2. ANTICOLINÉRGICOS
Los anticolinérgicos son sustancias, naturales o sintetizadas, que actúan inhibiendo
la actividad de la acetilcolina en el sistema nervioso central y sistema nervioso
periférico.
son habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de algunos de los dos tipos
de receptores de acetilcolina.
Los agentes antimuscarínicos actuan sobre los receptores muscarínicos de
acetilcolina y los agentes antinicotínicos actuan sobre los receptores nicotínicos de
acetilcolina.
La mayoría de los anticolinérgicos son antimuscarínicos.
3. SINTOMAS
RUBEFACCION.- Enrojecimiento o rubicundez de la piel de
origen terapéutico o patológico
HIPERTERMIA.- es el aumento de la temperatura por encima de
37.5° axilar y 38° rectal
XEROSTOMIA.- es la manifestación clínica mas comunes de las
disfunciones salivales y consiste en la reducción o ausencia de
secreción salival
VISION BORROSA.- perdición de vista
DELIRIO.- síndrome confusional agudo o confusión mental
4. Cuando una cantidad significativa de anticolinérgicos circula por el organismo, se puede producir un cuadro toxico
conocido como síndrome anticolinérgico agudo.
En el ser humano esto puede ser producto de una prescripción errónea o ingesta excesiva accidental o premeditada.
SIGNOS TOXICIDAD SNP
Ataxia; pérdida de
coordinación
Garganta y nariz seca por
disminución en la producción
de mucus.
Aumento de la temperatura
corporal
Dilatación pupilar(midriasis)
consecuente hipersensibilidad
a la luz brillante(fotofobia)
Aumento de la frecuencia
cardíaca (taquicardia)
SIGNOS TOXICIDAD SNC
Confusión
Desorientación
Depresión respiratoria
Pérdida de memoria a corto
plazo
Convulsiones, coma y muerte
TRATAMIENDO TOXICIDAD
Comúnmente, no es necesario
tratamiento específico. Sin
embargo, en los casos más
graves, especialmente aquellos
que involucran un compromiso
importante del estado mental,
puede ocuparse un agente
colinérgico específico, como la
fisostigmina.
TOXICIDAD
5. FUENTES VEGETALES
ATROPA BELLADONA Atropina
La belladona es una planta de la familia de las solanáceas. Sus bayas son
negras y brillantes, de un tamaño similar al de las cerezas. Su sabor es
amargo y contienen un alcaloide llamado atropina, que en pequeñas dosis
provoca alucinaciones, delirios y, en exceso, pérdida de memoria, parálisis
y muerte.
A pesar de ello, la planta se utiliza en oftalmología, también como
antiespasmódico, antiasmático, anticolinérgico
6. Indicaciones:
para el efecto antivagal, intoxicación por organofosforados muscarínicos y bradicardia.
Mecanismo de acción:
actúa mediante la inhibición competitiva de los receptores de acetilcolina posganglionares y la acción
vagolítica directa.
Administración
Antisialagogo / antivagal, 0,5 mg a 1 mg cada 1a 2 horas
Intoxicación por organofosforados o muscarínicos: 2 mg a 3 mg cada 20 a 30 minutos
Bradicardia: 1 mg cada 3 a 5 minutos (3 mg máx.),
Pediátrico: 0,01 mg / kg a 0,03 mg / kg cada 3 a 5 minutos.
Efectos adversos:
xerostomía, visión borrosa,
fotofobia, taquicardia, rubor y piel caliente. Puede producirse estreñimiento, dificultad para orinar y
anhidrosis, especialmente en poblaciones de riesgo (sobre todo, los ancianos)
contraindicaciones:
Las contraindicaciones relativas quedan anuladas por la necesidad clínica, especialmente en pacientes
inestables o intoxicados
Toxicidad:
La sobredosis puede provocar un aumento de los efectos secundarios antimuscarínicos de pupilas
dilatadas, piel caliente y seca, taquicardia, temblor, ataxia, delirio y coma.
7. Escopolamina
Utilizado bajo control médico para tratar los "delirium tremens" (delirio tembloroso), epilepsia, insomnio,
terrores, bronquitis asmática.
Actúa como depresor de las terminaciones nerviosas y el cerebro.
Mecanismo de acción: inhibe competitivamente los receptores muscarínicos posganglionares
acoplados a proteína G para acetilcolina y actúa como un antagonista muscarínico no selectivo.
Indicaciones: La escopolamina es un medicamento que se usa para controlar y tratar las náuseas
y vómitos posoperatorios (NVPO) y el mareo por movimiento. Pertenece a la clase de fármacos
anticolinérgicos.
Administración Cada parche tiene una forma circular de aproximadamente 2,5 cm de diámetro y
0,2 mm de grosor. Una dosis inicial de 140 microgramos de escopolamina inicialmente, seguida de
una liberación constante de 1,5 mg durante 72 horas
Efectos adversos: Los efectos secundarios más comunes del uso del parche de escopolamina son
visión borrosa, pupilas dilatadas y boca seca.
Contraindicaciones: alergia a los alcaloides de belladona y glaucoma de ángulo cerrado
Toxicidad: Existen informes de que 10 mg al día pueden ser letales para los niños. En los
adultos, el consumo de más de 100 mg al día no provocó la muerte
8. ANTICOLINÉRGICOS DE ESTRUCTURA DE AMINA
TERCIARIA
Alcaloides
naturales y
derivados
semisintéticos
Atropina
Escopolamina
SINTÉTICOS
Amikelina
Trimebutina
Dicicloverina.
9. ANTICOLINÉRGICOS DE ESTRUCTURA DE
AMONIO CUATERNARIO
Derivados de alcaloides naturales
Butilescopolamina, bromuro
Homatropina, metilbromuro
Metilescopolamina, bromuro
Octatropina, metilbromu
SINTÉTICOS
Otilonio, bromuro
Pinaverio, bromuro