El documento describe las cefalosporinas, antibióticos beta-lactámicos descubiertos originalmente en el hongo Cephalosporium acremonium. Se clasifican en generaciones según su espectro y resistencia a betalactamasas, actuando inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos bacterianos. Las de primera generación son activas contra grampositivos, mientras que las siguientes amplían su actividad contra gramnegativos de forma progresiva.

1. CEFALOSPORINAS

2. Anillo Beta
lactamico
Anillo
dihidrotiazinico

3. HISTORIA Y ORIGEN.
El hongo Cephalos-porium acremonium inició la primera fuente de cefalosporinas
Aislado por: Brotzu en el mar, cerca de aguas servidas en la costa de Cerdeña.
3 ANTIBIÓTICOS DEFINIDOS:
cefalosporina C (menos potente que la anterior, pero con la
misma actividad antimicrobiana).
cefalosporina P (activa contra
grampositivo),
cefalosporina N (activa contra
grampositivo y gramnegativo)

5. inhiben la biosíntesis de peptidoglicanos, unidad
estructural esencial en la formación de la pared celular
bacteriana.
MECANISMO DE ACCIÓN.

6. Espectro antimicrobiano.
Se clasifican en agentes de primera, segunda, tercera, cuarta generación y
generación avanzada
Según su sensibilidad bacteriana y su resistencia a
betalactamasas

7. Las cefalosporinas de 1ra.
Actúan como sustitutos de la
penicilina G generación tienen
una excelente actividad frente
a los grampositivos.
La 2da. generación es más
estable frente a las b-
lactamasas, muestran mayor
actividad contra bacterias
gramnegativo, mientras que la
de grampositivo es mas débil.
La 3ra.generacion.poseen un amplio
expectro de actividad y mas potencia
que los de 2da generación contra
organismos gramnegativos, pero son
menos potentes contra bacterias
grampositivo.
La 4ta.generación. Cuentan con un
espectro extendido contra organismos
grampositivos y cuentan con mayor
resistencia a las betalactamasas y cruzan
la barrera hematoencefalica
Generación avanzada. Son de
amplio espectro, tiene una amplia
actividad con bacterias grampositivas, al
igual que bacterias gramnegativas
parecida a la que tienen la 3era
generación

8. PRIMERA
GENERACIÓN.

9. CEFAZOLINA
Mecanismo de acción
Interfiere en la fase final de síntesis de pared celular bacteriana.
Indicaciones terapéuticas
Infección respiratoria inferior, exacerbación bacteriana de bronquitis
crónica y neumonía, pielonefritis, de piel y tejido blando, biliar,
osteoarticular, septicemia, endocarditis; profilaxis en cirugía
contaminada o infección de herida quirúrgica con riesgo importante.
Modo de administración
Vía IM/IV. En iny. IV
administrar lentamente
durante 3-5 min.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a
cefalosporinas
Advertencias
Hipersensibilidad a penicilinas, alergias
medicamentosas; en I.R.: ajustar dosis; riesgo de
colitis pseudomembranosa y sobrecrecimiento de
microorganismos no sensibles
no administrar vía intratecal: toxicidad
severa del SNC.
Profilaxis quirúrgica: 25 mg/kg dosis

10. CEFALEXINA
Mecanismo de acción
la acción bactericida de las cefalosporinas se debe
a la inhibición de la síntesis de la pared celular.
Indicaciones terapéuticas
infecciones del aparato respiratorio, otitis media,
infecciones de piel y tejido subcutáneo, del tracto urinario
(incluida prostatitis aguda) e infecciones dentales.
contraindicaciones
Advertencias
Precaución extrema si es imprescindible usar en alérgicos a
penicilinas; antecedente de alergia medicamentosa; riesgo de
colitis pseudomembranosa
Hipersensibilidad a
cefalosporinas.
Dosis de 250 mg, cada 6 horas

11. CEFALOTINA
Mecanismo de acción
Bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de pared bacteriana.
Indicaciones terapéuticas
Infección por: estreptococos alfa y beta hemolíticos, cocos gram-, bacilos gram+,
Profilaxis antes, durante y después de la intervención quirúrgica. Antibioterapia
preventiva en implantación de prótesis.
Contraindicaciones
Alergia a cefalosporinas.
Advertencias
Hipersensibilidad a penicilinas, alergias
medicamentosas. Riesgo de colitis
pseudomembranosa y de proliferación
de microorganismos no sensibles
dosis inicial, 1-2 g;
mantenimiento: Clcr 50-
80 ml/min: máx. 2 g/6 h;

12. CEFALOSPORINAS DE
2DA GENERACIÓN

13. CEFACLOR
• Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana
• Indicaciones terapéuticas:
• Otitis media: Causada por S. pneumoniae, H. influenzae estafilococos y M. catarrhalis.
• Sinusitis aguda y crónica: Por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis.
• Infecciones del aparato respiratorio inferior incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones
agudas de bronquitis crónica y neumonía: Por S. pneumoniae H. influenzae S.
pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.

14. • Infecciones del aparato respiratorio superior incluyendo faringitis y amigdalitis: Por S.
pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).
• Infecciones del aparato urinario incluyendo pielonefritis cistitis y uretritis: Por E. coli P.
mirabilis especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa-negativos.
• Infecciones de la piel y tejido subcutáneo: Por Staphylococcus aureus y
S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).
• Reacciones adversas: Diarrea, náuseas, vómitos, eritema multiforme, exantema, artritis,
artralgia, fiebre, erupción, urticaria, prurito, eosinofilia, aumento de transaminasas (más
frecuentes en niños).

15. • DOSIS:
• Adultos: La dosis recomendada para adultos es de 250 mg cada 8 horas. Para infecciones más
severas (como neumonía) o aquéllas causadas por organismos menos sensibles, la dosis se debe
duplicar (500 mg cada 8 horas).
• La dosis total diaria no debe exceder 4 g/día por 28 días.
• Para sinusitis, se recomienda una dosis de 500 mg cada 8 horas por 10 días.
• En el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda, en hombres y mujeres, se administra una
dosis única de 3 g en combinación con 1 g de probenecid.

16. CEFUROXIMA
• Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana mediante la
unión a proteínas diana
• Tto. de amigdalitis estreptocócica aguda y faringitis, sinusitis bacteriana aguda, otitis media
aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad
• Cistitis, pielonefritis, infecciones de piel y tejidos blandos no complicadas, infecciones intra-
abdominales;
• Tto. de las 1 eras fases de la enf. de Lyme
• Profilaxis antibiótica en cirugía gastrointestinal (incluyendo esofágica), ortopédica,
cardiovascular y ginecológica (incluyendo cesárea).

17. • Bacterias grampositivas: Es activa contra Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus,
Streptococcus epidermidis.
• Bacterias gramnegativas: Son susceptibles Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus
mirabilis, Enterobacter sp, Haemophilus influenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis,
Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia sp y Bordetella pertussis.
• Bacterias anaerobias: cefuroxima es activa contra Peptococcus, Peptostreptococcus,
Fusobacterium y Propionibacterium.
• Son resistentes Clostridium difficile y Bacteroides fragilis.

18. • Reacciones adversas: neutropenia, eosinofilia, descenso de Hb; cefalea, mareo; diarrea, náuseas,
dolor abdominal; aumento de enzimas hepáticas
• Dosis:
• Adultos: La dosis recomendada de CEFUROXIMA es de 750 mg a 1.5 g I.V. o M.I., cada 8 horas
durante 5 a 10 días.
• En infecciones severas o complicadas se puede administrar 1.5 g cada
• 6 horas.
• En infusión continua se administran 1.5 g en 250 ml de solución parenteral en 24 horas.
• Niños: En neonatos la dosis ponderal es de 30 a 50 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis.
• En niños mayores de 3 meses la dosis recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 3 ó 4

19. Mecanismo de Acción: inhibe la síntesis de la pared
bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared
bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP)
Actividad Bacteriana
frente a Moo Aerobios,
anaerobios, gram – y
gram (+)
Toxicidad: dosis de 500 mg
ocasiona la reducción de los
testículos y túbulos seminíferos
(en ratas)
Contraindicaciones: durante lactancia, px con insuf. Renal o
deterioro hepatobiliar, reduce protrombina

20. Indicaciones:
 Profilaxis antes de
cirugias
gastrointestinales, o
del aparato
genitourinario, vaginal
 Infecciones de vías
urinarias
 Neumonia
Dosis y Via de
Administración
IV o IM: dosis general de 50
mg/kg al dia
Niños menores de 12 años:
20-50 mg/kg
Efectos Adversos
 Diarrea
 Naúseas
 Colitis
Pseudomembranosa
 Trombocitopenia
 Hipersensibilidad
 Prurito
 Dolor abdominal
 Convulsiones (a dosis
altas)

22. Mecanismo de Acción: actúa inhibiendo la síntesis de
la pared en bacterias durante la multiplicación activa.
1er Cefalosporina de amplio
espectro de 3er Generación
 Tratamiento de neumonía, miositis, pielonefritis,
absceso renal
 Tx empírico de la sepsis-meningitis del recién
nacido
 Tratamiento empírico de bacteriemia y meningitis
en lactantes y niños
 Tx de sepsis y meningitis confirmada por gram-
 Infecciones complicadas por Neisseria
gonorrhoeae, incluyendo la enfermedad
 pélvica gonocócica.
 Infección nosocomial (respiratoria, urinaria o
general) (excepto pseudomonas)

23. Efectos Adversos
• Hipersensibilidad
• Efecto hipotrombonémico
• Nauseas
• Vómito
• Diarrea
• Colitis
pseudomembranosa
• Convulsiones (a altas
dosis de esta)
• Nefritis Intersticial
• Urticaria
• Cefalea
Contraindicado en pacientes con
Insuf. Renal y lactancia
Dosis y Vía de Administración.
 Niños y bebés de 1 mes a 12 años (-50
kg): 50-180 mg / kg / día IV o IM en 4-6
dosis divididas en partes iguales
 Adultos (profilaxis de infecciónes): entre
1-2 g IV o IM cada 12 horas (máximo 12g)
 Infección Gonocócica: 1 g IV cada 8 hrs
durante 3 días
La cefotaxima se metaboliza a desacetilcefotaxima

24. Ceftriaxona
MA: inhibe la síntesis de la pared celular
Farmacocinética:
• Eliminación: Bilis (IR)
IT: Meningitis neonatal e infantil (H. influenzae), sepsis, infecciones
osteoarticulares, de piel, tejidos blandos, genital, de oídos y garganta,
gonocócica, neumonía, enfermedad de lyme
Precauciones: colitis pseudomembranosa, sobreinfección por microorganismos,
hiperbilirrubinemia (Kernicterus)
Interacciones: penicilinas

25. EA: Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis; eosinofilia, leucopenia,
granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia; exantema, dermatitis
alérgica, prurito, urticaria, edema y edema multiforme.
Adultos y mayores de 12 años : 1-2mg – 4mg max
• Infecciones gonocócicas diseminadas: 1g IM o IV x 7 días
• Manifestaciones cardiacas, neurológicas artritis 2g/dia
x10-21 días
• Profilaxis preoperatoria: 1g IM o IV 30 min-2h antes
Lactantes y niños menores de 12 años: (desde 15 días a 12
años), está
recomendada una dosis diaria comprendida entre 20-80
mg/kg de peso.

26. Cuarta Generación

27. • Cefepima
• Vía parenteral
• Espectro antibacteriano amplio
• SASM
• Gram negativos: Enterobacter,
Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabillis
y Pseudomona aeruginosa

28. Cefepima
MA: inhibe la síntesis de la pared celular
Farmacocinética:
• Eliminación: renal
IT: neumonía grave, pielonefritis, infecciones cutáneas y del tejido celular
subcutáneo, tratamiento empírico de los episodios febriles en pacientes con
neutropenia, meningitis bacteriana, peritonitis e infecciones del tracto biliar.
Precauciones: riesgo de sobre crecimiento de organismos no sensibles y diarrea
o colitis pseudomembranosa por C. difficile; I.R
Interacciones: penicilinas

29. EA: Prurito y rash maculo-papular, diarrea, náuseas, vómitos
Alteraciones analíticas: positivización del test de Coombs sin hemólisis, aumento
de enzimas hepáticas y eosinofilia, elevación bilirrubina, fosfatasa alcalina,
creatinina, anemia, leucopenia, neutropenia y trombocitopenia transitorias
7-10 días
Adultos y niños mayores de 40 kg
50 mg/kg cada 8 horas durante 7 a 10 días.
IV o IM