La interacción fármaco-receptor requiere que las moléculas del fármaco se distribuyan en el organismo y se acerquen lo suficiente a los receptores para interactuar. El receptor es una macromolécula celular a la que se liga el fármaco para iniciar sus efectos mediante enlaces como los covalentes, electrostáticos o hidrófobos. La interacción determina la especificidad y duración del efecto farmacológico.

1. Interacción
farmaco- receptor
Iridian Guadalupe Najera Cordero
Alejandra CosmeRomero
Grace Alexandra Méndez Rivera

2.  Farmaco: OMS "toda sustancia que, introducida en el organismo vivo,
puede modificar una o más de las funciones de este”
 El receptor es una macromolécula celular con la cual se liga un
fármaco para iniciar sus efectos, actúa como una diana
farmacológica.
Para que un fármaco pueda producir un determinado efecto en un
organismo vivo, tiene que existir previamente una interacción
fisicoquímica entre la molécula del fármaco y otras moléculas del
organismo vivo (receptores).

3. La interacción fármaco-receptor sucede por medio del consumo
del fármaco, provocando moléculas de fármaco, las cuales se van
a distribuir de forma no uniforme en el organismo (tejidos).
Las moléculas del fármaco deben estar suficientemente próximas
de sus respectivos receptores para que puedan INTERACTUAR.

4. Características del fármaco en la
interacción
1. Proximidad con respecto al receptor
2. Tamaño del fármaco. El cual es variable de
acuerdo al fármaco, pero con un peso molecular
de 100 a 1000.
3. Carga eléctrica adecuada. Para la interacción por
medio de fuerzas físicas y enlaces (covalente,
electrostático, hidrófobo), lo cual ayuda a la unión
del fármaco con el receptor.
4. Duración de tiempo que el complejo fármaco-
receptor persiste (tiempo de residencia)
5. Tiene una determinada forma (que sea
complementaria al receptor)

5. Enlaces
 Enlace covalente: Es irreversible en condiciones biológicas, es muy
difícil de romper la unión cuándo se utiliza este enlace.
 Enlace electrostático: Frecuente entre el enlace del fármaco y el
receptor relativamente fuertes (moléculas iónicas con cargas que van
a permanecer hasta enlaces de hidrógeno) y más débiles
interacciones bipolares inducidas muy débiles como las fuerzas de
Van der Walls.
 Enlace hidrófobos: enlaces muy débiles, tiene importancia en la
interacción entre los fármacos qué son muy liposolubles. Los enlaces
más débiles requieren un ajuste mucho más preciso en su receptor
para que se produzca una interacción.

6. Actúa como una Diana farmacológica, es decir, una sustancia localizada en
cualquier parte de una célula capaz de reconocer un fármaco y producir una
respuesta celular.
La mayoría de los receptores son proteínas como por lo general son cuatro tipo
de proteínas reguladoras:
 Receptores
 Enzimas
 Proteínas transportadoras.
 Canales ionicos.
Son proteínas que tienen un papel importante en la patogénesis de la
enfermedad.
Receptor

7. Las moléculas (p. ej., fármacos, hormonas,
neurotransmisores) que se unen a un
receptor se denominan ligando. La unión
puede ser específica y reversible.
Ayuda a un reconocimiento único entre el
fármaco y receptor.
Cuando el fármaco a reconocido la con
exactitud su lugar de unión (Diana
farmacología)
Ejemplo: la angiotensina ayuda al musculo
liso vascular, sin embargo, no provoca algún
efecto sobre otros músculos lisos.
Algunos que no cumplen con este punto son
los antidepresivos y tricíclicos.
Especificidad

8. Determinado por la duración de tiempo que el complejo fármaco-receptor persiste
(tiempo de residencia). Un mayor tiempo de residencia explica un efecto
farmacológico prolongado, sin embargo en algunos aumenta la toxicidad.
Efecto farmacológico
Los ligando se unen a regiones moleculares precisas de las macromoléculas
receptoras, denominadas sitios de reconocimiento. El sitio de unión del fármaco y
el del agonista endógeno (hormona o neurotransmisor) pueden o no coincidir. En
algunas ocasiones, los agonistas que se unen a un punto adyacente o distinto se
denominan agonistas alostéricos