1. β-LACTAMICOS
AMINOGLUCOSIDOS
GLUCOPEPTIDOS
MACROLIDOS
ANTIBIOTICOS 1ra PARTE
Dra. Elizabeth Blanco Zabala

2. INTRODUCCION
 La
palabra antibiótico es griego:
anti = contra y bio = vida
 Los
antibacterianos pueden ser: naturales,
semisintéticas o sintéticas
 Uso adecuado es beneficioso, pero su mal uso
puede ser dañino.

5. Resistencia bacteriana

6. CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS
 β-lactamicos
 Aminoglucósidos
 Glucopeptidos
 Macrolidos
 Tetraciclinas
 Fenicoles
 Quinolonas
 Sulfamidas
 Trimetoprima
 Cotrimoxazol
 Nitrofurantoina

7. Mecanismos de accion
 inhibición
de la síntesis de la pared celular.
 inhibición de la síntesis de proteínas, por actuar
sobre ribosomas; en la iniciación (subunidad 30 S) o
en la elongación (subunidad 50 S).

8. Mecanismos de accion
 inhibición
del
metabolismo
bacteriano,
bloqueando la síntesis de acido fólico.
 inhibición de la actividad o síntesis del ácido
nucleico.
 alteraciones
en la permeabilidad de la
membrana
celular,
conduciendo
a
la
desintegración celular.

10. Actividad antiinfecciosa
 Bactericidas:
β-lactamico,
aminoglucosidos,
rifampicina,
glucopeptidos, polimixinas, fosfomicinas, quinolonas y
nitrofurantoinas.
 Bacteriostáticos:
tetraciclinas, fenicoles, macrolidos, lincomicinas,
sulfamidas y trimetoprima.

11. CRITERIOS PARA LA ELECCIÓN DE
UN ATB
 la
edad del enfermo
 el cuadro clínico que presenta
 el sitio de la infección
 su estado inmunitario
 la prevalencia de resistencia local

12. ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS
 bactericida
 amplio
espectro
 características farmacocinéticas favorables
 escasos efectos adversos

13. CLASIFICACION
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Monobactamicos
 Carbapenems
 Inh.

β Lactamasas

14. MECANISMO DE ACCION
 Inhiben
las etapas
finales de la síntesis
del peptidoglucano
o mureina alcanzar
el sitio de acción en
la
membrana
citoplasmática.

15. ATB- β
LACTAMICO

16. Clasificacion de penicilinas
Penicilinas de bajo espectro
Penicilinas penicilinasa-resistentes
de bajo espectro
Penicilinas de Amplio espectro
susceptible a la Penicilinasa
Penicilinas de amplio espectro
•
•
•
•
Penicilina G /Na
Penicilina G /k
Penicilina G procainica
Penicilina G benzatinica
•
•
•
•
Dicloxacilina
Cloxacilina
Flucloxacilina
Meticilina
• Amoxicilina
• Ampicilina
• amoxicilina /ac. clavulánico
• ampicilina/sulbactam
• piperacilina /tazobactam

17. Clasificacion de penicilinas
NATURALES
 Penicilina
G (Na/K)
 Penicilina G procaina
 Penicilina G
benzatinica
RESIST. A βLACTAMASAS
 Cloxacilina
 Dicloxacilina
AMINOPENICILINAS:
 Ampicilina
 Amoxicilina

18. Clasificacion de cefalosporinas
Espectro moderado Gram (+), y
menor Gram (-).
• cefalexina
• cefalotina
• cefazolina
Espectro moderado a Gram (-)
(Haemophilus/cefditoren***)
• cefaclor
• cefuroxima
• cefamandol
Amplio espectro.
• ceftriaxona
• cefotaxima
• cefixima
Amplio espectro con actividad
anti-Pseudomonas
• Ceftazidime
Amplio espectro contra bacterias
gram (+) y estabilidad ante betalactamasasa
• Cefepime

19. CLASIFICACION CEFALOSPORINAS
1ra/2da Generacion
3ra/4ta/5ta Generacion
 Cefalotina
 Cefotaxima
 Cefazolina
 Ceftazidima
 Cefalexina
 Cefoperazona
 Cefadroxilo
 Ceftriaxona
 Cefradina
 Cefixima
 Cefuroxima
**
 Cefepima
****
 Ceftabibrol *****
 Ceftarolina

20. Clasificacion Carbapenems
e inh. Β-lactamasas
Espectro más amplio de los
antibióticos beta-lactámicos.
 Imipenem

inhibidores suicidas
 Ac.
Clavulanico
 Sulbactam
 Tazobactam
no tienen ninguna
actividad
antimicrobiana

21. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
COCOS/BACILOS Y ANAEROBIOS
ENTEROBACTERIAS Y PSEUDOMONAS
Streptococcus pneumoniae
Escherichia coli
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Enterococcus faecalis
Staphylococccus aureus
Staphylococcus epidermidis
Proteus mirabilis
Klebsiella
Enterobacter
Citrobacter freundii
Serratia marcescens
Corynebacterium diphteriae
Clostridium perfringens
Neisseria meningitidis
Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris
Neisseria gonorrhoeae
Providencia
Listeria monocytogenes
Haemophilus influenzae
Bacteroides melaninogenicus
Morganella
Acinetobacter
Pseudomonas aeruginosa
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum

22. Penicilinas G
 Peniclina
G Na y K: efectos rápidos o una alta
concentración. VI/VIM
 Penicilina benzatinica: IM/15-30 dias persistan.
 Penicilina procainica: IM/24hrs

23. FARMACOCINETICA
 Absorcion
En gral por VP, hay que destacar la buena absorción
por VO.
 Distribución
Es buena en gral, al SNC es escaso en condiciones
normales. Atraviesan barrera
la placentaria su
escasa toxicidad, son los ATB de elección en
embarazo.
 Metabolismo y excreción
Renal/ sin metabolizar.
la eliminación biliar es muy importante en la
ceftriaxona o cefoperazona por lo que son útiles en
infecciones en las vías biliares.

24. REACCIONES ADVERSAS
 Alteraciones
cutáneas.
 Alteraciones gastrointestinales: diarrea
 Aumento reversible de las transaminasas
 Alteraciones hematológicas: anemia,
neutropenia.

25. APLICACIONES TERAPEUTICAS
 Amigdalitis
 Otitis
media
 Sinusitis
 Neumonías y bronquitis
 Meningitis
 Infec. oseas y
articulares
 Infec. cutáneas
 Infec.
urinarias y
ginecológicas
 Infec. intestinales y de
vías biliares
 Infec. de transmisión
sexual
 Infecciones dentarias.

26. APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE BL/INH.BL
 Infecciones
mixtas (aerobios/anaerobios)
 Infecciones respiratorias y otitis media por H.
influenzae/ M. catarralis.
 Infecciones de la piel por S. aureus, E. coli,
Klebsiella.
 Infecciones tracto urinario por E. coli, Klebsiella y
Enterobacter.

27. APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE BL/INH.BL
COMBINACIONES
Amoxicilina+ ac. Clavulanico
Amoxicilina+ sulbactam
Ampicilina+ sulbactam
INDICACIONES
Infecciones respiratorias altas
Infecciones respiratorias bajas
Infecciones de piel y partes blandas
Infecciones urinarias
Infecciones intraabdominales
Infecciones ginecobstetricia

28. APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE PENICILINAS
PENICILINA G BENZATÍNICA
PENICILINA G. SODICA
PENICILINA G BENZATÍNICA
PENICILINA G. SODICA
PENICILINA PROCAINICA
Infecciones leves a moderadas de las
vías respiratorias altas por estreptococos
sensibles.
Infecciones venéreas como sífilis.
Bacteremia , neumonía, endocarditis,
pericarditis, empiema, meningitis y otras
infecciones severas, por Estreptococos,
Neumococos y Estafilococos
Profilactico de fiebre reumatica
Profilactico de tetanos
Glomerulonefritis
Sifilis
Faringitis y amigdalitis por estreptococos

29. APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE PENICILINAS
AMOXICILINA
AMPICILINA
Bronquitis agudas y cronicas
Faringoamigadlitis aguda
Sinusitis, Otitis media
Inf. Urinarias
Meningitis
Septicemia
Infecciones gastrointestinales
Infecciones de piel
Infecciones urinarias por eschericha coli, Proteus,
streptococus β-lactamicos.
Otitis, Faringitis, Sinusitis, Bronquitis.
Meningitis por neumococcus, estafiloccocus,
estreptoccocus beta hemolitico, Neiseria
meningitidis.

30. APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE CEFALOSPORINAS
CEFALEXINA
(antiestafilococico
de 1ra eleccion)
Inf. de piel por estafilococo
Furunculosis
Celulitis
CEFRADINA
Infec. Urinariass
Infec. Respiratorias
Infec. de piel y tejidos blandos
Profilaxis quirurgica: GI, ortopedica y
cardiovascular.

31. APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE CEFALOSPORINAS
CEFOTAXIMA / CEFTRIAXONA
con más actividad frente a
bacterias gramnegativas
Infec. SNC: meningitis
Endocarditis
Bacteremia
Septicemia
Infec. Respiratorias
Neumonia
Infec. Urinarias y GI
Infec. Piel, hueso y articulaciones
Profilactico perioperatorio

32. APLICACIONES TERAPEUTICAS
DEL IMIPENEM
IMIPENEM
Aerobias/anaerobias (+) y (-)
Infecciones intraabdominales
Infecciones del tracto urinario
Infecciones de piel y tejidos blandos
infección intraparto y postparto;
neumonía grave
Endocarditis
Septicemia
Infec. Intrahospitalarias resistentes
Profilactico en infec. Post-operatorio

34. ANTIBIOTICOS
AMINOGLUCOSIDOS
 Estreptomicina.
 Neomicina.
 Kanamicina.
 Gentamicina.
 Tobramicina.
 Amikacina.
 Netilmicina.
 Sisomicina.
 Dibekacina

35. MECANISMO DE ACCION
 Los
aminoglucósidos penetran en el interior de las
bacterias, por proceso activo:
 FASE I: atraviesa la membrana celular y alcanza
el citoplasma bacteriano.
 FASE II: y posteriormente el ribosoma.
 Inhiben la síntesis de proteínas.

37. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
BACTERIAS
GRAMPOSITIVOS
Staphylococcus aureus
BACTERIAS
GRAMNEGATIVAS
Escherichia coli
Streptococcus pyogenes
Klebsiella aerogenes
Strptococcus pneumoniae Proteus mirabilis
Enterococus faecalis
Proteus vulgaris
Proteus morganii
Proteus rettgeri
Salmonella spp
Shigella spp
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Providencia stuartii
Enterobacter
MICOBACTERIAS
Mycobacterium
tuberculosis

38. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 La
amikacina actua en todas excepto salmonella,
shigella.
 La gentamicina actua en todas excepto las
micobacterias.

39. APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE AMINOGLUCOSIDOS
AMIKACINA
Infec. Severas de:
- Urinarias
- Respiratorio
- Hueso
- Piel
- Gastrointestinales
- Septicemia
GENTAMICINA
(+ betalactamico)
Infec. Oseas
Infecciones por quemaduras
Infec. urinarias
Otitis media aguda y cronica
Sinusitis
Neumonias
Meningitis

40. FARMACOCINETICA
 Absorcion
Por VO, es prácticamente nula, las vías mas
utilizadas son IM, IV, oftálmica.
 Distribucion
La UPP es muy escasa. bicompartimental.
 Metabolismo y excresion
No son metabolizados, siendo excretados por via
renal.

41. REACCIONES ADVERSAS E
INTERACCIONES
 la ototoxicidad
 la toxicidad renal
 y el bloqueo
neuromuscular
 Reducen la vitamina K
 diuréticos del asa.
 Vancomicina
 Ac. Etacrinico
 bloqueantes
musculares
 anticoagulantes
orales

42. APLICACIONES TERAPEUTICAS
 pseudomonas
aeruginosa.
 Infec. Oseas y articulaciones
 Septicemia
 Neumonía (tracto respirat)
 meningitis.
 Endocarditis.
 Infec. Urinarias y renal
 Infecciones digestivas y dermicas
 Infecciones oftalmicas

44. ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS
 Vancomicina
 Teicoplanina

45. MECANISMO DE ACCION
 Inhiben
la síntesis de peptidoglucanos, inhibiendo
la síntesis de la pared bacteriana, además altera
la permeabilidad de la membrana
 e inhibe la síntesis del ARN.
 Bactericida

46. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
BACTERIAS GRAMPOSITIVAS
BACTERIAS ANAEROBIAS
Staphylococcus aureus
Clostridium difficile
Staphylococcus epidermidis
S. haemolyticus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Enterococcus faecium
Enterococcus faecalis

47. FARMACOCINETICA
Absorcion
La via de administración mas viable es la IV,
sobre todo en infecciones sistémicas.
 Distribucion
Bicomp.
 Metabolismo y excresion
Se elimina exclusivamente por filtración
glomerular. 10% met.


48. REACCIONES ADVERSAS E
INTERACCIONES
 prurito
 Cloranfenicol
 Enrojecimiento
 Aminoglucosidos
 taquicardia.
 corticosteroides
 Flebitis
 neutropenia
reversible.
 Ototoxicidad
.
 heparina

49. APLICACIONES TERAPEUTICAS
 Endocarditis
bacteriana
 Septicemia
 Infec.
Articulaciones
 Infec. Respiratorias (inf)
 Infec. Dermicas

51. ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS
 Los
macrólidos se caracterizan por tener un
anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16
miembros.
 El macrólido más utilizado, es la eritromicina.
 La claritromicina y la azitromicina son derivados
sintéticos de la eritromicina.

52. ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS
 Eritromicina.
 Roxitromicina
 Espiramicina.
 Claritromicina
 Josamicina.
 Azitromicina

53. MECANISMO DE ACCION

Inhiben la síntesis de
proteínas
de
las
bacterias, por unirse
al sitio P en la
subunidad 50 S del
ribosoma bacteriano.

54. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Staphilococcus
Aureus
Branhamella
catarralis
Chlamydea
Streptococcus
Pyogenes
Acinetobacter
Treponema
Streptococcus
pneumoniae
Bordetella
Neiserria gonorreae Bacteroides
fragilis
Helicobacter
Corinebacterium Legionella
diphteriae
Toxoplasma gondii
Clostridium
perfringes
Haemophilus
influenzae
Shiguella
Mycoplasma
pneumoniae
Peptococcus
Haemophilus
parainfluenzae
Vibrio cholerae
Mycoplasma
hominis
Fusobacterium

55. FARMACOCINETICA
 Absorcion:
VO/VI
 Distribucion:
Bicompartimental. UPP globulina 60-90%. No
penetran el liquido cefaloraquideo, logran altas
concentraciones
en
piel,
oído
medio,
secreciones
bronquiales,
próstata,
mucosa gástrica.
 Metabolismo:
Hepatico
 Excrecion:
Renal

56. APLICACIONES TERAPEUTICAS
 neumonías
 tos
ferina
 Gastroenteritis
 Faringo amigdalitis streptococicas
 otitis media
 infecciones respiratorias por H. influenzae
 helicobacter pylori.
 Inf. Chlamydeas.

57. APLICACIONES TERAPEUTICAS
AZITROMICINA
faringitis
Amigdalitis
otitis media
Shighelossis
Salmonelosis
infecciones de la piel
infección por H. pylori
enfermedad de Lyme por Borrelia burgdorferi
infecciones por Chlamydia trachomatis
uretritis no gonocóccica
Gonorrea
Sífilis
Chancroide por Haemophilus ducreyi

58. DOSIFICACION AZT
AZITROMICINA
Faringitis 500 mg/día x tres días
Amigdalitis supuradas 500 mg /día x cinco días
Bronquitis , bronconeumonías y neumonías, otitis
media y sinusitis 500 mg /día por tres días
uretritis no gonocócica 1 g en una sola toma
Sífilis dosis única de 1,5 g vía oral
infección del tejido de muela del juicio 500 mg por 35 días como máximo

59. OTROS MACROLIDOS
 Cetólidos
Usados
para tratar infecciones del tracto
respiratorio causados por bacterias resistentes a
los macrólidos.
Telitromicina
Cetromicina
 Macrólidos no antibióticos
tacrolimus usados como inmunosupresores