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CEFALOSPORINAS
R1P IRVING MERA C
ESTRUCTURA
 B Lactamico (Dihidrotiazinico)
 Estabilidad frente ßlactamasas (metoxi – imino, aminotiazolil)
La adición de nuevos sustituyentes permite:
Ampliar el espectro de actividad
Mejorar las características farmacocinéticas
 Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento como
Pseudomonas spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Enterobacter spp.
 Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas
MECANISMO DE ACCION
 Inhibiendo la síntesis del peptidoglicano,
 Bloquea la actividad de transglicosilasa o
transpeptidasa
 Penetración intracelular
EFECTOS ADVERSOS
 HIPERSENSIBILIDAD
 SISTEMA INMUNITARIO
 Eupciones, S. Jonson, Shock
 Neutropenia, Inf. Candida
 COAGULACION
 Alt. Metabolismo vit K, Hemorragia
 Efecto Disulfiram
 SISTEMA GASTROINTESTINAL
 Colitis Pseudomembranosa
 Pseudo Litiasis Biliar
MECANIMSMOS DE RESISTENCIA
 Enzimas hidrolíticas
 Modificación del sitio activo
 Disminución de la permeabilidad
de la pared celular
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACION
 Actividad relativamente buena contra
organismos gram- positivos
 Actividad moderada contra gram-
negativos, incluyendo muchas cepas de·
E. coli, P. mirabilis y K. Pneumoni
 Administación Oral y parenteral
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN
 Menor actividad contra estafilococos que Ias de la
primera generación
 Actividad impredecible contra neumococo
resistente a la penicilina
 Mayor actividad contra bacilos Gramnegativos que
las de 1ra generación
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACION
 Menor actividad contra estafilococos
 Ceftriaxona y cefotaxima: son las cefalosporinas
mas activas contra tas cepas de, S. pneumoníe
resistentes
 Mayor actividad contra Nesseria
 Mejor actividad contra enterobacterias, incluyendo
Citrobacter s p, serratia marcescens y Providencia
sp
 Mas eficaces in vitro contra bacilos Gramnegativos
y cocos Grarnpositivos [excepto S. aureus) que
los de 1ra y 2da gen
CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIÓN
 Mayor actividad contra cocos Gram positivos
 Mayor estabilidad contra betalactamasas
 Cefepima también tiene actividad contra P.
aeruginosa, H influenzae, N. meningitldls y N.
gonorrohoeae
 Tienen un extenso espectro de acción a
comparación de las generaciones anteriores
 Ninguna capacidad de inducir la producción de
Blactamasas
6 mg/kg/d iv en 3
dosis
6 - 8 mg/kg/d iv
en 3 dosis
Cefalosporinas de Quinta generación
CEFTOBIPROL
 Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA)

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  • 2. ESTRUCTURA  B Lactamico (Dihidrotiazinico)  Estabilidad frente ßlactamasas (metoxi – imino, aminotiazolil)
  • 3. La adición de nuevos sustituyentes permite: Ampliar el espectro de actividad Mejorar las características farmacocinéticas  Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento como Pseudomonas spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Enterobacter spp.  Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas
  • 4. MECANISMO DE ACCION  Inhibiendo la síntesis del peptidoglicano,  Bloquea la actividad de transglicosilasa o transpeptidasa  Penetración intracelular
  • 5. EFECTOS ADVERSOS  HIPERSENSIBILIDAD  SISTEMA INMUNITARIO  Eupciones, S. Jonson, Shock  Neutropenia, Inf. Candida  COAGULACION  Alt. Metabolismo vit K, Hemorragia  Efecto Disulfiram  SISTEMA GASTROINTESTINAL  Colitis Pseudomembranosa  Pseudo Litiasis Biliar
  • 6. MECANIMSMOS DE RESISTENCIA  Enzimas hidrolíticas  Modificación del sitio activo  Disminución de la permeabilidad de la pared celular
  • 7.
  • 8. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION  Actividad relativamente buena contra organismos gram- positivos  Actividad moderada contra gram- negativos, incluyendo muchas cepas de· E. coli, P. mirabilis y K. Pneumoni  Administación Oral y parenteral
  • 9.
  • 10. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN  Menor actividad contra estafilococos que Ias de la primera generación  Actividad impredecible contra neumococo resistente a la penicilina  Mayor actividad contra bacilos Gramnegativos que las de 1ra generación
  • 11.
  • 12. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION  Menor actividad contra estafilococos  Ceftriaxona y cefotaxima: son las cefalosporinas mas activas contra tas cepas de, S. pneumoníe resistentes  Mayor actividad contra Nesseria  Mejor actividad contra enterobacterias, incluyendo Citrobacter s p, serratia marcescens y Providencia sp  Mas eficaces in vitro contra bacilos Gramnegativos y cocos Grarnpositivos [excepto S. aureus) que los de 1ra y 2da gen
  • 13. CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN  Mayor actividad contra cocos Gram positivos  Mayor estabilidad contra betalactamasas  Cefepima también tiene actividad contra P. aeruginosa, H influenzae, N. meningitldls y N. gonorrohoeae  Tienen un extenso espectro de acción a comparación de las generaciones anteriores  Ninguna capacidad de inducir la producción de Blactamasas
  • 14. 6 mg/kg/d iv en 3 dosis 6 - 8 mg/kg/d iv en 3 dosis
  • 15. Cefalosporinas de Quinta generación CEFTOBIPROL  Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA)