo Pilosebaceo Estrato Corneo Absorción cutánea/Velocidad Concentración del principio activo en el vehículo Coeficiente de partición del principio entre el EC y el vehículo Coeficiente de difusión del principio en el EC  Glándulas Sudoríparas
Peso y tamaño molecular Capacidad de difusión de la piel Coeficiente de Difusión del principio activo
Metabolismo Cutáneo La actividad metabólica de la piel es escasa Folículo Pilosebaceo Glándulas Sudoríparas Estrato Corneo
Vehículo o medio de transporte Buena imagen cosmética Fácil de aplicar o retirar No tóxico, ni irritante ni alergénico Químicamente estable, homogéneo No actividad farmacólogica La elección de la forma galénica de administración condiciona  la efectividad del tratamiento ( absorción y duración de acción )
Vehículo/Elección Localización Grado de  absorción Local Sistémica Indicación
 
Farmacocinética Indicación Local Sistémica Cantidad/concentración Tiempo de exposición Superficie/área aplicación Forma/frecuencia aplicación Principio activo
 
Parches Transdérmicos Sistema matricial sistema difusión controlada (matriz) sistema reservorio sistema difusión controlada (micro- reservorios)
 
Sistemas transdérmicos activos
Via Transdémica/Fitoterapia
Via Transdémica/Fitoterapia The transdermal absorption of the isoflavones, daidzein and genistein, applied on the skin in olive oil was studied in vivo. It was found that the concentration of genistein in plasma was 3-fold higher than the plasma concentration of daidzein. In contrast, daidzein excretion was 2-3-fold higher than that of genistein in urine. The excretion rate of the studied phytoestrogens in urine and their concentration in plasma was significantly decreased after repeated transdermal application. The results obtained might suggest that daidzein and genistein are captured  in the skin following repeated transdermal application.  Vänttinen k et al. Transdermal absortion of phytoestrogens  Pharmazie 2001
Isoflavonas /Piel  Antienvejecimiento Cutáneo
Study of Percutaneous Absorption and Skin Metabolism of Soy Isoflavones Schimd D et al. 2007
Hidratación Firmeza de la piel Grosor de la piel Schimd D et al. 2007 Study of Percutaneous Absorption and Skin Metabolism of Soy Isoflavones
Isoflavonas Tópicas/Piel Fotoprotección Jing-Yi L, et al.  2008 Widyarini S.  2006 Moore J et al  2006 Wei H et al  2003 Las isoflavonas ejercen efectos fotoprotectores y antioxidantes en estudios experimentales
Genisteína: Fotoprotección Wei H et al. J Nutr 2003
Genisteína: Fotoprotección Moore J et al. Carcinogenesis 2006
Equol: Fotoprotección Widyarini S et al. J of Investigative Drematology 2006
Conclusiones Vía de administración prometedora Estudios experimentales sugieren un efecto  dermoprotector de las isoflavonas Necesidad de estudios no experimentales que demuestren los efectos tanto sistémicos como  locales de las isoflavonas transdérmicas
 
 

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Carmen Menéndez Ceño

  • 1. Dra Carmen Menéndez Ceño E-mail: ipalacios@institutopalacios.com Vía Transdérmica
  • 2.  
  • 3. Vía Transdérmica Tópico/local Sistémico Efecto Patología Cutánea Protección frente agentes externos Mantenimiento condiciones fisiológicas o estéticas
  • 4.
  • 5.  
  • 6. Sistema Transdérmico Terapeútico Liberación gradual y flujo controlado en el tiempo con máxima absorción La piel es el órgano más accesible del cuerpo humano Penetración constante de principio activo con niveles plasmáticos uniformes, constantes y sostenidos Evitación del primer paso hepático Permite reducir la frecuencia de administración y dosis
  • 7. Impermeable y oclusivo, potencian la hidratación y temperatura de la piel, evitan la evaporación y oxidación de los activos más delicados Uso sencillo, indoloro, buena aceptación, optimiza la adherencia Elimina las restricciones dietéticas asociadas con el uso oral Facilitan la supresión del tratamiento en casos de necesidad Sistema Transdérmico Terapeútico Efectivo para sustancias de vida media de eliminación muy corta ( 6-8 horas)
  • 9. Vía Transdérmica Piel Vehículo Principio activo
  • 10. Una adecuada hidratación de la piel es fundamental para mantener las condiciones estéticas y fisiológicas y, además, facilita la penetración de muchos principios activos a través de ella La piel La principal barrera de liberación de principios activos a través de la piel es el estrato córneo (muy lipofílico) Absorción más fácil a través de la epidemis-dermis ( hidrofílica) La hidratación es un objetivo principal de la terapéutica cutánea
  • 11. Folículo Pilosebaceo Estrato Corneo Absorción cutánea/Velocidad Concentración del principio activo en el vehículo Coeficiente de partición del principio entre el EC y el vehículo Coeficiente de difusión del principio en el EC Glándulas Sudoríparas
  • 12. Peso y tamaño molecular Capacidad de difusión de la piel Coeficiente de Difusión del principio activo
  • 13. Metabolismo Cutáneo La actividad metabólica de la piel es escasa Folículo Pilosebaceo Glándulas Sudoríparas Estrato Corneo
  • 14. Vehículo o medio de transporte Buena imagen cosmética Fácil de aplicar o retirar No tóxico, ni irritante ni alergénico Químicamente estable, homogéneo No actividad farmacólogica La elección de la forma galénica de administración condiciona la efectividad del tratamiento ( absorción y duración de acción )
  • 15. Vehículo/Elección Localización Grado de absorción Local Sistémica Indicación
  • 16.  
  • 17. Farmacocinética Indicación Local Sistémica Cantidad/concentración Tiempo de exposición Superficie/área aplicación Forma/frecuencia aplicación Principio activo
  • 18.  
  • 19. Parches Transdérmicos Sistema matricial sistema difusión controlada (matriz) sistema reservorio sistema difusión controlada (micro- reservorios)
  • 20.  
  • 23. Via Transdémica/Fitoterapia The transdermal absorption of the isoflavones, daidzein and genistein, applied on the skin in olive oil was studied in vivo. It was found that the concentration of genistein in plasma was 3-fold higher than the plasma concentration of daidzein. In contrast, daidzein excretion was 2-3-fold higher than that of genistein in urine. The excretion rate of the studied phytoestrogens in urine and their concentration in plasma was significantly decreased after repeated transdermal application. The results obtained might suggest that daidzein and genistein are captured in the skin following repeated transdermal application. Vänttinen k et al. Transdermal absortion of phytoestrogens Pharmazie 2001
  • 24. Isoflavonas /Piel Antienvejecimiento Cutáneo
  • 25. Study of Percutaneous Absorption and Skin Metabolism of Soy Isoflavones Schimd D et al. 2007
  • 26. Hidratación Firmeza de la piel Grosor de la piel Schimd D et al. 2007 Study of Percutaneous Absorption and Skin Metabolism of Soy Isoflavones
  • 27. Isoflavonas Tópicas/Piel Fotoprotección Jing-Yi L, et al. 2008 Widyarini S. 2006 Moore J et al 2006 Wei H et al 2003 Las isoflavonas ejercen efectos fotoprotectores y antioxidantes en estudios experimentales
  • 28. Genisteína: Fotoprotección Wei H et al. J Nutr 2003
  • 29. Genisteína: Fotoprotección Moore J et al. Carcinogenesis 2006
  • 30. Equol: Fotoprotección Widyarini S et al. J of Investigative Drematology 2006
  • 31. Conclusiones Vía de administración prometedora Estudios experimentales sugieren un efecto dermoprotector de las isoflavonas Necesidad de estudios no experimentales que demuestren los efectos tanto sistémicos como locales de las isoflavonas transdérmicas
  • 32.  
  • 33.