broncodilatadores, antitusígenos y expectorantes; una familia de medicamentos con acciones diferentes, pero ambos son usados concomitantemente en procesos respiratorios.

1. BRONCODILATADORES
ANTITUSIGENOS
EXPECTORANTES
ESCUELA PROFESIONAL DE CIENCIAS
FARMACÉUTICAS Y BIOQUÍMICA
FARMACOLOGIA II

2. INTRODUCCIÓN
La tos es uno de los síntomas más
comunes por lo que el paciente busca
atención médica (5-40 %)
Usados en enfermedades respiratorias
constituyen el primer motivo de
consulta en atención primaria

3. TOS
La tos es un mecanismo reflejo de defensa para expulsar de las vías
respiratorias cuerpos y sustancias extrañas además de las secreciones.
Sin embargo, en ciertas situaciones, como infecciones o neoplasias, el reflejo
de la tos puede llegar a ser estimulado de manera excesiva por lo que se hace
necesario el uso de antitusígenos

4. TIPOS DE TOS
• Tos productiva:
Es la que tiene expectoración, generalmente no se trata.
• Tos no productiva o seca o irritativa:
No tiene expectoración, es la que requiere tratamiento.

5. ETIOLOGÍA
•Asma bronquial y bronquitis crónica.
•Reflujo gastroesofágico.
• Rinitis.
•Infección viral.
•Neoplasias y tuberculosis.
• Tumores mediastínicos; aneurisma de aorta
• Neumonías; abscesos pulmonares
•Insuficiencia cardíaca
•Cuerpos extraños

6. BRONCODILATADORES

7. BRONCODILATADORES
Los broncodilatadores son
medicamentos que relajan los
músculos bronquiales, por lo tanto los
tubos bronquiales se ensanchan o se
dilatan.
Cuando estos músculos se relajan, los
tubos bronquiales se abren
nuevamente y generalmente la
respiración vuelve a la normalidad.

8. Los Broncodilatadores son:
 Albuterol
 Atropina
 Efedrina
 Fenoterol
 Oxitropio
 Terbutalina
 Salbutamol
 Teofilina

9. SALBUTAMOL
 Se utiliza en el tratamiento y
prevención del asma y de los
broncospasmos en el tratamiento de las
enfermedades pulmonares obstructivas.
 Prevención del broncoespasmo
inducido por ejercicio físico o antes de
exponerse a un estímulo alergénico
conocido e inevitable.

10.  Menos del 20 % de una dosis única
de salbutamol se absorbe después
de una administración de una
inhalación mediante un dispositivo
respiración de presión positiva
intermitente (RPPI).
Eliminación: salbutamol se excreta, probablemente, por la leche, no se recomienda
su utilización en madres en periodo de lactancia.

11. Administración
Administración oral (Jarabe o comprimidos).
• Adultos: 4 mg o 10 mL, 3 ó 4 veces al día. Puede aumentarse hasta 8 mg.
• Niños: el salbutamol (jarabe) debe administrarse cada 6 u 8 horas
De 2 a 5 años: 2,5 mL
De 6 a 12 años: 5 mL
Más de 12 años: 5-10 mL cada 3-4 veces al día.

12. Administración por inhalación (aerosol)
•Adultos: 1 inhalación (100-114 mcg) pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones
Dosis máxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas.
•Niños:1 inhalación aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada.
No se deben superar 4 inhalaciones diarias.

13. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al salbutamol o alguno de los excipientes.
Interacciones farmacológicas
Monitorizar si se produce la administración concomitante con diuréticos, esteroides o
xantinas.
En esta situación se recomienda vigilar los niveles de potasio.
Efectos secundarios
Frecuentes: cefalea, temblor, taquicardia.

14.  La teofilina es una xantina ampliamente empleada en el tratamiento del asma y de
los bronco espasmos.
 Es una sustancia natural que existe en el té y que está químicamente emparentada
con las cafeína y la teobromina.
TEOFILINA
 La teofilina es metaboliza por el sistema enzimático hepático
del citocromo P450,
 Los metabolitos de la teofilina se eliminan por vía renal, siendo
del 10 % la cantidad de teofilina que se excreta como tal.
 La teofilina se excreta en la leche materna y puede producir en
el neonato taquicardia, irritabilidad y otros

15. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bases xánticas; taquiarritmia aguda;
infarto de miocardio reciente; niños < 6 meses.
Reacciones adversas
Taquicardia y arritmia, palpitaciones, hipotensión;
náuseas, vómitos, diarrea, debilidad del tono
muscular en el esfínter esofágico inferior;
hipocalemia, aumento del Ca sérico, hiperglucemia e
hiperuricemia, dolor de cabeza, agitación, temblor,
nerviosismo, insomnio; aumento de diuresis.
Vía de administración y dosis
Vía oral (teofilina) Dosis inicial de 400 mg/día
Vía intravenoso (aminofilina): 5 mg/Kg (6 mg/Kg aminofilina)

16. Indicaciones.
Asma bronquial, fiebre del heno; coadyuvante de: jaquecas, urticaria, eccema,
neurodermitis, exantemas séricos, angioedema (edema de Quincke). Espasmo
bronquial en ataque agudo de asma bronquial, bronquitis espástica, enfisema
pulmonar, y asma crónica severa.
Eliminación: Hepático, renal
La efedrina se excreta con la leche materna por lo que se recomienda suspender
la lactancia materna o evitar su administración.
Dosis
Broncospasmo
IV: 5-20 mg
Vía oral : 25-50 mg cada 3-4 horas.
EFEDRINA

17. Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, cefalea.
Poco frecuentes: dolor anginoso, bradicardia,
disnea, hipertensión, palpitaciones, taquicardia,
arritmias ventriculares (dosis altas), inquietud,
agitación.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, trombosis coronaria, hipertensión,
tirotoxicosis.
Interacciones
Está aumentado el riesgo de arritmias si se usan a la
vez anestésicos volátiles.
Se potencia su efecto con antidepresivos tricíclicos.
Antagonismo con: reserpina.

18. ANTITUSÍGENOS

19. ANTITUSÍGENOS
(Antitusivos)
Son fármacos que inhiben el reflejo de la tos
Actúan a través de una reducción de la activación de los receptores sensitivos o
deprimiendo el “centro de la tos” que se encuentra situado en el tronco cerebral.

20. CLASIFICACIÓN
•Derivados Opiáceos con actividad opioide: Codeína, dihidrocodeina, morfina,
metadona.
•Derivados opiáceos sin actividad opioide: Dextrometorfano, levopropoxifeno y
folcodina.
•Antihistamínicos H1: Difenhidramina y bromofeniramina.
•Anestésicos locales: Lidocaína
•En toses provocadas por IECAs : Captoril, lisinopril
•En toses provocadas por beta bloqueantes : Propanolol, timolol
• En toses provocadas algunos AINEs : Naproxeno, diclofenaco, ácido acetil
salicílico.

21. CODEÍNA
• La codeína (metilmorfina) es el prototipo de los antitusígenos y el más utilizado
por su eficacia.
• Además tiene acción analgésica central y acción antidiarreica.
• Absorción: 60 % más eficaz vía oral que parenteral; menor metabolismo de primer paso.
• Metabolismo: Hepático.
• Eliminación: Orina en forma inactiva; 10 % se desmetila y forma morfina.
• Vida Media: 2-4 horas
• Efecto antitusígeno: Se alcanza con dosis subanalgésicas.
• Dosis: Vía oral Adultos: 10-20 mg c/ 4-6 horas. Máximo: 120 mg/d.
Acción prolongada 50 mg c/12 horas.
Niños: de 6-12 años: mitad de dosis.
de 2-6 años: 0,25 mg/kg c/ 6 horas.
No usar en menores de 2 años.

22. DEXTROMETORFANO
• El dextrometorfano no posee acción analgésica y su acción antitusígena es
comparable a la de la codeína, pero no produce depresión respiratoria.
• Carece acción analgésica y depresora respiratoria, mínima posibilidad de adicción y
tiene menor intolerancia digestiva con relación a la codeína
• Es el antitusígeno de elección en pediatría y durante el embarazo.
• Absorción: rápida v.o., comienza sus efectos farmacológicos a los 15-30’, máxima
concentración 2 horas
• Metabolismo: Hepático
• Eliminación: Orina
• Vida Media: 11 horas
• Dosis: Adultos: 15 mg/4-6 horas Máximo: 120 mg/d.
• Niños: 6-12 años: 5-10 mg c/4-6 horas Máximo: 60 mg/d.
2-6 años: 2,5-5 mg c/4 horas Máximo: 30 mg/d.
Individualizar dosis en menores de 2 años

23. DIFENHIDRAMINA
La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación y un antitusivo de
acción central.
Indicaciones terapéuticas:
Antihistamínico. Reacciones alérgicas: rinitis, dermatitis atópica.
Antitusivo de acción central (indicado para el tratamiento de la tos causada
por irritación bronquial).
Biodisponibilidad: 86 % unida a las proteínas plasmáticas.
Unión a proteínas: 98 a 99 %
Metabolismo: Hepático
Vida media: 2-8 horas
Excreción: 94 % a través de la orina, 6 % a través de las heces
.

24. Reacciones secundarias y adversas:
Sequedad de las mucosas, sedación, somnolencia, mareo,
trastornos de la coordinación, constipación, aumento de
reflujo gástrico, vómito, diarrea, malestar epigástrico, agi-
tación, nerviosismo, euforia, temblor, pesadillas, urticaria,
sudación excesiva, escalofríos, visión borrosa, reacciones
adversas cardiovasculares, retención y dificultad urinaria,
fotosensibilidad.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
DIFENHIDRAMINA tiene efecto aditivo con alcohol y
otros depresores del sistema nervioso central (hipnóticos
sedantes tranquilizantes). No administrarse junto con
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

25. MUCOLITICOS

26. MUCOLITICOS
Son fármacos que modifican las propiedades físico-químicas de la secreción
traqueobronquial, para que la expectoración sea más eficaz y cómoda.

27. CLASIFICACIÓN
•DERIVADOS TIÓLICOS : Acetilcisteína, Carbocisteína.
•DERIVADOS DE LA VASICINA: Bromhexina, Ambroxol.
•OTROS: Citiolona, Letosteína, Tiloxapol.

28. N-ACETIL CISTEÍNA
•Rompen puentes disulfuros de cistina en mucoproteínas, reduciendo la
viscosidad del moco
• Impide la activación de factores de transcripción inflamatorios, por lo que
tendría acción antiinflamatoria
•Tiene buena tolerancia y su efecto mucolítico es mayor a pH alcalino
•Precursor en la síntesis del glutatión por lo que es útil como antídoto en las
intoxicaciones por Paracetamol

29. Dosis:
Vía oral: mayores de 7 años y adultos 200 mg c/8 horas o 600 mg/d.
niños de 2-7 años (mitad de dosis).
También en nebulización y vía instilación traqueal en solución al 10-20 %
Reacciones adversas
• Náuseas
• Vómitos
• Cefaleas
• Rinorrea
• Hipersensibilidad
• Broncoespasmo
• Olor sulfúreo
• Reacción con goma o metal de aparatos de nebulización

30. BROMHEXINA Y AMBROXOL
•Actúan in vitro por despolimerización de sialomucinas, con
reducción de la viscosidad
•Ambroxol es el metabolito de bromhexina
•Absorción oral, inhalatoria, difunden a los tejidos, incluído
el epitelio bronquial
•Pueden producir molestias gastrointestinales
•Dosis oral: ambroxol 30 mg c/8h, acción retardada 75
mg/día y bromhexina 15 mg c/8h
• Adamexina y brovahexina son derivados de bromhexina
con actividad similar

31. EXPECTORANTES

32. EXPECTORANTES
Son fármacos que aumentan el contenido hídrico del moco para facilitar su
expulsión de las vías respiratorias.
• TERPENOS: eucalipto; mentol, hidrato de terpina
• BÁLSAMOS: tolú
• IPECACUANA: irritante mucosa gástrica.
• SALES INORGÁNICAS: Cloruro de amonio, ioduro de potasio, citrato de sodio
• OTROS: Guaifenesina

33. IPECACUANA
Indicaciones:
• Tratamiento de trastorno de las vías respiratorias:
tos, mucosidades, bronquitis profunda, asma.
• Se asocia a antitusivos como la codeína y a
antisépticos pulmonares.
• Por sus propiedades eméticas se usa para
provocar el vómito en algunas intoxicaciones.

34. Acción:
• A dosis bajas: expectorante (debido a la
emetina), aumenta las secreciones
fluidificándolas. La acción expectorante no
es directa sobre los bronquios sino que excita
el estómago (inervación del vago) que envía
impulsos hacia las células bronquiales
produciendo el aumento de la mucosidad
bronquial.

35. Posología :
Niños de 6-12 meses : 5-10 mL de jarabe de ipecacuana.
Niños de 1-12 años : 15 mL de jarabe de ipecacuana.
Adultos y niños mayores de 12 años : 15 - 30 mL de jarabe de ipecacuana.
Formas de uso:
• Jarabes, tinturas y extracto fluido.
• Puede resultar tóxica si no se controla
estrictamente su administración.

36. Cloruro de amonio
Llamado también cloruro amoniacal, es una sal inorgánica de color blanco, que
inicialmente se encontró en la orina de los camellos. Tiene efecto expectorante
Farmacocinética:
Absorción: Se absorbe a través del tracto gastrointestinal.
Contraindicaciones:
Las sales de amonio están contraindicadas en presencia de disfunción hepática y
disfunción renal.
Reacciones adversas:
Irritación en la mucosa gástrica. Náuseas. Vómitos.
Posología:
600 mg 3 ó 4 veces al día.
Sobredosificación: descontinuar el tratamiento.

37. IODUROS ALCALINOS
Tienen efecto expectorante principalmente el yoduro de potasio y el yoduro de sodio.
Aumentan la secreción acuosa de las glándulas submucosas, al igual que el de las
glándulas salivales y de la mucosa nasal.
La acción puede ser directa o por estimulación de un reflejo vagal gastropulmonar.
El mayor beneficio se ha apreciado en el asma bronquial, sobre todo infantil, con
secreción hiperviscosa.
DOSIS: por vía oral es de 1 - 1,5 g, tres veces al día, que debe administrarse con
zumos o jugos.
REACCIONES ADVERSAS: molestias gastrointestinales, tialismo, rinorrea y
alteraciones tiroideas (en la administración crónica).

38. GUAIFENESINA
•Es un derivado del guayacol
•Tiene una acción superior a la del cloruro de amonio, siendo capaz de aumentar las
secreciones del tracto respiratorio en un 121%.
•Dado por vía oral alcanza rápidamente la secreción bronquial y disminuye viscosidad
del esputo
•Dosis: 200-400 mg c/4hs. (máximo 2,4 g/d);
niños de 6-12 años: mitad dosis; 2 a 6 años: cuarta parte dosis adulto;
menos de 2 años: individualizar dosis.
Toxicidad: no se han llevado a cabo estudios en
animales para el evaluar el potencial carcinogénico,
mutagénico o las posibles alteraciones sobre la
fertilidad.

39. Contraindicaciones.
La guaifenesina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a
cualquiera de los componentes de su formulación.
Interacciones.
Se desconoce si la guaifenesina muestra interacciones con otros fármacos. Se
comercializan asociaciones de guaifensina con ambroxol, fenilefrina, codeína,
seudoefedrina y teofilina.
Reacciones adversas.
La guaifenesina es muy bien tolerada y posee un amplio margen de seguridad. Las
reacciones adversas observadas son poco frecuentes y de poca intensidad. Las más
señaladas son náuseas y vómitos. En raras ocasiones se han descrito mareos, rash y
urticaria.

40. PRODUCTOS NATURALES
MIEL DE ABEJA
•Es muy útil para aliviar la tos. Un estudio, publicado en la revista
científica 'Archives of Pediatrics and Adolescent Medicine' (diciembre
2007), ha confirmado que unas cucharadas de miel es tan eficaz o mejor
que el dextrometorfano; además la miel puede utilizarse tanta veces como
se quiera y no tiene efectos secundarios.

41. JENGIBRE
Es un analgésico natural y también es usado para calmar la tos. Alivia el dolor
de garganta y proporciona un gran alivio. Se prepara pelando y triturando la
raíz de jengibre fresco. Se hierve una taza de agua y se añade el jengibre
picado en ella. Se cuela la solución y se añade un poco de miel. Se debe beber
esta decocción tres veces al día.
El jengibre no solamente es un remedio para la tos sino que además, es un
potente afrodisíaco y puede interferir con algunos medicamentos

42. Si la tos es persistente, el vapor de un baño caliente puede intentar abrir las
vías respiratorias. En la tina de baño, con las ventanas y la puerta cerradas para
impedir que se escape el vapor, se añade al agua esencia de eucalipto o
menta. También puede añadirse al agua, unas hojas del producto.
Al principio puede ser una sensación incómoda, sobre todo si hay congestión
nasal, pero poco a poco el paciente notará que respira mejor y la tos
disminuye. El vapor ayuda a humedecer las vías respiratorias y el eucalipto y la
menta las abren.
Baño con eucalipto o menta

43. La raíz de regaliz ha sido utilizada desde hace siglos para tratar la tos
seca, al controlar la inflamación. El regaliz puede ayudar a suavizar las
gargantas inflamadas o irritadas para curar la tos. El producto se hierve
por 20 minutos, se añade una cucharada de miel y una de zumo de
limón, y se bebe.
Se debe evitar el consumo de regaliz si hay problemas cardíacos,
diabetes o sensibilidad a la insulina, desequilibrios hormonales y
problemas hepáticos.
Té de regaliz

44. Jarabe de rábano.
Efectivo para la tos. Para prepararlo, se licúan de 8 a 10 rábanos y se
mezcla con una taza de jugo de limón y medio vaso de agua.
Posteriormente se cuela y se añade miel. Luego hervir durante 30
minutos y tomar de 2 a 3 cucharadas, cada 4 horas.

45. Té de pimienta negra y miel.
Empleado para la tos húmeda. El de pimienta y miel se dice que funciona
porque la pimienta estimula la circulación y el flujo de flemas, y la miel es un
alivio natural de la tos. Para prepararlo se utiliza una cucharadita de pimienta
negra fresca y dos cucharadas de miel en una taza, y luego se le agrega agua
hirviendo. Se tapa y se deja remojar por 15 minutos; luego se cuela y se bebe.
Es recomendable que las personas que sufren de gastritis, no ingieran pimienta
de ningún tipo.

46. Té de tomillo
El Tomillo en forma de té es usado como tratamiento contra la tos,
las infecciones respiratorias y la bronquitis. Las pequeñas hojas de
la hierba contienen un potente remedio que calma la tos y relaja los
músculos de la tráquea, al tiempo que reduce la inflamación. Se
prepara remojando dos cucharadas de tomillo machacado en una
taza de agua hirviendo por diez minutos, y luego se cuela. La
adición de miel y limón mejora el sabor y añade fuerza al
preparado.

47. MUCHAS
GRACIAS !!
Prof. Dr. Carlos Alejandro Bell Cortez