fentanilo farmacologia, farmacodinami , farmacocinetica , usos .

1. ´´AÑO DEL BICENTENARIO DEL PERÚ: 200 AÑOS
DE INDEPENDENCIA´´
Experimento N°1: Anestesia general
endovenosa con Fentanilo
DOCENTE : SALAZAR GRANARA, ALBERTO
CURSO : FARMACOLOGÍA GENERAL Y OBSTÉTRICA
AULA :
INTEGRANTES :
• carnero quiñones jepsy

2. FARMACOCINÉTICA
Es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en medicina por sus
acciones de analgesia y anestesia, tiene una potencia superior a la morfina
por lo que se emplea a
dosis más baja que esta, siendo el efecto final a dosis equivalentes similar al
de la morfina.
 Es muy liposoluble
 Efecto muy rápido
 Se le ha propuesto un modelo de 2 a 3 compartimientos
 Se une a las cels hemáticas y a proteínas 79 % - 87 % (pH dependiente)
 Metabolismo hepático: N- dealquilación e hidroxilación
 Eliminación renal
FENTANILO :

3. FARMACODINAMIA
FENTANILO

4. FENTANILO
MECANISMO DE
ACCION
De la misma manera que la morfina, el fentanilo es un fuerte agonista de los receptores
opiáceos µ y kappa. Estos receptores opiáceos están acoplados con una G-proteína
(proteína de unión a nucleótidos receptores de guanina) y funcionan como
moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través de
proteínas G que activan proteínas efectoras. Los sistemas-proteína G de opioides
incluyen ciclasa adenilato-monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y fosfolipasa3 C
(PLC)-intositol 1,4,5 trifosfato [Ins (1,4,5) P3)-Ca 2 +]. El fentanilo son analgésicos
extremadamente potentes y, por lo general, exhiben una acción de muy corta duración
cuando se administran por vía parenteral
EFECTOS
BIOLOGICOS
MECANISMO
MOLECULAR DE
ACCION
La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del dolor en la médula
espinal (receptores µ2, delta, kappa) y en los niveles más altos en el SNC (receptores
µ1-y kappa3).
Sistema cardiovascular. El fentanilo y sus derivados disminuyen la frecuencia cardiaca a
través de la activación vagal y pueden disminuir moderadamente la presión arterial. Sin
embargo, estos medicamentos no liberan histamina, y los efectos depresores directos sobre
el miocardio son mínimos. Por esta razón, las dosis altas de fentanilo o sufentanilo se usan
comúnmente como anestésico primario en pacientes sometidos a cirugía cardiovascular o
para pacientes con función cardiaca deficiente.

5. TOXICIDAD
EFECTOS
ADVERSOS
La reacción adversa a fentanilo más grave es la depresión respiratoria.”
Trastornos psiquiátricos: somnolencia, sedación, nerviosismo, pérdida
de apetito, depresión; Trastornos del sistema nervioso: cefalea, mareos:
Trastornos cardíacos: poco frecuentes: taquicardia, bradicardia;
hipertensión, hipotensión; disnea, hipoventilación; Trastornos
gastrointestinales: náuseas, vómitos, estreñimiento, xerostomía,
dispepsia;Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: sudoración,
prurito. ;Trastornos renales y urinarios: Poco frecuentes: retención
urinaria. yTrastornos generales y alteraciones en el lugar de
administración: reacciones cutáneas en el punto de aplicación.
En caso de hipoventilación o apnea se debe administrar oxígeno y la respiración se
debe asistir y controlar. Debe administrarse un antagonista narcótico como Naloxona,
para el control de la depresión respiratoria. La depresión respiratoria puede durar
más que el efecto del antagonista, por lo que pueden requerirse dosis adicionales.
• Si la depresión respiratoria se asocia con rigidez muscular, un agente bloqueador
neuromuscular intravenoso puede ser necesario para facilitar la asistencia o control
de la respiración

6. USOS
TERAPEUTICOS
Como sedante en pacientes ingresados en cuidados intensivos en
pacientes sometidos a ventilación mecánica.
Para la analgesia y sedación en post-operatorios de cirugía cardíaca y
otros tipos de cirugías.
Sedación/analgesia para procedimientos menores.

7. ASPECTOS GENERALES DE
FENTANILO, FENOBARBITAL,
ETOMIDATO Y TETRACAINA EN
LA GESTACION Y LACTANCIA

8. FENTANILO
No se recomienda la
administración intravenosa
durante el parto o la cesárea
porque atraviesa la placenta
y porque el centro
respiratorio fetal es
particularmente sensible a
los opioides, pudiendo
causar depresión
respiratoria en el recién
nacido.
Se excreta en la leche
materna, por lo que no
se recomienda la
alimentación al pecho
durante las 24 horas
siguientes a la
administración del
medicamento.

9. FENOBARBITAL
 Usar con mucha precaución durante el embarazo, ya que se ha demostrado que los
riesgos de malformaciones es de 2 a 3 veces superior cuando se administra a
mujeres embarazadas que cuando se hace a la población general. Las
malformaciones más frecuentes son las anormalidades craneofaciales, paladar
hendido y malformaciones cardiovasculares.
 En el recién nacido puede provocar síndrome hemorrágico en las primeras 24 horas
del nacimiento si la madre está siendo tratada con el fenobarbital.
 El recién nacido cuya madre ha estado tomando fenobarbital puede haber
desarrollado un cuadro de dependencia y aparición de un síndrome de abstinencia
con convulsiones o hiperreactividad, que pueden ponerse de manifiesto al nacer o de
manera tardía hasta 14 días después.
 También pueden aparecer ocasionalmente en el recién nacido, movimientos
anormales, dificultades de succión y perturbaciones del metabolismo fosfocálcico y
de la mineralización ósea

10. ETOMIDATO
 No se ha establecido la seguridad de su uso durante el embarazo. La
información disponible de experimentos en animales es insuficiente
para evaluar posibles riesgos.
 El etomidato atraviesa la placenta cuando se usa para anestesia
obstétrica. La puntuación Apgar de neonatos cuyas madres habían
recibido etomidato fue comparable a la de los recién nacidos tras el uso
de otros agentes hipnóticos. No se conocen la magnitud y efectos
clínicos de la inhibición de la síntesis de esteroides en la corteza
adrenal infantil.
 Por lo tanto, etamidato debe administrarse a mujeres embarazadas
únicamente en casos excepcionales y cuando no exista otra alternativa.

11. El etomidato se excreta con la
leche materna. Si debe
administrarse etomidato
durante la lactancia, debe
interrumpirse la lactancia y no
debe reiniciarse hasta 24
horas después de la
administración. La leche
materna excretada durante
este periodo debe ser
desechada.

12. TETRACAÍNA
No se tiene información específica sobre la seguridad de la
tetracaína durante el embarazo. Los estudios en animales no
sugieren que la tetracaína produzca efectos perjudiciales
directos ni indirectos en términos de toxicidad para la
reproducción. Se debe tener precaución cuando se utilice en
mujeres embarazadas.
Se desconoce si la tetracaína se excreta a través de la
leche humana; sin embargo, es rápidamente metabolizada
después de su absorción en el plasma. Debido a que
muchas sustancias son excretadas en la leche humana,
se debe tomar precaución cuando se suministra
tetracaína hidrocloruro durante la lactancia.

13.  Se excreta pocas
cantidades en la
leche materna ,
llegando a producir
depresión del SNC
en el lactante.

14. EXPERIMENTO
PARÁMETROS
• Ritmo Cardíaco (latidos/
minuto)
• Ritmo respiratorio
(respiración/ minuto)

15. FARMACO:
FENTANILO
3ug
9ug
12ug
15ug

17. GRAFICAS X/Y

20. DISCUSIÓN
Es un opiode sintetico,es un agonista parcial de los
receptores(mu y kappa). Tienen una analgesia
potente de 80-100 . De acuerdo a la dosis
administradas de fentanilo observamos que el ritmo
cardiaco disminuye y hay caídas leves, y en las
respiraciones no presentan mucha variación.

21.  En la locomoción y el dolor del roedor hemos evidenciado que a
medida que aumenta la dosis(15ug), se presento cero movilidad y
cero dolor.
 En la evaluación de los reflejos del enderezamiento corneal y el
estiramiento, hemos evidenciado que a mayor dosis(15ug) se ha
dado un 100%de la ausencia de sus reflejos y estiramientos.
 Finalmente, se evidencia que a mayor dosis de administración del
Fentanilo causo bradicardia, depresión respiratoria porque actúa a
través de los receptores opioides (mu y kappa).

22.  El Fentanilo es una terapia eficaz en el tratamiento del dolor oncológico, consiguiendo buena
analgesia, mejoría del sueño y disminución de los principales efectos secundarios de los opioides.
 La aplicación de fentanilo por vía intramucosa (oral/ intranasal) permite un alivio casi inmediato
del dolor.
 No tiene efectos adversos en el tono y flujo sanguíneo uterino
 Atraviesa rápidamente la placenta y establece prontamente equilibrio entre circulación materna y
fetal.
 La única indicación autorizada de los medicamentos que contiene fentanilo de liberación rápida es
el dolor oncológico.
 Las mujeres embarazadas en tratamiento para el dolor crónico deben recibir tratamiento para
este, inclusive durante el trabajo de parto .
CONCLUSIÓN

23. CASO CLINICO
Una primigesta de 25 años con 22 semanas de gestación, 62 kg de peso y 162 cm de
altura, se presentó para un control prenatal de rutina. El paciente fue diagnosticado de
pancitopenia secundaria a hiperesplenismo por trombosis crónica de la vena porta con
recanalización. Fue programada para una esplenectomía abierta en vista de pancitopenia
refractaria severa.
Signos y síntomas:
• fatigabilidad fácil
• palidez con signos vitales estables
• esplenomegalia moderada
• hemoglobina era de 7,8 g%(anemia )
• várices esofágicas
• trombosis crónica
• ascitis mínima.

24. EFECTOS FARMACOLOGICOS
Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con
el receptor opioide µ, principalmente en SNC.
El fentanilo puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su
médico si cualesquiera de estos síntomas son intensos o no
desaparecen:
• somnolencia,
• dolor de estómago,
• gases, acidez,
• pérdida de peso,
• dificultad para orinar,
• cambios en la visión,
• ansiedad,
• depresión,
• dificultad para conciliar el sueño o mantenerse dormido.
• boca seca,
• enrojecimiento repentino de la cara, el cuello o la parte superior del
pecho,
• temblor incontrolable de una parte del cuerpo,
• dolor de espalda,
• dolor de pecho,
• dolor, aftas o irritación en la boca en el área donde colocó el
medicamento
• inflamación de las manos, brazos, pies, tobillos o parte inferior de
las piernas.
FENTANILO

25. la seguridad materna debido a los cambios anatómicos, fisiológicos y farmacológicos
que tienen lugar durante el embarazo. Para garantizar el bienestar fetal es necesario
evitar los fármacos teratogénicos durante los momentos críticos del desarrollo fetal, el
mantenimiento de parámetros hemodinámicos maternos estables y la oxigenación para
una perfusión uteroplacentaria adecuada, una estrecha vigilancia fetal para identificar
signos tempranos de sufrimiento fetal y evitar o tratar el trabajo de parto/parto
prematuro.

26. IDENTIFICAR Y DESCRIBIR EL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
UTILIZADO.
• postoperatorio se realizó manejo del dolor mediante la administración de
fentanilo iv 1-2 μg/kg/h.
• manejo anestésico preoperatorio se administró profilaxis de aspiración.
• No hubo un aumento en la incidencia de muerte fetal o anomalías
congénitas, pero sí un aumento en la incidencia de prematuridad y
restricción del crecimiento intrauterino .

27. GRACIAS