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Los medicamentos en el
organismo I
MARZO
2018
Farmacocinética
Fármaco: toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la
prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un
proceso fisiológico no deseado.
Definiciones
Medicamento: es la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones
destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tenga propiedades para
prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, o para modificar
funciones fisiológicas, es decir, el medicamento es el principio activo (o el conjunto
de ellos) elaborado por la técnica farmacéutica para su uso medicinal.
Definiciones
Liberación
Distribución
Metabolización
Eliminación
Definiciones
INTERACCION FARMACO-RECEPTOR
 La Unión del fármaco con la molécula receptora es dinámica y se
produce por la formación de diversos tipos de enlace. El más
frecuente es el iónico, pero puede reforzarse con otros tipos de
interacciones (fuerzas de Van der Waals, puentes de hidrógeno e
interacciones hidrófobas). Todos estos enlaces son débiles y
permiten la reversibilidad de la interacción fármaco-receptor.
Excepcionalmente se forman enlaces covalentes que son los más
firmes, y suelen originar interacciones irreversibles. Cuando la Unión
es covalente, con frecuencia, pero no necesariamente, se prolonga
la acción del fármaco.
FAMILIAS DE RECEPTORES
Atendiendo a la estructura molecular del receptor y al mecanismo de
transducción acoplado a este, se distinguen 4 tipos o familias de
receptores fisiológicos:
1. Receptores acoplados a canales iónicos
2. Receptores acoplados a proteínas G
3. Receptores con actividad enzimática
4. Receptores que regulan la transcripción de genes
Características unión fármaco-receptor
 Dosis efectiva: aquella que produce una magnitud de respuesta cualquiera del efecto
considerado en la curva D-R, puede ser la terapéutica o no.
 Dosis umbral: dosis mínima que produce el efecto deseado.
 Dosis máxima: mayor dosis que puede ser tolerada sin la aparición de efectos
adversos.
 Dosis efectiva media: dosis a la cual el 50 % de los individuos presenta un efecto
específico.
 Dosis tóxica media: dosis que se requiere para producir un efecto tóxico específico en
el 50 % de la población estudiada. Cuando el efecto tóxico es la muerte se denomina
DL50.
 Índice terapéutico: es la relación entre las dosis requeridas para producir efectos
deseables e indeseables. Brinda información sobre el margen de seguridad de un
medicamento. En los estudios con animales se define como la relación entre la DL50 y
la DE50. se considera que un fármaco es seguro cuando su IT es mayor que 10.

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Medicamentos en el organismo I: Farmacocinética y farmacodinamia

  • 1. Los medicamentos en el organismo I MARZO 2018
  • 3. Fármaco: toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado. Definiciones Medicamento: es la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tenga propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, o para modificar funciones fisiológicas, es decir, el medicamento es el principio activo (o el conjunto de ellos) elaborado por la técnica farmacéutica para su uso medicinal.
  • 5.
  • 7.
  • 8.
  • 12.
  • 14. INTERACCION FARMACO-RECEPTOR  La Unión del fármaco con la molécula receptora es dinámica y se produce por la formación de diversos tipos de enlace. El más frecuente es el iónico, pero puede reforzarse con otros tipos de interacciones (fuerzas de Van der Waals, puentes de hidrógeno e interacciones hidrófobas). Todos estos enlaces son débiles y permiten la reversibilidad de la interacción fármaco-receptor. Excepcionalmente se forman enlaces covalentes que son los más firmes, y suelen originar interacciones irreversibles. Cuando la Unión es covalente, con frecuencia, pero no necesariamente, se prolonga la acción del fármaco.
  • 15. FAMILIAS DE RECEPTORES Atendiendo a la estructura molecular del receptor y al mecanismo de transducción acoplado a este, se distinguen 4 tipos o familias de receptores fisiológicos: 1. Receptores acoplados a canales iónicos 2. Receptores acoplados a proteínas G 3. Receptores con actividad enzimática 4. Receptores que regulan la transcripción de genes
  • 17.
  • 18.  Dosis efectiva: aquella que produce una magnitud de respuesta cualquiera del efecto considerado en la curva D-R, puede ser la terapéutica o no.  Dosis umbral: dosis mínima que produce el efecto deseado.  Dosis máxima: mayor dosis que puede ser tolerada sin la aparición de efectos adversos.  Dosis efectiva media: dosis a la cual el 50 % de los individuos presenta un efecto específico.  Dosis tóxica media: dosis que se requiere para producir un efecto tóxico específico en el 50 % de la población estudiada. Cuando el efecto tóxico es la muerte se denomina DL50.  Índice terapéutico: es la relación entre las dosis requeridas para producir efectos deseables e indeseables. Brinda información sobre el margen de seguridad de un medicamento. En los estudios con animales se define como la relación entre la DL50 y la DE50. se considera que un fármaco es seguro cuando su IT es mayor que 10.