FARMACOS
ANTIEPILEPTICOS
Roxana Huayama Ticlahuanca
AUX. EN FARMACIA
INSTITUCION CEDIT

EPILEPSIA
• La epilepsia es un trastorno
frecuente del SNC, caracterizado por
la repetición de episodios súbitos y
transitorios (crisis) de fenómenos
anormales de origen motor
(convulsiones), sensorial, autónomo
o psíquico.
• Las crisis son causadas por
descargas neuronales excesivas e
hipersincrónicas que se propagan
por el encéfalo a partir del foco

TIPOS DE EPILEPSIA
• Epilepsia primaria : Puede ser
provocada por un trastorno
inherente al SNC y el paciente
requiere tratamiento de por vida con
drogas antiepilépticas.
• Epilepsia secundaria: Tumores,
hipoglicemia, meningitis, trauma
craneal, etc.

CLASIFICACIÓN DE LAS CRISIS
EPILÉPTICAS
1. Parciales: (preserva la conciencia) Generalizadas: (pérdida de la conciencia)
Las crisis se originan ante un desequilibrio entre los procesos excitadores e
inhibidores.
Glutamato neurotransmisor
excitador SNC
Acido gamma-aminobutírico (GABA)
neurotransmisor inhibidor del SNC

FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
Son un grupo de medicamentos que se usan para tratar la epilepsia.
EL MECANISMO DE ACCIÓN ES PROPIO DE CADA ANTIEPILÉPTICO.
Suelen actuar reduciendo la actividad eléctrica anormal del cerebro y
aumentando la cantidad de unas sustancias químicas naturales, que se
llaman neurotransmisores
Cada tipo de crisis epiléptica se trata con un medicamento diferente. A veces
hace falta asociar más de uno para que cedan las crisis.
Estos medicamentos pueden inhibir o disminuir la aparición de las crisis por
diferentes mecanismos:

1. Incremento de la transmisión por el GABA.
2. Inhibición de la excitabilidad neuronal, al
inhibir los canales de sodio dependientes
de voltaje.
3. Bloqueo de la activación de los canales de
calcio dependientes de voltaje (conocidos
como canales T de calcio).
4. Disminución de la transmisión excitatoria
mediada por algunos neurotrasmisores
(glutamato).

I- Incrementan la acción del ácido gamma- amino- butìrico (GABA):
Benzodiazepinas , fenobarbital, Vigabatrina, Tiagabina, Gabapentina.
II- Inhibición de la función de los canales de sodio dependientes de voltaje:
Carbamazepina (CBZ), difenilhidantoìna (DFH) o Fenitoína y Valproato.
III-Impiden la activación de los canales de calcio dependientes de voltaje
(conocidos como canales T de calcio:
Etosuximida
CLASIFICACION DE ANTIEPILEPTICOS

• Mecanismo de acción:
Inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje.
• Acciones farmacológicas.
Exhibe su acción antiepiléptica a nivel del SNC, pero sin
deprimirlo, no es sedante.
Produce excitación del SNC.
Antiarrítmica.
• Usos:
Es efectiva frente a casi todas las crisis parciales
Crisis tónico-clónicas, pero no ante las crisis de ausencias.
FENITOINA SODICA

• Efectos adversos:
Arritmia, hipotensión y depresión del SNC,
Nistagmo, ataxia, diplopía y vértigos. Cefalea,
visión borrosa, midriasis, alucinaciones,
hiperplasia gingival. Hirsutismo,
hipersensibilidad ,anemia megaloblástica,
trastornos gastrointestinales, fenómeno de
rebote.
• Efecto teratogénico:
Labio leporino y paladar hendido. En el IT
“Síndrome hidantoínico”
• Presentaciones:
Tabletas
Inyectable
Suspensión

CARBAMAZEPINA
• Mecanismo de acción:
Inhibidora de los canales de sodio dependientes
de voltaje.
Efectiva en al tratamiento de la mayoría de los
tipos de epilepsias menos en las crisis de
ausencias.
También se emplea en la neuralgia. En los
desordenes afectivos Psicosis Maniaco
Depresiva(PMD).
• Acciones farmacológicas:
Antiepiléptico sin deprimir el SNC,
antidiurético y control de la PMD.

• Efectos adversos:
El mejor tolerado de los antiepilépticos de uso
frecuente y el menos teratógeno. Con la
administración prolongada sedación, mareos,
ataxia, diplopía y visión borrosa. Aparece
tolerancia a estos efectos . Anorexia, náuseas y
vómitos, Discrasias sanguíneas, incremento de
enzimas hepáticas .Tiene efecto rebote.
Teratogénico aunque se considera el mas
seguro para la embarazada
• Presentaciones:
Tableta
Suspensión

FENOBARBITAL
Es bien tolerado y de bajo costo, aunque a
pesar de su efectividad en el tratamiento de
pacientes con convulsiones tónico-clónico
generalizadas y ataques parciales, por su
acción sedante, el bajo rendimiento escolar
que puede provocar y los trastornos de la
conducta en niños, se ha desplazado por otros
antiepilépticos.
• Mecanismo de acción:
Incrementa la transmisión inhibitoria mediada
por el GABA

• Efectos adversos:
Sedación, irritabilidad, hiperactividad en
los niños y confusión y/o agitación en los
ancianos. En niños también es frecuente
la disminución de la capacidad de
aprendizaje y del rendimiento intelectual.
Reacciones alérgicas cutáneas.
Osteomalacia y anemia megaloblástica
Manifestaciones cerebelosas como ataxia
y nistagmo,
• Interacciones:
Potencia la acción depresora del SNC
producida por antihistamínicos y alcohol.
Acelera el metabolismo de la vitamina K y
de la vitamina D, y se afecta la absorción
de calcio intestinal . Por ello, es
responsable de la enfermedad
hemorrágica del RN que se observa en los
hijos de madres que lo recibieron durante
el embarazo y de la desmineralización
ósea en algunos pacientes.
Disminuye la eficacia de los
anticonceptivos hormonales al
incrementar su metabolismo.
• Presentaciones:
Tableta
Ampolla
Suspensión

ETOSUXIMIDA
Es el medicamento de elección para el
tratamiento de las crisis de ausencias. Carece
de otra utilidad terapéutica.
Inhibe la activación de los canales T de calcio
• Reacciones adversas
Las más comunes son anorexia, náuseas,
vómitos, sedación, letargo, euforia,
cefalea e hipo. También se han reportado
síntomas parkinsonianos, Síndrome de
Steven Jhonson y fotofobia
• Presentación:
Tableta

ÁCIDO VALPROÍCO
A diferencia de los antiepilépticos hasta ahora
estudiados es eficaz, tanto en el tratamiento
de las crisis parciales, las tónico clónicas
generalizadas, como en las crisis de ausencias.
Sobre todo en los ataques mioclónicos y de
ausencias es de especial indicación.
• Mecanismo de acción:
Inhibe los canales de sodio dependientes de
voltaje, y las corrientes de los canales T de
calcio e incrementa las concentraciones de
GABA en el cerebro.

• Las Reacciones Adversas
Medicamentosas: Más frecuentes
son digestivas
• Presentaciones:
Tableta
Ampolla
Suspensión

BENZODIAZEPINAS
El principal uso de este grupo de fármacos es la
ansiedad.
El clonazepam exhibe acción antiepiléptica en casi
todas las formas clínicas, menos en los ataques
tónico clónicos generalizados. Su acción más
relevante es en el tratamiento de pacientes con
ataques mioclónicos.
El diazepam es muy eficaz en el tratamiento del
estado de mal epiléptico.
• Mecanismo de acción:
Actúan aumentando la acción del GABA (ácido
gamma-amino butírico), neurotransmisor que ejerce
en el cerebro un efecto principalmente
tranquilizante, de somnolencia y/o calma

• Efectos secundarios comunes:
Somnolencia, mareos, debilidad y
dependencia física. Tanto los opioides
como las benzodiacepinas deprimen el
sistema nervioso central (SNC).
• Presentaciones:
Tableta
Gotas
Ampollas.
Entre las benzodiazepinas comunes se
cuentan el diazepam ,el alprazolam y el
clonazepam .

FELBAMATO
• Mecanismo de acción:
Incrementa transmisión por GABA y disminuye por
Glutamato.
A pesar de ser efectivo frente a la mayoría de las epilepsias
solo se recomienda en pacientes pediátricos con síndrome de Lennox-Gastaut por
riesgo de aplasia medular y hepatitis mortales
Se ha retirado en muchos países por mala relación beneficio/riesgo

GABAPENTINA
La absorción oral es buena y se
excreta sin cambios en la orina. No
tiene interacciones medicamentosas
importantes.
Es bien tolerado por lo que se
conoce hasta el momento . Se
recomienda en terapia combinada.
• Mecanismo de acción:
Se cree que aumenta la liberación
del GABA (?)

• Efectos secundarios comunes
Debilidad o cansancio, mareos, dolor de
cabeza , temblor incontrolable de alguna parte
del cuerpo , visión doble o borrosa.
Inestabilidad , ansiedad, somnolencia.
• Presentación:
Tabletas

LAMOTRIGINA
• Mecanismo de acción:
Ejerce su acción bloqueando los canales de
sodio voltaje-dependiente, inhibiendo así la
liberación de neurotransmisores
excitadores, como el glutamato. Se absorbe
óptimamente por vía oral, siendo su
biodisponibilidad de aproximadamente el
98%.
Posiblemente el más utilizado de los nuevos,
Inhibe los canales de sodio semejante a
difenilhidantoína y carbamazepina . Efectiva
frente a diferentes tipos de epilepsias,
incluyendo las crisis de ausencias

• Presentación:
Tabletas
• Efectos adversos muy frecuentes
dolor de cabeza, erupción en la piel
agresividad o irritabilidad, sensación de
sueño o somnolencia, sensación de
mareo, espasmos o temblores
dificultad para dormir (insomnio)sentirse
agitado, diarrea, boca seca, náuseas o
vómitos, sensación de cansancio, dolor
en la espalda o en las articulaciones, o en
otros lugares.

TIAGABINA
Solo recomendado en terapia combinada en
pacientes de muy difícil control. No en crisis de
ausencias.
• Mecanismo de acción:
Se basa en la reducción de la recaptación
neuronal y astrocitaria del ácido gamma-
aminobutírico (GABA), condicionando un
aumento de la concentración sináptica del
mismo.

• Efectos adversos muy frecuentes
Carácter depresivo, nerviosismo, dificultad de
concentración, labilidad emocional; vértigos,
temblor, somnolencia; diarrea, dolor
abdominal; equimosis; cansancio.
• Presentación:
Tabletas

TOPIRAMATO
Se recomienda para casi todas las formas
clínicas exceptuando las crisis de ausencia .
Disminuye las concentraciones de estradiol.
Puede disminuir la eficacia de
anticonceptivos
• Mecanismo de acción :
Inhibición de los canales de sodio, incremento
de la trasmisión por GABA y disminución de la
trasmisión por glutamato

• Efectos adversos muy frecuentes:
Disminución o aumento de peso; anemia, somnolencia, mareo, alteración en la atención,
deterioro de la memoria o mental o de habilidades psicomotoras, amnesia, convulsión,
coordinación anormal, temblores, sedación; visión borrosa, alteración visual; vértigo,
dolor en oído; disnea, epistaxis, congestión nasal, rinorrea, tos, malestar abdominal, boca
seca, malestar del estómago, nefrolitiasis, polaquiuria, disuria; alopecia, prurito;
calambres musculares, mialgia, debilidad muscular, dolor en el pecho músculo
esquelético; anorexia; nasofaringitis; fatiga, irritabilidad, hipersensibilidad; depresión,
insomnio, trastorno del lenguaje, ansiedad, confusión, desorientación, agresividad,
agitación, cambios de humor, comportamiento anormal.
• Presentación:
Tabletas

Derivado de las sulfas.Solo para
pacientes con crisis parciales no
controladas con otros fármacos.
ZONISAMIDA
• Mecanismo de acción:
Similar a difenilhidantoína, pero también
inhibe los canales de calcio tipo T.

• Efectos adversos muy frecuentes:
Hipersensibilidad; anorexia; agitación,
irritabilidad, confusión, depresión,
inestabilidad afectiva, ansiedad, insomnio,
ataxia, mareo, trastorno de la memoria,
somnolencia, trastorno de atención, nistagmo,
trastorno del habla, temblor; dolor abdominal,
estreñimiento, diarrea, dispepsia, náuseas;
prurito, alopecia; nefrolitiasis; fatiga, edema
periférico; pérdida de peso; glaucoma de
ángulo cerrado, dolor ocular, miopía, visión
borrosa y disminución de la agudeza visual.
• Presentación:
Tabletas